西地蘭注射液藥品說明書

1、西地蘭注射液藥品說明書【藥品名稱】去乙酰毛花甘注射液【適應（1 1）主要用于心力衰竭。由于其作用較快，適用于急性心功能不全或慢癥】性心功能不全急性加重的患者。（2 2）亦可用于控制伴快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率。（3 3）終止室上性心動過速起效慢，已少用?！居梅ㄓ昧俊啃撼Ｓ昧浚喊聪铝袆┝糠?2 23 3 次間隔 3 34 4 小時給予。早產兒和足月新生兒或腎功能減退、心肌炎患兒，肌內或靜脈注射按體重 0.022mg/0.022mg/kg,kg,2 2 周一 3 3 歲，按體重 0.025mg/kg0.025mg/kgo o本品靜脈注射獲滿意療效后，可改用地高辛常用維持量以保持療

2、效?！拘誀睢勘酒窞闊o色的澄明液體【不良反應】（1 1）常見的不良反應包括：新出現的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常白無力、軟弱。（2 2）少見的反應包括：視力模糊或“黃視”（中毒癥狀）、腹瀉、中樞神經系統(tǒng)反應如精神抑郁或錯亂。（3 3）罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過a敏反應）。（4 4）在洋地黃的中毒表現中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應的 33%33%。其次為房室傳導阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比忌】禁用：與鈣注射劑合用；任何強心其制劑中毒；

3、室性心動過速、心室顫動；梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮）；預激綜合征伴心房顫動或撲動。【注意事項】（2 2）不宜與酸、堿類配伍。（8 8）慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟??；急性心肌梗死早期（AMIAMI）;心肌炎活動期；腎功能損害。用藥期間應注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測；電解質尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，一般于停藥后 1-21-2天中毒表現可以消退?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當增加，分娩后 6 6 周減量。本

4、品可排入乳汁，哺乳期婦女應用須權衡利弊?！緝和盟帯啃律鷥簩Ρ酒返哪褪苄圆欢?，其腎清除減少；早產兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1 1 月以上嬰兒比成人用量略大?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆烁文I功能不全，表觀分布容積減小或電解質平衡失調者，對本品耐受性低，必須減少劑量。 【藥物過量】西地蘭起作用時是通過體內釋放地高辛起作用，故中毒時是測地高辛中毒。地高辛中毒濃度為2.0ng/ml2.0ng/ml。如給予負荷量，需了解患者在 2 23 3 周之前是否服用過任何洋地黃制劑，如有洋地黃殘余作用，需減少地高辛劑量，以免中毒。強心其劑量計算應按標準體重，因脂肪組織不攝取強心

5、黃。（4 4）推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調整每次劑量。肝功能不全 O者，應選用不經肝臟代謝的地高辛。腎功能不全者，不宜應用地高辛，應選用洋地黃毒黃。洋地黃化患者常對電復律極為敏感，應高度警惕。透析不能從體內迅速去除本品。在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不宜補鉀。（10）腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應。嬰幼兒尤其是早產兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調整劑量。（11）傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數日（1 13 3 日）內給本品較大劑量（負荷量）以達到洋地黃化，然后逐日給以維持量來彌補消除量。目前認為，半衰期較短的本品（半衰期平均為 3636 小時

6、），每日口服 0.250.25mg,經 5 5 個半衰期（約 6 68 8 日）亦可達到最終血藥濃度（洋地黃化）的 96%,96%,既達到治療效果，又避免洋地黃中毒。如不能達到治療效果，可適當增加劑量。如病情較急，為較快達到有效濃度，仍需先給負荷量，但劑量需個體化。當患者由強心其注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學差別，需要調整劑量。應靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應，且作用慢、生物利用度差。（14）本品過量及毒性反應的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。心律失常者可用：氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。苯妥英納，該藥能與強心其競爭性爭奪 Na

7、-K-ATPNa-K-ATP 酶，因而有解毒效應。成人用 100100-200-200mg加注射用水 20ml20ml 緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次 0.10.1mg,每日 3-43-4、次。利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用 5050-100-100mg加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重復。阿托品，對緩慢性心律失 c c常者可用。成人用 0.50.52 2mg皮下或靜脈注射。心動過緩或完全房室傳導阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時，可安置臨時起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。依地酸鈣納，以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。對可能有生命危險的洋地黃中毒可

8、經膜濾器靜脈給與地高辛免疫 FabFab 片段，每 4040mgmg 地高辛免疫 FabFab片段，大約結合 0.6mg0.6mg 地高辛或洋地黃毒黃。注意肝功能不良時應減量。同時服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會使血中洋地黃毒益濃度降低 50%50%?！舅幬锵嗷プ髋c兩性霉素 B B、皮質激素或失鉀利尿劑如布美他尼（制品為丁尿用】胺）、依他尼酸（利尿酸）等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺口比咤或新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強心其吸收而導致強心其作用減弱。與抗心律失常藥、鈣鹽注射

9、劑、可卡因、泮庫澳胺，潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿（司可林，）或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導致心律失常。有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應同時應用鉀鹽， 但曝嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。3 3 受體阻滯劑與本品同用，有導致房室傳導阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能，應重視。但并不排除 3 3 阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關，甚至可達到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結合o處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時

10、應酌減地高辛用量1/21/2-1/3-1/3。與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。螺內酯可延長本品半衰期，需調整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。血管緊張素轉換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。（10）依酚氯胺（騰喜龍）與本品合用可致明顯心動過緩。（11）口引喋美辛（消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調整肝素用量。洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極其謹慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可發(fā)生心臟傳導阻滯。（14）紅霉素由于改變胃腸道

11、菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。（15）甲氧氯普胺（滅吐靈）因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約 25%25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約 25%25%。治療劑量時正性肌力作用：本品選擇性地與心機細胞膜 Na+-Na+-K+ATPK+ATP 酶結合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內外 Na+-K+Na+-K+主動偶聯轉運受損，心肌細胞內 Na+Na+濃度升高，從而使肌膜上 Na+Ca2+Na+Ca2+交換趨于活躍，使細胞漿內 Ca2+Ca2+增多，肌漿網內 Ca2+Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的 Ca2+Ca2+釋放；心肌細胞內Ca2+Ca2+濃度增高，激動心肌收

12、縮蛋白從而增加心肌收縮力。負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學狀態(tài)改善，消除交感神經張力的反射性增高，并增強迷走神經張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。此 O O【藥理作用】外，小劑量時提高竇房結對迷走神經沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用，降低竇房結自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應期。（缺毒理，需補充）【藥代動力學】系天然存在于毛花洋地黃中的強心黃，在提取過程中，其