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1、吉西他濱吉西他濱(gemcitabine,GEM)健擇作用機(jī)制作用機(jī)制適應(yīng)癥適應(yīng)癥用法用量及不良反應(yīng)用法用量及不良反應(yīng)輸注注意事項輸注注意事項 吉西他濱吉西他濱作用機(jī)理作用機(jī)理v 吉西他濱吉西他濱(gemcitabine)為一新的胞嘧啶核苷衍生為一新的胞嘧啶核苷衍生物,本品抗瘤譜廣,對大多數(shù)實體瘤均有一定療效,物,本品抗瘤譜廣,對大多數(shù)實體瘤均有一定療效,是唯一證實可以改善胰腺癌療效的化療藥物。是唯一證實可以改善胰腺癌療效的化療藥物。 抗腫瘤藥物孫燕作用機(jī)理作用機(jī)理v 本品需要進(jìn)入人體內(nèi)后由脫氧胞嘧啶激酶活化才能起本品需要進(jìn)入人體內(nèi)后由脫氧胞嘧啶激酶活化才能起作用,形成吉西他濱磷酸鹽(作用,形

2、成吉西他濱磷酸鹽(dFdCMP)、吉西他濱)、吉西他濱二磷酸鹽(二磷酸鹽(dFdCDP)和吉西他濱三磷酸鹽)和吉西他濱三磷酸鹽(dFdCTP),其中,其中dFdCDP和和dFdCTP為活性物質(zhì)為活性物質(zhì)可以抑制可以抑制DNA合成。合成。v 本品為嘧啶類周期特異性抗腫瘤藥物,其主要代謝物本品為嘧啶類周期特異性抗腫瘤藥物,其主要代謝物在細(xì)胞內(nèi)參入在細(xì)胞內(nèi)參入DNA,主要作用與,主要作用與G1/S期。期??鼓[瘤藥物孫燕適應(yīng)癥適應(yīng)癥v 1、晚期胰腺癌的一線治療;、晚期胰腺癌的一線治療;v 2、晚期非小細(xì)胞肺癌一線治療;、晚期非小細(xì)胞肺癌一線治療;v 3、局限期或轉(zhuǎn)移性膀胱癌的一線治療;、局限期或轉(zhuǎn)移性

3、膀胱癌的一線治療;v 4、轉(zhuǎn)移性乳腺癌的一線治療;、轉(zhuǎn)移性乳腺癌的一線治療;v 5、晚期卵巢癌的二線治療;、晚期卵巢癌的二線治療;v 6、早期宮頸癌的新輔助治療;、早期宮頸癌的新輔助治療;抗腫瘤藥物孫燕吉西他濱吉西他濱 :一般用法為一般用法為800-1250mg/m2 靜脈靜脈30-60分鐘,分鐘,每周一次,連續(xù)兩周停一周(即在第每周一次,連續(xù)兩周停一周(即在第1、8日靜脈滴日靜脈滴注,第注,第15日休息,每日休息,每3周重復(fù)一次為一周期)連續(xù)周重復(fù)一次為一周期)連續(xù)2-3周為一療程。周為一療程。 吉西他濱用法吉西他濱用法抗腫瘤藥物孫燕1234便秘便秘腹瀉腹瀉口腔炎口腔炎支氣管支氣管痙攣痙攣不

4、良反應(yīng)不良反應(yīng)消化道消化道反應(yīng)反應(yīng)過敏過敏反應(yīng)反應(yīng)骨髓骨髓抑制抑制呼吸呼吸困難困難不良不良反應(yīng)反應(yīng)在用藥后數(shù)小時內(nèi)病人可能會發(fā)生在用藥后數(shù)小時內(nèi)病人可能會發(fā)生呼吸困難呼吸困難。這種呼。這種呼吸困難常常持續(xù)短暫、癥狀輕、幾乎很少需要減少用吸困難常常持續(xù)短暫、癥狀輕、幾乎很少需要減少用藥劑量,大多無需特殊治療即可消失,其發(fā)病機(jī)制不藥劑量,大多無需特殊治療即可消失,其發(fā)病機(jī)制不清,與吉西他濱的關(guān)系也不清楚。清,與吉西他濱的關(guān)系也不清楚。吉西他濱的劑量限制性毒性是吉西他濱的劑量限制性毒性是骨髓抑制骨髓抑制,對中性粒細(xì),對中性粒細(xì)胞的抑制和血小板均較常見。胞的抑制和血小板均較常見。輕到中度的輕到中度的消

5、化道反應(yīng)消化道反應(yīng),如惡心、嘔吐,少數(shù)可以有,如惡心、嘔吐,少數(shù)可以有便秘、腹瀉、口腔炎等。便秘、腹瀉、口腔炎等。少數(shù)患者出現(xiàn)少數(shù)患者出現(xiàn)過敏反應(yīng)過敏反應(yīng),表現(xiàn)為皮疹,皮膚瘙癢,偶,表現(xiàn)為皮疹,皮膚瘙癢,偶爾伴有脫皮、水泡和潰瘍。通常皮疹輕度,無需減少爾伴有脫皮、水泡和潰瘍。通常皮疹輕度,無需減少用藥劑量,局部治療有效。用藥劑量,局部治療有效??鼓[瘤藥物孫燕:不良不良反應(yīng)反應(yīng)肝腎毒性肝腎毒性:在約在約2/3患者可以引起輕度轉(zhuǎn)氨酶升高,繼患者可以引起輕度轉(zhuǎn)氨酶升高,繼續(xù)給藥不會加重。約續(xù)給藥不會加重。約50%患者可伴有輕度蛋白尿和尿患者可伴有輕度蛋白尿和尿中紅細(xì)胞。中紅細(xì)胞。嚴(yán)重的嚴(yán)重的流感樣癥

6、狀流感樣癥狀罕見,大多癥狀較輕,短暫,且無罕見,大多癥狀較輕,短暫,且無需減少用藥劑量。發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、需減少用藥劑量。發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭食是最常見的癥狀。有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏乏力和厭食是最常見的癥狀。有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏力。此類癥狀的發(fā)病機(jī)制尚不清楚,有報告證實水楊力。此類癥狀的發(fā)病機(jī)制尚不清楚,有報告證實水楊酸類藥物可減輕癥狀。酸類藥物可減輕癥狀。約約1%的患者可以伴有的患者可以伴有支氣管痙攣支氣管痙攣,多發(fā)生滴注太快,多發(fā)生滴注太快時,原因和機(jī)制尚不明確。時,原因和機(jī)制尚不明確。抗腫瘤藥物孫燕:輸注注意事項輸注注意事項吉西他濱:為吉西他濱:為粉針劑,每粉針劑,每200mg需要加入生理鹽需要加入生理鹽水水5ml稀釋,震蕩使其完全溶解。給藥前用生理稀釋,震蕩使其完全溶解。給藥前用生理鹽水或鹽水或5%葡萄糖液進(jìn)一步稀釋。稀釋后的藥物濃葡萄糖液進(jìn)一步稀釋。稀釋后的藥物濃度不應(yīng)超過度不應(yīng)超過40mg/ml,如果濃度,如果濃度 大于大于40mg/ml,可能會導(dǎo)致藥物溶解不完全,應(yīng)避免。可能會導(dǎo)致藥物溶解不完全,應(yīng)避免。滴注時間一般限制在滴注時間一般限制在30-60分

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