藥理學(xué)-第32章-作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解學(xué)習(xí)

1、藥理學(xué)-第32章-作用于呼吸系統(tǒng)的藥物l哮喘：以氣道炎癥和氣道高反應(yīng)性為特征的疾病哮喘：以氣道炎癥和氣道高反應(yīng)性為特征的疾病 繼發(fā)于抗原過敏的慢性氣道炎癥。繼發(fā)于抗原過敏的慢性氣道炎癥。l哮喘的病因：過敏性（哮喘的病因：過敏性（I型）型） 及非過敏性（炎癥、遺傳、神經(jīng)等）及非過敏性（炎癥、遺傳、神經(jīng)等）按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為l擬腎上腺素藥（沙丁胺醇，克倫特羅）擬腎上腺素藥（沙丁胺醇，克倫特羅）l茶堿類（氨茶堿）茶堿類（氨茶堿）lM膽堿受體阻斷（異丙阿托品）膽堿受體阻斷（異丙阿托品）l過敏介質(zhì)阻釋藥（色甘酸鈉）過敏介質(zhì)阻釋藥（色甘酸鈉）l糖皮質(zhì)激素（倍氯米松）糖皮質(zhì)激素（倍氯米松） 對對

2、1 1受體親和力低，受體親和力低， 對對 2 2受體有較高的選擇性；受體有較高的選擇性； 口服口服/ /吸入，作用持久；吸入，作用持久； 常規(guī)劑量很少產(chǎn)生心血管反應(yīng)。常規(guī)劑量很少產(chǎn)生心血管反應(yīng)。目前常用藥物：目前常用藥物： 沙丁胺醇沙丁胺醇 salbutamol salbutamol 中效制劑中效制劑 特布他林特布他林 terbutaline terbutaline 中效制劑中效制劑 克侖特羅克侖特羅 clenbuterol clenbuterol 中效制劑中效制劑 非選擇性腎上腺素受體激動藥平喘作用比較藥物 平喘機(jī)制 作用 維持時間腎上 激動,1， 強(qiáng)，快 12h 腺素 2受體麻黃 促進(jìn)NA

3、釋放， 較弱，緩 36h 堿 激動,受體 慢，持久 異丙 腎上 激動12受體 強(qiáng)，快 1h腺素選擇性腎上腺素受體激動藥平喘作用比較藥物 平喘機(jī)制 作用 維持時間 沙丁 選擇性激動強(qiáng)， 持久 46h胺醇 2受體克侖 選擇性激動 較沙丁胺 46h特羅 2受體 醇強(qiáng)100倍 24h藥物 給藥途徑 主要不良反應(yīng) 應(yīng)用腎上 皮下，靜 心悸，升壓，肌顫， 哮喘急腺素 滴 頭痛，不安 性發(fā)作麻黃 口服，皮 失眠，心悸，升壓 輕癥和 堿 下肌內(nèi) 快速耐受 預(yù)防異丙 舌下含片 心悸，肌顫， 哮喘急腎上 氣霧 耐受性，過量室顫 性發(fā)作腺素沙丁 口服，吸 手指震顫 哮喘急性發(fā)作胺醇 入 （氣霧劑） 克侖 口服，氣

4、手指震顫 預(yù)防發(fā)作特羅 霧吸入 (口服) 氨茶堿氨茶堿 aminophyllineaminophylline 作用松弛呼吸道平滑肌，作用松弛呼吸道平滑肌， 興奮心臟、興奮中樞，利尿。興奮心臟、興奮中樞，利尿。平喘作用機(jī)制平喘作用機(jī)制抑制磷酸二酯酶（抑制磷酸二酯酶（PDEPDE）阻斷腺苷受體阻斷腺苷受體增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放干擾氣道平滑肌的鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)干擾氣道平滑肌的鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)極性大極性大( (季銨基團(tuán)季銨基團(tuán)),),氣霧吸入時氣霧吸入時, ,無吸收作用無吸收作用. .對經(jīng)迷走對經(jīng)迷走N N途徑誘發(fā)的哮喘療效較好途徑誘發(fā)的哮喘療效較好 ( (如精神因素如精神因素).).異

5、丙托溴胺（異丙托溴胺（ipratropine，異丙阿托品，異丙阿托品)作用與用途：（1）用于預(yù)防I型變態(tài)反應(yīng)的哮喘 (外源性）（2）過敏性鼻炎，潰瘍性結(jié)腸奈多羅米作用比咽泰強(qiáng)，用于治療及預(yù)防哮喘全身用藥平喘作用強(qiáng)大、可靠，全身用藥平喘作用強(qiáng)大、可靠，作用與作用與GCsGCs抗炎、抗過敏、免疫抑制等作用有關(guān)，抗炎、抗過敏、免疫抑制等作用有關(guān)，是最有效的抗炎平喘藥。是最有效的抗炎平喘藥。長期用不良反應(yīng)多且嚴(yán)重，不宜常規(guī)使用。長期用不良反應(yīng)多且嚴(yán)重，不宜常規(guī)使用?，F(xiàn)用局部作用強(qiáng)、全身副作用小的吸入類激素現(xiàn)用局部作用強(qiáng)、全身副作用小的吸入類激素減少不良反應(yīng)。減少不良反應(yīng)。l倍氯米松（倍氯米松（becl

6、omethasone）l氣霧劑顯效很慢，代替口服給藥，能繼續(xù)控制癥狀。氣霧劑顯效很慢，代替口服給藥，能繼續(xù)控制癥狀。 可用于對腎上腺皮質(zhì)激素依賴的患者，可用于對腎上腺皮質(zhì)激素依賴的患者，l長期應(yīng)用易發(fā)生咽部白色念珠菌感染。長期應(yīng)用易發(fā)生咽部白色念珠菌感染?？人缘囊饬x：咳嗽的意義： 保護(hù)性反射，保護(hù)性反射， 可將呼吸道內(nèi)的積痰和異物排出，可將呼吸道內(nèi)的積痰和異物排出， 保持呼吸道清潔通暢。保持呼吸道清潔通暢。咳嗽的危害：咳嗽的危害： 影響休息，胸痛，氣胸影響休息，胸痛，氣胸 外周性外周性鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥中樞性中樞性鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥咳嗽的發(fā)生及鎮(zhèn)咳藥的作用環(huán)節(jié)咳嗽的發(fā)生及鎮(zhèn)咳藥的作用環(huán)節(jié)感受器感受器 傳入

7、傳入N N 中樞中樞 傳出傳出N N 效應(yīng)器效應(yīng)器 直接抑制延髓咳嗽中樞。直接抑制延髓咳嗽中樞。 可待因可待因 codeinecodeine 鎮(zhèn)咳鎮(zhèn)咳：作用強(qiáng)大、迅速，用于各種原因的干咳，作用強(qiáng)大、迅速，用于各種原因的干咳， 鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛：作用中等，對胸膜炎伴有胸痛者尤其適用。作用中等，對胸膜炎伴有胸痛者尤其適用。 不宜用于痰多者不宜用于痰多者，支氣管哮喘性咳嗽者慎用。，支氣管哮喘性咳嗽者慎用。 反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生成癮性。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生成癮性。右美沙芬右美沙芬 dextromethorphan dextromethorphan 鎮(zhèn)咳作用同可待因，較強(qiáng)。無鎮(zhèn)痛作用，鎮(zhèn)咳作用同可待因，較強(qiáng)。無鎮(zhèn)痛作用，治療劑量不抑制呼吸中樞，無耐受性和成癮性。治療劑量不抑制呼吸中樞，無耐受性和成癮性。用于干咳、頻繁劇咳。用于干咳、頻繁劇咳。 噴托維林噴托維林 pentoxyverinepentoxyverine（咳必清）（咳必清） 抑制咳嗽中樞，抑制咳嗽中樞， 兼有輕度阿托品樣作用和局部麻醉作用。兼有輕度阿托品樣作用和局部麻醉作用。 鎮(zhèn)咳作用是可待因的鎮(zhèn)咳作用是可待因的1/31/3。 適用于上呼吸道感染引起的咳嗽（干咳、百日