抗菌藥物分類頭孢分代

1、抗 菌 藥 物 分 類一、-內(nèi)酰胺類（一）青霉素類青霉素G、氨芐青霉素、羥氨芐青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。（二）頭孢菌素類第一代頭孢菌素（開發(fā)年代19621970，代表藥物為頭孢唑林）：頭孢噻吩鈉（先鋒1）、頭孢噻啶（先鋒2）、頭孢氨芐（先鋒4）、頭孢唑林（先鋒5）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢羥氨芐（先鋒9）、頭孢匹林、頭孢硫脒、頭孢來星 、頭孢曲嗪、頭孢沙定、頭孢替唑、頭孢乙腈第二代頭孢菌素（開發(fā)年代19701976，代表藥物為頭孢呋辛，頭孢呋肟）：頭孢呋辛鈉、頭孢呋辛酯（頭孢呋肟）、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢丙烯、頭孢尼西、頭孢雷特（別名頭孢氨甲苯唑

2、，頭孢來尼、氨芐唑頭孢菌素，抗菌性質(zhì)與第二代頭孢菌素相近，主要用于革蘭陰性菌感染，注意事項參見頭孢孟多）、頭孢孟多、頭孢布宗鈉（為頭霉素衍生物，其抗菌作用與頭孢美唑近似。系廣譜抗生素，特別是對大腸桿菌、克雷伯菌屬、檸檬酸菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬和吲哚陽性變形桿菌有良好的抗菌力；對各種細菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶極為穩(wěn)定，對-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌也有強大的抗菌作用。頭孢拉宗鈉對假單胞菌無效。頭孢拉宗鈉與其它頭孢菌素類作用機制相似，主要是通過抑制細菌細胞壁的合成而起殺菌作用）。第三代頭孢菌素（開發(fā)年代19771984，代表藥物為頭孢噻肟）：頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮鈉(先鋒必)、頭孢哌酮-舒巴坦、頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉

3、、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢唑肟 頭孢甲肟 頭孢匹胺 頭孢替坦 頭孢泊肟酯 頭孢他美酯 頭孢地秦 頭孢噻騰 頭孢地尼 頭孢特侖 頭孢拉奈 拉氧頭孢 頭孢布烯 頭孢米諾 頭孢羅齊、頭孢布坦 氟莫頭孢、頭孢磺啶、頭孢米諾（為頭霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性質(zhì)與第三代頭孢菌素相近，制成品為七水合物。對大腸桿菌、鏈球菌、克雷白桿菌、流感嗜血桿菌、擬桿菌等有抗菌作用。頭霉素類有較強的抗-內(nèi)酰胺酶性能。本品尚對細菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨礙作用）、頭孢特侖、拉氧頭孢（半合成的氧頭孢烯類抗生素，抗菌性能與第三代頭孢菌素相近，抗菌譜與頭孢噻肟近似，對多種革蘭陰性菌有良好的抗菌作用。大腸桿菌、流感

4、桿菌、克雷白桿菌、各型變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷桿菌等常對該品高度敏感。對厭氧菌有良好的抗菌作用。此外，由于該品的耐-內(nèi)酰胺酶的性能強，微生物對該品很少發(fā)生耐藥性）。頭孢比四唑第四代頭孢菌素（開發(fā)年代1985至今，代表藥物為頭孢吡肟）：第四代頭孢菌素有頭孢派姆、頭孢克定、頭孢克列定、頭孢唑南、頭孢妥侖酯片、頭孢吡肟（別名頭孢匹美）、頭孢匹羅頭孢噻利、頭孢唑蘭第五代頭孢菌素：頭孢洛林酯(ceftaroline fosamil, 商品名Teflaro)2010年10月29日獲得美國FDA批準上市（三）其他內(nèi)酰胺類抗生素單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素氨曲南、泰能、美羅培南、亞胺培南、康彼寧的分子結構

5、中含有-內(nèi)酰胺環(huán)。近年來又有較大發(fā)展，如硫酶素類（thienamycins）、單內(nèi)酰環(huán)類(monobactams)，-內(nèi)酰酶抑制劑(-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素類(methoxypeniciuins)等。 二、氨基糖甙類依替米星、鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等。 三、四環(huán)素類二甲胺四環(huán)素、鹽酸多西環(huán)素、四環(huán)素、土霉素、金霉素及強力霉素等。 四、氯霉素類包括氯霉素、甲砜霉素等。 五、大環(huán)內(nèi)脂類阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素、白霉素、無味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素

6、等。六、喹諾酮類諾氟沙星(,氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星（氟啶酸,吡哌酸）、西諾沙星（和甲惡喹酸）、諾氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、左氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星（氟啶酸）、環(huán)丙沙星、洛美沙星、甲磺酸曲伐沙星、鹽酸克林沙星等七、作用于G+細菌的其它抗生素如林可霉素、氯林可霉素、萬古霉素、桿菌肽等。八、作用于G菌的其它抗生素如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。 九、抗真菌抗生素特比萘芬、伊曲康唑、氟康唑、如灰黃霉素。 十、抗腫瘤抗生素如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉素、阿霉素等。 十一、具有免疫抑制作用的抗生素環(huán)孢霉

7、素。各代頭孢菌素的特點與對比頭孢類抗生素是臨床常用的高效抗生素，其特點為抗菌譜較廣，對厭氧菌有高效；引起變態(tài)反應一般比青霉素低，約為青霉素的，特別是引起過敏性休克的病例比青霉素少，使用較安全；對及各種細菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶，比多數(shù)半合成青霉素穩(wěn)定；它的作用機制和青霉素類相同，也是阻礙轉肽化作用，抑制細菌細胞壁的生成，以達到殺菌目的。依其對內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性及其開發(fā)年代，可分為類，即第一至第四代頭孢菌素。 第一代頭孢菌素為（年代及年代初開發(fā)）：耐青霉素酶，對革蘭陽性菌包括對青霉素互感和耐青霉素的金葡菌（耐甲氧西林金萄菌除外）相當有效（強于第二、第三代）；對金萄菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性優(yōu)于第二

8、和第三代；對革蘭陰性產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較差，對其抗菌作用不及第二代，更不及第三代，僅對大腸桿菌、奇異桿菌、流感桿菌、傷寒桿菌和痢疾桿菌有一定活性；某些品種對腎臟具有一定毒性，與氨基甙與氨基甙類抗生素或強效利尿劑合用時會加劇其毒性作用。常用的有頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉定等。   第二代頭孢菌素（為年代中期開發(fā)）：本類頭孢菌素的抗酶性強，抗菌活性及抗菌譜較第一代廣，特別是抗革蘭陰性菌的活性優(yōu)于第一代，尤其對第一代無效的腸桿菌屬（如大腸桿菌）、奇異變形桿菌屬（如吲哚陽性變形菌）、流感嗜血桿菌和某些擬桿菌屬等。對各種內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定；對第三代耐藥的雷極變形桿菌和普魯威

9、登菌均相當敏感；注射用劑對陽性球菌（包括產(chǎn)酶耐藥金萄菌）的作用較一代略差；對對腎臟毒性小；對綠膿桿菌無效。屬此代的有：頭孢呋辛鈉、頭孢孟多、頭孢西丁、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢美唑等。    第三代頭孢菌素（系年代中期至年代初開發(fā)）：本類頭孢菌素性能穩(wěn)定，作用時間長，不良反應較少，毒性也較低；對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶的革蘭陽性及陰性菌均有效；耐酶性強，對革蘭陰性桿菌的作用較第二代更為優(yōu)越，對一、二代耐藥的一些陰性菌株?？勺嘈?；抗菌活性強，抗菌譜更廣，對綠膿桿菌、產(chǎn)堿桿產(chǎn)堿桿菌、沙雷菌和肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用；對革蘭陽性菌的活性普遍不如第一代（

10、個別品種相近）；組織穿透力強，體內(nèi)分布廣，可在各組織、體腔、體液中有效濃度，有一定量能滲入炎癥腦脊液中；對腎臟基本無毒性。比較常用的有頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢曲松、頭孢他啶等。  第四代頭孢菌素（系年代中期后開發(fā)）：本類頭孢菌素對各種內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對多數(shù)耐藥菌株的活性超過第三代頭孢菌素及氨基甙類抗生素。但對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他定相似或稍差。已用于臨床的有頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑南等。第四代頭孢（如頭孢吡肟等）與其他頭孢菌素類抗生素類似，也有白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少的報道。 頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson 綜合征、多形性紅斑、毒性表皮壞死、腎功能紊亂、毒性腎病、再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、肝功能紊亂（膽汁淤積）和血細胞減少。目前尚無本品用于孕婦和分娩時婦女的足夠和有良好對照的臨床資料。因此，本品用于孕婦應謹慎。頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出（濃度約0.5µg/ml）。頭孢吡肟用于哺乳期婦女應謹慎。2008年抽樣醫(yī)院銷售額偽造的前20種頭孢藥物排序通用名分代市場份額（）1頭孢替安第二代8.532頭孢呋辛第二代7.593頭孢米諾第三代7.254舒巴坦鈉/頭孢哌銅鈉第三代6.975頭孢孟多第二代6.426頭孢吡肟第四代5.967頭孢哌銅鈉/他唑巴坦鈉第三代4.738頭孢