生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)試題庫完整

1、第一章生物藥劑學(xué)概述一單項(xiàng)選擇題藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程2藥物的吸收過程是指A藥物在體外結(jié)構(gòu)改變的過程C是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程E是指藥物從用藥部位進(jìn)入體循環(huán)向其他組織的轉(zhuǎn)運(yùn)過程 3藥物的分布過程是指A藥物在體外結(jié)構(gòu)改變的過程B藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程C是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程D是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程4藥物的代謝過程是指A藥物在體外結(jié)構(gòu)改變的過程C是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程E藥物向其他組織的轉(zhuǎn)運(yùn)過程5藥物的排泄過程是指A是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程E藥物吸收后，通過細(xì)胞膜屏障向組織、器官

2、或者體液進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)的過程B藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程B是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程D是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程C藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)作用發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程D藥物向其他組織的轉(zhuǎn)運(yùn)過程E藥物透過細(xì)胞膜進(jìn)人體內(nèi)的過程6藥物的消除過程是指A是指藥物在測量部位的不可逆消失的過程B 是指藥物消失 C是指藥物在體內(nèi)的結(jié)構(gòu)改變D是指藥物的排泄 E 是指體內(nèi)測不到藥物的問題7化學(xué)結(jié)為決定療效的觀點(diǎn)A是生物藥劑學(xué)的基本觀點(diǎn)B該觀點(diǎn)認(rèn)為藥物制劑的藥理效應(yīng)純粹是由藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的，是正確的觀點(diǎn)C該觀點(diǎn)不正確，化學(xué)結(jié)構(gòu)與療效不一定相關(guān)D 是片面的觀點(diǎn)，劑型因素、生

3、物學(xué)因素均可能影響療效E該觀點(diǎn)認(rèn)為制劑僅僅是一門調(diào)配和加工藥物的學(xué)問，不影響療效，因此是正確的【習(xí)題答案】一 單選題：1-7 DDEBBAD三論述題1.生物藥劑學(xué)中的劑型因素包括：（1）藥物的化學(xué)性質(zhì)（2）藥物的物理性質(zhì)（3）藥物的劑型及用藥方法。（4）制劑處方中所用的輔料的性質(zhì)與用量。（5）處方中藥物的配伍及相互作用。（6）制劑的工藝過程、操作條件及儲運(yùn)條件等。2生物藥劑學(xué)中的生物因素主要包括：（1）種族差異：是指不同的生物種類的差異，及不同人種的差異。（2）性別差異3）年齡差異。（4）生理和病理?xiàng)l件的差異（5）遺傳因素：人體內(nèi)參與藥物代謝的各種酶活性的個體差異。第二章口服藥物的吸收一名詞解

4、釋1 .吸收2.pH分配假說3.肝腸循環(huán)4.主動轉(zhuǎn)運(yùn)5.易化擴(kuò)散6.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)7.肝首過效應(yīng)8. 口服定 位給藥系統(tǒng) 9.被動轉(zhuǎn)運(yùn)10.多晶型二單項(xiàng)選擇題2 .下列成分不是細(xì)胞膜組成成分的是A.脂肪B.蛋白質(zhì)C.磷脂D.糖類3 .下列屬于生理因素的是A.藥物理化性質(zhì) B.藥物的劑型及給藥方法C.制劑處方與工藝 D.生理和病理?xiàng)l件差異4 .藥物的主要吸收部位是A.胃B.小腸C.大腸D.均是5 .各類食物中，()胃排空最快A.糖B.蛋白質(zhì) C.脂肪D.均一樣6 .根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程式求出，堿性藥物的pKa pH=A.lg(Ci/Cu) B.lg(Ci x Cu) C.

5、lg(Ci - Cu) D.lg(Ci + Cu)7 .下列()可影響藥物的溶出速率A.粒子大小B.多晶型C.溶劑化物 D.均是8 .胞飲作用的特點(diǎn)是A.有部位特異性 B.需要載體 C.不需要消耗機(jī)體能量D.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)E.無部位特異性9 .下列敘述錯誤的是A.生物藥劑學(xué)是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布與排泄的機(jī)制及過程的科學(xué)B.大多數(shù)藥物通過被動擴(kuò)散方式透過生物膜C.主動轉(zhuǎn)運(yùn)是一些生命必須的物質(zhì)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型等，借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)的過程D.被動擴(kuò)散不需要載體參與E.細(xì)胞膜可以主動變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)，稱為胞飲10 以下哪條不是被動擴(kuò)散特征A.不

6、消耗能量B. 有部位特異性 C.由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)D.不需借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)E.無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象11 .以下哪條不是主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特征A.消耗能量B.可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象C.由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)D.不需載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn) E.有飽和狀態(tài)12 .以下哪條不是促進(jìn)擴(kuò)散的特征A.不消耗能量 B.有結(jié)構(gòu)特異性要求 C.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)D.不需載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)E.有飽和狀態(tài)13 .關(guān)于胃腸道吸收下列哪些敘述是錯誤的A.脂肪性食物能增加難溶藥物的吸收B.一些通過主動轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的物質(zhì)，飽腹服用吸收量增加C. 一般情況下，弱堿性藥物在胃中容易吸收D.當(dāng)胃空速率增加時，多數(shù)藥物吸收加快E.脂溶性、

7、非離子性藥物容易透過細(xì)胞膜13 .影響藥物胃腸道吸收的劑型因素不包括A.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性B.粒子大小C.多晶型D.解離常數(shù)E.胃排空速率14 .影響藥物胃腸道吸收的生理因素不包括A.胃腸液成分與性質(zhì)B.胃腸道蠕動 C.循環(huán)系統(tǒng)D.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性E.胃排空速率15 . 一般認(rèn)為口服劑型中藥物吸收速率的大致順序A.水溶液 混懸液 散劑膠囊劑片劑B.水溶液 混懸液 膠囊劑散劑片劑C.水溶液 散劑混懸液 膠囊劑片劑D.混懸液 水溶液 散劑膠囊劑 片劑E.水溶液 混懸液 片劑散劑膠囊劑16 .對于同一種藥物，吸收最快的劑型是A.片劑B.軟膏劑C.溶液劑D.混懸劑17 .藥物的溶出速率可用下

8、列哪項(xiàng)表示A.Noyes-Whitney 方程 B.Henderson-Hasselbalch 方程 C.Ficks 定律 D.Higuchi 方程18 .下列屬于劑型因素的是A.藥物的劑型及給藥方法B. 制劑處方與工藝 C. A、B均是D. A、B均不是19 .可作為多肽類藥物口服吸收部位的是A.十二指腸 B.盲腸C.結(jié)腸D.直腸20 .血流量可顯著影響藥物在()的吸收速度A.胃B.小腸 C.大腸D.均不是21 .弱堿性藥物奎寧的 pKa=8.4,在小腸中（pH=7.0）解離型和未解離型的比為A.25/1 B.1/25 C.1 D.無法計算22 .多晶型中以（）有利于制劑的制備，因?yàn)槠淙芙舛?/p>

9、、穩(wěn)定性較適宜A.穩(wěn)定型 B.亞穩(wěn)定型 C.不穩(wěn)定型 D.A、B C均不是23 .下列屬于生理因素的是A.種族差異B.性別差異 C.遺傳因素差異 D.均是24 .藥物主動轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位是A.小腸B.盲腸C.結(jié)腸D.直腸25 .消化道分泌液的pH一般能影響藥物的（）吸收A.被動擴(kuò)散 B.主動轉(zhuǎn)運(yùn) C.促進(jìn)擴(kuò)散D.胞飲作用26 .在溶出為限速過程吸收中，溶解了的藥物立即被吸收，即為（）狀態(tài)A.漏槽B.動態(tài)平衡 C.均是D.均不是27 .消化液中的（）能增加難溶藥物的溶解度，從而影響藥物的吸收A.膽鹽B.酶類C.粘蛋白D.糖28 .漏槽條件下，藥物的溶出速度方程為A.dC/dt=kSCs B.

10、dC/dt=kS/Cs C.dC/dt=k/SCs D.dC/dt=kCs29 .膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)有利于（）藥物的吸收A.脂溶性大分子B.水溶性小分子 C.水溶性大分子D.帶正電荷的蛋白質(zhì) E.帶負(fù)電荷的蛋白質(zhì)30 .在溶媒化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序?yàn)锳.水合物W"機(jī)溶媒化物 無水物B.無水物 水合物 有機(jī)溶媒化物C.有機(jī)溶媒化物 無水物 水合物D.水合物 無水物 有機(jī)溶媒化物31 .淋巴系統(tǒng)對（）的吸收起著重要作用A.脂溶性藥物 B.水溶性藥物 C.大分子藥物 D.小分子藥物32 .弱酸性藥物的溶出速度與 pH大小的關(guān)系是A.隨pH增加而增加 B隨pH減少而增加 C.與pH無關(guān)D.

11、視具體情況而定33 .pH-分配假說可用下面那個方程描述A.Fick B.Noyes-Whitney C.Henderson-Hasselbakch D.Stocks34 .某有機(jī)酸類藥物在小腸中吸收良好，主要因?yàn)锳.該藥物在腸道中的非解離型比例大B.藥物的脂溶性增加 C.腸蠕動快D.小腸的有效面積大 E.該藥在胃中不穩(wěn)定35 .用減少藥物粒度的方法來改善吸收，僅在（）情況下有意義A.吸收過程的機(jī)制為主動轉(zhuǎn)運(yùn)B.溶出是吸收的限速過程C.藥物在堿性介質(zhì)中較難溶解D.藥物對組織刺激性較大E.藥物在胃腸道內(nèi)穩(wěn)定性差36 .如果藥物溶液劑型比固體劑型好，則A.固體劑型不崩解B.說明溶液機(jī)型是唯一實(shí)用的

12、口服劑型C.藥物口服只受到溶出速度的限制D.說明固體劑型沒配置好E.以上均不是37 .以下關(guān)于氯霉素的敘述錯誤的是A.無味氯霉素有 A、B、C三種晶型及無定型，其中 A晶型為有效晶型B.無味氯霉素混懸劑中，氯霉素為B晶型，故有治療作用C.無定型為有效形式D.無味氯霉素?zé)o效晶型經(jīng)水浴加熱（87 C -89 C）熔融處理后可轉(zhuǎn)變?yōu)橛行Ь?。E.無味氯霉素的有效晶型的血藥濃度比其無效晶型的血藥濃度高38.關(guān)于核黃素服用方法正確的是A.核黃素是被動吸收，吸收部位是在胃部，應(yīng)空腹服用B.核黃素是主動轉(zhuǎn)運(yùn)，吸收部位在十二指腸，故應(yīng)空腹服用，并飲大量水以利吸收完全C.核黃素是主動轉(zhuǎn)運(yùn)，吸收部位在十二指腸，宜

13、飯后服用，使藥物緩慢通過吸收部位而吸收完全D.核黃素是被動吸收，服用不拘形式E.核黃素是被動吸收，吸收部位在小腸上部，應(yīng)空腹服用39 .藥物理化性質(zhì)對于藥物在為腸道的吸收影響顯著，下列敘述中錯誤的是A.藥物的溶出快有利于吸收B.具有多晶型的藥物，一般其壓穩(wěn)定型有利于吸收C.藥物具有一定脂溶性，有利于吸收，但脂溶性不可過大D.酸性藥物在胃酸條件下有利于吸收；堿性藥物在小腸堿性的條件下有利于藥物的吸收E.大分子藥物可通過上皮細(xì)胞含水膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)吸收40 .下列各種因素中除（）外，均能加快胃的排空A.胃內(nèi)容物滲透壓降低B.胃大部分切除 C.胃內(nèi)容物黏度降低D.阿司匹林 E.普奈洛爾41 .紅霉素的生物有

14、效性可因下述哪種因素而明顯增加A.緩釋片B.腸溶衣C.薄膜包衣片 D.使用紅霉素硬脂酸鎂E.增加顆粒大小42 .下列有關(guān)藥物在胃腸道的吸收描述中那個是錯誤的A.胃腸道分為三個主要部分：胃、小腸和大腸，而小腸是藥物吸收的最主要部位B.為腸道內(nèi)的pH值從胃到大腸逐漸上升，通常是：胃 pH1-3 （空腹偏低，約為 1.2-1.8 ,進(jìn)食后pH值上 升到3）,十二指腸pH5-6,空腸pH6-7,大腸pH7-8 C.pH值影響被動擴(kuò)散的吸收D.主動轉(zhuǎn)運(yùn)很少受 pH值的影響 E.弱堿性藥物如麻黃堿、苯丙胺在十二指腸以下吸收較差43 .根據(jù)藥物生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)以下哪項(xiàng)為出型藥物A.高的溶解度，低的通透性

15、B.低的溶解度，高的通透性C.高的溶解度，高的通透性D.低的溶解度，低的通透性 E.以上都不是44 .下列有關(guān)載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)的描述正確的是A.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn) B.不需要載體參與 C.需要消耗能量 D.轉(zhuǎn)運(yùn)速度與濃度呈線性關(guān)系E.轉(zhuǎn)運(yùn)具有飽和現(xiàn)象45 .下列有關(guān)胃排空與胃排空速率的描述錯誤的是A.胃內(nèi)容物從胃幽門排入十二指腸的過程為胃排空B.胃空速率慢，藥物在胃中停留時間延長，弱酸性藥物的吸收會增加C.固體食物的胃空速率慢于流體食物D.胃排空速率越快越有利于主動轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收E.藥物如抗膽堿藥阿托品會減慢胃排空速率46 .下列有關(guān)溶出度參數(shù)的描述錯誤的有A.溶出參數(shù)td表示藥物從制劑中累積溶出63

16、.2%所需要的時間 B.威布爾分布模型中t0表示溶出時的時滯C.Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時間的平方根成正比D.相似因子與變異因子可以定量的評價參比制劑與試驗(yàn)制劑溶出曲線之間的差別E.單指數(shù)模型中k越小表明藥物從制劑中溶出的速度越快47 .下列有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述不恰當(dāng)?shù)挠蠥.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)溶解性與通透性的差異將藥物分為四大類B. I型藥物具有高通透性和高滲透性C.出型藥物通透性是吸收的限速過程，與溶出速率沒有相關(guān)性D.劑量指數(shù)是描述水溶性藥物的口服吸收參數(shù)，一般劑量指數(shù)越大，越有利于藥物的吸收E.溶出指數(shù)是描述難溶性藥物的重要參數(shù)，受劑型因素的影響，并與

17、吸收分?jǐn)?shù)F密切相關(guān)48制備片劑時制備工藝對藥物吸收的影響A混合方法B 包衣 C制粒操作和顆粒D壓片時的壓力 E 顆粒大小49細(xì)胞膜的特點(diǎn)A膜結(jié)構(gòu)的對稱性 B膜的流動性及對稱性 C膜的通透性D膜結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定 E膜結(jié)構(gòu)的流動性及不對稱性 50下列哪些不是影響胃排空速率的因素A食物的pH值B 食物的類型 C胃內(nèi)容物的體積 D 藥物 E 胃內(nèi)容物的黏度 55全身作用的栓劑在直腸中最佳的用藥部位在A接近直腸上靜脈B 應(yīng)距肛門口約2cm處 C 接近直腸下靜脈D接近直腸上、中、下靜脈57下列敘述中哪些不是主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)A逆濃度梯度 B 藥物從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)，需要消耗能量E無飽和現(xiàn)象，但消耗能量C需要有特定

18、載體，在股兩邊來回穿梭，擔(dān)負(fù)著轉(zhuǎn)運(yùn)任務(wù)D存在飽和現(xiàn)象，不消耗能量60不影響藥物胃腸道吸收的因素是A藥物的解離常數(shù)與脂溶性B藥物從制劑中的溶出速度C藥物的黏度D藥物的旋光度E藥物的晶型61目前認(rèn)為藥物透入皮膚吸收的途徑有A 透過表皮進(jìn)人真皮，吸收入血B 通過毛囊C通過汗腺D通過皮脂腺E均可62下列說法不正確的A片劑中加人崩解劑的目的是促進(jìn)片劑崩解，從而使吸收加快B 崩解劑的用量與藥物的溶出速度無關(guān)C潤滑劑大多為流水性和水不溶性物質(zhì)，加入會影響藥物崩解或溶出D減少藥物粒徑可加快溶出速率和吸收速率E活性炭對一些藥物有很強(qiáng)的吸附作用，使藥物的生物利用度減少63下列敘述不正確的A靜脈注射藥物直接進(jìn)人血管

19、，注射結(jié)束時血藥濃度最高B 靜脈注射起效快C靜脈注射的容量一般小于50 ml D靜脈注射或靜脈滴注一般為水溶液，沒有乳液E靜脈注射不能用混懸液64下列敘述錯誤的A植入劑一般植入皮下B皮內(nèi)注射，只用于診斷與過敏實(shí)驗(yàn)，注射量在1ml左右C鞘內(nèi)注射可用于克服血腦屏障D 肌肉注射的容量一般為2-5ml其溶媒為水，復(fù)合溶媒或油E長效注射劑常是藥物的油溶液或混懸劑66反映難溶性固體藥物吸收的體外指林主要是A 溶出度 B 崩解時限 C片重差異 D 含量 E 脆碎度67 一般注射液的pH值應(yīng)為A 3-8 B 3-10 C 4-9 D 5-10 E 4-1168藥物透皮吸收是指A藥物通過表皮到達(dá)深層組織B藥物主

20、要通過毛囊和皮脂腺到達(dá)體內(nèi)C藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用D藥物通過表皮，被毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)人體循環(huán)的過程E藥物通過破損的皮膚，進(jìn)人體內(nèi)的過程70栓劑質(zhì)量評定中與生物利用度關(guān)系最密切的測定是A 融變時限 B 重量差異C體外溶出試驗(yàn) D硬度測定 E 體內(nèi)吸收試驗(yàn)71如果處方中選用口服硝酸甘油，就應(yīng)選用較大劑量，因?yàn)锳 胃腸中吸收差 B在腸中水解 C與血漿蛋白結(jié)合率高D首過效應(yīng)明顯 E 腸道細(xì)菌分解77多數(shù)藥物的吸收的機(jī)制是A逆濃度差進(jìn)行的消耗能量過程B 消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程C需要載體，不消耗能量向低濃度側(cè)的移動過程D不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過

21、程E有競爭轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的被動擴(kuò)散過程85奎寧在pKa值為8.4 ,其在哪個部位更易吸收A胃 B 小腸 C 胃和小腸 D飽腹時胃中E 空腹時胃中89下列哪種因素不屬于影響口服藥物吸收的理化因素A藥物的脂溶性B藥物的解離度 C藥物制成不同劑型 D藥物不同晶型 E以上均正確 90下列口服劑型中吸收最快的是A溶液劑 B 膠囊劑 C 混懸劑 D 包衣劑 E普通片劑92影響胃排空速度的因素是，A空腹與飽 B腸道的蠕C藥物的油水分配系數(shù)D藥物的多晶體E 以上均可93下列敘述不正確的：（）。A.通常水溶性大的藥物較難溶性藥物易吸收B.分子型藥物比離子型藥物易于透過細(xì)胞膜C.非解離型藥物的比例由吸收部位pH決定D.

22、通常酸性藥物在pH低的胃中，堿性藥物在pH高的小腸中的未解離型藥物 量減少，吸收也減少，反之都增加94反映難溶性固體藥物吸收的體外指標(biāo)主要是（）。A.溶出度B .崩解時限C .片重差異D. 含量97給藥過程中存在肝首過效應(yīng)的給藥途徑是：（）。A. 口服給藥B.靜脈注射C.肌肉注射D.舌下給藥二單項(xiàng)選擇題 1-5 : ADBAA 6-10:DAABD 11-15:DCEDA 16-20:CACCA 21-25:ABDAA 26-30:AAABD 31-35:CACDB 36-40:EACED 41-45: BEAED 46-47:ED 48-52 EEACD 53-57 BABEE 58-62

23、BADEB 63-67 DBBAC 68-72 DDEDB 73-77 BCEBD 78-82 DACBB 83-87 CBBCC 88-92 BCAAA 93-97 DACBA 第三章非口服給藥吸收二填空題1 .藥物經(jīng)肌內(nèi)注射有吸收過程，一般 藥物通過毛細(xì)血管壁直接擴(kuò)散，水溶性藥物中分子量 的可以穿過毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞膜上的孔隙快速擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管，分子量 的藥物主要通過淋巴 系統(tǒng)吸收。2 .體外評價藥物經(jīng)皮膚吸收速率可采用 或 擴(kuò)散池。3 .為達(dá)到理想的肺部沉積效率，應(yīng)控制藥物粒子的大小，一般其與空氣動力學(xué)粒徑應(yīng)介于nm 。4 .蛋白質(zhì)多肽藥物經(jīng)黏膜吸收是近年研究的熱點(diǎn)，主要非口服與注射途徑

24、包括、等。一是非題1. X 2. V 3. V 4. X 5. X 二填空題1 .脂溶性，小，很大2單室，雙室 30.5m-7.5 m 4經(jīng)鼻腔，經(jīng)肺部，經(jīng)直腸（經(jīng)口腔黏膜等）第四章藥物的分布一是非題2 .藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過程。分布速度 往往比消除慢。3 .由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異，不同藥物在體內(nèi)具有不同的分布特性，但藥物在體內(nèi)分布是均 勻的。3藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。4連續(xù)應(yīng)用某藥物，當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度快時，組織中的藥物濃度會逐漸升高而引起

25、蓄積。5蛋白結(jié)合率越高，游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競爭結(jié)合現(xiàn)象時，游離濃度變化不大，對于毒副 作用較強(qiáng)的藥物，不易發(fā)生用藥安全問題。6藥物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度，其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。7藥物與血漿蛋白結(jié)合，能降低藥物的分布與消除速度，延長作用時間，并有減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。8蛋白質(zhì)大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，可使藥物不通過肝從而避免首過作用。9胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大，越難透過。10將聚乙二醇（PEG引入到微粒的表面，可提高微粒的親水性和柔韌性，以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識別和吞噬。二單項(xiàng)選擇題1 .藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)有A.結(jié)合型與游

26、離型存在動態(tài)平衡B.無競爭性C.無飽和性D.結(jié)合率取決于血液 pH E.結(jié)核型可自由擴(kuò)散2 .藥物的表觀分布容積是指A.人體總體積 B.人體的體液總體積 C.游離藥物量與血濃之比D.體內(nèi)藥量與血濃之比E.體內(nèi)藥物分布的實(shí)際容積3 .下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中，敘述正確的是A.表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小 B.表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積C.表觀分布容積不可能超過體液量D.表觀分布容積的單位是L/h E.表觀分布容積具有生理學(xué)意義4 .藥物與蛋白結(jié)合后A.能透過血管壁 B.能由腎小球?yàn)V過 C.能經(jīng)肝代謝 D.不能透過胎盤屏障5 .以下錯誤的是A.淋巴循環(huán)可使藥物不通過

27、肝從而減少首過效應(yīng)B.乳劑有利于脂溶性藥物通過淋巴系統(tǒng)吸收C.都對 D. 都不對1.5- 氟尿喀咤不同乳劑給藥后，轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入淋巴的量依次為A.W/O/W 型W/O 型 >O/WH B.W/O 型W/O/WH >O/W型C.O/W 型 >W/O/W® >W/O型D.W/O 型 >O/W型 >W/OW7 .體內(nèi)細(xì)胞對微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式A.胞飲、吸附、膜間作用、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)B.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)、吸附、融合、內(nèi)吞C.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)、胞飲、內(nèi)吞D. 膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞8 .以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述不正確的是A.蛋白結(jié)合率越高，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良

28、反應(yīng)B.藥物與蛋白結(jié)合是不可逆過程，有飽和競爭結(jié)合現(xiàn)象C.藥物與蛋白結(jié)合后，可促進(jìn)透過血腦屏障D.蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)9 .以下關(guān)于藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)的敘述正確的是A.藥物的親脂性，藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢B.藥物的親脂性，藥物的脂溶性越低，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢C.藥物血漿蛋白結(jié)合率，結(jié)合率越高，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)D.延長載要納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時間，降低了藥物向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的效率10 .藥物在體內(nèi)從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過程，該過程是A吸收 B 分布 C 代謝 D 排泄 E 轉(zhuǎn)運(yùn)11 .表觀分布容積（V）的定義哪一個敘述是正確的

29、A藥物在體內(nèi)分布的真正容積B它的大小與藥物的蛋白結(jié)合無關(guān)C它的大小與藥物在組織蓄積無關(guān)D它是指體內(nèi)全部藥物按血中濃度計算出的總?cè)莘eE它代表血漿客積，具有生理意義12 .體內(nèi)藥物與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合的特點(diǎn)哪一個敘述不正確A此種結(jié)合是可逆B 能增加藥物消除速度C是藥物在血漿中的一種貯存形式D減少藥物的毒副作用 E減少藥物表觀分布容積13 .下列劑型，哪一種向淋巴液轉(zhuǎn)運(yùn)少A脂質(zhì)體B微球 C 毫微粒 D 溶液劑 E復(fù)合乳劑14 .下列哪種性質(zhì)的哪一類藥物易通過血腦屏障A弱酸性藥物 B 弱堿性藥物C 極性藥物 D水溶性藥物 E 大分子藥物15 .下列哪種藥物容易通過血腦屏障A硫噴妥 B 戊巴比妥鈉 C青霉素

30、 D 布洛芬E氨芳青霉素16 .藥物連續(xù)應(yīng)用時，組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢，這種現(xiàn)象稱為A吸收B 分布 C 配置 D消除 E 蓄積17 .下列藥物的表觀分布容積哪一個與血漿的真實(shí)分布容積接近A青霉素 B 伊文思藍(lán) C 口引喋美辛 D 乙醇 E 磺胺喀咤18 .藥物的表觀分布容積小于它們的真實(shí)分布容積，最有可能的原因是A組織與藥物有較強(qiáng)的結(jié)合B血漿蛋白與藥物有較強(qiáng)的結(jié)合C組織中的濃度高于血液中的濃度D 藥物消除過快 E藥物吸收不好19 .下列因素中哪個最可能不是影響藥物與血漿蛋白結(jié)合的主要因素A藥物的理化性質(zhì)B 給藥劑量C藥物的代謝酶活性D性別差異 E生理和病理狀態(tài)20 .藥物透過血腦屏障

31、的主要機(jī)制是A主動轉(zhuǎn)運(yùn) B 促進(jìn)擴(kuò)散 C 被動擴(kuò)散 D 胞飲作用 E 離子對轉(zhuǎn)運(yùn)21 .藥物從毛細(xì)血管向末梢組織淋巴液的轉(zhuǎn)在運(yùn)速度依次為A肝腸頸部皮膚肌肉B 肌肉頸部皮膚肝腸C腸肝皮膚頸部肌肉D肌肉肝皮膚頸部腸E 腸肝頸部皮膚肌肉22 .藥物從血液向胎盤轉(zhuǎn)運(yùn)的主要機(jī)制是A主動轉(zhuǎn)運(yùn)B被動擴(kuò)散C促進(jìn)擴(kuò)散 D胞飲作用 E離子對轉(zhuǎn)運(yùn)23 .下列組織中藥物分布最慢的組織是A心 B 肝 C 脂肪 D 肌肉 E 肺24 .硫噴妥的麻醉作用持續(xù)時間很短是因?yàn)锳藥物向血腦屏障的快速分布B 藥物代謝快 C藥物排泄快D藥物在脂肪組織中的分布 E藥物在肌肉組織中的分布25 .如何通過藥劑學(xué)途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)E制成

32、氣霧劑A制成片劑B制成膠囊劑C 制成口服液 D 制成 W 0/W型乳劑26 .腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血液一腦脊液屏障核酸淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)A腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn) B 腦靶向性 C 血腦屏障 D 脂質(zhì)屏障 E27 .下列成分中哪一種最可能不是紅細(xì)胞的組成部分：A血紅蛋白B 糖類 C 蛋白質(zhì) D 類脂 E28 .藥物透過胎盤屏障類似于下列A血腦屏障B 腸初膜 C 紅細(xì)胞膜 D 血管壁 E29 .藥物與血漿蛋白的輕微改變（如變化率為 1%）最有可能影響A藥理作用強(qiáng)度B藥物的代謝途徑C藥物的表觀分布容積D藥物的生物半衰期E 藥物的作用部位 四填空題1 .藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由 運(yùn)送至

33、 的過程。2 .某些藥物連續(xù)應(yīng)用中，常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度 ,導(dǎo)致組織中的藥物 有濃度逐漸上升的趨勢，稱為 。3 .人血漿中主要有三種蛋白質(zhì)與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān)， , 和。4 .藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)主要和藥物的 有關(guān)。分子量在 以上的大分子藥物，經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)的選擇性傾向 很強(qiáng)。5 .藥物向中樞神經(jīng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，主要取決于藥物的 性，另外藥物與 也能在一定程度上影響血液 -腦脊 液間的藥物分配。6 .粒徑小于 科m的微粒，大部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)，被 攝取，這也是目前研究認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體 內(nèi)分布的主要途徑。7 .制備長循環(huán)微粒，可通過改善微粒的、增加微粒表面的 及其,則可明顯延長微

34、粒在血循環(huán)中的半衰期。8.藥物的組織結(jié)合起著藥物的 作用，可延長 。9 .藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白的親和力及藥物相互作用等因素外，還 與、和 等因素有關(guān)。10 .分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi) 按血中同樣濃度溶解時所需的體液 - 一是非題1.X 2. X 3. V 4. X 5. X 6. V 7. V 8. V 9.義 10.義 1.A 2.D 3.A 4.D 5.D 6.A 7.D 8.A 9.B 10-14 BDBDB 15-19 AEBBC 20-24 BABCD 25-29 DCEAA四填空題1.循環(huán)系統(tǒng)，各臟器組織。2，慢，蓄積。 3

35、,白蛋白，a 1-酸性糖蛋白，脂蛋白 4 ,分子量，50005,脂溶性，蛋白的結(jié)合率 6 , 7,肝和脾中的但和巨噬細(xì)胞7 ,親水性，柔韌性，空間位阻8,貯庫，作用時間 9 ,動物種差，性別差異，生理和病理狀態(tài)的差異10 ,全部藥量，總?cè)莘e二是非題1 .藥物發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的目的主要是增加水溶性，以利從體內(nèi)排出。2 .巴比妥類藥物為酶誘導(dǎo)劑，可促進(jìn)其自身的代謝。3 .替加氟為氟尿喀咤的前藥，其實(shí)替加氟本身就具有活性，在體內(nèi)并不一定降解為氟尿喀咤而發(fā)生作用。4 .肝清除率ER=0.7表示僅有30%勺藥物經(jīng)肝臟清除，70%勺藥物經(jīng)肝臟進(jìn)入體循環(huán)。三單項(xiàng)選擇題1藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)上的變化，該過程是A

36、吸收 B 分布 C 代謝 D 排泄 E 轉(zhuǎn)運(yùn)2藥物在體內(nèi)發(fā)生代謝的主要部位是A胃腸道 B 肺臟 C 血腦屏障D 肝臟 E 腎臟3藥物在肝臟的代謝主要以那種類型為主進(jìn)行藥物的生物轉(zhuǎn)化A氧化反應(yīng)B還原反應(yīng)C結(jié)合反應(yīng)D 水解反應(yīng) E 絡(luò)合反應(yīng)4藥物代謝通常分為兩相反應(yīng)，即第一相反應(yīng)和第二相反應(yīng)，屬于第二相反應(yīng)的是A氧化反應(yīng)B還原反應(yīng)C結(jié)合反應(yīng) D 水解反應(yīng)E分解反應(yīng)5藥物的體內(nèi)代謝大多屬于酶系統(tǒng)催化反應(yīng)，這些酶系統(tǒng)稱為藥酶。參與第1相反應(yīng)的藥酶主要是A細(xì)胞色素P 450 B磺酸化酶C環(huán)氧水合酶D UDP 一葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶 E谷就甘肽一 S轉(zhuǎn)移酶9藥物的體內(nèi)代謝大部分同于酶系統(tǒng)催化反應(yīng)，這些藥物代謝

37、酶主要存在A血漿B微粒體C線粒體D 溶酶體 E 細(xì)胞漿10參與第一相氨氧化反應(yīng)的單胺氧化酶主要存在于A血漿B微粒體C線粒體 D 溶酶體 E 細(xì)胞漿11對于藥物在消化道內(nèi)的代謝，其中在消化道壁主要進(jìn)行藥物的A氧化反應(yīng) B 還原反應(yīng) C 結(jié)合巨應(yīng) D 水解反應(yīng)E分解反應(yīng)12酒精或乙醇在吸收人體循環(huán)后，在藥酶的作用下生成極性更強(qiáng)的代謝物，以排出體外，其中的主要藥物 代謝酶是A細(xì)胞色素P450 B 磺酸化酶C 環(huán)氧水合酶 D UDP 一葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶E 醇醛脫氫酶13主要發(fā)生氧化反應(yīng)的藥物有A非那西丁 B 普魯卡因 C 水楊酸胺 D 水臺氯醛 E 二甲基亞碉14主要發(fā)生還原反應(yīng)的藥物有A非那西丁B巴

38、比妥C安替比林D水合氯醛E硫噴妥鈉15主要發(fā)生水解區(qū)應(yīng)的藥物有A非那西丁B普魯卡因C安替比林D水含氯醛E硫噴妥鈉16苯丙胺氧化生成苯基丙酮反應(yīng)的催化酶為A單胺氧化酶B磷酸化酶 C 環(huán)氧水合酶 D LTDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移 E醇醛脫氫酶17氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亞碉反應(yīng)的催化酶為A細(xì)胞色素P- 450 B磷酸化酶 C 環(huán)氧水合酶 D UDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶E 醇醛脫氫酶18水合氨酸在體內(nèi)代謝成三氯乙醇，其反應(yīng)催化酶為A細(xì)胞色素P- 450 B 還原化酶 C 環(huán)氧水合酶 D乙酸化轉(zhuǎn)移酶 E單胺氧化酶19葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的藥物代謝酶為A細(xì)胞色素P- 450B磷酸化酶C 環(huán)氧水合酶D LDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)

39、移酶E醇醛脫氫酶 20能夠形成脂型葡萄糖醛酸甘的化合的中含有哪種基團(tuán)A -OH B -NH 2 C -SH D -C00H E -CH21能夠形成酸型葡萄糖醛酸甘的比合物中含有哪種基團(tuán)A -OH B -NH 2 C -SH D -COOH E -CH22能夠形成N型葡萄糖醛酸甘的化合物中含有哪種基團(tuán)A -OHB -NH2C -SHD -C00HE -CH23硫酸酯是指硫酸結(jié)合的活性供體與哪種基團(tuán)形成結(jié)合物A -OB -NH2C -SHD -C00HE -CH24氨基磺酸酯是指硫酸結(jié)合的活性供體與哪種基團(tuán)形成結(jié)合物A -OH B -NH 2 C -SH D -COOH E -CH25硫酸結(jié)合反應(yīng)

40、的活性供體為A由硫酸根離子和三磷酸腺甘（ATB反應(yīng)生成3' 一三磷酸腺昔一 5' 一磷酸硫酸酯磷酸葡萄糖醛酸 C 乙酸輔酶A D蛋氨酸 E 甘氨酸26硫酸結(jié)合反應(yīng)的催化酶為A細(xì)胞色素P 450 B 磺酸轉(zhuǎn)移酶 C 環(huán)氧水合酶 D UDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶 27甲基化反應(yīng)的反應(yīng)催化酶為A細(xì)胞色素P- 450 B 還原化酶 C 水解酶 D 乙酸化轉(zhuǎn)移酶 E甲基轉(zhuǎn)移酶 28給藥途徑和方法的不同而導(dǎo)致代謝過程的差異，主要相關(guān)因素為A有無首過現(xiàn)象B 有無腸肝循環(huán) C有無個體差異 D有無酶誘導(dǎo)和酶抑制現(xiàn)象B尿核昔二E 醇醛脫氫酶E有無飲食因素45大鼠口服15mg/kg保泰松，次日的血藥濃度為

41、57g/ml ,有66%的大鼠出現(xiàn)胃潰瘍，但連續(xù)給藥2周后，血藥濃度降至15g/ml ,且沒有副作用，這是因?yàn)锳保泰松在消化道的吸收達(dá)到飽和B 保泰松是酶誘導(dǎo)劑，促進(jìn)了本身的代謝C保泰松是酶抑制劑，抑制了本身的代謝D 腎臟對保泰松的排泄被促進(jìn)了E保泰松促進(jìn)其自身向周圍組織的轉(zhuǎn)運(yùn) 47藥物在消化道的代謝也是相當(dāng)普遍的，其中腸內(nèi)細(xì)菌代謝是主要的代謝過程，它的代謝反應(yīng)類型主要是A氧化反應(yīng)B 還原反應(yīng) C 結(jié)合反應(yīng) D 水解反應(yīng)E分解反應(yīng)48硫噴妥在體內(nèi)的代謝路徑主要為A脫氨基化B脫硫氧化C S- 氧化D 羥化E S-烷基氧化49偶氯化合物在體內(nèi)的代謝路徑主要為A還原 B脫硫氧化C N- 氧化D羥化

42、E烷基氧化50甘氨酸結(jié)合反應(yīng)的主要結(jié)合基團(tuán)為A-OH B -NH 2 C -CH D -COOH E -CH 1.藥物代謝酶系主要有哪些？簡述他們的作用。二是非題 1 V 2vz 3 X 4 X 5 X三單選題1-5 CDACA 6-10 BBCBC 11-15 BEADB 16-20 AABDD 21-25 ABABA 26-30 BEAAB 31-35 ACACCC 36-40BAEDA 41-45 CAEDB 46-50 CBBAD五問答題1.藥物代謝酶主要位于細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、微粒體、胞液、溶酶體，以及核膜和胞漿膜中。藥物代謝酶通常又 可分為微粒體酶系和非微粒體酶系兩大系。（1）微粒體藥物

43、代謝酶系：微粒體酶系主要存在于肝細(xì)胞或其他細(xì)胞（如小腸粘膜、腎、腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞等）的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的親脂性膜上。其中最重要的一族氧化酶，被稱為肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)或稱單加氧酶。該酶系催化的氧化反應(yīng)類型極為廣泛，是藥物體內(nèi)代謝的主要途徑。（2）非微粒體酶系：非微粒體酶在肝內(nèi)和血漿、胎盤、腎、腸粘膜及其它組織中均有存在，在體內(nèi)除與葡 萄糖醛酸結(jié)合外的其他縮合，以及某些氧化、還原及水解（除酰胺鍵外）反應(yīng)均為該酶系所催化。通常凡 是結(jié)構(gòu)類似于體內(nèi)正常物質(zhì)、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都由這組酶系代謝。第五章藥物排泄二填空題1.機(jī)體最重要的排泄器官是 。2.不同物質(zhì)通過腎小球?yàn)V過膜的能力決定于被濾過物質(zhì)的

44、和。3.腎小球?yàn)V過的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)是，腎小球?yàn)V過的動力是 。4.重吸收的主要部位在 ，重吸收的方式包括 和 兩種，重吸收的特點(diǎn)： ； 。5 .腎單位由 和 兩部分組成。6.腎小球?yàn)V過的 Na+約有65%-70艱在 被重吸U的。7.測定其菊粉清除率，其值可以代表 8 .如果某種物質(zhì)的血漿清除率等于 ml/min ,表明該物質(zhì)直徑腎小球?yàn)V過，不被腎小管重吸收，也不被腎小管分泌。9 .如果某種物質(zhì)的血漿清除率大于125ml/min ,表明該物質(zhì)不僅經(jīng)過腎小球?yàn)V過，還被 分泌。10.如果某種物質(zhì)的血漿清除率小于125ml/min ,表明該物質(zhì)不僅經(jīng)過腎小球?yàn)V過，還被腎小管 11.大多數(shù)外源性物質(zhì)（如藥物）的

45、重吸收主要是被動過程，其重吸收的程度取決于藥物的、 。12.藥物的腎排泄是 、 、 三者的綜合結(jié)果。13 .分子量在左右的藥物具有較大的膽汁排泄率。14 .吸入麻醉劑、二甲亞碉以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出，該類物質(zhì)的共同特點(diǎn)是、三單項(xiàng)選擇1 .藥物在體內(nèi)以原型不可逆消失的過程，該過程是A吸收 B 分布 C代謝D排泄E轉(zhuǎn)運(yùn)2 .藥物排泄的主要器官是A肝B肺C脾D腎3藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A膽汁B汗腺C唾液腺 D淚腺E呼吸系統(tǒng)4 .可以用來測定腎小球?yàn)V過速度的藥物是A青霉素 B鏈霉素 C菊粉D葡萄糖 E 乙醇5 .藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A腎小球過濾 B腎小管分泌

46、 C腎小管重吸收 D尿量E尿液酸堿性6 .酸化尿液可能對下列藥物中的哪一些腎排泄不利A水楊酸B葡萄糖C四環(huán)素D慶大霉素E麻黃堿7 .一定時間內(nèi)腎能使多少容積的血漿中該藥物清除的能力被稱為A腎排泄速度 B腎清除率 C腎清除力D腎小管分泌 E腎小球過濾速度8 .分子量增加可能會促進(jìn)下列過程中的哪一項(xiàng)A腎小球過濾 B膽汁排泄 C重吸收D腎小管分泌 E尿排泄過度9 .下列過程中哪一種過程一般不存在競爭抑制A腎小球過濾 B膽汁排泄 C腎小管分泌D腎小管重吸收 E藥物從血液透析10 .在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸收返回肝門靜脈的現(xiàn)象被稱為A肝的首過作用 B肝代謝C腸肝循環(huán)D膽汁排泄

47、 E腸肝排泄11 .下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄A乙醛B青霉素 C磺胺喀咤 D二甲雙月瓜 E撲熱息痛12 .下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄A氯化鈉B青霉素C鏈霉素D乙醛E格列苯月尿13藥物在體內(nèi)以原型不可逆消失的過程，該過程是A吸收 B 分布 C 代謝 D 排泄 E 轉(zhuǎn)運(yùn)14藥物排泄的主要器官是A肝 B 肺 C 脾 D 肺 E 腎15藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A膽汁 B 汗腺 C 唾液腺 D 淚腺 E 呼吸系統(tǒng)16可以用來測定腎小球?yàn)V過速度的藥物是A青霉素 B 鏈霉素 C 菊粉. D 葡萄糖 E 乙醇17藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A腎小球過濾B腎小管分泌C腎小管

48、重吸收 D尿量E 尿液酸堿性18酸化尿液可能對下列藥物中的哪一種腎排泄不利A水楊酸 B 葡萄糖 C 四環(huán)素 D慶大霉素E 麻黃堿19 一定時間內(nèi)能使多少各積的血漿中該藥物清除的能上被稱為A腎排泄速度B腎清除率C腎清除力D腎小管分泌 E腎小球過濾速度20分子量增加可能會促進(jìn)下列過程中的哪一項(xiàng)A腎小球過濾 B膽汁排泄C重吸收D腎小管分泌 E尿排泄過度21下列過程中哪一種過程一般不存在競爭抑制A腎小球過濾B膽汁排泄C腎小管分泌D腎小管重吸收E藥物從血液透析22在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸收進(jìn)肝門靜脈的現(xiàn)象被稱為A肝的首過作用 B肝代謝C腸肝循環(huán) D膽汁排泄E腸肝排泄23下列藥

49、物中哪一種最有可能從肺排泄A乙醛 B 青霉素C磺胺喀咤 D二甲雙月瓜E撲熱息痛24下列藥物中哪一種最有可能從汗腺排泄A氯化鈉 B 青霉素C鏈霉素D乙醛E 格列苯月尿1 .腎臟 2 相對分子質(zhì)量，所帶的電荷 3濾過膜，有效率過壓2 .腎近曲小管，主動重吸收，被動重吸收，選擇性的重吸收，有限度的重吸收3 .腎小球，腎小管 4腎近曲小管 5人和動物的腎小球?yàn)V過率5.125 6. 腎小管7 .重吸收 8 脂溶性，pKa,尿量，尿的PH值9腎小球?yàn)V過，腎小管分泌，腎小管重吸收 10.500 11. 分子量較小，沸點(diǎn)較低三單項(xiàng)選擇題1D 2E 3A 4C 5C 6A 7B 8B 9A 10C 11A 12

50、 A 13-17 DEACC18-22 ABBAC 23-24 AA 第六章 單室模型一填空題1 .藥物在體內(nèi)的消除速度與藥物濃度的一次方成正比的過程叫做 過程。2 .藥物在體內(nèi)運(yùn)轉(zhuǎn)時，在體內(nèi)瞬間達(dá)到分布平衡，且消除過程呈線性消除，則該藥物屬 模型藥物。3 .靜脈輸注穩(wěn)態(tài)血藥濃度 Css主要由 決定，因?yàn)橐话闼幬锏?和基本上是恒定的。4 .單室模型血管外給藥血藥濃度與時間的關(guān)系式為 5 .達(dá)峰時是指AUC 是指 滯后時間是指6 .達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時，體內(nèi)藥物的消除速度等于 7 .靜脈滴注給藥時，要求血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%!要 個12/1。二是非題1 .若某藥物清除半衰期為3h,表示該

51、藥消除過程中從任何時間的濃度開始計算，其濃度下降一半的時間均為3h。2 .某藥同時用于兩個病人，消除半衰期分別為3h和6h,因后者時間較長，故給藥劑量應(yīng)增加。3 .虧量法處理尿排泄數(shù)據(jù)時對藥物消除速度的波動較敏感。4 .藥物的消除速度常數(shù)k大，說明該藥體內(nèi)消除慢，半衰期長。5 .靜注兩種單室模型藥物，劑量相同，分布容積大的血藥濃度大，分布容積小的血藥濃度小。6 .腎清除率是反映腎功能的重要參數(shù)之一，某藥清除率值大，說明藥物清除快。7 .藥物在胃腸道中崩解和吸收快，則達(dá)峰時間短，峰濃度高。8 .當(dāng)藥物大部分代謝時，則可采用尿藥速度法處理尿藥排泄數(shù)據(jù)，求取消除速率常數(shù)。9 .達(dá)峰時只與吸收速度常數(shù)

52、ka和消除速度常數(shù)k有關(guān)。10 .靜脈滴注給藥經(jīng)過 3.32個半衰期，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的90%11 .四計算題1 . 一個病人靜脈注射某藥10mg,半小時后血藥濃度是多少(已知 t2/i=4h,V=60L) ?2 .某藥物靜脈注射給藥80mg,立即測得血藥濃度為10mg/ml, 4h后血藥濃度降為7.5 mg/ml。求該藥物的生物半衰期(假定藥物以一級速度消除)。3 .某藥半衰期8h,表現(xiàn)分布容積為 4L/kg ,體重為60kg的患者靜脈注射600mg注射后24h,消除的藥量 占給藥劑量的百分比是多少？給藥后24h的血藥濃度為多少？4 .某藥0至0.5h內(nèi)尿中的排出量為 37.5mg,在0

53、.25h血漿內(nèi)藥物濃度測定為10ug/ml,求CL。5 .已知磺胺喀咤半衰期為16h,分布容積20L,尿中回收原形藥物 60% 求總1#除率CL,腎清除率CL,并估算肝代謝清除率C&6 .某藥物半衰期為40.8h ,則該藥物每天清除體內(nèi)剩余藥量的百分之幾？7 .某藥物靜脈注射給藥50mg,側(cè)的03h的AUC-3為5.1 ( mg h/L ) ,AUC為22.4 (mg- h/L),累計排泄尿量為11mg=那么，(1)在給藥3h后有百分之多少的藥物留在體內(nèi)？ (2)總清除率 CL是多少？ ( 3)腎清除率CL是多少？ ( 4)以腎清除方式排泄的藥物所占的比重是多少？8 .對患者靜脈滴注利

54、多卡因，已知：t1=1.9h , V=100L,若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達(dá)到4 ug/ml ,應(yīng)取k0值為多少？9 .某一單室模型藥物，生物半衰期為 5h,靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%需要多少時間？1. 一級速度 2.單室3k 0,k,V 4.達(dá)到峰濃度的時間，血藥濃度 -時間曲線下的面積，給藥開始至血液中開始出現(xiàn)藥物的時間5藥物的輸入速度6.4.3二是非題 1Vz 2 X 3 X 4 X 5 X 6Vz 7Vz 8 X 9Vz 10 Vz第七章多室模型三計算題1,某藥物在健康志愿者體內(nèi)的研究結(jié)果表明，注射給藥75mg后，血藥濃度與時間的關(guān)系如下：C=Aeat+B-Bt,該式中 A=4.6mg/L

55、,B=0.6mg/L, a =1.2h -1 , 3 =0.05h -1,試求(1) k12, k21, k。Vc： (2)給藥后 5h血藥濃度為多少？1 解(1) 一直藥物符合二室模型，A=4.6mg/L,B=0.6mg/L, a =1.2h-1, 3 =0.05h-1,因此Vc=X/A+B=75/(4.6+0.6)=14.4(L)k21=(A3 +B”)/(A+B)=(4.6*0.5+0.6*1.2)/(4.6+0.6)=0.18(h-1)k1c=a 3 / k 21=(1.2+0.05)/0.18=1.33(h-1)K12=a + 3 -k 21 -k 10=1.2+0.5-0.18-0.33=0.74(h-1)(2)當(dāng) t=0.5,C=4.6* e -a