執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識一第05章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應用練習題

1、第五章 藥物遞送系統(tǒng)（DDS與臨床應用專題二藥物遞送系統(tǒng)專題二、藥物遞送系統(tǒng)考點1 .速釋制劑2 .滴丸基質(zhì)3 .速釋技術(shù)特點4 .固體分散體的類型5 .吸入制劑質(zhì)量要求6 .緩控釋制劑的特點7 .緩控釋制劑的釋藥原理8 .緩控釋制劑的分類9 .緩控釋制劑的輔料10 .經(jīng)皮給藥制劑的類型11 .靶向制劑的分類12 .靶向制劑質(zhì)量要求及評價13 .脂質(zhì)體的質(zhì)量要求14 .微球和微囊考點1快速釋放制劑考點2滴丸基質(zhì)油脂性基質(zhì)水溶性基質(zhì)商丸硬脂酸/單甘酯/氫化植物油/蟲蠟/蜂蠟甘油明膠PEG泊洛沙姆硬脂酸鈉（冷凝液：液狀石蠟）全劑可可豆脂半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕 桐酸酯、混合脂肪酸甘油

2、酯）甘油明膠PEG泊洛沙姆（普朗尼克）考點3固體制劑速釋技術(shù)特點共同點/、同點固體分散技術(shù)，提高穩(wěn)定性水溶載體速溶掩蓋不良氣味難溶載體緩釋減少刺激性腸溶載體控釋液體藥物固體化/粉末化容易老化包合技木調(diào)節(jié)釋藥速度增加溶解度，提高生物利用度考點4固體分散體的類型型藥物分散狀態(tài)低共熔混合物微晶固態(tài)溶液分子共沉淀物/玻璃態(tài)固熔體非結(jié)晶性無定形物考點5吸入制劑質(zhì)量要求氣溶膠粒徑需控制多劑量：釋藥劑量均一性檢查氣霧劑：泄漏檢查定量：總揪/吸次每掾/吸主藥含量臨床最小推薦劑量的揪/吸數(shù)抑菌劑考點6緩控釋制劑的特點硝苯地平給藥次數(shù)（日）血藥濃度用藥總量副作用普通片46次波動大40 60mg面紅、心悸、頭暈等緩

3、釋片2次較平穩(wěn)20mg輕控釋片1次平穩(wěn)20 30mg輕優(yōu)點缺點1 .給藥次數(shù)J ,順應性T ,適于長期用藥的慢性病患者2 .總劑量J ,發(fā)揮藥物的最佳治療效果3 .血藥濃度平穩(wěn)，峰谷現(xiàn)象J ,毒副作用J ,耐藥性J4 .部分劑型，如透皮、植入、im避免首過效應1 .劑量調(diào)節(jié)靈活性J2 .貴3 .易蓄積考點7緩控釋制劑的釋藥原理緩控釋原理方法溶出減小溶解度/溶出速度一一制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物形成難 溶性鹽、控制粒子大小，散增加黏度減小擴散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑溶蝕與溶出、擴散相 結(jié)合生物溶蝕型骨架（水溶性 /脂肪性骨架材料）透壓驅(qū)動滲透壓為動力，零級釋放：滲透

4、泵片離子交換藥樹脂考點8緩控釋制劑的分類分類根據(jù)藥物的存在狀態(tài)（結(jié)構(gòu)）1骨架型：骨架片（親水凝膠/蠟質(zhì)/不溶性）、緩控釋顆粒（微囊）壓制片、 胃內(nèi)滯留片、生物黏附片、骨架型小丸貯庫型（膜控型）：微孔膜包衣片、膜控釋小片 /丸、腸溶膜控釋片滲透泵型一:滲透泵片根據(jù)釋藥原埋溶、散、蝕、滲、離根據(jù)給藥途徑/方式口服、透皮、植入、注射根據(jù)釋藥類型定速:零級定位:胃、小腸、結(jié)腸定時:滲透泵/包衣/定時脈沖釋藥考點9緩控釋制劑的常用輔料（藥物釋放阻滯劑）特點骨架型親水:CMC-Na MC HPMC PVP-卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖遇水膨脹 形成凝膠屏障不溶:聚甲基內(nèi)烯酸酯（Eudragit RS, Eud

5、ragit RD、EG聚乙烯、硅橡 膠生物溶蝕：動物脂肪、蜂蠟、巴西棕桐蠟、氫化植物油、硬脂醇、不甘油酯包衣膜型（膜控型）不溶:EC腸溶丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酬酸酯（CAB、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（HPMCAS、羥丙甲纖維素酗:酸酯（ HPMCP噌稠劑_明膠、PVP CMC PVA右旋糖酎考點10經(jīng)皮給藥制劑貼劑、凝膠膏劑（巴布劑）：基質(zhì)不同黏膠分散型、周邊黏膠骨架型、儲庫型考點11靶向制劑分類分類按靶向原動力（藥物載體不 同）被動:脂質(zhì)體、微乳、 微球、微囊、納米粒（球、囊）主動:修飾的藥物載體、前體藥物物理化學：磁性、熱敏感、pH敏感、栓塞按靶向機理生物物理、生物化學、生物免疫、

6、雙重 /多重按制劑類型乳劑、脂質(zhì)體、微球/囊、納米球/囊、磁性導向微粒按靶向部位肝、肺、淋巴、骨髓、結(jié)腸（酶控制型、pH敏感型、時滯型、壓力依賴型）QIAN:被動植入球囊，主動修飾改造考點12靶向性評價參數(shù)，考點相對攝取率reAUC靶向VS普通>1后靶向性靶向效率teAUC靶向器官VS非靶器官>1有選擇性峰濃度比CeCmax：靶向VS普通越大表示改變藥物分布的效果越明顯考點13脂質(zhì)體的質(zhì)量要求考點14微球微囊粒徑1-500 科 m1-250 科 m特點緩釋、靶向、毒副J、 遷 批或口服主要問題：載藥量有限 用途：抗腫瘤/多肽/疫苗 /局麻長效載體緩釋、控釋、靶向、穩(wěn)定性T,掩蓋不良臭味、配 伍變化J ,液體藥物固體化進一步制備片、膠囊、注射劑質(zhì)里要求j粒徑、載藥量、有機溶劑粒徑、囊形、載藥量、包封率、體外釋