2022年醫(yī)學(xué)專題—第八章膽堿受體阻斷藥課件

1、2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥第八章膽堿受體阻斷第八章膽堿受體阻斷(z dun)藥（藥（I） M膽堿受體阻斷膽堿受體阻斷(z dun)藥藥目的要求目的要求1、掌握、掌握(zhngw)MR阻斷藥阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)阻斷藥阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及禁忌癥；用、不良反應(yīng)及禁忌癥；2、熟悉東莨菪堿及山莨菪堿的作用特點及應(yīng)用；、熟悉東莨菪堿及山莨菪堿的作用特點及應(yīng)用；3、了解阿托品的合成代用品后馬托品、托吡卡胺、異丙托溴、了解阿托品的合成代用品后馬托品、托吡卡胺、異丙托溴銨、甲溴東莨菪堿及哌侖西平的特點；銨、甲溴東莨菪堿及哌侖西平的特點； 第一頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第

2、八章膽堿受體阻斷藥M 膽 堿 受 體 阻 斷膽 堿 受 體 阻 斷(z dun)藥藥（cholinoceptor blocking drugs）包括包括天然形成的生物堿，如阿托品和東莨菪天然形成的生物堿，如阿托品和東莨菪堿；堿；天然生物堿的半合成衍生物；天然生物堿的半合成衍生物；合成合成生物堿，其中某些藥物對生物堿，其中某些藥物對M膽堿受體亞型具膽堿受體亞型具有有(jyu)選擇性拮抗作用，如后馬托品、托吡選擇性拮抗作用，如后馬托品、托吡卡胺和哌侖西平等?？ò泛瓦邅鑫髌降?。 本類藥物能與膽堿受體結(jié)合但不產(chǎn)生或極少本類藥物能與膽堿受體結(jié)合但不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，卻能妨礙乙酰膽堿（產(chǎn)生擬膽堿作

3、用，卻能妨礙乙酰膽堿（ACh）或膽堿受體激動藥與或膽堿受體激動藥與M膽堿受體結(jié)合，從而膽堿受體結(jié)合，從而拮抗其擬膽堿作用拮抗其擬膽堿作用。第二頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥 在中樞在中樞(zhngsh)神經(jīng)系統(tǒng)，如脊髓、皮層和皮層神經(jīng)系統(tǒng)，如脊髓、皮層和皮層下中樞下中樞(zhngsh)水平，其膽堿能傳遞涉及水平，其膽堿能傳遞涉及M和和 N膽堿受體的功能，大劑量或毒性劑量的阿托膽堿受體的功能，大劑量或毒性劑量的阿托品及其相關(guān)藥物通常品及其相關(guān)藥物通常對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有先對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有先興奮后抑制的作用興奮后抑制的作用；但對于季銨類藥物，由；但對于季銨類藥物，由于其較難

4、透過血腦屏障，因此對中樞的影響于其較難透過血腦屏障，因此對中樞的影響很小。很小。 M膽堿受體阻斷藥按其作用選擇性不同，主膽堿受體阻斷藥按其作用選擇性不同，主要可分為要可分為M1、M2、M3膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥。第三頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿1、來源、來源(liyun)與化學(xué)與化學(xué) 阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿均可由植物中阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿均可由植物中提取，其植物來源見下表。提取，其植物來源見下表。第四頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥第五頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章

5、膽堿受體阻斷藥 天然存在的生物堿為不穩(wěn)定的左旋天然存在的生物堿為不穩(wěn)定的左旋(zu xun)莨菪莨菪堿，在提取過程中可得到堿，在提取過程中可得到穩(wěn)定的消旋莨菪堿，穩(wěn)定的消旋莨菪堿，即為阿托品即為阿托品。 東莨菪堿為左旋體東莨菪堿為左旋體，其作用較右旋體強(qiáng)許多，其作用較右旋體強(qiáng)許多倍。倍。 阿托品及其類似物基本結(jié)構(gòu)為托品酸的叔胺阿托品及其類似物基本結(jié)構(gòu)為托品酸的叔胺生物堿酯，基本化學(xué)結(jié)構(gòu)見下圖。生物堿酯，基本化學(xué)結(jié)構(gòu)見下圖。第六頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥第七頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥2、體內(nèi)過程、體內(nèi)過程 阿托品阿托品口服吸收迅速口服吸收迅

6、速，lh后血藥濃度達(dá)峰值，后血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度生物利用度為為50。 阿托品及其他叔胺類藥吸收后阿托品及其他叔胺類藥吸收后可廣泛分布于全身組織可廣泛分布于全身組織(zzh)，尤其是東莨菪堿可迅速、完全地進(jìn)人中樞神經(jīng)系尤其是東莨菪堿可迅速、完全地進(jìn)人中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故其中樞作用強(qiáng)于其他藥物統(tǒng)，故其中樞作用強(qiáng)于其他藥物。而季銨類藥物較難進(jìn)。而季銨類藥物較難進(jìn)入腦內(nèi)，其中樞作用較弱。入腦內(nèi)，其中樞作用較弱。 阿托品可在體內(nèi)阿托品可在體內(nèi)迅速消除，其迅速消除，其t1/2為為24h，其中有，其中有5060的藥物以原形經(jīng)尿排泄。的藥物以原形經(jīng)尿排泄。 阿托品用藥后對副交感神經(jīng)功能的拮抗作用可阿托品用藥

7、后對副交感神經(jīng)功能的拮抗作用可維持約維持約34h，但，但對眼（虹膜和睫狀?。┑淖饔每沙掷m(xù)對眼（虹膜和睫狀?。┑淖饔每沙掷m(xù)72h或或更久更久。第八頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥阿托品阿托品（atropine）【藥理作用藥理作用(zuyng)及作用及作用(zuyng)機(jī)制機(jī)制】 阿托品阿托品作用機(jī)制作用機(jī)制為為競爭性拮抗競爭性拮抗 ACh或膽堿受或膽堿受體激動藥對體激動藥對M膽堿受體的激動作用，阿托品膽堿受體的激動作用，阿托品與與M膽堿受體結(jié)合后，阻斷了膽堿受體結(jié)合后，阻斷了ACh或膽堿受或膽堿受體激動藥與受體結(jié)合，從而拮抗了它們的作體激動藥與受體結(jié)合，從而拮抗了它們的作用

8、用。 阿托品阿托品對對M受體有較高選擇性受體有較高選擇性，但，但大劑量時大劑量時對神經(jīng)節(jié)的對神經(jīng)節(jié)的N受體也有阻斷作用受體也有阻斷作用。阿托品對阿托品對各種各種M受體亞型的選擇性較低，對受體亞型的選擇性較低，對M1、M2、M3受體都有阻斷作用。受體都有阻斷作用。第九頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥 阿托品的阿托品的作用廣泛作用廣泛，各器官對之敏感性亦不，各器官對之敏感性亦不同。同。 隨著劑量增加可依次出現(xiàn)腺體分泌減少，瞳隨著劑量增加可依次出現(xiàn)腺體分泌減少，瞳孔孔(tngkng)擴(kuò)大和調(diào)節(jié)麻痹，胃腸道及膀胱平滑擴(kuò)大和調(diào)節(jié)麻痹，胃腸道及膀胱平滑肌抑制，心率加快現(xiàn)象，大劑量可出

9、現(xiàn)中樞肌抑制，心率加快現(xiàn)象，大劑量可出現(xiàn)中樞癥狀癥狀。第十頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥第十一頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥1、腺體腺體 通過通過M受體的阻斷作用抑制受體的阻斷作用抑制(yzh)腺體分泌。腺體分泌。 對唾液腺（其分泌為對唾液腺（其分泌為M3受體亞型）與汗腺的受體亞型）與汗腺的作用最敏感作用最敏感。在用。在用0.5mg阿托品時，即可見阿托品時，即可見唾液腺及汗腺分泌減少。唾液腺及汗腺分泌減少。 同時淚腺及呼吸道腺體分泌也明顯減少。較同時淚腺及呼吸道腺體分泌也明顯減少。較大劑量也減少胃液分泌。大劑量也減少胃液分泌。第十二頁，共三十四頁

10、。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥2、眼眼 阿托品阻斷阿托品阻斷M膽堿受體，使瞳孔括約肌和睫狀肌松弛，出現(xiàn)擴(kuò)膽堿受體，使瞳孔括約肌和睫狀肌松弛，出現(xiàn)擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹。瞳、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹。（1）擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳：阿托品松弛瞳孔括約肌，故使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配：阿托品松弛瞳孔括約肌，故使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔擴(kuò)大的瞳孔擴(kuò)大(kud)肌功能占優(yōu)勢，使瞳孔擴(kuò)大肌功能占優(yōu)勢，使瞳孔擴(kuò)大(kud)。（2）眼內(nèi)壓升高眼內(nèi)壓升高：由于瞳孔擴(kuò)大，使虹膜退向四周外緣，前：由于瞳孔擴(kuò)大，使虹膜退向四周外緣，前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，造成眼內(nèi)壓房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈

11、竇，造成眼內(nèi)壓升高。升高。故青光眼患者禁用故青光眼患者禁用。（3）調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹：阿托品能使睫狀肌松弛而退向外緣，使懸韌帶拉緊，：阿托品能使睫狀肌松弛而退向外緣，使懸韌帶拉緊，晶狀體變?yōu)楸馄?，其折光度減低，只適合看遠(yuǎn)物，而不能將近物清晶狀體變?yōu)楸馄剑湔酃舛葴p低，只適合看遠(yuǎn)物，而不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上。造成視近物模糊不清，此即為調(diào)節(jié)麻痹。晰地成像于視網(wǎng)膜上。造成視近物模糊不清，此即為調(diào)節(jié)麻痹。第十三頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥3、平滑肌平滑肌 阿托品對多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用，尤其阿托品對多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用，尤其對過度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著對過

12、度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著。 它可它可抑制胃腸道平滑肌痙攣抑制胃腸道平滑肌痙攣，降低蠕動的幅，降低蠕動的幅度和頻率，緩解胃腸絞痛。阿托品也度和頻率，緩解胃腸絞痛。阿托品也可降低可降低尿道和膀胱逼尿肌的張力和收縮幅度尿道和膀胱逼尿肌的張力和收縮幅度，?？?，?？山獬伤幬镆鸬妮斈蚬軓埩υ龈?。阿托品解除由藥物引起的輸尿管張力增高。阿托品對膽管的解痙作用較弱對膽管的解痙作用較弱。阿托品。阿托品對胃腸括約對胃腸括約肌作用常取決于括約肌的功能狀態(tài)肌作用常取決于括約肌的功能狀態(tài)，如當(dāng)胃，如當(dāng)胃幽門括約肌痙攣時，阿托品則具有一定幽門括約肌痙攣時，阿托品則具有一定(ydng)松弛作用，但作用常較弱或不恒

13、定。阿托品松弛作用，但作用常較弱或不恒定。阿托品對子宮平滑肌作用較弱對子宮平滑肌作用較弱。第十四頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥4、心臟心臟（1）心率心率(xn l)： 阿托品對阿托品對心臟的主要作用為加快心率心臟的主要作用為加快心率，（2）房室傳導(dǎo)房室傳導(dǎo)： 阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常傳導(dǎo)阻滯和心律失常。 阿托品尚阿托品尚可縮短房室結(jié)的有效不應(yīng)期，從而可縮短房室結(jié)的有效不應(yīng)期，從而增加房顫或房撲患者的心室率增加房顫或房撲患者的心室率。第十五頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥5、血管血

14、管(xugun)與血壓與血壓 治療量阿托品可完全拮抗由膽堿酯所引起的治療量阿托品可完全拮抗由膽堿酯所引起的外周血管擴(kuò)張和血壓下降外周血管擴(kuò)張和血壓下降。 大劑量的阿托品（偶見治療量）可引起皮膚大劑量的阿托品（偶見治療量）可引起皮膚血管擴(kuò)張，出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬劝Y狀血管擴(kuò)張，出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬劝Y狀。第十六頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng) 治療劑量的阿托品（治療劑量的阿托品（0.51mg）可輕度興奮）可輕度興奮延髓及其高級延髓及其高級(goj)中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用，較大劑量（奮作用，較大劑量（1-2mg）、可輕度興奮）、

15、可輕度興奮延髓和大腦，延髓和大腦，5mg時中樞興奮明顯加強(qiáng)，中時中樞興奮明顯加強(qiáng)，中毒劑量（毒劑量（10mg以上）可見明顯中樞中毒癥狀；以上）可見明顯中樞中毒癥狀； 持續(xù)的大劑量可見中樞興奮轉(zhuǎn)為抑制，由于持續(xù)的大劑量可見中樞興奮轉(zhuǎn)為抑制，由于中樞麻痹和昏迷可致循環(huán)和呼吸衰竭。中樞麻痹和昏迷可致循環(huán)和呼吸衰竭。第十七頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】l、解除平滑肌痙攣解除平滑肌痙攣 適用于各種內(nèi)臟絞痛適用于各種內(nèi)臟絞痛，對胃腸絞痛，膀胱刺對胃腸絞痛，膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好，但對膽絞激癥狀如尿頻、尿急等療效較好，但對膽絞痛或腎絞痛療效較差，常需與

16、阿片類鎮(zhèn)痛藥痛或腎絞痛療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。合用。2、制止腺體分泌制止腺體分泌用于全身麻醉前給藥用于全身麻醉前給藥，以，以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌，防止分泌物減少呼吸道腺體及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞阻塞(zs)呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。也呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。也可用可用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥。第十八頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥3、眼科眼科（1）虹膜睫狀體炎虹膜睫狀體炎： 可松弛虹膜括約肌和睫狀肌，使之可松弛虹膜括約肌和睫狀肌，使之充分休息充分休息(xi xi)。有助于炎癥消退。有助于炎癥消退。還可與縮瞳藥交替。還可與縮瞳藥交替應(yīng)用

17、以應(yīng)用以預(yù)防虹膜與晶狀體的粘連預(yù)防虹膜與晶狀體的粘連。（2）驗光配眼鏡：驗光配眼鏡：眼內(nèi)滴用阿托品可使睫狀眼內(nèi)滴用阿托品可使睫狀肌松弛，具有調(diào)節(jié)麻痹作用，此時由于晶狀肌松弛，具有調(diào)節(jié)麻痹作用，此時由于晶狀體固定，可體固定，可準(zhǔn)確測定晶狀體的屈光度準(zhǔn)確測定晶狀體的屈光度。第十九頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥4、緩慢型心律失常緩慢型心律失常 阿托品阿托品可用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇可用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。 在在急性心肌梗死的早期急性心肌梗死的早期，尤其是發(fā)生，尤其是發(fā)生(fshng)在在下壁或后壁

18、的急性心肌梗死，下壁或后壁的急性心肌梗死，常有竇性心動常有竇性心動過緩，嚴(yán)重時可引起低血壓及迷走神經(jīng)張力過緩，嚴(yán)重時可引起低血壓及迷走神經(jīng)張力過高，導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯過高，導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯。 阿托品有時阿托品有時對昏厥伴過度的頸動脈竇反射患對昏厥伴過度的頸動脈竇反射患者的嚴(yán)重心動過緩也有效者的嚴(yán)重心動過緩也有效。第二十頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥5、抗休克抗休克 對對感染性休克感染性休克(xik)患者，患者，可用大劑量阿托品可用大劑量阿托品治療，能解除血管痙攣，舒張外周血管，改治療，能解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)善微循環(huán)。6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒。解救有機(jī)磷酸

19、酯類中毒。第二十一頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥【不良反應(yīng)及中毒】【不良反應(yīng)及中毒】 常見不良反應(yīng)常見不良反應(yīng)有口干、視力有口干、視力(shl)模糊、心率加模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)大及皮膚潮紅等?？?、瞳孔擴(kuò)大及皮膚潮紅等。阿托品中毒解阿托品中毒解救主要為對癥治療救主要為對癥治療。 可用冰袋及酒精擦浴，以降低患者的體溫可用冰袋及酒精擦浴，以降低患者的體溫。 有有明顯中樞興奮時，可用地西泮對抗；不可明顯中樞興奮時，可用地西泮對抗；不可使用吩噻嗪類藥物使用吩噻嗪類藥物?！窘勺C禁忌證】青光眼、前列腺肥大及高熱患者禁青光眼、前列腺肥大及高熱患者禁用阿托品用阿托品。第二十二頁，共三

20、十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥山莨菪堿（山莨菪堿（anisodamine） 具有與阿托品類似的藥理作用，具有與阿托品類似的藥理作用，但其抑制唾液分泌和擴(kuò)但其抑制唾液分泌和擴(kuò)瞳作用僅為阿托品的瞳作用僅為阿托品的120110。 因不易進(jìn)入因不易進(jìn)入(jnr)中樞，故其中樞，故其中樞興奮作用很弱中樞興奮作用很弱。 山莨菪堿山莨菪堿可對抗可對抗ACh所致的平滑肌痙攣和抑制心血管作所致的平滑肌痙攣和抑制心血管作用，此作用與阿托品相似而稍弱用，此作用與阿托品相似而稍弱，但，但其對血管痙攣的解其對血管痙攣的解痙作用的選擇性相對較高痙作用的選擇性相對較高。 主要用于感染性休克，也可用于內(nèi)臟平滑

21、肌絞痛主要用于感染性休克，也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛。 不良反應(yīng)和禁忌證與阿托品相似，但其不良反應(yīng)和禁忌證與阿托品相似，但其毒性較低毒性較低。第二十三頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥東莨菪堿（東莨菪堿（scopolamine） 在治療劑量時即可在治療劑量時即可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。尚有欣快作用尚有欣快作用。 東莨菪堿外周作用與阿托品相似，但在作用強(qiáng)度上略有差異，東莨菪堿外周作用與阿托品相似，但在作用強(qiáng)度上略有差異，其中抑制腺體分泌作用較阿托品強(qiáng)，擴(kuò)瞳及調(diào)節(jié)麻痹作用較阿其中抑制腺體分泌作用較阿托品強(qiáng)，擴(kuò)瞳及調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品稍弱，而對心血管系統(tǒng)作用軟弱托品

22、稍弱，而對心血管系統(tǒng)作用軟弱。 東莨菪堿主要用于麻醉前給藥東莨菪堿主要用于麻醉前給藥，優(yōu)于阿托品優(yōu)于阿托品?？捎糜??？捎糜跁瀯硬≈委煏瀯硬≈委?。也也可用于妊娠嘔吐及放射病嘔吐可用于妊娠嘔吐及放射病嘔吐。東莨菪堿對帕金森病也有一東莨菪堿對帕金森病也有一定療效定療效，與其，與其中樞中樞(zhngsh)抗膽堿作用抗膽堿作用有關(guān)。有關(guān)。 禁忌證同阿托品。禁忌證同阿托品。第二十四頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥第二節(jié)顛茄第二節(jié)顛茄(din qi)生物堿的合成、生物堿的合成、半合成代用品半合成代用品 由于阿托品用于眼科作用太久，用于內(nèi)科副作用太多由于阿托品用于眼科作用太久，用于內(nèi)科副

23、作用太多，通，通過過改變其化學(xué)結(jié)構(gòu)改變其化學(xué)結(jié)構(gòu)，合成了不少代用品，其中包括，合成了不少代用品，其中包括擴(kuò)瞳藥、擴(kuò)瞳藥、解痙藥和選擇性解痙藥和選擇性M受體阻斷藥受體阻斷藥。一、一、合成擴(kuò)瞳藥合成擴(kuò)瞳藥 目前臨床主要用于擴(kuò)瞳的藥物目前臨床主要用于擴(kuò)瞳的藥物有后馬托品（有后馬托品（homatropine）、）、托吡卡胺（托吡卡胺（tropicamide）、環(huán)噴托酯（）、環(huán)噴托酯（cyclopentolate）和尤）和尤卡托品（卡托品（eucatropine）等，這些藥物與阿托品比較，）等，這些藥物與阿托品比較，其擴(kuò)瞳其擴(kuò)瞳作用維持時間明顯縮短作用維持時間明顯縮短(sudun)，故適合于一般的眼科檢

24、查，故適合于一般的眼科檢查。第二十五頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥第二十六頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥二、合成二、合成(hchng)解痙藥解痙藥（）季銨類解痙藥（）季銨類解痙藥 異丙托溴銨異丙托溴銨為為非選擇性的非選擇性的M膽堿受體阻斷膽堿受體阻斷(z dun)藥，而藥，而噻噻托溴銨托溴銨具有具有M和和M2受體選擇性阻斷作用，但與受體選擇性阻斷作用，但與M受體受體結(jié)合后解離迅速結(jié)合后解離迅速。兩藥。兩藥均無中樞作用均無中樞作用。 異丙托溴銨注射給藥具有擴(kuò)張支氣管平滑肌作用異丙托溴銨注射給藥具有擴(kuò)張支氣管平滑肌作用。也。也具有加具有加快心率和抑制

25、呼吸道腺體分泌作用快心率和抑制呼吸道腺體分泌作用。兩藥的主要臨床用途為兩藥的主要臨床用途為治療慢性阻塞性肺疾病。治療慢性阻塞性肺疾病。 異丙托溴銨作用可維持異丙托溴銨作用可維持46h。噻托溴銨可持續(xù)噻托溴銨可持續(xù)24h，故后，故后者可每天服藥一次。者可每天服藥一次。第二十七頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥 甲溴東莨菪堿甲溴東莨菪堿無東莨菪堿的中樞作用，藥效無東莨菪堿的中樞作用，藥效稍弱于阿托品稍弱于阿托品，作用時間較阿托品長作用時間較阿托品長，作用，作用可維持可維持68h，主要用于胃腸道疾病的治療主要用于胃腸道疾病的治療。 溴丙胺太林（普魯本辛）對胃腸道溴丙胺太林（普魯本

26、辛）對胃腸道M膽堿受膽堿受體的選擇性較高，體的選擇性較高，治療量即可明顯抑制胃腸治療量即可明顯抑制胃腸平滑肌，并能不同程度地減少胃液平滑肌，并能不同程度地減少胃液(wiy)分泌分泌?？捎糜谖浮⑹改c潰瘍、胃腸痙攣和泌尿可用于胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣和泌尿道痙攣，也可用于遺尿癥及妊娠嘔吐道痙攣，也可用于遺尿癥及妊娠嘔吐。第二十八頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥（二）叔胺類解痙藥（二）叔胺類解痙藥 叔胺類膽堿受體阻斷藥叔胺類膽堿受體阻斷藥可進(jìn)入中樞可進(jìn)入中樞，其中樞，其中樞的抗膽堿作用的抗膽堿作用可用于帕金森病和抗精神病藥可用于帕金森病和抗精神病藥引起的錐體外系的副作用的

27、治療引起的錐體外系的副作用的治療。主要藥物。主要藥物包括：包括：甲磺酸苯扎托品和鹽酸甲磺酸苯扎托品和鹽酸(yn sun)苯海索苯海索。 用于解痙的叔胺類藥物為用于解痙的叔胺類藥物為鹽酸雙環(huán)維林、鹽鹽酸雙環(huán)維林、鹽酸黃酮哌酯和氯化奧昔布寧酸黃酮哌酯和氯化奧昔布寧，這些藥物，這些藥物尚有尚有非選擇性直接松弛平滑肌的作用非選擇性直接松弛平滑肌的作用，在治療劑，在治療劑量下能量下能減輕胃腸道、膽道、輸尿管和子宮平減輕胃腸道、膽道、輸尿管和子宮平滑肌痙攣?；’d攣。第二十九頁，共三十四頁。2022年醫(yī)學(xué)專題第八章膽堿受體阻斷藥貝那替秦（胃復(fù)康，貝那替秦（胃復(fù)康，benactyzine） 口服口服(kuf)較易吸收，較易吸收，能緩解平滑肌痙攣，抑能緩解平滑肌痙攣，抑制胃液分泌。此外尚有安定作用。適用于兼制胃液分泌。此外尚有安定作用。適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人，亦可用于腸蠕動亢進(jìn)有焦慮癥的潰瘍病人，亦可用于腸蠕動亢進(jìn)及膀胱刺激癥患者及膀胱刺激癥患者。 叔胺類解痙藥尚有羥芐利明、阿地芬寧、氨叔胺類解痙藥尚有羥芐利明、阿地芬寧、氨戊酰胺、甲卡拉芬、地芬明、丙哌維