抗腫瘤藥分類及結(jié)構(gòu)特點(diǎn)總結(jié)

1、抗腫瘤藥分類及結(jié)構(gòu)特點(diǎn)總結(jié)在2013年考試中占2.5分（其中單選0分，配伍1.5分，多選1分）n A:喜樹堿 B:氟尿嘧啶 C:環(huán)磷酰胺n D:伊立替康 E:依托泊苷n 作用于DNA拓補(bǔ)異構(gòu)酶的天然來源的藥物是-An 作用于DNA拓補(bǔ)異構(gòu)酶的半合成藥物是-En 對喜樹堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到的水溶性前藥是-D答案：ABC抗腫瘤藥按機(jī)制和來源分類1.烷化劑2.抗代謝藥物3.抗腫瘤天然藥物及半合成衍生物4.基于腫瘤生物學(xué)機(jī)制的藥物5.激素類藥物一、烷化劑：屬于細(xì)胞毒藥物，對癌細(xì)胞和正常細(xì)胞均有作用。導(dǎo)致不良反應(yīng)：骨髓抑制、脫發(fā)等。分4類。1.氮芥類：氯乙胺類化合物總稱，烷基化部分+載體部分 氯乙胺是產(chǎn)生

2、烷基化部分的關(guān)鍵基團(tuán)，載體部分改善體內(nèi)的吸收、分布等藥代動力學(xué)性質(zhì)，提高其選擇性和抗腫瘤活性。美法侖：甾體部分：苯丙氨酸，堿水中水解，表現(xiàn)出氨基酸的酸堿兩性性質(zhì)。環(huán)磷酰胺：體外無效，進(jìn)入體內(nèi)在肝臟被氧化。正常細(xì)胞中是酶促反應(yīng)-無毒羧酸物癌細(xì)胞中代謝活化生成丙烯醛+磷酰氮芥-去甲氮芥 一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色或結(jié)晶性粉末，失去結(jié)晶水后即液化。在乙醇中易溶，水或丙酮中溶解。水中不穩(wěn)定，預(yù)熱易分解，溶解后短期使用。異環(huán)磷酰胺：前藥，含有氯乙基2. 亞硝基脲類：氯乙基+亞硝基脲。在酸性和堿性溶液中不穩(wěn)定?？就。河H脂性強(qiáng)，易透過血腦屏障，適用于腦瘤司莫司?。杭篆h(huán)己基取代氯乙基，優(yōu)于卡莫司汀3.乙撐亞胺類：

3、塞替派：前藥，膀胱癌首選、對酸不穩(wěn)定，只能靜脈注射。4.多元醇類：白消安：雙功能烷化劑。在氫氧化鈉中可水解生成丁二醇，在脫水生成四氫呋喃。治療慢粒。金屬配合物順鉑：1.使DNA停止復(fù)制，阻礙細(xì)胞分裂，絡(luò)合成封閉的五元螯合環(huán)，擾亂DNA的正常雙螺旋結(jié)構(gòu)。2靜脈注射。3.室溫，光和空氣中穩(wěn)定，室溫下可以長期貯藏，加熱170度轉(zhuǎn)為反式。4.水溶液中不穩(wěn)定。5.治療睪丸癌和卵巢癌的一線藥物。奧沙利鉑：為草酸根合鉑。RR結(jié)構(gòu)開發(fā)于臨床。對當(dāng)婚博和卡鉑耐藥的均有效。二、抗代謝藥物嘧啶類抗代謝物：尿嘧啶：氟尿嘧啶、去氧氟脲苷、卡莫氟、卡培他濱。 胞嘧啶：阿糖胞苷、吉西他濱嘌呤類抗代謝物：巰嘌呤：黃嘌呤的6-

4、OH一巰基取代。 氟達(dá)拉濱：阿糖胞苷的2-氟代衍生物。葉酸類抗代謝物：甲氨蝶呤：二氫葉酸還原酶抑制劑，中毒亞葉酸鈣解救雷替曲塞：新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑。不能耐受5-FU選用培美曲塞：多靶點(diǎn)抑制劑三、抗腫瘤抗生素多柔比星：阿霉素，易透過血腦屏障，廣譜，心臟毒性抗腫瘤植物藥喜樹堿：羥基喜樹堿、伊立替康（前藥）-DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶鬼臼毒類：依托泊苷（前藥）-DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶 長春堿類：長春堿、新堿、瑞濱紫衫烷類：紫杉醇脂溶性四、基于腫瘤生物學(xué)機(jī)制的藥物-XX替尼五、激素類雌激素受體拮抗劑：他莫西芬藥用順式，遇光不穩(wěn)定，代謝物有活性，一線用藥芳香化酶抑制劑：來曲唑治療抗雌激素受體無效的晚期乳腺癌。二線治療。雄激素受體拮抗劑：氟他胺前列腺癌和前列腺肥大。預(yù)計(jì)2014