藥理學膽堿受體阻斷藥IM膽堿受體阻斷藥實用教案

1、會計學1藥理學膽堿受體阻斷藥理學膽堿受體阻斷(z dun)藥藥IM膽堿膽堿受體阻斷受體阻斷(z dun)藥藥第一頁，共21頁。 基本基本(jbn)要求要求 掌握：掌握： 阿托品的藥理作用阿托品的藥理作用(zuyng)(zuyng)、作用、作用(zuyng)(zuyng)機制、臨床機制、臨床應用及應用及 不良反應。不良反應。 熟悉：熟悉： 1. 1.東茛菪堿、山茛菪堿的作用東茛菪堿、山茛菪堿的作用(zuyng)(zuyng)特點和臨床應用；特點和臨床應用； 2. 2.阿托品合成代用品的分類。阿托品合成代用品的分類。 了解：了解： 溴丙胺太林、貝那替秦、哌侖西平的作用溴丙胺太林、貝那替秦、哌侖西平

2、的作用(zuyng)(zuyng)特點。特點。第1頁/共21頁第二頁，共21頁。顛茄顛茄(din qi)曼陀羅曼陀羅莨菪莨菪(lng dng)第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 第2頁/共21頁第三頁，共21頁。 【體內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】 天然生物堿和大多數(shù)叔胺類天然生物堿和大多數(shù)叔胺類M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥易由腸道吸收，并可透過眼結膜。季銨類易由腸道吸收，并可透過眼結膜。季銨類M膽堿受膽堿受體阻斷藥腸道吸收差。體阻斷藥腸道吸收差。 阿托品及其他叔胺類阿托品及其他叔胺類M膽堿受體阻斷藥吸收后膽堿受體阻斷藥吸收后可廣泛分布可廣泛分布(fnb)于全身組織，中樞神經(jīng)系

3、統(tǒng)可于全身組織，中樞神經(jīng)系統(tǒng)可達較高的藥物濃度，尤其是東莨菪堿可迅速、完全達較高的藥物濃度，尤其是東莨菪堿可迅速、完全地進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。而季銨類藥物較難進入腦內(nèi)地進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。而季銨類藥物較難進入腦內(nèi)，其中樞作用較弱。，其中樞作用較弱。第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 第3頁/共21頁第四頁，共21頁。第4頁/共21頁第五頁，共21頁?！舅幚碜饔脵C制】【藥理作用機制】選擇性選擇性M受體阻斷受體阻斷(z dun)（但對（但對M受體亞型受體亞型選擇性低），選擇性低），大劑量對大劑量對NN受體也有阻斷受體也有阻斷(z dun)作用。作用。第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類

4、生物堿阿托品和阿托品類生物堿第5頁/共21頁第六頁，共21頁?！舅幚碜饔谩俊舅幚碜饔谩?阿托品的作用廣泛，各器官對阿托品的敏阿托品的作用廣泛，各器官對阿托品的敏感性不一樣感性不一樣(yyng)，從高到低依次為：，從高到低依次為：腺體分泌減少腺體分泌減少瞳孔開大和調節(jié)麻痹瞳孔開大和調節(jié)麻痹心心率增快率增快膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降降中樞作用中樞作用第6頁/共21頁第七頁，共21頁。嚴重嚴重(ynzhng)(ynzhng)盜汗流涎癥盜汗流涎癥口干口干乏汗、皮膚乏汗、皮膚(p (p f)f)干燥干燥唾液腺唾液腺汗腺汗腺淚腺淚腺呼吸道腺體呼吸道腺體胃腺胃腺全身麻醉前全身

5、麻醉前給藥給藥 強強弱弱第7頁/共21頁第八頁，共21頁。第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿 作用作用 用途用途 不良反應不良反應 2 2、眼（局部、眼（局部(jb)(jb)滴眼或全身給藥均出現(xiàn)）滴眼或全身給藥均出現(xiàn)）擴瞳擴瞳升眼內(nèi)壓升眼內(nèi)壓調節(jié)調節(jié)(tioji)(tioji)麻麻痹痹虹膜睫狀體炎虹膜睫狀體炎檢查眼底檢查眼底(ynd)(ynd)驗光配鏡（限驗光配鏡（限于兒童）于兒童） 視力模糊視力模糊* *青光眼禁用青光眼禁用第8頁/共21頁第九頁，共21頁。第9頁/共21頁第十頁，共21頁。第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿 作用作用(zuyng)(zuyng) 用途用途 不良反應不良反應 3 3、

6、平滑肌、平滑肌解痙止痛解痙止痛(zh tn)(zh tn)（胃腸絞痛）胃腸絞痛）膀胱刺激癥膀胱刺激癥膽、腎絞痛時膽、腎絞痛時+ +哌替定哌替定便秘便秘小便困難小便困難(kn nn)(kn nn)* *禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大 胃腸平滑肌胃腸平滑肌膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌膽管、輸尿管膽管、輸尿管呼吸道、子宮呼吸道、子宮強弱阿托品能松弛許多內(nèi)臟平滑肌，對過度活動及痙攣者，其松阿托品能松弛許多內(nèi)臟平滑肌，對過度活動及痙攣者，其松弛作用較明顯。弛作用較明顯。第10頁/共21頁第十一頁，共21頁。（1 1）治療）治療(zhlio)(zhlio)劑量（劑量（0.4 mg0.4 mg0.6 0.6 mg

7、mg）HRHR短暫減慢短暫減慢 （阻斷節(jié)后纖維（阻斷節(jié)后纖維M1M1受體）受體）較大較大dHRdHR（阻斷竇房結（阻斷竇房結M2M2受體）受體）（1 12 mg2 mg）第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿 藥理作用藥理作用 用途用途(yngt) (yngt) 不良反應不良反應 4 4 、心臟、心臟心悸、增加(zngji)心肌耗氧量、心律失常（2 2）房室傳導加快）房室傳導加快迷走神經(jīng)過度興奮緩慢型迷走神經(jīng)過度興奮緩慢型心律失常心律失常（如竇房阻滯、房室阻滯）（如竇房阻滯、房室阻滯）第11頁/共21頁第十二頁，共21頁。第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿 作用作用(zuyng)(zuyng) 用途用途

8、不不良反應良反應 5 5、血管與血壓、血管與血壓皮膚皮膚(p f)(p f)潮紅、溫潮紅、溫熱熱 感染性休克感染性休克(xik)(xik)* *除外伴除外伴HRHR和和T T 者者較大劑量較大劑量 擴血管擴血管 T T 治療量治療量 無顯著無顯著影響影響直接擴血管直接擴血管第12頁/共21頁第十三頁，共21頁。第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿 作用作用(zuyng)(zuyng) 用途用途 不良反應不良反應 6 6、CNSCNS興奮延腦、大腦興奮延腦、大腦多言、譫妄、幻覺、定向多言、譫妄、幻覺、定向(dn xin)(dn xin)障礙、運動障礙、運動失調、驚厥失調、驚厥昏迷、呼吸麻痹昏迷、呼吸麻

9、痹影響不明顯影響不明顯興奮興奮過度興奮過度興奮轉入抑制轉入抑制CNSCNS興奮與阻斷興奮與阻斷(z dun)M2(z dun)M2受體及促進突觸前膜受體及促進突觸前膜AChACh釋放有關釋放有關解救有機解救有機磷中毒磷中毒第13頁/共21頁第十四頁，共21頁?！舅幚碜饔谩俊舅幚碜饔谩?.抑制腺體分泌抑制腺體分泌2.眼（擴瞳、升眼內(nèi)壓、調節(jié)麻痹）眼（擴瞳、升眼內(nèi)壓、調節(jié)麻痹）3.解除內(nèi)臟解除內(nèi)臟(nizng)平滑肌痙攣平滑肌痙攣4.心臟（心率、傳導加快）心臟（心率、傳導加快）5.血管與血壓（擴血管抗休克）血管與血壓（擴血管抗休克） 6.CNS（先興奮后抑制）（先興奮后抑制）第一節(jié) 阿托品和阿托品

10、類生物堿第14頁/共21頁第十五頁，共21頁?！居猛尽俊居猛尽?.解除平滑肌痙攣（內(nèi)臟絞痛）解除平滑肌痙攣（內(nèi)臟絞痛）2.虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗光配鏡（限于虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗光配鏡（限于(xiny)兒兒童）童）3.制止腺體分泌（全麻前給藥、嚴重盜汗、流涎）制止腺體分泌（全麻前給藥、嚴重盜汗、流涎）4.抗緩慢型心律失?？咕徛托穆墒С?.抗休克（感染性休克）抗休克（感染性休克）6.有機磷酸酯類、毒蕈堿中毒解救有機磷酸酯類、毒蕈堿中毒解救第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿第15頁/共21頁第十六頁，共21頁。山莨菪堿 Anisodamine第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品

11、類生物堿第16頁/共21頁第十七頁，共21頁。與與Atropine比較：比較：1.對血管痙攣的解痙作用選擇性相對較高對血管痙攣的解痙作用選擇性相對較高*用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌痙攣用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌痙攣2.抑制腺體、擴瞳作用抑制腺體、擴瞳作用 Atropine3.不易不易(b y)透過透過BBB第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿第17頁/共21頁第十八頁，共21頁。第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿抑制抑制CNS作用作用(zuyng)強（鎮(zhèn)靜催眠）、欣強（鎮(zhèn)靜催眠）、欣快作用快作用(zuyng) 麻醉前給藥麻醉前給藥 （優(yōu)于阿托品）（優(yōu)于阿托品） 暈動病治療（與苯海拉明合用）暈動病治療（與苯

12、海拉明合用） 妊娠嘔吐、放射病嘔吐妊娠嘔吐、放射病嘔吐 抗帕金森病抗帕金森病 （中樞抗膽堿作用（中樞抗膽堿作用(zuyng)）第18頁/共21頁第十九頁，共21頁。后馬托品后馬托品 Homatropine 主要有擴瞳及調節(jié)麻痹的作用主要有擴瞳及調節(jié)麻痹的作用(zuyng)，作，作用用(zuyng)短暫短暫 臨床上主要用于一般的眼科檢查臨床上主要用于一般的眼科檢查 注意：注意：調節(jié)麻痹作用調節(jié)麻痹作用(zuyng)不如不如Atropine所以兒童驗光需用所以兒童驗光需用Atropine 一、合成一、合成(hchng)(hchng)擴瞳藥擴瞳藥 第二節(jié)第二節(jié) 顛茄顛茄(din qi)(din qi)生物堿的合生物堿的合成、成、 半合成代用品半合成代用品第19頁/共21頁第二十頁，共21頁。藥物濃度（） 擴瞳作用 調節(jié)麻痹作用高峰（min）消退（天）高峰（min）消退（天）硫酸阿托品1.0304071013712氫溴酸后馬1.02.