藥劑學(xué)第十五章中藥制劑

1、第十五章中藥制劑一、概念與名詞解釋1浸出制劑： 2滲漉法： 3超臨界萃取技術(shù)： 4中藥合劑： 5酊劑： 6流浸膏劑： 7浸膏劑： 8顆粒劑： 9水醇法：二、判斷題(正確的填A(yù)，錯誤的填B)1浸漬法有利于黏性易膨脹藥材的浸出。( )2含糖類較多的黏性藥物的粉碎可以采用濕法粉碎。( )3含脂肪油較多的藥物可與其他干燥藥粉摻研，干燥后再粉碎，俗稱串研粉碎。( )4要求特別細(xì)度，或毒性、刺激性較大的藥物粉碎宜采用濕法粉碎。( )5當(dāng)用非極性溶劑浸出時，藥材應(yīng)先行脫脂。( )6一般藥材組織中含有物質(zhì)大部分帶有極性基團(tuán)，故非極性溶劑易于通過細(xì)胞壁進(jìn)入藥材內(nèi)部。( )7用醇、水等浸出油脂多的藥材時應(yīng)先脫脂，

2、因為油脂不易被極性溶劑潤濕。( )8貴重藥物及刺激性藥物為了減少損耗和便于勞動保護(hù)，應(yīng)單獨粉碎。( )9極性晶型藥物一般可用降低溫度來增加藥物的脆性，以利粉碎。( )10使用滲漉浸出時，藥材顆粒越細(xì)浸出效率越高。( )11一般藥材的浸出在溶劑沸點溫度下或接近沸點溫度進(jìn)行比較有利。( )12酊劑是指藥物用不同濃度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液體制劑。( )13水浸出液中含有較多膠質(zhì)，而乙醇浸出液中含有較少膠質(zhì)。( )14濃度梯度是指藥材塊粒組織內(nèi)的濃溶液與外周溶液的濃度差，濃度梯度越小浸出速度越快。( )15提高浸出壓力有利于加快浸潤過程。( )16當(dāng)藥材組織內(nèi)充滿溶劑時，加大浸出壓力有利于提高

3、擴(kuò)散速度。( )17藥材與溶劑相對運動能使擴(kuò)散邊界變薄或邊界層更新加快，有利于浸出過程。( )18合劑是指含兩種或兩種以上成分的液體藥劑。( )19溶劑表面張力和藥材中含有物性質(zhì)對藥材浸潤程度和速度起主導(dǎo)作用。、( )20在浸出過程中濃度差是滲透擴(kuò)散的推動力。( )21除另有規(guī)定外，浸膏劑每1ml相當(dāng)于原有藥材1g。( ) 22由于浸漬法符合中醫(yī)用藥習(xí)慣，因而對于有效成分尚未清楚的中草藥或方劑進(jìn)行劑型改革時，通常亦采取浸漬法提取。( ) 23浸漬法是在用定量的浸出溶劑中進(jìn)行的，浸液的濃度代表著定量的藥材，對浸液不應(yīng)進(jìn)行稀釋或濃縮。( ) 24除另有規(guī)定外，流浸膏每1g相當(dāng)于原有藥材25g。(

4、)25滲漉法適宜于對新鮮及易膨脹藥材，以及無組織結(jié)構(gòu)藥材的浸出。( )26沸騰蒸發(fā)可以改善液柱靜壓頭的影響，從而提高蒸發(fā)效率。( )27中藥注射劑有控制質(zhì)量的標(biāo)準(zhǔn)，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的制定比較容易。( )28含有毒劇藥品的酊劑，每100ml相當(dāng)于原藥物10g，其他酊劑，每100ml相當(dāng)于原藥物20g。( ) 29矯味劑是指改變顏色(如區(qū)分內(nèi)服、外用)的輔料。( )30在中藥栓劑的制備中，藥材和藥材浸膏為親水性的可選用水溶性基質(zhì)，若為親脂性的則選用親真瞰基質(zhì)宅。( ) 三、填空題 1制備浸出制劑常用的基本方法為 、 、 。 2中藥制劑改革的原則是 和 。 3中藥注射荊按組成成分可分為 、 、 。 4中藥浸

5、出制劑的質(zhì)量濃度(質(zhì)量分?jǐn)?shù))，一般酊劑每100ml相當(dāng)于 g原藥材，流浸膏每1ml相當(dāng)于 g原藥材，浸膏劑每lg相當(dāng)于 g原藥材。 5除特殊規(guī)定外，毒劇藥酊劑每100ml相當(dāng)于 g藥物。 6一般藥材的浸出經(jīng)由 、 、 和 四個過程。 7酊劑系指藥物用規(guī)定濃度的 浸出或溶解制成的澄清液體制劑。 8浸出制劑通常包括 、 、 、 、 等。9藥材的化學(xué)成分比較復(fù)雜，藥材的成分一般可分為 、 和 。10藥材的詳細(xì)浸出步驟有 ， ， ， 。11研究開發(fā)中藥制劑的處方來源主要包括 、 、 、 、 、 和 。12藥材的化學(xué)成分比較復(fù)雜，為提高療效，降低毒性，在中藥浸出過程中將 最大程度地浸出，而將 盡量除去。

6、13在中藥新制劑研究中，劑量的確定最終要以 試驗確定的劑量為準(zhǔn)。14藥材品質(zhì)檢查主要包括 、 、 。15浸出的基本方法有煎煮法、浸漬法、滲漉法，有時為了達(dá)到有效成分的有效分離，常采用 及 進(jìn)行有效成分的精制操作。 16煎煮法浸出藥材以乙醇為浸出溶劑時，應(yīng)采用 提取以免乙醇損失，同時也有利于安全生產(chǎn)。 17浸漬法浸出效率差，故對貴重及有效成分含量低的藥材的浸取，或制備濃度較高的制劑時，應(yīng)用 或 為宜。 18超臨界萃取技術(shù)具有顯著優(yōu)點，既 ，又 ，因而在許多天然物質(zhì)的分離提取方面?zhèn)涫苤匾暋?19為了區(qū)別第一次加熱蒸氣和蒸發(fā)產(chǎn)生的加熱蒸氣，將蒸發(fā)產(chǎn)生的蒸氣叫 。 20提高傳熱系數(shù)是提高蒸發(fā)器效率的主

7、要手段，而減少各部分的 是增大傳熱系數(shù)的主要途徑。 21中藥浸膏常用的干燥方法有 、 、 和 。 22中藥材加水煎煮，去渣取汁制成的液體劑型叫 。 23酒劑系指藥材用蒸餾酒浸取的澄清的液體制劑，一般用 、 方法制備。 24 系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液體制劑?？捎?和 、 、 等方法制備。25按干燥程度浸膏劑可分為 和 兩種。26 系指中藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加糖或煉蜜制成的稠厚半流體狀制劑，采用 制備。 27根據(jù)水、乙醇加入的順序不同，水醇法又分為 和 。28中藥注射液質(zhì)量濃度有三種表示方法： ； 和 。四、單項選擇題1.列關(guān)于浸出藥劑特點描述錯誤的是A.成分復(fù)雜 B.

8、具復(fù)雜成分的綜合療效 C.本身具有抑菌作用 D.保持原藥材基本療效 2.下列哪項不屬浸出制劑的分類類型A.水性浸出藥劑 B固體浸出藥劑 C.含糖浸出藥劑 D.含醇浸出藥劑 3.下列哪項屬極性浸出溶劑A.水 B.乙醇 C.丙酮 D.乙醚 4.下列哪項屬半極性浸出溶劑A.水 B.乙醇 C.乙醚 D.氯仿 5.下列哪項屬非極性浸出溶劑A.水 B.乙醇 C.丙酮 D.石油醚 6.浸出堿性成分常使用的浸出輔助劑是7.浸出酸性成分常使用的浸出輔助劑是8.脂溢性藥材脫脂常使用的浸出輔助劑是9.含高鞣質(zhì)藥材常使用的浸出輔助劑是69備選答案：A. 堿 B.甘油 C.液狀石蠟 D.酸10.用于幫助藥材潤濕使用的浸

9、出輔助劑是A. 堿 B.甘油 C.液狀石蠟 D.表面活性劑11.以下哪一條不是影響藥材浸出的因素  A.溫度 B. 浸出容器的大小C.藥材的粉碎度 D.浸出溶劑的種類.12.下列哪一項措施不利于提高浸出效率 EA 恰當(dāng)?shù)厣邷囟?#160;        B 加大濃度差C 選擇適宜的溶劑      D將藥材粉碎成極細(xì)粉13.為提高浸出效率，常采取一些措施，下列哪一項措施是錯誤的 A 選擇適宜的溶劑 B 恰當(dāng)?shù)厣邷囟菴 加大濃度差 D 將藥材粉碎

10、得越細(xì)越好 14.下列有關(guān)浸出方法的敘述，哪條是錯誤的  A 滲漉法適用于新鮮及無組織性藥材的浸出B 浸漬法適用于粘性及易于膨脹的藥材的浸出C 浸漬法不適于需制成較高濃度制劑的藥材浸出D 滲漉法適用于有效成分含量低的藥材浸出15.浸漬法常用于除哪項外藥材的浸出A.貴重藥材 B.粘性藥材 C.普遍藥材 D.易膨脹藥材 E.非組織藥材16.滲漉法浸出的最明顯特點是A.動態(tài)浸出 B.工藝簡單 C.花時短 D.耗溶劑多 E.不易堵塞17. 用滲漉法制備高濃度浸出液時，初漉量是A.成品量85% B.藥材量34倍 C.藥材量12倍 D.藥材量85% 18.關(guān)于滲漉法操作的敘述正確的是A.靜態(tài)浸出

11、 B.藥材粉碎度越大，浸出越完全 C.3-5ml/min.kg為慢漉 D.適應(yīng)于制備高濃度浸出液 19.下列關(guān)于常壓蒸餾描述正確的是A.操作簡便 B.可減少藥物受熱分解 C.蒸餾效率高 D.可分離溶劑 20下列關(guān)于減壓蒸餾描述正確的是A.操作簡便 B.可減少藥物受熱分解 C.蒸餾效率低 D.可分離溶劑 21.下列關(guān)于精餾描述正確的是A.操作簡便 B.可減少藥物受熱分解 C.蒸餾效率低 D.可分離溶劑 22.下列做法與提高蒸發(fā)速度無關(guān)的是A.增加蒸發(fā)表面積 B.加熱 C.抽風(fēng) D.加入電解質(zhì) 23.薄膜蒸發(fā)效率高的原因描述錯誤的是A.增加汽化面積 B. 增加本身的靜壓力 C.溫度高 D.減壓 2

12、4.制備湯劑時，貴重藥材，毒性藥材的入藥順序是25.制備湯劑時，含揮發(fā)性成分藥材的入藥順序是26.制備湯劑時，含絨毛、粉末、粘性藥材的入藥順序是27.制備湯劑時，含細(xì)料藥材粉末的入藥順序是2427備選答案A.沖服 B.后下 C.包煎 D.先煎28.制備湯劑時，含膠類成分的藥材的入藥順序是A.烊化 B.后下 C.包煎 D.先煎 29生產(chǎn)酒劑常用的溶劑是A.黃酒 B.白酒 C.葡萄酒 D.啤酒 30.一般普通藥材配置酊劑的濃度是100ml相當(dāng)于原藥材.A.1g B.10g C.20g D.50g 31.一般流浸膏劑1ml相當(dāng)原藥材A.0.5g B. 1 g C. 2g D.5 g 32. 一般浸膏

13、劑1ml相當(dāng)原藥材A.1g B.2-5g C.6-8g D.10 g 33.以流浸膏為原料制備酊劑時應(yīng)采用A.溶解法 B. 浸漬法 C. 稀釋法 D.蒸餾法 34.甘草流浸膏加氨的目的是 A.防止甘草酸的氧化 B.防止甘草酸的析出 C.矯嗅 D.兼有止咳作用 35.酊劑與酒劑的主要區(qū)別是A.藥材原料不同 B.制備方法不同 C.溶劑不同 D.含醇量不同 36.浸出藥劑的質(zhì)量控制目前最大的問題是A.成分難定量 B. 成分難定性 C.產(chǎn)地難確定D.穩(wěn)定性差 37.浸出藥劑的含量控制的方法有A.化學(xué)測定法 B. .藥材比量法 C.生物測定法D.以上都是38.浸膏劑的特點描述錯誤的是A.有效成分含量高

14、B.有效成分損失小C.易吸潮或失水硬化D.可制成復(fù)方制劑五、問答題 1什么是浸出制劑?浸出制劑有何特點?2什么是浸出過程?并請說明浸出過程的四個階段。3簡述浸出制劑的質(zhì)量控制手段。4制備浸出制劑常用的浸出方法有哪些?請說明影響浸出效果的因素。5大孔樹脂吸附分離技術(shù)與傳統(tǒng)的提取方法相比具有哪些特點?6超臨界技術(shù)對中藥材有效成分分離提取的原理是什么?六、處方分析與制備1名稱： 蛇床子(9號粉) 1.0g 黃連(9號粉) 0.5g硼酸 0.5g 甘油 0.5g甘油明膠 適量2名稱： 穿心蓮氯仿提取物 50g 乙醇 l00ml吐溫80 200ml 注射用水 至l0 000ml 參考答案 一、概念與名詞

15、解釋 1浸出制劑：是指用適當(dāng)?shù)慕鋈軇┖头椒?，從藥材中浸出有效成分所制成的供?nèi)服或外用的藥物制劑。 2滲漉法：是將藥材裝入滲漉筒內(nèi)，在藥粉上添加浸出溶劑使其滲過藥粉，在流動過程中浸出有效成分的方法。 3超臨界萃取技術(shù)：是利用超臨界流體對藥材中天然產(chǎn)物具有特殊溶解性來達(dá)到分離提純的技術(shù)。 4中藥合劑：將藥材用水或其他溶劑，采用適宜方法提取，經(jīng)濃縮制成的內(nèi)服液體制劑。 5酊劑：是指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏稀釋制成，或用浸膏溶解制成。 6流浸膏劑：系指藥材用適宜的溶劑浸出有效成分，蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的液體制劑。 7浸膏劑：系指藥材用適宜溶劑浸

16、出有效成分，蒸去全部溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)所制成的膏狀或粉狀的固體制劑。 8顆粒劑：系指藥材提取物與適宜的輔料或與藥材細(xì)粉制成的顆粒狀內(nèi)服制劑。 9水醇法：是根據(jù)中藥材中有效成分大多數(shù)既溶于水又溶于乙醇的特性，利用其中所含無效成分在水中和乙醇中溶解度不同而進(jìn)行分離和純化的方法。 二、判斷題 1B 2B 3B 4.A 5. B 6. B 7. A 8. A 9B 10. B 11.A 12. A 13. A 14.B 15. A 16.B 17A 18.B 19.A 20. A 21.B 22.B 23. A 24.B 25B 26. A 27.B 28. A 29.B 30.B 三、填空題

17、1煎煮法、浸漬法、滲漉法 2堅持中醫(yī)中藥理論、提高藥效 3純有效成分注射液、有效部位注射液、復(fù)方提取物注射液 420，1，25 510 6浸潤、溶解、擴(kuò)散、置換 7乙醇 8湯劑、酒劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑 9有效成分、輔助成分、無效成分 10浸潤、滲透過程，解吸、溶解過程，擴(kuò)散過程，置換過程 11傳統(tǒng)古方、整理的中醫(yī)藥文獻(xiàn)、民間單方、驗方、祖?zhèn)髅胤健⑸贁?shù)民族藥、上市的中成藥 12有效成分、無效成分 13臨床 14藥材來源與品種鑒定、有效成分或總浸出物的測定、含水量測定 15大孔樹脂吸附分離技術(shù)、超臨界萃取技術(shù) 16回流法17重浸漬法、滲漉法18避免高溫破壞、沒有有機溶劑殘留19二次蒸氣20熱

18、阻21常壓干燥、減壓干燥、噴霧干燥、冷凍干燥22湯劑23浸漬法、滲漉法24酊劑、稀釋法、溶解法、浸漬法、滲漉法25稠浸膏、干浸膏26煎膏劑、煎煮法27水提取醇沉淀法、醇提取水沉淀法28有效成分mg注射液ml、有效部位g注射液ml、原藥材g注射液ml四、選擇題(一)單項選擇題 1C 2B 3C 4B 5D 6D 7A 8C9B 10D 11B 12D 13D 14A 15A 16A 17D 18D 19A 20B 21D 22D 23B 24D 25B 26C 27A 28A 29B 30C 31B 32B 33C 34B 35C 36A 37D 38B 五、問答題1浸出制劑是指用適當(dāng)?shù)慕鋈軇?/p>

19、和方法，從藥材中浸出有效成分所制成的供內(nèi)服或外用的藥物制劑。浸出制劑具有以下特點：浸、出制劑具有各浸出成分的綜合作用，有利于發(fā)揮某些成分的多效性，浸出制劑與同一藥材中提出的單體化合物相比，不僅療效較好，而且在某些情況下呈現(xiàn)單體化合物所不能起到的治療效果；浸出制劑作用緩和持久，毒性較低；浸出制劑由于在浸出過程中除去了組織物質(zhì)和部分無效成分，如酶、脂肪等，不僅減少了劑量，提高了療效，而且方便服用。2浸出過程系指溶劑進(jìn)入細(xì)胞組織溶解其有效成分后變成浸出液的全部過程。它實質(zhì)上是溶質(zhì)由藥材固相轉(zhuǎn)移到液相中的傳質(zhì)過程。藥材浸出過程包括以下四個過程：一是浸潤、滲透過程，浸出溶劑首先附著于粉粒表面使之潤濕，然

20、后通過毛細(xì)管和細(xì)胞間隙進(jìn)入細(xì)胞組織中。二是解吸、溶解過程，溶劑進(jìn)人細(xì)胞后，根據(jù)溶劑種類不同，溶解的對象也不同。組織中溶液的形成促使細(xì)胞內(nèi)滲透壓升高，因而使更多的浸出溶劑滲入其中，而溶解更多的有效成分。三是擴(kuò)散過程，浸出溶劑溶解有效成分后形成濃溶液與周圍溶劑產(chǎn)生濃度差，從而產(chǎn)生藥物的擴(kuò)散。四是置換過程，用新鮮溶劑或稀浸出液置換藥材粉粒周圍的濃浸出液，從而達(dá)到浸出的目的。 3提高浸出制劑的質(zhì)量對保證浸出制劑的有效性、安全性、穩(wěn)定性極為重要。為控制浸出制劑質(zhì)量，首先控制藥材的質(zhì)量，應(yīng)對藥材的來源、產(chǎn)地、采制、有效部位等清楚了解，對藥材的外形、質(zhì)地、色、嗅、味等外觀特征要加以鑒別;其次嚴(yán)格控制提取過程

21、，對于有效成分已知的藥材，在提取過程中應(yīng)控制其有效成分的含量，使浸出制劑達(dá)到質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的要求，對有效成分未知的藥材，必須嚴(yán)格控制提取工藝條件的一致性，以保證每一批提取物具有相同的質(zhì)量和藥效；另外，控制浸出制劑的理化性質(zhì)，如通過鑒別、含量測定等進(jìn)一步控制浸出制劑的質(zhì)量。 4.制備浸出制劑常用的浸出方法有：煎煮法、浸漬法、滲漉法。煎煮法系將藥材加水煎煮取汁的浸出有效成分的方法。浸漬法是將藥材用適當(dāng)?shù)娜軇┰诔鼗驕責(zé)釛l件下浸泡而浸出有效成分的方法。滲漉法是將藥材裝人滲漉筒內(nèi)，在藥粉上添加浸出溶劑使其滲過藥粉，在流動過程中浸出有效成分的方法。影響浸出的因素：浸出溶劑：常用水和乙醇，水一般用蒸餾水和去離子水，水的硬度對浸出有影響；藥材的粉碎粒度