M、N、α、β受體詳解

1、前言：學(xué)習(xí)醫(yī)學(xué)的學(xué)生們經(jīng)常弄混這些問題，所以我給大家提夠一個(gè)詳細(xì)的資料，希望大家自己以后注意點(diǎn)！1 .M受體的分布：主要分布于膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器，如心臟、胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括約肌和各種腺體。M受體家族可分為5種亞型，較為公認(rèn)的是M1、M2、M3三種亞型。2 .N受體的分布：N受體根據(jù)分布不同，分為NM（nicotinicmuscle,或稱N2受體）受體和NN（nicotinicneur,或稱N1受體）受體。NM受體分布于神經(jīng)肌肉接頭（骨骼肌細(xì)胞膜），NN受體分布于神經(jīng)節(jié)。N受體位于神經(jīng)節(jié)與神經(jīng)肌肉接頭的膽堿受體對(duì)煙堿較為敏感，故將之稱為煙堿受體或者N受體。N受體膽堿亞型

2、根據(jù)其分布部位不同可分為：神經(jīng)肌肉接頭N受體，即NM受體（nicotinicmuscle）受體（又稱N2受體）及神經(jīng)節(jié)N受體（又稱N1受體）。神經(jīng)N受體與中樞N受體又稱NN受體（nicotinicneuronal）受體M爻體是毒蕈堿型受體（muscarinicreceptor）的簡(jiǎn)稱，廣泛存在于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器細(xì)胞上。當(dāng)乙酰膽堿與這類受體結(jié)合后，可產(chǎn)生一系列副交感神經(jīng)末梢興奮地效應(yīng)，包括心臟活動(dòng)的抑制（血壓下降、心率下降），支氣管平滑肌、胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括約肌的收縮，以及消化腺分泌增加等。這類受體也能與毒草堿結(jié)合，產(chǎn)生類似的效應(yīng)。近年發(fā)現(xiàn)M受體有五種亞型，M1受體主

3、要分布于交感節(jié)后神經(jīng)和胃壁細(xì)胞，受體激動(dòng)引起興奮和胃酸分泌；M2受體主要分布于心肌、平滑肌，激動(dòng)引起心臟收縮力和心率降低；M3受體主要分布于腺體和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺體分泌。M4和M5尚未找到與之相對(duì)應(yīng)的藥理學(xué)分型M1、M2M3這三種受體均有各自的選擇性激動(dòng)劑和拮抗劑，阿托品對(duì)這三種M受體均可阻斷。E受體又稱“a型腎上腺素能受體”。能與交感神經(jīng)節(jié)后纖維釋放的遞質(zhì)、去甲腎上腺素和腎上腺素結(jié)合的受體之一。結(jié)合后能使血管平滑肌、子宮平滑肌、擴(kuò)瞳孔肌等興奮，使其收縮；也能使小腸平滑肌抑制，使其舒張。心肌細(xì)胞存在a受體，a受體興奮可引起心肌收縮力加強(qiáng)，但作用較弱編輯主要分類a受體為傳出神經(jīng)系統(tǒng)

4、的受體，根據(jù)其作用特性與分布不同分為兩個(gè)亞型：a1、a2。a1受體主要分布在血管平滑?。ㄈ缙つw、粘膜血管，以及部分內(nèi)臟血管）激動(dòng)時(shí)引起血管收縮；a1受體也分布于瞳孔開大肌，激動(dòng)時(shí)瞳孔開大肌收縮，瞳孔擴(kuò)大。a2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經(jīng)的突觸前膜上，受體激動(dòng)時(shí)可使去甲腎腺素釋放減少，對(duì)其產(chǎn)生負(fù)反饋調(diào)節(jié)作用。B受體伊receptor為兒茶酚胺受體之一。一般為抑制的反應(yīng)，兒茶酚胺與3受體作用可引起血管、子宮和支氣管肌等弛緩和心臟興奮。異丙基腎上腺素也可使之產(chǎn)生效應(yīng)。3,4-二氯異丙基腎上腺素（DCI）和蔡異丙仲胺等3巡斷劑可阻抑其作用。31受體主要分布于心叱，可增加心肌收縮性，自律性和傳導(dǎo)功能

5、；32受體主要分布于支氣管平滑肌，血管平滑肌和心肌等，介導(dǎo)支氣管平滑肌松弛，血管擴(kuò)張等作用；33受體主要分布于白色及棕色脂肪組織，調(diào)節(jié)能量代謝，也介導(dǎo)心臟負(fù)性肌力及血管平滑肌舒張作用。3受體的信號(hào)傳導(dǎo)通路：蛋白激酶A（PKA）通路：當(dāng)3受體與GS蛋白結(jié)合，激活腺甘酸環(huán)化酶（AC）使三磷酸腺昔（ATP）轉(zhuǎn)化為環(huán)磷酸腺昔（CAMP）,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)CAMP水平增高，CAMP激活PKA,PKA,磷酸化多種蛋白質(zhì)，包才L型Ca2+通道促進(jìn)Ca2+內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度升高，導(dǎo)致肌肉收縮力增強(qiáng)，磷酸化的受磷蛋白則增加肌漿網(wǎng)Ca2+的攝取，增強(qiáng)肌肉的舒張功能。乙酰膽堿受體包括兩種：毒蕈堿型受體(M受體)，

6、產(chǎn)生副交感神經(jīng)興奮效應(yīng)，既心臟活動(dòng)抑制，支氣管胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌收縮，消化腺分泌增加，瞳孔縮小等。阿托品為毒蕈堿受體阻斷劑。煙堿型受體(N受體)，N1位于神經(jīng)節(jié)突觸后膜，可引起自主神經(jīng)節(jié)的節(jié)后神經(jīng)元興奮，N2受體位于骨骼肌終板膜，可引起運(yùn)動(dòng)終板電位，導(dǎo)致骨骼肌興奮。六姓季胺主要阻斷N1受體功能，筒箭毒堿阻斷N2受體功能。在接受交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的各種器官中存在著與腎上腺素、去甲腎上腺素起反應(yīng)的受體，稱為腎上腺素能受體。具化學(xué)性質(zhì)尚不清楚。用對(duì)藥物反應(yīng)的方法，腎上腺素能受體可分為a及B兩個(gè)類型。腎上腺素對(duì)a及B兩型受體均起作用，而去甲腎上腺素主要對(duì)a型起作用。a型受體所引起的反應(yīng)為血管收縮、瞳孔擴(kuò)散等，a受體可被dibenamine、麥角毒等a阻斷藥所抑制。B受體所引起的反應(yīng)為支氣管擴(kuò)張、血管擴(kuò)張等，B受體可被3,4dichloroisoproterenol(D-CI)等阻斷藥物所抑制。腎上腺素能受體可分為a和B兩類。a受體的阻斷劑是酚妥拉明，B受體的阻斷劑為心得安。拮抗劑與激動(dòng)劑相對(duì)，與受體結(jié)合后，但不能誘導(dǎo)產(chǎn)生生物活性變化的構(gòu)象變化.而激動(dòng)劑是能夠誘導(dǎo)受體構(gòu)象變化而引起生物活性.拮抗劑是指與受體只有較強(qiáng)的親和力，而無內(nèi)在活性的藥物，故不產(chǎn)生效應(yīng),但能阻斷激動(dòng)藥與受體結(jié)合，因而對(duì)