阿司匹林及其藥理

1、阿司匹林及其藥理一、來源植物來源的水楊酸是人類最早使用的藥物之一，早在15世紀(jì)就有記載咀嚼柳樹皮可以減輕疼痛。 1898年德國(guó)的Bayer藥廠從一系列水楊酸的衍生物中找到了乙酰水楊酸（后改名為阿司匹林）。1838年，人們從植物中提取得到水楊酸，1860年合成得到水楊酸，1875年發(fā)現(xiàn)水楊酸具有解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用而應(yīng)用于臨床，但對(duì)胃腸道刺激較大。作用機(jī)理阿司匹林阿司匹林 Aspirinn 2-(2-(乙酰氧基乙酰氧基) )苯甲酸；乙酰水楊酸苯甲酸；乙酰水楊酸 1.具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用和消炎抗風(fēng)濕作用。臨床上用于感冒發(fā)燒，頭疼，牙痛，神經(jīng)痛，肌肉痛和痛經(jīng)等，是風(fēng)濕熱及活動(dòng)型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥

2、物。 2.由于阿司匹林能特異性的抑制或減少血小板中的血栓素A2(TXA2)的合成，因而有抗血小板聚集及血栓形成的作用，可預(yù)防和治療心肌梗死及動(dòng)脈血栓。OHOHO 阿司匹林的合成雜質(zhì)及鑒別雜質(zhì)及鑒別 雜質(zhì)：原料水楊酸，副產(chǎn)物乙酰水楊酸酐 鑒別：原理酚羥基與Fe3+反應(yīng)呈紫堇色COOHOH紫堇色紫堇色理化性質(zhì)及保存阿司匹林為白色晶體或結(jié)晶性粉末，純品無色無臭或微帶醋酸臭，味微 酸，易溶于乙醇，溶于乙醚或氯仿 溶液，微溶于水、無水乙醚。遇水 汽潮解為水楊酸和醋酸（原因：酯 鍵的不穩(wěn)定性）。保存方法：密封干燥儲(chǔ)存改良修飾 由于水楊酸與阿司匹林中分子結(jié)構(gòu)中都含有羧基，對(duì)腸道有副作用，在大劑量口服時(shí)對(duì)胃黏膜有刺激性甚至引起胃出血。 環(huán)氧酶有兩個(gè)亞型 COX-1：合成前列腺素，維持正常腎功能，保持胃粘膜穩(wěn)定性. COX-2：誘導(dǎo)酶，在炎癥細(xì)胞中，受炎癥因子的誘導(dǎo)，大量產(chǎn)生，使炎癥部位的前列腺素含量增加 結(jié)論：選擇性COX-2抑制劑，可降低胃腸道損害。（美洛昔康，賽來昔布） 利用水楊酸分子中的活性基團(tuán)羧基與鄰位羥基，將其修飾成鹽、酰胺和酯可以在一定程度上降低對(duì)胃黏膜的刺激。 臨床上應(yīng)用的有乙酰水楊酸鋁、賴氨匹林、水楊酸膽堿、乙水楊酸、雙水楊酯、貝諾酯拼合原理拼合原理貝諾酯貝諾酯n乙酰水楊酸與對(duì)乙酰氨基酚拼合而成拼合原理是指將兩種化合物的結(jié)構(gòu)拼合在一個(gè)分子內(nèi), ,或者將兩個(gè)