洋地黃、地高辛作用

1、醫(yī)生須知 1 藥理作用 具劑量依賴性的直接選擇性正性肌力作用；增強迷走神經活性，抑制交感神經；減輕神經內分泌異常；糾正竇弓及心內壓力感受器的敏感性；降低竇房結自律性，提高浦肯野氏纖維自律性，減慢房室結傳導速度，縮短心房和浦肯野氏纖維的有效不應期等；能收縮下肢、腸系膜和冠脈血管，提高外周阻力，使平均動脈壓升高；輕度利尿作用。 2 分類 （1）快速作用類：適用于急性心衰或慢性心衰急性加重時，如西地蘭、毒毛花甙K； （2）中速或緩慢作用類：適用于輕、中度心衰或維持治療，如地高辛、洋地黃毒甙。 3 適應證 （1）心力衰竭：心衰病人應用洋地黃類藥后，癥狀可明顯改善。長期使用，尚無明確臨床試驗證實對心衰的

2、病死率、發(fā)病率和生活質量有益。對肺心病、嚴重心肌損傷、急性重癥心肌炎、風濕活動期心衰，療效差；對嚴重單純二尖瓣狹窄和縮窄性心包炎，療效很差或無效。 （2）心律失常：洋地黃 治療房顫的目的是減慢心室率，目前仍是改善快室率房顫的首選藥物之一。 4 用法 （1）維持量法：逐日地高辛0.250.375mg，67天即可達穩(wěn)態(tài)有效濃度。負荷量加維持量法：首次地高辛 0.250.5mg，后每68小時給0.25mg，至總量1.251.5mg，23天后地高辛維持量0.1250.5mg。 （2）西地蘭快速飽和量首次0.40.8mg，后每24h給0.20.4mg，總量11.6mg。 5 毒副作用及防治 （1）毒副作

3、用： ·胃腸道反應：厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。應注意洋地黃用量不足、心衰未控制時常因胃腸道瘀血也可出現(xiàn)上述反應。 ·中樞神經系統(tǒng)反應：眩暈、頭痛、疲乏、失眠、譫妄等。 ·視力障礙：黃視、綠視、視力模糊等。 ·心臟毒性反應：最早、最常見為室早（33）；、度房室傳導阻滯（18）；交界性心動過速（17）；交界性逸搏（12）；房性心動過速（10）；室性心動過速（8）；竇性停搏（2）。 （2）防治原則（早期診斷、及時停藥）： ·注意誘發(fā)因素：低鉀、高鈣、低鎂血癥、心肌缺血、缺氧等； ·警惕中毒先兆：室早出現(xiàn)或增多、竇緩（5060次/min）、色

4、視障礙等； ·測定血藥濃度（地高辛3ng/ml或洋地黃毒甙45ng/ml，即可確診中毒）； ·一旦確診即停藥； ·補充K+、Mg+； ·苯妥英鈉能與洋地黃競爭膜Na+-K+ ATP酶，具解毒效應。 ·利多卡因也可用于治療洋地黃中毒所致的室速和室顫，13mg/kg靜推后以 14mg/min維持； ·阿托品用于治療中毒時的心動過緩及、度房室傳導阻滯，12 mg靜推； ·靜推地高辛抗體Fab片段，每80mg能拮抗1mg 地高辛； ·電復律屬禁忌，若以上方法無效，可用小能量直流電復律。 ·必要時人工心臟起搏。6

5、藥物間相互作用 （1）能提高地高辛濃度、增強療效的藥物： ·奎尼丁能使90患者的地高辛濃度提高1倍，二藥合用時，酌減地高辛用量1/21/3。 ·胺碘酮、維拉帕米能降低腎及全身對地高辛的消除率而提高其血濃度，合用時宜減地高辛量1/2。 ·心律平能降低地高辛的非腎清除率，合用時宜減地高辛量1/41/2。 ·鈣劑、排鉀利尿劑、激素、溴芐胺、腎上腺素、去甲或異丙腎上腺素、琥珀膽堿增加心律失常發(fā)生的危險性。 ·普魯本辛可抑制腸運動而提高地高辛生物利用度25。 ·紅霉素也可提高地高辛血濃度。 ·鈣拮抗劑（異搏定）易致地高辛中毒。 （2）

6、能降低地高辛濃度的藥物： ·甲氧氯普胺因促進腸運動而減少地高辛生物利用度25。 ·新霉素、阿司匹林制酸藥、通便藥、消膽胺等可減少地高辛吸收。 ·苯妥英鈉、巴比妥類、保泰松可活化肝酶，加速地高辛代謝。 ·甲狀腺素可降低地高辛療效。 ·卡馬西平可降低地高辛血藥濃度；硫糖鋁降低地高辛的消化道吸收；柳氮磺胺吡啶降低血地高辛濃度達50。 7 注意事項 （1）洋地黃禁用于室顫、室速、預激綜合征、度或高度房室傳導阻滯、肥厚型心肌病、單純二尖瓣狹窄伴竇律而無右心衰者、急性心梗伴心衰等。 （2）于地高辛醫(yī)囑前，醫(yī)師須明確病人是否有致心衰的可逆因素，如貧血、甲亢等

7、，并予積極處理。 （3）醫(yī)師應評價病人是否需要利尿劑治療。檢查電解質（鈣、鉀、鎂）水平，并使血鉀在4.55.0mmol/L左右。檢查肝腎功能，并根據(jù)情況調整劑量。 （4）用洋地黃前，應檢查病人的用藥情況，注意藥物間相互作用。 （5）大劑量葡萄糖液、兩性霉素B可致低鉀和洋地黃中毒。合用心得安、利血平則可致嚴重心律失常。護士須知1 護士在執(zhí)行醫(yī)囑時應注意：·仔細檢查醫(yī)生醫(yī)囑和藥瓶標簽；·每次給藥前檢查病人脈搏和心率，若60次/分（成人）或100次/分（兒童），予停藥1次并報告醫(yī)師；·服用地高辛的病人應由專職護士負責，以便及早發(fā)現(xiàn)中毒先兆和征象；·囑病人飯中或

8、飯后服用地高辛；·靜推西地蘭應緩慢（5分鐘）。2 宣教（1）解釋為何需服用地高辛以及該藥的強心作用；解釋維持量的含義；告訴病人不能隨意改變劑量，不能漏服；不能因癥狀改善而減量或停藥，也不能因病情惡化而加量；若因特殊情況而漏服，應及時與醫(yī)生聯(lián)系。（2）告訴病人若出現(xiàn)下列情況，應與醫(yī)生聯(lián)系：厭食、惡心嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、定向障礙、嗜睡、譫妄、早搏感、視力模糊、復視、綠視等。（3）告訴病人地高辛與其他藥物合用，可能會影響地高辛的血藥濃度，易致地高辛中毒。若需加用其他藥物（包括非處方藥），應與醫(yī)生商量后決定。（4）指導病人如何測脈搏，囑病人在服地高辛前測脈搏1分鐘，若60次/分或出現(xiàn)節(jié)律

9、異常，應報告醫(yī)師。（5）幫助病人了解心衰的早期癥狀：持續(xù)咳嗽、氣促、水腫、體重明顯增加等。囑病人每日早餐前測體重。若病人在服藥過程中再次出現(xiàn)心衰癥狀，立即與醫(yī)師聯(lián)系。（6）囑合用利尿劑的病人應多食用富含鉀的食物。（7）教育病人洋地黃類屬處方藥，應于每日的同一時間服用，以保證穩(wěn)定的血藥濃度。（8）要求病人定期來院復查，包括心衰癥狀是否改善、藥物的毒副作用和地高辛血藥濃度等。3 觀察（1）療效：肺瘀血征象（呼吸困難、咳嗽、羅音等）減輕或消失；水腫減輕（下肢凹陷性水腫消退、腹圍減小、體重減輕）；活動耐量增加。（2）若病人為房顫心律，應觀察：心率逐漸減慢至7080次/min；漏搏（心率脈率）減少。（3

10、）副作用：心臟毒性反應、胃腸道反應、中樞神經系統(tǒng)反應等。若心電圖異常，特別是快速性心律失常時，應立即報告醫(yī)師。注意一些影響洋地黃中毒的因素：低鉀、低鎂、肝腎疾病、嚴重心臟病、缺氧等。（4）藥物間相互作用，防止劑量不足或過量。4 注意事項（1）較長時間服用洋地黃制劑的病人由于再次心衰加重或外科手術而入院，臨床醫(yī)師可能會改為靜脈用藥，護士須知道這種改變是有風險的，易致洋地黃中毒。為預防藥物過量，應減少靜脈用藥的劑量。（2）若與制酸劑合用，應將二藥分上午和下午服用。（3）護士的宣教對象應包括病人家屬，目的是讓病人自己安全服用洋地黃類藥。（4）洋地黃可致尿17-羥、17-酮激素水平假性升高。（5）洋地

11、黃制劑的給藥途徑為口服或靜脈內用藥?？诜盟幾罱洕⒆畎踩?。過去靜脈內用藥的目的是快速洋地黃化，目前則更加側重于治療急性左心衰肺水腫、昏迷或嘔吐而不能口服用藥者。病人須知（1）知道藥名，劑量和服藥原因。（2）學會測脈搏和體重，注意尿量。（3）配合醫(yī)護人員觀察藥物的毒副作用，一旦出現(xiàn)，應與醫(yī)師聯(lián)系。（4）定期復查生命體征、血鉀水平、地高辛血藥濃度、腎功能等。（5）做好下列工作，防止心衰加重和心律失常發(fā)生：·有效控制血壓·避低氧·控制體重·低鹽飲食·限制水份攝入·遵囑服用藥物，不隨意加減藥物。地高辛醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 地高辛副作用;

12、別名:狄戈辛、強心素、異羥洋地黃毒甙;地高辛適應癥:低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速。;地高辛藥理學作用:在治療時，對心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用，是直接作用，而不是通過神經機制實現(xiàn)的。增強心肌收縮力，改善泵功能，減慢心率，抑制心肌傳導系統(tǒng)，使心搏出量、輸出量增加，改善肺循環(huán)及體循環(huán)。使擴大的心臟縮小，但不能改善心肌舒張功能。  分類名稱一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗心律失常藥物 三級分類：其他抗心律失常藥  藥品英文名Digoxin 藥品別名狄戈辛、強心素、異羥洋地黃毒甙 藥物劑型1

13、.片劑：0.25mg；2.注射劑：0.25mg(1ml)，0.5mg(2ml)。 藥理作用在治療時，對心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用，是直接作用，而不是通過神經機制實現(xiàn)的。增強心肌收縮力，改善泵功能，減慢心率，抑制心肌傳導系統(tǒng)，使心搏出量、輸出量增加，改善肺循環(huán)及體循環(huán)。使擴大的心臟縮小，但不能改善心肌舒張功能。 藥動學口服吸收迅速而完全，生物利用度高達90%以上，服藥后1h血漿藥物濃度達峰值，經4h達顯效，612h達峰效應，血清治療濃度1525ng/ml，血漿蛋白結合率達97%。主要經肝微粒體酶代謝消失，消除半衰期一般為47天。由膽汁排出，再循環(huán)后，由尿排出。 適

14、應證低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速。 禁忌證度或度房室傳導阻滯、竇性心動過緩、肥厚型梗阻性心肌病、預激癥后群(預激綜合征)、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴重的二尖瓣狹窄和高鈣血癥等。 注意事項1.嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用。2.2周內用過洋地黃制劑者應減量使用。醫(yī)學全.在線3.靜脈注射時必須以5%25%葡萄糖注射劑稀釋后緩慢注入，不可漏出血管外，以免局部刺激。 不良反應本品的治療應用強調劑量個體化，推廣使用地高辛維持量的給藥方案，即每天給予0.250.375mg，約經67天(45個半衰期)的維持療法，即可達到治療性血清水平。本品

15、每天自體內清除約35%。本品中毒量約為致死量的60%，中毒的臨床表現(xiàn)有：厭食、流涎、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、失眠、憂郁、眩暈、定向障礙、精神錯亂、幻覺、畏光、黃視、視力減退。任何類型的心律失常皆可發(fā)生，最常見為室性早搏二聯(lián)律或三聯(lián)律等。 用法用量1.口服：每次0.1250.5mg，每天12次。全效量11.5mg，于24h內分服，68小時1次。維持量每天0.1250.5mg，分12次用。小兒全效量，2歲以下為0.060.08mg/kg，2歲以上為0.040.06mg/kg，新生兒為0.030.05mg/kg。維持量為全效量的1/4。2.靜脈注射：首劑0.5mg，每隔24小時注射1

16、次，每次0.25mg，共23次，后改口服維持量。醫(yī)/學全在線臨用時以5%25%葡萄糖注射劑稀釋，緩慢靜脈注射，不少于5min。小兒2歲以下為0.040.06mg/kg，2歲以上為0.020.04mg/kg，亦可肌內注射。 藥物相應作用1.與新霉素同用可形成絡合物而降低本品吸收。2.螺內酯和氨苯蝶啶可使地高辛腎清除率下降而致其血藥濃度上升，且螺內酯通過地高辛正性肌力作用有抑制作用。3.呋塞米可使地高辛濃度在短期內下降，多次給藥后又可使地高辛血藥濃度升高，且易致毒性反應。4.維拉帕米、硝苯地平、地爾硫均可影響地高辛腎清除而使其血藥濃度升高，維拉帕米還可增加患者對地高辛的易感性，有增加地高辛毒性反應的可能。5.奎尼丁可降低地高辛清除而增加地高辛血藥濃度，增加地高辛中毒危險。6.與抗生素類合用可引起腸道菌群變化而影響