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文檔簡介
1、-第21章-抗寄生蟲藥完第二十一章第二十一章 抗寄生蟲病藥物抗寄生蟲病藥物(yow)第一頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完第一節(jié)第一節(jié) 抗瘧藥抗瘧藥抗瘧藥是一類用來預(yù)防抗瘧藥是一類用來預(yù)防(yfng)或治療瘧疾的藥或治療瘧疾的藥物。物。第二頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完瘧疾(n ji)的特點(diǎn)與分類n寒戰(zhàn) 高熱 出汗退熱n良性瘧 間日瘧n 三日瘧n惡性瘧 無遲發(fā)型紅細(xì)胞外期n瘧原蟲的生活史 分為兩個(gè)(lin )階段 有性生殖階段 無性生殖階段第三頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完病因(bngyn)預(yù)防藥控制(kngzh)病癥藥控制傳播藥控制復(fù)發(fā)藥乙胺嘧啶乙胺嘧啶氯喹、奎寧、
2、青蒿素等氯喹、奎寧、青蒿素等伯氨喹伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶伯氨喹、乙胺嘧啶第四頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完常用抗瘧藥及其分類常用抗瘧藥及其分類1.主要用于控制瘧疾病癥的抗瘧藥:主要用于控制瘧疾病癥的抗瘧藥: 氯喹、奎寧、青蒿素等氯喹、奎寧、青蒿素等2.主要用于控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播主要用于控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播(chunb)的的抗瘧藥:抗瘧藥: 伯氨喹伯氨喹3.主要用于瘧疾預(yù)防的抗瘧藥:主要用于瘧疾預(yù)防的抗瘧藥: 乙胺嘧啶、磺胺類乙胺嘧啶、磺胺類第五頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完氯 喹n藥理作用與臨床用途藥理作用與臨床用途n1. 抗瘧作用抗瘧作用 主要作用于紅內(nèi)期裂殖體主要作用于紅
3、內(nèi)期裂殖體n 快、強(qiáng)、持久快、強(qiáng)、持久 n 控制瘧疾病癥的首選藥物控制瘧疾病癥的首選藥物n 機(jī)制:機(jī)制: 形成形成DNA-氯喹復(fù)合物,干擾瘧氯喹復(fù)合物,干擾瘧原蟲核酸代謝原蟲核酸代謝n 阻礙瘧原蟲分解利用阻礙瘧原蟲分解利用(lyng)血血紅蛋白,使養(yǎng)料缺乏紅蛋白,使養(yǎng)料缺乏n2. 抗腸外阿米巴病作用抗腸外阿米巴病作用 對(duì)阿米巴痢對(duì)阿米巴痢疾無效疾無效n3. 免疫抑制作用免疫抑制作用 治療自身免疫性疾治療自身免疫性疾病病第六頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完不良反響與本卷須知1. 長期大量應(yīng)用:長期大量應(yīng)用:角膜浸潤角膜浸潤 視力模糊、視力障礙視力模糊、視力障礙竇房結(jié)浸潤竇房結(jié)浸潤 阿斯綜
4、合征阿斯綜合征2. 過敏反響:皮疹過敏反響:皮疹(pzhn),粒細(xì)胞減少,粒細(xì)胞減少應(yīng)定期檢查血象和作眼科檢查應(yīng)定期檢查血象和作眼科檢查氯喹禁用于肝腎功能不全,先天性葡萄糖氯喹禁用于肝腎功能不全,先天性葡萄糖-6-磷酸脫磷酸脫氫酶脫乏的患者,妊娠期婦女氫酶脫乏的患者,妊娠期婦女第七頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完奎奎 寧寧 抑制抑制CNS和心肌、興奮和心肌、興奮(xngfn)子子宮宮 金雞鈉反響、特異質(zhì)反響金雞鈉反響、特異質(zhì)反響 治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧青蒿素青蒿素 從中藥黃花蒿中提取從中藥黃花蒿中提取 作用于滋養(yǎng)體膜結(jié)構(gòu)作用于滋養(yǎng)體膜結(jié)構(gòu) 復(fù)發(fā)率高復(fù)發(fā)率高 治療腦
5、瘧、耐氯喹惡性瘧治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧第八頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完伯 氨 喹n藥理作用藥理作用 作用良性瘧繼發(fā)性紅外期和配子體作用良性瘧繼發(fā)性紅外期和配子體n 根治間日瘧和控制傳播根治間日瘧和控制傳播(chunb)。n作用機(jī)制作用機(jī)制 其氧化性其氧化性6-羥基衍生物抑制瘧原蟲脂羥基衍生物抑制瘧原蟲脂n 肪酸、膽固醇合成,使其原料減少。肪酸、膽固醇合成,使其原料減少。n不良反響不良反響 毒性大毒性大n 少數(shù)人特異質(zhì)反響少數(shù)人特異質(zhì)反響n 發(fā)生急性溶血性貧血及高鐵血紅蛋白血癥,出發(fā)生急性溶血性貧血及高鐵血紅蛋白血癥,出現(xiàn)紫紺、胸悶、缺氧等嚴(yán)重的毒性反響?,F(xiàn)紫紺、胸悶、缺氧等嚴(yán)重的毒
6、性反響。第九頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完 先天性先天性G-6-PD缺乏缺乏(quf)的病人不能迅速補(bǔ)充的病人不能迅速補(bǔ)充NADPH,導(dǎo)致,導(dǎo)致GSH缺乏缺乏(quf)不能不能保護(hù)紅細(xì)胞膜而溶血。另一方面引起高鐵血紅蛋白血癥。保護(hù)紅細(xì)胞膜而溶血。另一方面引起高鐵血紅蛋白血癥。穩(wěn)定紅細(xì)胞膜和使穩(wěn)定紅細(xì)胞膜和使血紅蛋白處于復(fù)原血紅蛋白處于復(fù)原狀態(tài)狀態(tài)(zhungti)所所必需必需第十頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完處理(chl)n出現(xiàn)溶血出現(xiàn)溶血停藥,輕者可恢復(fù)停藥,輕者可恢復(fù)(huf)n 重者輸血輸液,靜滴重者輸血輸液,靜滴NaHCO3、激素、激素nMHB高鐵血紅蛋白血癥高鐵血
7、紅蛋白血癥n 靜注亞甲蘭靜注亞甲蘭12mg/kg,或大劑量,或大劑量VitC第十一頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完乙胺嘧啶乙胺嘧啶(m dn)n藥理作用藥理作用n 機(jī)制機(jī)制 抑制二氫葉酸復(fù)原酶抑制二氫葉酸復(fù)原酶n病因預(yù)防病因預(yù)防(yfng)作用作用抑制原發(fā)性紅抑制原發(fā)性紅外期外期n預(yù)防病癥發(fā)作預(yù)防病癥發(fā)作殺滅紅內(nèi)期未成熟裂殖殺滅紅內(nèi)期未成熟裂殖體,體,n 對(duì)已成熟裂殖體無效。對(duì)已成熟裂殖體無效。n控制疾病傳播控制疾病傳播阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)的阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)的有性生殖。有性生殖。第十二頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完不良反響與本卷須知不良反響與本卷須知n長期大量應(yīng)用可引起巨幼紅
8、細(xì)胞貧血:長期大量應(yīng)用可引起巨幼紅細(xì)胞貧血: 宜補(bǔ)四氫葉酸,補(bǔ)葉酸無效宜補(bǔ)四氫葉酸,補(bǔ)葉酸無效n誤服中毒:誤服中毒: 服用大劑量引起惡心、嘔吐、發(fā)熱、驚厥或死亡服用大劑量引起惡心、嘔吐、發(fā)熱、驚厥或死亡 注意妥善保管好藥品,因本品味香甜,易被兒童誤作糖果注意妥善保管好藥品,因本品味香甜,易被兒童誤作糖果大量食用,造成急性中毒甚至死亡。大量食用,造成急性中毒甚至死亡。n耐藥性:耐藥性:瘧原蟲對(duì)乙胺嘧啶易產(chǎn)生耐藥性,與磺胺瘧原蟲對(duì)乙胺嘧啶易產(chǎn)生耐藥性,與磺胺類或砜類合用對(duì)葉酸代謝起到雙重阻斷作用類或砜類合用對(duì)葉酸代謝起到雙重阻斷作用(zuyng),增強(qiáng)療效,又可減少抗藥性的產(chǎn)生。增強(qiáng)療效,又可減少
9、抗藥性的產(chǎn)生。第十三頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完第二節(jié)第二節(jié) 抗阿米巴病藥和抗滴蟲抗阿米巴病藥和抗滴蟲(d chn)藥藥第十四頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完阿米巴病特點(diǎn)阿米巴病特點(diǎn)與與阿米巴生活史阿米巴生活史第十五頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完致病性n阿米巴原蟲在人體內(nèi)有兩種形態(tài):阿米巴原蟲在人體內(nèi)有兩種形態(tài): 包囊和滋養(yǎng)體。包囊和滋養(yǎng)體。n大滋養(yǎng)體在腸腔破壞腸壁,形成阿米巴腸炎和阿米巴大滋養(yǎng)體在腸腔破壞腸壁,形成阿米巴腸炎和阿米巴痢疾等腸道內(nèi)阿米巴??;隨血液侵入肝、腦、肺等組痢疾等腸道內(nèi)阿米巴病;隨血液侵入肝、腦、肺等組織織(zzh),形成阿米巴肝膿腫、腦膿腫
10、和肺膿腫等腸外,形成阿米巴肝膿腫、腦膿腫和肺膿腫等腸外阿米巴病。阿米巴病。第十六頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完抗阿米巴病藥物抗阿米巴病藥物(yow)分類分類n治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病 甲硝唑甲硝唑 替硝唑替硝唑n治療腸內(nèi)阿米巴病治療腸內(nèi)阿米巴病 鹵化喹啉類鹵化喹啉類 某些某些(mu xi)抗生素抗生素n治療腸外阿米巴病治療腸外阿米巴病 依米丁依米丁 氯喹氯喹n治療包囊攜帶者治療包囊攜帶者 二氯尼特二氯尼特第十七頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完一抗腸內(nèi)、腸外阿米巴病藥一抗腸內(nèi)、腸外阿米巴病藥 甲硝唑甲硝唑藥理作用與臨床用途藥理作用與臨床用途抗阿米巴作用抗阿米
11、巴作用 腸內(nèi)、腸外阿米巴病首選藥腸內(nèi)、腸外阿米巴病首選藥抗厭氧菌作用抗厭氧菌作用 敏感菌有厭氧性敏感菌有厭氧性G-桿菌、桿菌、G+厭氧芽孢桿菌、厭氧芽孢桿菌、G+ 厭氧球菌厭氧球菌; 防治腹腔、盆腔防治腹腔、盆腔(pnqing)術(shù)后混合感術(shù)后混合感染染 抗陰道滴蟲病抗陰道滴蟲病 特效藥特效藥抗賈第鞭毛蟲作用抗賈第鞭毛蟲作用 最有效最有效不良反響不良反響 粒細(xì)胞減少、抑制酒精代謝、致畸粒細(xì)胞減少、抑制酒精代謝、致畸第十八頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完替硝唑替硝唑?qū)Π⒚装土〖埠湍c外阿米巴病的療效與對(duì)阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當(dāng)甲硝唑相當(dāng)t1/2較長較長1224h毒性偏低毒性
12、偏低可作為治療可作為治療(zhlio)阿米巴肝膿腫的首阿米巴肝膿腫的首選藥選藥第十九頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完二抗腸內(nèi)阿米巴病藥二抗腸內(nèi)阿米巴病藥鹵代喹啉類:喹碘仿、雙碘喹啉、氯碘喹啉鹵代喹啉類:喹碘仿、雙碘喹啉、氯碘喹啉 口服吸收較少,在腸腔內(nèi)濃度較高,殺滅口服吸收較少,在腸腔內(nèi)濃度較高,殺滅腸腔內(nèi)的滋養(yǎng)體腸腔內(nèi)的滋養(yǎng)體 用于輕型、慢性阿米巴痢疾及無病癥排包用于輕型、慢性阿米巴痢疾及無病癥排包囊者。與甲硝唑、依米丁合用可提高根治囊者。與甲硝唑、依米丁合用可提高根治(gnzh)率。長期應(yīng)用可引起嚴(yán)重的視覺障礙,率。長期應(yīng)用可引起嚴(yán)重的視覺障礙,故許多國家禁止其應(yīng)用。故許多國家禁止
13、其應(yīng)用。第二十頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完二氯尼特二氯尼特diloxanide 又名安特酰胺糠酸酯又名安特酰胺糠酸酯 直接殺滅阿米巴原蟲及包囊,是目前最有效直接殺滅阿米巴原蟲及包囊,是目前最有效的殺包囊藥。用于無病癥或僅有輕微病癥的排包的殺包囊藥。用于無病癥或僅有輕微病癥的排包囊者有良好療效。對(duì)急性阿米巴痢疾,用甲硝唑囊者有良好療效。對(duì)急性阿米巴痢疾,用甲硝唑控制控制(kngzh)病癥后,用二氯尼特可控制病癥后,用二氯尼特可控制(kngzh)病癥復(fù)發(fā)。病癥復(fù)發(fā)??股仡惪股仡惏妄埫顾?、紅霉素、土霉素,對(duì)腸內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)巴龍霉素、紅霉素、土霉素,對(duì)腸內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體有殺滅作用。體有殺滅
14、作用。第二十一頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完三抗腸外阿米巴病藥三抗腸外阿米巴病藥依米丁依米丁emetine又名吐根堿又名吐根堿作用:對(duì)組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用作用:對(duì)組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用臨床應(yīng)用:臨床應(yīng)用: 治療肝、肺、腦阿米巴肝膿腫,效果良好;治療肝、肺、腦阿米巴肝膿腫,效果良好;能殺滅腸壁內(nèi)滋養(yǎng)體,迅速能殺滅腸壁內(nèi)滋養(yǎng)體,迅速(xn s)控制急性阿控制急性阿米巴痢疾病癥,但不能根治。米巴痢疾病癥,但不能根治。毒性:毒性大,抑制心肌、胃腸道刺激毒性:毒性大,抑制心肌、胃腸道刺激 故應(yīng)用受局限。故應(yīng)用受局限。第二十二頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完氯喹氯喹
15、1. 口服后肝中濃度比血漿濃度高數(shù)百倍,口服后肝中濃度比血漿濃度高數(shù)百倍, 而腸壁分布量少。而腸壁分布量少。2. 能殺滅組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體能殺滅組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體3. 用于甲硝唑無效的阿米巴肝膿腫、肺膿用于甲硝唑無效的阿米巴肝膿腫、肺膿 腫腫等,可與甲硝唑交替使用,防止等,可與甲硝唑交替使用,防止(fngzh)耐耐藥藥 菌株的出現(xiàn)。菌株的出現(xiàn)。第二十三頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完第三節(jié)第三節(jié) 抗血吸蟲病抗血吸蟲病(xu x chn bn)藥藥第二十四頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完第二十五頁,共三十七頁。第二十六頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完吡吡 喹喹 酮酮抗血吸
16、蟲病抗血吸蟲病第二十七頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完2. 抗其他吸蟲抗其他吸蟲 華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲3. 抗絳蟲病抗絳蟲病 各類絳蟲各類絳蟲 不良反響不良反響 不良反響少而且輕微、短暫不良反響少而且輕微、短暫可有輕度腹部不適、腹痛、腹瀉、頭痛、眩暈、嗜睡等。可有輕度腹部不適、腹痛、腹瀉、頭痛、眩暈、嗜睡等。服藥期間應(yīng)防止駕車和高空作業(yè)服藥期間應(yīng)防止駕車和高空作業(yè)(gokngzuy)。偶見發(fā)熱、瘙癢、蕁麻疹、關(guān)節(jié)痛、肌痛等,與蟲體死亡偶見發(fā)熱、瘙癢、蕁麻疹、關(guān)節(jié)痛、肌痛等,與蟲體死亡后釋放異體蛋白有關(guān)。后釋放異體蛋白有關(guān)。少數(shù)可出現(xiàn)心電圖異常。孕婦禁用。
17、少數(shù)可出現(xiàn)心電圖異常。孕婦禁用。第二十八頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完思考題思考題1. 抗瘧藥分哪幾類?試各舉一例??汞懰幏帜膸最悾吭嚫髋e一例。2. 甲硝唑有哪些藥理作用及應(yīng)用甲硝唑有哪些藥理作用及應(yīng)用(yngyng)?3. 抗血吸蟲病首選什么藥?有什么特點(diǎn)?抗血吸蟲病首選什么藥?有什么特點(diǎn)?第二十九頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完抗絲蟲病藥抗絲蟲病藥第三十頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完第三十一頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完下肢(xizh)象皮腫陰囊(ynnng)象皮腫第三十二頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完乙乙 胺胺 嗪嗪體外試驗(yàn)體外試驗(yàn) 體內(nèi)試驗(yàn)體內(nèi)試驗(yàn) 第三十三頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完第四節(jié)第四節(jié) 驅(qū)腸蟲藥驅(qū)腸蟲藥第三十四頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完鉤蟲(guchng)蟯蟲(no chn)鞭蟲姜片蟲蛔蟲(huchng)絳蟲第三十五頁,共三十七頁。-第21章-抗寄生蟲藥完藥物主要抗蟲譜作用機(jī)制不良反應(yīng)注意事項(xiàng)甲苯咪唑線蟲(鉤 鞭 蟯 蛔)抑制葡萄糖攝取ATP少 蛔蟲騷動(dòng) 游走阿苯達(dá)唑(腸蟲清)線蟲 絳蟲 吸蟲抑制葡萄糖攝取 ATP少 腦囊蟲治療注意顱高壓哌 嗪線蟲 (蛔 蟯)對(duì)抗Ach 松弛性麻痹少噻 嘧 啶線蟲 (蛔 鉤 蟯)去極化 痙攣性麻痹少
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