藥理學重點問答題

1、藥物的不良反應有哪些？凡不符合用藥目的，并給患者帶來不適或痛苦的反應。不良反應（副作用）：治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關的作用，藥物選擇性低。難避免，可預知，可克服，可轉化，藥物選擇性低。毒性反應：劑量過大或用藥時間過長，高敏體質，肝腎損害嚴重，致癌致畸致突變。可避免可預知。后遺效應：停藥后血藥濃度下降至閾濃度以下時所殘存的藥理效應。停藥反應（回躍反應）：患者長期應用某種藥物，突然停藥后病情惡化。變態(tài)反應（過敏）：藥物本身或其代謝物引起的免疫反應，與藥物原有屬性無關，藥理性拮抗藥無效，與藥物劑量無關，不可預知。特異質反應：遺傳因素對某些藥的反應性發(fā)生了改變，非免疫反應，高敏體質，與劑量有關，癥

2、狀與藥物固有作用有關，藥理性拮抗藥有效。依賴性：生理依賴性和精神依賴性。藥物的體內過程包括？ 吸收：藥物自給藥部位進入血液循環(huán)的過程。分布：藥物吸收后從血循環(huán)到達機體各個部位和組織的過程生物轉化：藥物作為一種異物進入體內后，機體要動員各種機制使藥物發(fā)生化學結構改變排泄：藥物的原型或其代謝產物通過排泄器官或分泌器官排出體外的過程有機磷農藥急性中毒的解救措施有哪些？清除毒物：立即將患者移出有毒場所，皮膚入侵者，用涼水肥皂清洗。2%的碳酸氫鈉溶液或1%鹽水反復洗胃，給予硫酸鎂導瀉，美曲膦酯（敵百蟲）不能用堿性溶液洗胃，否則會變成更強毒性的敵敵畏。解毒藥物：及早足量反復注射阿托品（解除M樣癥狀），碘解

3、磷定或氯解磷定（解除中樞和N樣癥狀）。普萘洛爾的臨床應用包括哪幾方面？ 1）抗心律失常 藥理作用：降低自律性 可加快竇房結4相除極速度和異位起搏速率，普萘洛爾能阻斷竇房結受體，防止交感活動對4相除極和異位起搏的影響，降低自律性。減慢傳導速度 在較高濃度，本藥可抑制房室結和浦肯野纖維，減慢傳導速度，并延長其ERP，這是降低0相Na+內流的結果。（膜穩(wěn)定） 臨床應用：主要用于治療室上性心律失常，如竇性心動過速、心房顫動、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速，尤其對交感神經興奮或兒茶酚胺過多所致的心動過速療效更好。對室性心律失常也有效，特別是對運動和情緒激動誘發(fā)的室性心律失常效果良好。 2）抗心絞痛 藥理

4、作用：阻斷心臟1受體，減少心肌耗氧量 普萘洛爾通過阻斷心臟1受體，降低心肌收縮力，減慢心率，從而減少心肌耗氧量。增加心肌缺血區(qū)供血 臨床應用：心絞痛 穩(wěn)定型心絞痛（尤其適用于并發(fā)高血壓或快速型心律失常的患者）、變異型心絞痛（不宜使用）；心肌梗死 3）抗高血壓 臨床應用：用于各類原發(fā)性高血壓，尤其適用于心輸出量及腎素活性偏高的患者或伴心絞痛、心律失常的高血壓患者。5.簡述阿司匹林的藥理作用及特點。解熱：僅使高熱患者體溫降至正常，對正常體溫無影響。僅影響散熱，不影響產熱抑制前列腺素合成，而氯丙嗪是直接抑制體溫調節(jié)中樞。鎮(zhèn)痛:非麻醉性鎮(zhèn)痛藥，無欣快感、耐受性、呼吸抑制。鎮(zhèn)痛效果弱于哌替啶，對慢性鈍痛

5、有效，創(chuàng)傷性劇痛、內臟絞痛無效鎮(zhèn)痛主要在外周，機制為抑制局部前列腺素合成，減輕前列腺素的致痛作用，降低痛覺感受器對緩激肽致痛作用的敏感性?？寡讓ΠY效果好，迅速消炎，緩解毛細血管充血后通透性增加導致的紅腫熱痛不能根治，也不能疾病的發(fā)展及合并癥的發(fā)生，對風濕及風濕性關節(jié)炎效果好，但不如糖皮質激素，糖皮質激素能抑制合并癥。抑制血小板聚集 抗血栓小劑量，抑制血小板栓素合成，血小板的環(huán)加氧酶大劑量，抑制血管壁前列環(huán)素合成，血管壁的環(huán)加氧酶。強心苷類藥物的主要不良反應有哪些？ （1）胃腸道反應（最常見）：厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。應注意與心衰時胃腸不適的區(qū)別。（2）中樞神經系統(tǒng)癥狀：如頭痛、疲乏、眩暈及黃

6、、綠視癥等視覺障礙。（3）心臟毒性反應（最嚴重）：可見各種類型的心律失常，以室性早搏多見早見，致命的是心室纖維顫動 中毒防治：立即停用強心甙及排K+利尿藥（1）心動過緩、房室傳導阻滯：用阿托品（2）心動過速型心律失常：氯化鉀、苯妥英鈉，嚴重者可用利多卡因（3）極嚴重中毒者宜用地高辛抗體Fab片段作靜脈注射搶救。每80mg能拮抗1mg地高辛?？垢哐獕核幬锏姆诸愑心男考捌浯硭幬?。利尿藥：氫氯噻嗪、呋塞米、螺內酯RAAS抑制藥：（1）血管緊張素轉化酶抑制藥ACEI：卡托普利（2）血管緊張素受體阻斷藥AT1：氯沙坦、纈沙坦鈣通道阻滯藥：硝苯地平、氨氯地平、吲達帕胺受體阻斷藥：普萘洛爾、美托洛爾、阿

7、替洛爾、卡維地洛中樞降壓藥：可樂定血管擴張藥：肼屈嗪，硝普鈉去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥：利血平1受體阻斷藥：哌唑嗪、特拉唑嗪鉀通道開放藥：吡那地爾、米諾地爾抗心絞痛藥物有哪幾類？硝酸甘油與普萘洛爾合用的理由是什么？硝酸甘油類及亞硝酸酯類，受體阻斷藥，鈣拮抗藥答：硝酸酯類藥物可擴張容量血管，使靜脈回心血量減少，舒張期心室容積縮小，心室壁張力下降；鈣拮抗藥：擴張阻力血管，左室射血阻力降低，心室收縮期容積縮小，心室壁張力下降，心肌耗氧降低。擴張冠脈增加供血供氧。受體阻斷藥通過阻斷受體，使心縮力減弱，心率減慢，心輸出減少，降低耗氧。合用具有以下優(yōu)點：(1)從影響耗氧及供氧的各方面發(fā)揮作用。包括動脈、

8、靜脈血管、冠脈及心肌等，可獲得很好的協(xié)同作用；(2)減少各自不良反應，硝酸酯類藥物擴張外周血管，反射性使心率加快、心縮力加強作用，可被普萘洛爾抵削，而受體阻斷藥阻斷心臟受體，使心縮力減弱、心室容積增大、射血時間延長；阻斷冠脈2受體使冠脈收縮、冠脈血流減少傾向，均可被硝酸酯類藥物抵削。 9.糖皮質激素的藥理作用及臨床應用有哪些？對代謝的影響：糖代謝；蛋白質代謝；脂質代謝；核酸代謝；水和電解質代謝。允許作用：可給其他激素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件?？寡鬃饔茫杭毙云谥饕种茲B出及炎癥細胞浸潤；慢性期主要抑制肉芽組織生成，防止粘連及瘢痕形成。免疫抑制與抗過敏作用：抑制免疫過程的多個環(huán)節(jié)；減少過敏介質的產生。

9、抗休克作用：與調節(jié)心血管功能、穩(wěn)定溶酶體膜、提高對細菌內毒素的耐受力有關。其他作用：退熱作用：用于嚴重的中毒性感染；調節(jié)骨髓造血功能：使紅細胞、血小板、白細胞、血紅蛋白等增加；但減少血中淋巴細胞數(shù)量；中樞神經系統(tǒng)：出現(xiàn)欣快、激動、失眠，偶爾誘發(fā)精神病，大劑量對兒童可致驚厥；骨骼：骨質疏松。使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，胃粘液分泌減少。1、替代療法用于急慢性腎上腺皮質功不全，垂體前葉功能減退和腎上腺次全切除術后的補充替代療法。嚴重急性感染或炎癥2）嚴重急性感染，對細菌性嚴重急性感染在應用足量有效抗菌藥物的同時。配伍GCS，利用其抗炎、抗毒作用，對重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙腦患者用后可緩解癥狀防止炎癥

10、后遺癥、對腦膜炎、心包炎、關節(jié)炎及燒傷等。用GCS后可減輕疤痕與粘連、減輕炎癥后遺癥。對虹膜炎、角膜炎、視網(wǎng)膜炎、除上述作用外，尚可產生消炎止痛作用。3、呼吸疾病4、自身免疫性和過敏性疾病5、治療休克血液系統(tǒng)疾病皮膚病8、 惡性腫瘤：惡性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。簡述糖皮質激素的不良反應1、 長期大量應用引起的不良反應。1） 皮質功能亢進綜合征。滿月臉、水牛背、高血壓、多毛、糖尿、皮膚變薄等。為GCS使代謝紊亂所致。2） 誘發(fā)或加重感染。3） 誘發(fā)或加重潰瘍病。4） 誘發(fā)高血壓和動脈硬化。5） 骨質疏松、肌肉萎縮、傷口愈合延緩。6）誘發(fā)精神病和癲癇。2、 停藥反應1） 腎上腺皮質萎縮

11、或功能不全。長期用藥者減量過快或突然停藥，可引起腎上腺皮質功能不全。當久用GCS后，可致皮質萎縮。突然停藥后，如遇到應激狀態(tài)，可因體內缺乏GCS而引發(fā)腎上腺危象發(fā)生。2） 反跳現(xiàn)象。臨床常用的降血糖藥物有哪幾類？ 胰島素口服 1 磺酰脲類 2 雙胍類 3 胰島素增敏類 4 阿卡波糖抗菌藥物的作用方式有哪些？細菌對藥物的耐藥方式有哪些？抑制細菌細胞壁合成影響細胞膜通透性抑制蛋白質合成抑制核酸代謝利福平抑制DNA依賴的RNA聚合酶，阻礙mRNA的合成；喹諾酮類抑制DNA回旋酶及拓樸異構酶，阻礙敏感細菌DNA的復制。影響葉酸合成磺胺類、甲氧芐啶（TMP）分別抑制二氫蝶酸合成酶及二氫葉酸還原酶，干擾葉

12、酸代謝。 藥物不能到達其靶部位降低細胞膜的通透性；改變代謝途徑；細菌內主動外排系統(tǒng)增強 細菌所產生的酶使藥物失活 細菌體內靶位結構的改變改變靶蛋白結構；增加靶蛋白數(shù)量；生成耐藥靶蛋白 其他代謝拮抗物對氨基苯甲酸形成增多，而導致對磺胺類耐藥等；無臨床指征的抗生素濫用第一至第四代頭孢菌素分別有哪些特點？藥品抗菌譜酶穩(wěn)定性用途腎毒性一代 G+ G- 強 弱銅綠假單胞菌及厭氧菌無效青霉素酶穩(wěn)定，-內酰胺酶差（可為G-的-內酰胺酶所破壞）耐青霉素酶，金葡菌感染大二代 強 稍強銅綠假單胞菌無效，部分對厭氧菌有效對-內酰胺酶穩(wěn)定產酶耐藥G-桿菌感染，敏感G+感染降低三代 弱 強銅綠假單胞菌及厭氧菌有效高度穩(wěn)

13、定重癥耐藥G-桿菌感染基本無毒四代 弱 更強超廣譜質染色體介導的穩(wěn)定重癥耐藥G-桿菌感染無毒抗菌藥物有哪幾類？抑制細菌細胞壁合成影響胞漿膜通透性抑制蛋白合成影響葉酸及核酸代謝第一線抗結核藥物有哪幾個？異煙肼 利福平 乙胺丁醇 吡嗪酰胺 鏈霉素嗎啡的藥理作用和臨床應用有哪些？藥理作用：中樞神經系統(tǒng)：三鎮(zhèn)一抑制鎮(zhèn)痛：鈍痛效果好，神經痛較差，選擇性比較高，作用時間持久，作用部位在中樞（激動阿片受體）。鎮(zhèn)靜：安定情緒，提高對疼痛的耐受性致欣快感鎮(zhèn)咳：作用強，易成癮，不用于臨床，抑制咳嗽中樞。抑制呼吸：持久，激動延髓呼吸中樞阿片受體，降低中樞對二氧化碳的的敏感性，抑制腦橋呼吸調整中樞?？s瞳，催吐，降低體

14、溫，影響內分泌。興奮平滑肌胃腸道：胃排空延長，引起便秘膽道：誘發(fā)加劇膽絞痛膀胱括約肌，輸尿管平滑肌收縮，尿潴留（膽腎絞痛不宜單用）收縮支氣管平滑肌，加重支氣管哮喘。心血管系統(tǒng)：擴張動靜脈，引起直立型高血壓。嗎啡對呼吸的抑制引起二氧化碳積聚，可使腦血管擴張致顱內壓上升。抑制免疫功能：減少NK細胞的細胞毒作用，抑制HIV蛋白誘導的免疫反應，易感染HIV，抑制淋巴細胞增值，減少細胞因子的分泌。臨床應用：鎮(zhèn)痛：短期用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛。診斷未明前慎用，用于心肌梗死時血壓必須要正常，膽腎絞痛必須合用解痙藥，三級直通階梯治療。心源性哮喘（首選），擴張血管，降低機體前后負荷，鎮(zhèn)靜，消除患者緊張情緒，降低心肌耗氧量，呼吸抑制，呼吸由淺快轉為深慢，改善肺泡換氣量。麻醉前給藥和全麻輔助用藥，止瀉，鎮(zhèn)咳青霉素過敏性休克防治措施。1 嚴格掌握適應癥，避免局部用藥2 詢問病史3 皮