藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)

1、藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)規(guī)則藥劑學(xué)是一門應(yīng)用性技術(shù)學(xué)科，因此在整個(gè)教學(xué)過程中，實(shí)驗(yàn)課是其中的重要組成部分，其目的在于印證、鞏固和擴(kuò)大課堂教學(xué)的基本理論與知識，掌握各類劑型的特點(diǎn)和制法，通過典型劑型的制備，掌握各類劑型的基本操作和技能，為創(chuàng)造新品種、新工藝、新劑型打下一定基礎(chǔ)，因此實(shí)驗(yàn)時(shí)就必須做到以下要求：1、實(shí)驗(yàn)前應(yīng)認(rèn)真預(yù)習(xí)，明確目的、要求，了解實(shí)驗(yàn)步驟、方法、和基本原理，并認(rèn)真考慮每個(gè)思考題所提出的問題，做到心中有數(shù)。2、遵守實(shí)驗(yàn)室紀(jì)律，不得遲到。不得在實(shí)驗(yàn)進(jìn)行中擅自離開。實(shí)驗(yàn)未完成時(shí)，不得提前退出。3、進(jìn)實(shí)驗(yàn)室必須穿工作服，除所用的筆記本、實(shí)驗(yàn)講義及參考書外，其它物品不宜帶入，以保持實(shí)驗(yàn)室

2、的整潔。4、實(shí)驗(yàn)室須保持安靜、嚴(yán)肅，不得喧嘩、嬉笑、打手機(jī)和吸煙。5、學(xué)生自藥架上取藥品時(shí)，要在拿取、稱量和放回時(shí)仔細(xì)核對，以免發(fā)生誤差，稱量完畢時(shí)應(yīng)蓋好瓶塞，放回原處。6、實(shí)驗(yàn)過程要嚴(yán)格按著操作規(guī)程，細(xì)致觀察，認(rèn)真記錄，注意節(jié)約，保證安全，并要求實(shí)事求是，養(yǎng)成良好的科學(xué)作風(fēng)，學(xué)生因故請假缺實(shí)驗(yàn)者可以補(bǔ)做，無故缺席者不予補(bǔ)做，試驗(yàn)失敗要求重做時(shí)，須征得老師同意。7、實(shí)驗(yàn)室的藥物、用具不得攜帶出室外，要愛護(hù)實(shí)驗(yàn)儀器及設(shè)備，如有損壞應(yīng)立即報(bào)告老師，并作報(bào)損記錄。8、實(shí)驗(yàn)結(jié)束后，須將所用儀器洗滌清潔，妥善保管，并整理好藥品和實(shí)驗(yàn)臺，經(jīng)老師同意后方可離開實(shí)驗(yàn)室。同學(xué)輪流值日，負(fù)責(zé)實(shí)驗(yàn)室的清潔及安全檢查

3、工作。29實(shí)驗(yàn)一溶液型液體藥劑的制備一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康暮鸵?掌握溶液型液體藥劑的基本制備方法。2掌握制備液體藥劑常用稱量器具的正確使用方法。二基本概念和實(shí)驗(yàn)原理溶液型液體藥劑是藥物以分子或離子狀態(tài)（質(zhì)子小于1nm）分散在分散媒（溶劑）中的真溶液，供內(nèi)服或外用。溶液型藥劑外觀均勻、澄明。常用溶媒為水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。屬于溶液型液體藥劑的有溶液劑、芳香水劑、甘油劑、醑劑和糖漿劑等。溶液劑的制備方法有溶解法、稀釋法和化學(xué)反應(yīng)法。一般制備過程為：稱量-溶解-混合-過濾-加溶媒至全量-檢查-包裝-標(biāo)簽。三、實(shí)驗(yàn)藥品和器材藥品：純化水、碘、碘化鉀、乙醇器材：天平、量筒、燒杯、玻棒、有蓋玻璃瓶四、

4、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容碘酊的制備1處方：碘2.0g碘化鉀1.5g乙醇50ml蒸餾水適量共制100ml2制法：取碘化鉀置適宜容器內(nèi)，加水約1.5ml，振搖使溶解，加入碘及乙醇，振搖溶解后，再加水適量，使成100ml,即得。3附注：必須將碘溶解于碘化鉀濃溶液中，否則碘不能全溶。碘為氧化劑，稱取時(shí)應(yīng)該用玻璃表面皿，不能用紙襯墊，更不能直接置于天平托盤上稱重，以防腐蝕天平。常溫下碘能升華成蒸氣揮散，故不宜久置于空氣中。4用途：本品為外用消毒殺菌劑，用于皮膚感染和消毒。五、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)1溶液型液體藥劑的制備通則（ 1）液體藥物通常以容量計(jì)量，常用ml或L表示。固體藥物用稱量，以g或kg表示。以液滴記數(shù)的藥物，要用標(biāo)準(zhǔn)滴管

5、，標(biāo)準(zhǔn)滴管在20時(shí)，1ml蒸餾水應(yīng)為20滴，其重量誤差應(yīng)在0.90-1.10g之間。（ 2）藥物稱量時(shí)一般按處方順序進(jìn)行。有時(shí)亦需要變更，例如麻醉藥應(yīng)最后稱取，并進(jìn)行核對和登記用具。量取液體藥物后，應(yīng)用少量蒸餾水蕩洗量具，洗液合并于容器中，以避免藥物的損失。（ 3）處方組分的加入次序一般先加入復(fù)溶媒、助懸劑和穩(wěn)定劑等附加劑。難溶性藥物應(yīng)先加入，易溶藥物、液體藥物及揮發(fā)性藥物后加入。酊劑（特別是含油脂性藥物者）加到水溶液中時(shí)，速度要慢，且應(yīng)邊加邊攪。（ 4）為了加速溶解，可將藥物研細(xì)，取處方溶媒的1/2-3/4量來溶解，必要時(shí)可攪拌或加熱。受熱不穩(wěn)定的藥物以及遇熱溶解度降低的藥物則不宜加熱。（

6、5）固體藥物原則上宜另用容器溶解，以便必要時(shí)進(jìn)行過濾。（ 6）成品應(yīng)進(jìn)行質(zhì)量檢查，合格后選用潔凈容器包裝，并貼上標(biāo)簽（內(nèi)服藥用白底藍(lán)字或白底黑字標(biāo)簽，外用藥用白底紅字標(biāo)簽）2碘的溶解度在水中為1：2950，加碘化鉀可與碘生成易溶于水的絡(luò)合物，同時(shí)使碘穩(wěn)定不易揮發(fā)，并減少其刺激性。六、思考題1碘化鉀在碘酊劑處方中起何作用？2碘酊應(yīng)該如何貯存？為什么？實(shí)驗(yàn)二高分子溶液劑的制備一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康暮鸵?通過本實(shí)驗(yàn)要求掌握高分子溶液劑的制備方法。2通過本實(shí)驗(yàn)理解高分子溶液的制備過程中的溶脹過程。二基本概念和實(shí)驗(yàn)原理高分子溶液劑系指高分子化合物溶解于溶劑中形成的均勻分散的液體藥劑。以水為溶劑時(shí)，稱為親水性高分

7、子溶液，又稱為親水膠體溶液或稱膠漿劑。以非水溶劑制成的稱為非水性高分子溶液劑。CMC-Na膠漿本身無較大的治療功效，有一定的粘稠性及保護(hù)作用。在藥劑生產(chǎn)中常用作乳化劑、粘合劑、助懸劑等附加劑。高分子溶液的制備要經(jīng)過一個(gè)溶脹過程。首先水分子滲入到高分子化合物的分子間的空隙中，與高分子中的親水基團(tuán)發(fā)生水化作用而使其體積膨脹，這一過程稱為有限溶脹。由于高分子空隙間存在水分子，降低了高分子分子間的作用力，溶脹過程繼續(xù)進(jìn)行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分于溶液，這一過程稱為無限溶脹。無限溶脹的過程也就是高分子化合物逐漸溶解的過程。無限溶脹常需加以攪拌或加熱才能完成。形成高分于溶液的這一過程稱為膠

8、溶。三、實(shí)驗(yàn)藥品與器材藥品：純化水、羧甲基纖維素鈉、羥苯乙酯、甘油、香精、乙醇。器材：天平、量筒、藥匙、玻璃棒、燒杯、水浴鍋。四、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容羧甲基纖維素鈉膠漿的制備300 ml20 ml1000 ml1處方羧甲基纖維素鈉25g羥苯乙酯溶液(5)香精純化水共制2制法取羧甲基纖維素鈉分次加入500ml熱純化水中，輕加攪拌使其溶解，然后加入甘油、羥苯乙酯溶液(5%)、香精，最后添加純化水至1000m1.攪勻，即得。3附注(1)竣甲基纖維鈉(CMC-Na)若先用少量乙醇潤濕，再按上法溶解，更佳。(2)羧甲基纖維索鈉為白色纖維狀粉末或顆粒，無臭，在冷、熱水中均能溶解，但在冷水中溶解緩慢，不溶于一般有機(jī)溶劑

9、。(3)羧甲基纖維素鈉遇陽離子型藥物及堿土金屬、重金屬鹽能發(fā)生沉淀故不能采用季銨類和汞類防腐劑。(4)羧甲基纖維素鈉在pH值5-7時(shí)黏度最高，當(dāng)pH值低于5或高于10時(shí)粘度迅速下降一般調(diào)節(jié)pH值為6-8為宜。(5CMC-Na于60以下加熱穩(wěn)定，超過80長時(shí)間加熱，黏度降低。(6)甘油可起保濕、增稠和潤滑作用。4用途：本品為潤滑劑。用于腔道、器械檢查或查肛時(shí)起潤滑作用。五、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)高分子溶液的性質(zhì)1 高分子化合物的帶電性很多高分子化合物在溶液中帶有電荷，其原因主要是由于高分子化合物結(jié)構(gòu)中的某些基團(tuán)離解所致。帶正電的高分于水溶液有：瓊脂、血紅蛋白、堿性染料(亞甲藍(lán)、甲基紫)、明膠、血漿蛋白等。帶負(fù)

10、電的有：淀粉、阿拉伯膠、西黃蓍膠、鞣酸、樹脂、磷脂、酸性染料(伊紅、靛藍(lán))、海藻酸鈉、纖維素及其衍生物等。一些高分子化合物如蛋白質(zhì)分子含有羧基和氨基，在水溶液中隨pH值不同而帶正電或負(fù)電。當(dāng)溶液的pH值等于等電點(diǎn)時(shí)，高分子化合物不帶電，此時(shí)溶液的黏度、滲透壓、電導(dǎo)性、溶解度都變得最小。2 高分子化合物的水化作用親水性高分子化合物結(jié)構(gòu)中有大量的親水基團(tuán)，能與水形成牢固的水化膜，水化膜能阻止高分子化合物分子之間的相互凝聚，而使之穩(wěn)定。凡是破壞高分子化合物水化作用的因素，均能使高分子溶液不穩(wěn)定。向溶液中加入大量電解質(zhì)時(shí)，由于電解質(zhì)具有比高分子化合物更強(qiáng)的水化作用，結(jié)合了大量的水分子而使高分子化合物的

11、水化膜被破壞，使高分子化合物凝結(jié)而沉淀，此過程稱為鹽析。加入大量脫水劑(如乙醇、丙酮)是另一種破壞水化膜的方法。通過控制所加入脫水劑的濃度，可分離出不同分子量的高分子化合物。帶相反電荷的兩種高分子溶液混合時(shí)，由于相反電荷中和作用會產(chǎn)生凝結(jié)沉淀。高分子溶液久置也會自發(fā)地凝結(jié)而沉淀，稱為陳化現(xiàn)象。在其他如光、熱、pH值、射線、絮凝劑等因素的影響下高分子化合物可凝結(jié)沉淀稱為絮凝現(xiàn)象。3高分子溶液的其他性質(zhì)親水性高分子溶液具有較高的滲透壓，滲透壓的大小與高分子溶液的濃度有關(guān)。一些親水性高分子溶液如明膠水溶液、瓊脂水溶液，在溫?zé)釛l件下為黏稠性流動液體，當(dāng)溫度降低至一定時(shí)，形成不流動的半固體的凝膠其過程稱

12、為膠凝。六、思考題1簡述親水膠體的溶脹過程和膠溶過程。實(shí)驗(yàn)三混懸劑的制備一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康暮鸵?掌握混懸劑的制備方法。2了解助懸劑、潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑的作用。3熟悉混懸劑的質(zhì)量評定方法。二基本概念和實(shí)驗(yàn)原理混懸劑是難溶性固體藥物，以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻分散的液體藥劑。分散相微粒的大小一般在0.510仙m之間，。混懸劑的分散介質(zhì)多為水，也有用植物油?；鞈覄儆跓崃W(xué)不穩(wěn)定的粗分散體系。優(yōu)良的棍懸劑其藥物顆粒應(yīng)細(xì)微、分敢均勻、沉降緩慢；沉降后的微粒不結(jié)塊，稍加振搖后能均勻分散；粘度適宜，易傾倒且不粘瓶壁。為使藥物顆粒沉降緩慢，應(yīng)減小顆粒粒徑、增大分散介質(zhì)密度和黏度；此外還可采用加

13、表面活性劑、絮凝劑、反絮凝劑的方法來增加混懸液的穩(wěn)定性。爐甘石洗劑中氧化鋅和爐甘石的顆粒，在水中帶有負(fù)電荷，可因同電相斥而不易聚集。但由于混懸微粒的動力學(xué)不穩(wěn)定性，能使混懸液在放置時(shí)，顆粒下沉而形成致密的不易分散的結(jié)塊。甘油在制備中可以起潤濕作用，并可增加藥劑的粘稠度，從而增加混懸劑的穩(wěn)定性。羧甲基纖維素鈉是高分子物質(zhì)，在方中作助懸劑?；鞈覄┑闹苽浞椒ㄓ蟹稚⒎ê湍鄯?。三、實(shí)驗(yàn)藥品和器材藥品：爐甘石、氧化鋅、甘油、羧甲基纖維素鈉、純化水。器材：天平、50ml帶刻度有塞比濁管（或用50m1帶塞量筒）、座標(biāo)紙、乳缽、量筒、漏斗、小燒杯或藥瓶等。四、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容（一）爐甘石洗劑的制備1 處方爐甘石15g

14、氧化鋅5g甘油5ml羧甲基纖維素鈉0.2g純化水適量共制100ml2 .制法：取爐甘石、氧化鋅研細(xì)過篩后，加甘油及適量純化水研磨成糊狀，另取竣甲基纖維素鈉加純化水溶解后，分次加入上述糊狀液中，隨加隨研磨，再加純化水使成100ml,攪勻，即得。3 .附注：(1)爐甘石洗劑中的爐甘石和氧化鋅應(yīng)混合過120目篩。(2)氧化鋅有重質(zhì)和輕質(zhì)兩種，以選用輕質(zhì)為好。(3)爐甘石是氧化鋅與少量氧化鐵的混合物，按規(guī)定，爐甘石按干燥品計(jì)算含氧化鋅不得少于40%。(4)爐甘石與氧化鋅均為不溶于水的親水性藥物，能被水潤濕，故先加入甘油和少量水研磨成糊狀，再與竣甲基纖維素鈉水溶液混合，使粉末周圍形成水化膜.以阻礙微粒的

15、聚合，振搖時(shí)易再分散。(5)改進(jìn)本品的懸浮狀態(tài)還可以有如下措施，如：應(yīng)用高分子物質(zhì)(如西黃蓍膠)作助懸劑；用控制絮凝的方法來改進(jìn)，常采用0.25-0.5mmol/L的三氯化鋁作絮凝劑或與0.005-0.01%(V/V)新潔爾滅聯(lián)合使用；或采用0.5%枸檬酸作反絮凝劑，亦可同時(shí)與適宜助懸劑聯(lián)合使用等。4 .用途：具有保護(hù)皮膚、收斂、消炎作用?？捎糜谄つw炎癥、濕疹、尊麻疹等。應(yīng)用前搖勻.涂抹于皮膚患處。(二)混懸劑的質(zhì)量評定1 .沉降體積比的測定將配制好的爐甘石洗劑置100ml具塞量筒中，密塞，振搖1分鐘，記錄混懸液的初始高度Ho,再分別將放置5、10、20、60分鐘的沉降物高度Hu記錄于表1中。

16、按式：沉降體積比F=Hu/Ho，計(jì)算各個(gè)放置時(shí)間的沉降體積比。記入表1中c以沉降容積比F(Hu/Ho)為縱坐標(biāo)，時(shí)間t為橫坐標(biāo)，繪制沉降曲線圖，得出什么結(jié)果？沉降體積比在01之間，其數(shù)值越大，混懸劑越穩(wěn)定。表1爐甘石洗劑的沉降體積比時(shí)間min沉降高度，cm沉降體積比F(Hu/Ho)0(Ho)51020602 .重新分散試驗(yàn)將裝有爐甘石洗劑的具塞量筒放置一定時(shí)間（48小時(shí)或一周），使其沉淀，然后將具塞量筒倒置翻轉(zhuǎn)（一反一正為一次），并將筒底沉降物重新分散所需翻轉(zhuǎn)的次數(shù)記錄下來。所需翻轉(zhuǎn)的次數(shù)愈少，則混懸劑重新分散性愈好，若始終未能分散，表示結(jié)塊，亦應(yīng)記錄。五、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)混懸液為不溶性固體藥物微粒分

17、散在液體分散媒中形成的非均相體系，可供口服、局部外用和注射。優(yōu)良的混懸劑應(yīng)符合一定的質(zhì)量要求（1）外觀粒子應(yīng)細(xì)膩，分散均勻、不結(jié)塊。（2）粒子的沉降速度慢，沉降容積比F（V/Vo）愈大，混懸劑愈穩(wěn)定。（3）顆粒沉降后，經(jīng)振搖易再分散，；以保證均勻，分劑量準(zhǔn)確。由于在重力作用，混懸液中微粒在靜置時(shí)會發(fā)生沉降，具沉降速度遵循stokes定律，即：v為沉降速度，cm/s；r為分散相粒子半徑，cm；di和d2分別為粒子密度及分散介質(zhì)密度，g/cm3;4為分散介質(zhì)的粘度，泊或Pas;g為重力加度速，cm/s2從上式可以看出，減少顆粒半徑，增加分散的粘度可降低顆粒的沉降速度。在實(shí)際工作中，常用中液研磨法制

18、備懸濁液以減小固體分散相粒徑，并加入助懸劑等穩(wěn)定劑以增加分散介質(zhì)的粘度，降低沉降速度和增加穩(wěn)定性?；鞈覄┑姆€(wěn)定劑一般分為三類：（1）助懸劑；（2）潤濕劑；（3）絮凝劑與反絮凝劑。混懸劑的配制方法有分散法（如研磨粉碎）和凝聚法（如化學(xué)反應(yīng)和微粒結(jié)品）。一般配制原則為：（1）粉碎藥物或加液研磨先干研至一定程度，再加液研磨。親水性藥物加入蒸儲水或親水膠體，疏水性藥物可加入親水性膠體或表面活性劑。加入定量是關(guān)鍵，通常取藥物1份加液體0.4-0.6份研磨，同時(shí)加入適量潤濕劑，能產(chǎn)生很好的分散效果。（2）改變?nèi)苊交驖舛热軇└淖兊乃俣扔鷦×?，析出的沉淀愈?xì)，所以常以含醇制劑為原料時(shí)應(yīng)用。多將酊劑等含醇制劑以

19、細(xì)流狀加到水中，并不斷攪拌，防止析出大塊沉淀。（3）采用高分子助懸劑作穩(wěn)定劑，應(yīng)先將這些高分子物質(zhì)配制成一定濃度的膠漿使用。（4）處方中如有鹽類，宜先制成稀溶液加入，防止發(fā)生脫水作用?；鞈覄┑姆€(wěn)定性直接決定其質(zhì)量好壞，因此需對穩(wěn)定性進(jìn)行研究，所用的方法有：1 .微粒大小的測定：微粒大小直接影響其穩(wěn)定性；2 .沉降速度的測定：反映助懸劑、絮凝劑的穩(wěn)定效果；3 .沉降容積比測定：評價(jià)助懸劑和絮凝劑的效果；4 .絮凝度的測定：比較絮凝劑的絮凝程度;5 .流變學(xué)測定：確定混懸劑的流動類型；6 .重新分散試驗(yàn)：評價(jià)混懸劑的再分散性;7 .2電位的測定：評價(jià)混懸劑的穩(wěn)定性。六、思考題1 .混懸劑的穩(wěn)定性與

20、哪些因素有關(guān)？應(yīng)采取什么措施？2 .親水性藥物與疏水性藥物在制備混懸液時(shí)有什么不同?實(shí)驗(yàn)四乳劑的制備、實(shí)驗(yàn)?zāi)康暮鸵?掌握乳劑的一般制備方法。2比較不同方法制備的乳劑油滴粒度大小、均勻度及其穩(wěn)定性。3掌握乳劑類型的鑒別方法。二基本概念和實(shí)驗(yàn)原理乳劑類型有單乳劑（O/W型，W/O型）和復(fù)合乳劑（W/O/W型，O/W/O型）。乳劑是一種動力學(xué)及熱力學(xué)不穩(wěn)定的分散體系，為提高穩(wěn)定性，其處方中除分散相和連續(xù)相外，還加入乳化劑，并且需在一定的機(jī)械力作用下進(jìn)行分散。乳化劑的穩(wěn)定機(jī)理是通過在分散液滴表面形成單分子膜、多分子膜、固體粉末膜等界面膜，降低了界面張力，防止液滴相遇時(shí)發(fā)生合并。常用的乳化劑有表面活性

21、劑、阿拉伯膠、西黃蓍膠等。通常小量制備時(shí)，可在乳缽中研磨制得或在瓶中振搖制得，工廠大量生產(chǎn)多采用乳勻機(jī)、高速攪拌器、膠體磨制備。如以阿拉伯膠作乳化劑，常采用干膠法和濕膠法制備，以新生皂為乳化劑制備乳劑時(shí)，可研磨或振搖制得。乳劑類型的鑒別方法有稀釋法（水）和染色鏡檢法（水/油性染料）。三、實(shí)驗(yàn)藥品和器材藥品液狀石蠟、阿拉伯膠、純化水、尼泊金乙酯、糖精鈉、香精、吐溫80、司盤80、西黃蓍膠、油溶性染色劑（如蘇丹紅）、水溶性染色劑（如亞甲蘭）。器材天平、乳缽、燒杯、載玻片、顯微鏡、試管、滴管、膠體磨。四、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容（一）液狀石蠟乳的制備1處方液狀石蠟12ml阿拉伯膠4g5%尼泊金乙酯醇溶液0.1ml1

22、%糖精鈉溶液0.003g香精適量純化水16ml2制法：(1)干膠法：將阿拉伯膠分次加入液狀石蠟中研勻，加純化水8ml，研至發(fā)出噼啪聲，即成初乳。再加5%尼泊金乙酯醇溶液，加剩余純化水研勻，再加糖精鈉溶液和香精，即得。(2)濕膠法：取純化水8ml置乳缽中，加4g阿拉伯膠粉研成膠漿。再分次加入12ml液狀石蠟，邊加邊研磨至初乳形成，再加5%尼泊金乙酯醇溶液，再加剩余純化水研勻，再加糖精鈉溶液和香精，共制成30ml，即得。3 .附注：(1)干膠法簡稱干法，適用于乳化劑為細(xì)粉者；濕膠法簡稱濕法，所用的乳化劑可以不是細(xì)粉，預(yù)先能制成膠漿(膠：水為1：2)者即可。(2)制備初乳時(shí)，干法應(yīng)選用干燥乳缽，量油

23、的量器不得沾水，量水的量器也不得沾油，油相與膠粉(乳化劑)充分研勻后，按液狀石蠟：膠：水為3：1：2比例一次加水，迅速沿同一方向研磨，直至稠厚的乳白色初乳形成為止，其間不能改變研磨方向，也不宜間斷研磨。(3)濕法所用膠漿(膠：水為1：2)也可提前制出，備用。(4)制備OW型乳劑必須在初乳制成后，方可加水稀釋。(5)乳缽應(yīng)選用內(nèi)壁較為粗糙的瓷乳缽。(6)本品因以阿拉伯膠為乳化劑，故為OW型乳劑。所制得的乳劑應(yīng)為乳白色，鏡檢油滴應(yīng)細(xì)小均勻。(7)液狀石蠟系礦物性油，在腸中不吸收、不消化，對腸壁及糞便起潤滑作用，并能阻抑腸內(nèi)水分的吸收，因而可促進(jìn)排便，為潤滑性輕瀉劑。4用途：輕瀉劑。用于治療便秘，特

24、別適用于高血壓、動脈瘤、疝氣、痔及手術(shù)后便秘的病人，可以減輕排便的痛苦。(二)乳劑的機(jī)械法制備示范處方液狀石蠟25ml吐溫801.345g司盤801.03g西黃蓍膠0.125g純化水22ml1，加水2 制法:取干燥容器，依次加入各成分(西黃蓍膠可用乙醇分散)至足量，倒入膠體磨中制備。3 附注：(1)用合成乳化劑制備乳劑時(shí)，可以不必考慮混合順序。(2)機(jī)械法制備乳劑，是借助機(jī)械提供的強(qiáng)大能量制成乳劑，也不需要考慮混合順序。（三）乳劑類型的鑒別1 .染色鏡檢法：將上述乳劑涂在載玻片上，加油溶性的蘇丹紅染色，鏡下觀察。另用水溶性亞甲藍(lán)染色，同樣鏡檢，判斷乳劑的類型。將實(shí)驗(yàn)結(jié)果記錄于表2中。表2乳劑類

25、型鑒別結(jié)果液狀石蠟乳內(nèi)相外相蘇丹紅亞甲蘭1乳劑類型2 .稀釋法：取試管兩支，加入液狀石蠟乳劑一滴，加水約5ml,振搖或翻轉(zhuǎn)數(shù)次。觀察是否能混勻。并根據(jù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果判斷乳劑類型。五、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)乳劑（也稱乳濁液）是指兩種互不相溶的液體混合，其中一種液體以液滴的形式分散在另一種液體中形成的非均相分散體系。分散的液滴稱為分散相、內(nèi)相或不連續(xù)相，一般直徑在0.1-100Nm；包在液滴外面的液相稱為分散介質(zhì)、外相或連續(xù)相。乳劑是一種動力學(xué)及熱力學(xué)不穩(wěn)定的分散體系，為提高穩(wěn)定性，其處方中除分散相和連續(xù)相外，還加入乳化劑，并且需在一定的機(jī)械力作用下進(jìn)行分散。由于用一種乳化劑時(shí)往往難以達(dá)到這種要求，故通常將兩種以上的

26、乳化劑混合使用。Griffin和Davies提出尋找混合乳化劑的HLB值和測定被乳化的油所需HLB值的方法來選擇乳化劑。HLB值是指表面活性劑分子中親水親油基團(tuán)對水和油的綜合親和力。每種乳化劑都有其固定的HLB值，一般818為適合制備O/W型乳劑，38為適合制備W/O型乳劑。被乳化的油所需的HLB值與乳化劑的HLB值越接近乳劑越穩(wěn)定。混合乳化劑的HLB值可按下式計(jì)算：HLB混合=HLB1W1HLB2W2+：，HLBnWnW1W2WnHLB1、HLB2-HLBn各個(gè)乳化劑的HLB值;W1、W2-Wn乳化劑的重量。測定油乳化所需HLB值的方法，是將兩種以上已知HLB值的乳化劑，按上式以不同重量比例

27、配成具有不同HLB值的混合乳化劑，然后與油制備成一系列乳劑，在室溫條件或采用加速試驗(yàn)的方法（離心法）觀察所制乳劑的乳析速度。穩(wěn)定性最佳的乳劑所用混合乳化劑的HLB值，即為該油乳化所需的HLB值。六、思考題1 .簡述以干、濕法制備初乳的操作要點(diǎn)。2 .乳劑的類型主要取決于什么因素？3 .分析液體石蠟乳的處方并說明各成分的作用實(shí)驗(yàn)五散劑的制備、實(shí)驗(yàn)?zāi)康暮鸵? 掌握散劑的制備工藝流程。2 掌握含共熔性成分等特殊類型散劑的制備。3 掌握散劑的質(zhì)量檢查方法。4認(rèn)識并能正確使用藥典所用藥篩。二基本概念和實(shí)驗(yàn)原理散劑是指藥物或與適宜輔料經(jīng)粉碎、均勻混合而制成的干燥粉末狀劑型，供內(nèi)服或外用。制備散劑的一般工

28、藝流程為：粉碎一過篩一混合一分劑量一質(zhì)量檢查一包裝。制備過程中應(yīng)能靈活地運(yùn)用粉碎、過篩及混合等藥劑學(xué)的基本操作。在掌握一般制備流程的基礎(chǔ)上，要會處理含小劑量藥物、含共熔性成份、含浸膏等處方組成較特殊的散劑制備中的有關(guān)問題。含毒藥、麻醉藥品、精神藥品等小劑量藥品時(shí)，常添加一定比例量的賦形劑制成稀釋散；含共熔成份的散劑是否采用共熔方法制備，應(yīng)根據(jù)共熔后對藥理作用的影響及處方中所含其他固體成份的數(shù)量多少而定。操作時(shí)應(yīng)注意：應(yīng)恰當(dāng)?shù)貙⑺幬锏姆Q取、粉碎、過篩、混合等基本操作應(yīng)用于散劑的制備中?；旌系木鶆蚨仁巧┑闹匾|(zhì)量指標(biāo)之一，當(dāng)處方中各組分的量相差懸殊時(shí)，為保證混合均勻，常采用等量遞加法。應(yīng)學(xué)會四角

29、包、五角色和長方包等的包折方法。根據(jù)藥典要求進(jìn)行散劑的質(zhì)量檢查。一般散劑應(yīng)為細(xì)粉，其中能通過6號篩的粉末含量不少于95%，兒科和外用散劑應(yīng)為最細(xì)粉，其中能通過7號篩的粉末含量不少于95%。三、實(shí)驗(yàn)藥品和器材藥品薄荷腦、樟腦、麝香草酚、薄荷油、水楊酸、硼酸、升華硫、氧化鋅、淀粉、滑石粉。器材玻璃乳缽、瓷乳缽、天平、藥典篩、藥匙、包藥紙。四、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容（一）含共熔性成份散劑的制備痱子粉1處方薄荷腦0.6g樟腦0.6g麝香草酚0.6g薄荷油0.6ml水楊酸1.14g硼酸8.5g升華硫4.0g氧化鋅6.0g淀粉10.0g滑石粉加至100.0g2制法：取薄荷腦、樟腦、麝香草酚研磨至全部液化，并與薄荷油混合

30、。另將水楊酸、硼酸、升華硫、氧化鋅、淀粉、滑石粉研磨混合均勻，過七號篩。然后將共熔混合物與混合的細(xì)粉研磨混合，過篩，即得。3.附注：（1）處方中成份較多，應(yīng)注意混合的順序，要合理應(yīng)用等量遞加法。（2）注意觀察共熔現(xiàn)象。共熔成份應(yīng)全部液化后，再用混合的其他藥粉或滑石粉吸收，并過篩23次，檢查均勻度。4用途：本品有吸濕、止癢及收斂作用，用于痱子、汗疹等。五、思考題1含共熔性成份的散劑根據(jù)共熔后的結(jié)果，制備時(shí)如何處理?實(shí)驗(yàn)六片劑的制備一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康暮鸵? 通過片劑制備，掌握濕法制粒壓片的工藝過程。2了解單沖壓片機(jī)的基本結(jié)構(gòu)，掌握單沖壓片機(jī)的使用方法和保養(yǎng)。3考察壓力對片劑的崩解或硬度的影響。二基本概

31、念和實(shí)驗(yàn)原理（一）片劑制備流程：處方擬定物料的準(zhǔn)備與處理一濕法制粒（或干法制粒）及質(zhì)量檢查（制粒、干燥、整粒混合等檢查）一壓片（必要時(shí)包衣）一片劑質(zhì)量檢查一包裝。（二）片劑制備要點(diǎn)：1原輔料的處理：制片用原料一般應(yīng)先經(jīng)粉碎、過篩、混合操作。乙酰水楊酸有多種晶形，除粒狀結(jié)晶可直接壓片外，針狀晶或鱗片狀晶均需粉碎成細(xì)粉，并與其它成分混合（大量在混合機(jī)中，小量于廣口器皿或盤中混合）。含小量毒劇藥的片劑，主藥與賦形劑混合時(shí)必須采用逐級稀釋法（遞加混合法）混勻。2 制濕粒：物料混勻后，加入適量粘合劑制成軟材（以用手握之可成團(tuán)塊，手指輕壓時(shí)又能散裂而不成粉狀為度），用手?jǐn)D壓過篩，所得顆粒應(yīng)無長條、塊狀物及

32、細(xì)粉。大量生產(chǎn)時(shí)通過顆粒機(jī)滾筒（或括板）的擠壓，使軟材通過篩孔，制得顆粒。3 濕粒干燥：應(yīng)根據(jù)藥物和輔料的性質(zhì)選用適宜溫度盡快干燥。小量制備時(shí)，可用電熱烘箱等干燥；大量生產(chǎn)時(shí)可用蒸汽烘房等干燥。阿司匹林用淀粉漿制粒，由于乙酰水楊酸在濕熱情況下容易分解，故應(yīng)將其它原輔料（包括其它藥物），用淀粉漿制粒，70干燥，干燥后顆粒往往結(jié)團(tuán)粘連，需進(jìn)行過篩整粒，再與粒狀的乙酰水楊酸結(jié)晶混勻，最后加入潤滑劑等輔料，混勻后即可壓片。（三）單沖壓片機(jī)的主要構(gòu)造及壓片動作：單沖壓片機(jī)的安裝與調(diào)節(jié)：首先裝好下沖頭，旋緊模板固定螺絲。旋動片重調(diào)節(jié)器，使下沖在較低的部位。再將沖模裝入模板，旋緊固定螺絲，然后仔細(xì)地將模板裝

33、在機(jī)座上（沖頭的尖端鋒利部位，易被撞碎而損壞，故在整個(gè)裝拆過程中都應(yīng)小心）。調(diào)節(jié)出片調(diào)節(jié)器，使下沖頭上升到恰與模圈相齊平。再裝上沖頭并旋緊固定螺絲。轉(zhuǎn)動壓力調(diào)節(jié)器，使上沖處在壓力低的部位，緩慢地用手搖轉(zhuǎn)壓片機(jī)的轉(zhuǎn)輪使上沖頭逐漸下降，觀察其是否正好在沖模的中心位置。如不在中心位置，應(yīng)上升沖頭（不得將上沖頭強(qiáng)硬地沖入沖模模孔，更不應(yīng)使上下沖相撞）。此外，稍微松動一點(diǎn)?？坠潭萁z，移動位置直到上沖頭恰在沖模?？椎闹行奈恢脼橹?，旋緊固定螺絲，裝好加料斗的全部裝置，并加入顆粒。用手轉(zhuǎn)動轉(zhuǎn)動輪，試壓數(shù)片（若用手轉(zhuǎn)動轉(zhuǎn)輪感到不易轉(zhuǎn)過時(shí)，不應(yīng)用力硬轉(zhuǎn)，應(yīng)小心倒轉(zhuǎn)少許，然后旋動壓力調(diào)節(jié)器降低壓力）。稱其平均片重

34、。調(diào)節(jié)片重調(diào)節(jié)器，使壓出的片重與應(yīng)壓片重相等。同時(shí)調(diào)節(jié)壓力調(diào)節(jié)器，使壓出的片劑有一定的硬度。在上述一切操作均較順利后，最后開動電動機(jī)進(jìn)行試壓，檢查片重和崩解時(shí)間，達(dá)到要求后方可正式壓片。壓片機(jī)有一定轉(zhuǎn)向，不得向相反方向轉(zhuǎn)動。否則將會損壞機(jī)件。壓片機(jī)的保養(yǎng)：壓片完畢，用毛刷刷去藥粉，用廢紗頭揩拭機(jī)件，使壓片機(jī)干燥清潔，最后加好潤滑油。下次使用前，仍應(yīng)用手緩緩轉(zhuǎn)動轉(zhuǎn)輪，仔細(xì)觀察壓片機(jī)有否故障。當(dāng)一切順利、正常后，方可開始使用。若需拆開時(shí)，拆下的次序與安裝次序恰好相反。三、實(shí)驗(yàn)藥品和器材藥品乙酰水楊酸淀粉枸櫞酸（或酒石酸）滑石粉。器材單沖壓片機(jī)工業(yè)篩（藥篩）小型顆粒機(jī)四、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容（一）阿司匹林片的制

35、備1處方每片用量300片用量乙酰水楊酸0.1000g30g淀粉0.0100g3g枸櫞酸0.0007g0.2g10淀粉漿適量滑石粉適量2制法：（1）10淀粉漿的制備：將02g枸櫞酸（或酒石酸）溶于約20ml純化水中，再加入淀粉約2g分散均勻，加熱糊化，制成10的淀粉漿。（2）制粒：取處方量乙酰水楊酸與淀粉混合均勻，加適量10淀粉漿制軟材，過16目篩制粒，將濕粒于4060干燥，用16目篩整粒并與滑石粉混勻。（3）在不同壓力下壓片：將上述阿斯匹林顆粒分別在高低兩個(gè)不同壓力下壓片，測定各壓力下片劑的硬度。結(jié)果列于表3。表3壓片力對片劑硬度和崩解性能的影響編受壓力kgmin123456平均123456平

36、均1高2低注：若崩解時(shí)間大于15分鐘，記為“15”即可4 .附注：(1)乙酰水楊酸在潤濕狀態(tài)下遇鐵器易變?yōu)榈t色。因此，應(yīng)盡量避免與鐵器接觸，如過篩時(shí)選用尼龍篩網(wǎng)，并應(yīng)迅速干燥。且干燥時(shí)溫度不宜過高，以免水解。(2)在實(shí)驗(yàn)室中配制淀粉漿，可用直火加熱，也可用水浴加熱。如用直火時(shí)需不停攪拌，防止焦化致使片面產(chǎn)生黑點(diǎn)。(3)加漿的溫度以溫漿為宜，溫度太高不利于藥物穩(wěn)定，溫度太低不利于藥物分散均勻。(4)乙酰水楊酸在濕熱條件下易水解成水楊酸與醋酸，增加對胃腸粘膜刺激，嚴(yán)重者可發(fā)生潰瘍和出血。故在淀粉漿中加入枸檬酸，以形成酸性環(huán)境，減少乙酰水楊酸的降介。制好的淀粉漿，務(wù)須在完全冷卻后使用。淀粉漿的濃度

37、可以提高達(dá)到1417%。實(shí)際生產(chǎn)中亦可直接粉末壓片，以完全避免濕熱影響。5 .用途：解熱、消炎鎮(zhèn)痛藥。(二)片劑質(zhì)量檢查1 .外觀應(yīng)完整光潔，色澤均勻，有適宜的硬度，以免在包裝貯運(yùn)中發(fā)生碎片。2 .片重差異取藥片20片，精密稱定總重量，求得平均片重后，再分別精密稱定各片的重量.每片重量與平均片重相比較，超出重量差異限度的藥片不得多于2片，并不得有l(wèi)片超出限度的一倍。五、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)片劑是應(yīng)用最廣泛的藥物劑型之一。片劑的制備方法有制顆粒壓片(分為濕法制粒和干法制粒)，粉末直接壓片和結(jié)晶直接壓片。其中，濕法制粒壓片最為常用。為保證片劑質(zhì)量，在片劑制備前原輔料必須經(jīng)過干燥，粉碎和過篩等處理，一般要求粉末

38、細(xì)度在100目以上。在已混勻的粉料中加入適量的黏合劑或潤濕劑，用手工或混合機(jī)混合均勻制軟材，軟材的干濕程度應(yīng)適宜，除用微機(jī)自動控制外，也可憑經(jīng)驗(yàn)掌握，即以“握之成團(tuán)，輕壓即散”為度。軟材通過適宜的篩網(wǎng)制粒，顆粒一般要求較完整，如果顆粒中含細(xì)粉過多，說明黏合劑用量太少，如果呈線條狀，說明黏合劑用量太多，以此顆粒壓成的片劑會出現(xiàn)太松或太硬的現(xiàn)象。制成的濕顆粒應(yīng)盡快干燥，干燥的溫度由物料的性質(zhì)而定，一般為5060，對濕熱穩(wěn)定者，干燥溫度可適當(dāng)增高。濕顆粒干燥后，需過篩整粒，整粒篩目孔徑與制粒時(shí)相同或略小。整粒后加人潤滑劑和外加法所需加入的崩解劑與顆粒混勻，再進(jìn)行含量測定，然后根據(jù)顆粒所含主藥含量計(jì)算

39、片重。六、思考題1 制備阿斯匹林片時(shí)，如何避免阿斯匹林分解?應(yīng)選擇何種潤滑劑?2片劑的崩解時(shí)限合格，是否還需測定其溶出度?3簡述片劑常用的賦形劑，各舉例說明。4分析并討論實(shí)驗(yàn)結(jié)果，總結(jié)出影響片劑崩解的因素及解決辦法。實(shí)驗(yàn)七栓劑的制備一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康暮鸵?了解各類栓劑基質(zhì)的特點(diǎn)及適用情況。2掌握熱熔法制備栓劑的工藝。3掌握置換值的測定及在栓劑制備中的應(yīng)用。二基本概念和實(shí)驗(yàn)原理栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的供腔道給藥的制劑，其形狀和重量根據(jù)腔道不同而異，目前常用的有肛門栓、陰道栓等。栓劑的制備方法有熱熔法、冷壓法和搓捏法三種，可按基質(zhì)的不同性質(zhì)選擇制備方法。一般脂肪性基質(zhì)可采用上述方法中的任何一種，而

40、水溶性基質(zhì)則多采用熱熔法，熱熔法制備栓劑的工藝流程為：基質(zhì)一熔化一加入藥物（混勻）一注入栓模（已涂潤滑劑）一完全凝固一削去溢出部分一脫模、質(zhì)檢一包裝制備脂肪性基質(zhì)栓劑時(shí)，油溶性藥物可直接溶于基質(zhì)中；不溶于油脂而溶于水的藥物可先加入少量水溶解，再以適量羊毛脂吸收后與基質(zhì)混合；難溶性固體藥物，一般應(yīng)先研成細(xì)粉（過六號篩）混懸于基質(zhì)中，灌注模具時(shí)；應(yīng)注意使溫度接近凝結(jié)溫度并隨加隨攪拌，使藥物分布均勻，防止沉積。制備時(shí)模具使用的潤滑劑為：脂肪性基質(zhì)選用軟皂：甘油：95乙醇（體積分?jǐn)?shù)）1：1：5混合液，水溶性及親水性基質(zhì)選用液狀石蠟或硅油等。三、實(shí)驗(yàn)藥品和器材藥品甘油、硬脂酸、碳酸鈉器材栓模、蒸發(fā)皿、研

41、缽、水浴、電爐、架盤天平、融變時(shí)限檢查儀等。四、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容（一）甘油栓劑的制備1處方甘油（相對密度125）16.0g0.4g1.6g2.0g干燥碳酸鈉硬脂酸純化水制成肛門栓2制法：取干燥碳酸鈉與純化水置蒸發(fā)皿中，攪拌溶解，加甘油混合后置水浴上加熱，加熱同時(shí)緩緩加入硬脂酸細(xì)粉并隨加隨攪拌，等泡沸停止溶液澄明后，注入已涂有潤滑劑(液狀石蠟)的栓模中，冷卻，削去溢出部分，脫模，即得。3. 附注：(1) 處方中硬脂酸與碳酸鈉生成鈉肥皂，甘油栓中含有大量甘油，甘油與反應(yīng)生成的鈉肥皂混合，凝結(jié)成硬度適宜的塊狀，二者均具有輕瀉作用。(2) 制備甘油栓時(shí)，水浴要保持沸騰，硬脂酸細(xì)粉應(yīng)少量分次加入，與碳酸鈉充分反

42、應(yīng)，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反應(yīng)完全，才能停止加熱。(3) 皂化反應(yīng)生成二氧化碳，制備時(shí)應(yīng)除盡氣泡后再注模，否則栓劑內(nèi)含有氣泡影響劑量和美觀。成品水分含量不宜過多，因肥皂在水中呈膠體，水分過多會使成品發(fā)生渾濁。(4) 注模前應(yīng)將栓模加熱至80左右，注模后應(yīng)緩慢冷卻，如冷卻過快，成品的硬度、彈性、透明度均受影響。(5) 本品為潤滑性瀉藥，用于便秘。4用途：肛門栓劑。通便。(二)栓劑的質(zhì)量檢查1外觀與色澤2重量差異栓劑的重量差異限度可按下法測定：取栓劑10粒，精密、稱定總重量，求得平均粒重后，再分別精密稱得各粒的重量。每粒重量與平均重相比較，超出重量差異限度的栓劑不得多于1粒，并不得超出限度1

43、倍。3融變時(shí)限方法與結(jié)果的評定參照藥典附錄。五、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)栓劑是藥物和基質(zhì)組成的專供用于人體腔道發(fā)揮局部或全身治療作用的固體劑型。栓劑的治療作用受基質(zhì)影響較大，一般常用的基質(zhì)有脂肪性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。優(yōu)良的栓劑(應(yīng)具有一定硬度，無刺激性引人腔道后熔融或軟化，外形皮整齊美觀，其內(nèi)，外顏色應(yīng)一致。同體積藥物和可可豆油的重量比稱為置換價(jià)。如糅酸的置換價(jià)為1.6g糅酸和1g可可豆油所占的容積相當(dāng)六、思考題1甘油栓的制備原理是什么?操作時(shí)有哪些注意點(diǎn)?2臨床上使用甘油栓的作用機(jī)理是什么？實(shí)驗(yàn)八軟膏劑的制備一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康暮鸵?掌握研和法和熔和法等軟膏劑的制備方法，并能根據(jù)基質(zhì)類型及處方組成合理地選擇制備方法

44、。2掌握藥物加入基質(zhì)的方法。3了解軟膏劑的質(zhì)量評定方法。4用瓊脂擴(kuò)散法測定不同類型軟膏基質(zhì)對藥物釋放的影響。二基本概念和實(shí)驗(yàn)原理軟膏劑是指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成具有適當(dāng)稠度的半固體外用劑型。基質(zhì)主要起著軟膏劑賦形劑的作用。軟膏劑的制法有研和法、熔和法和乳化法，制備時(shí)應(yīng)按所用基質(zhì)的類型、制備量及設(shè)備條件等合理選擇制法。乳化法專用于乳劑型基質(zhì)軟膏劑的制備，其他情況下一般采用研和法或熔和法。操作時(shí)應(yīng)注意： 采用熔和法時(shí)，高熔點(diǎn)的基質(zhì)應(yīng)先熔化，然后再加入低熔點(diǎn)的基質(zhì)； 不溶性藥物粉碎過篩后，以等量遞加法與基質(zhì)混勻，若采用熔和法或乳化法，則應(yīng)不斷攪拌至冷凝，以防止因藥物沉降而使其分散不均勻，冷凝后應(yīng)

45、停止攪拌，以免帶人空氣而影響質(zhì)量； 采用熔和法或乳化法時(shí)，若處方中含揮發(fā)性藥物或不耐熱藥物，則應(yīng)在基質(zhì)冷卻至40C以下后加入； 根據(jù)含藥量以及季節(jié)的不同，可向基質(zhì)中酌加蜂蠟、石蠟、液狀石蠟、植物油等以調(diào)節(jié)軟硬程度； 乳化法中油水兩相的溫度多控制在80左右，并應(yīng)注意兩相的混合方法；含水楊酸、苯甲酸、鞣酸及汞鹽等藥物的軟膏劑，制備時(shí)應(yīng)避免與金屬器具接觸，以防變色。三、實(shí)驗(yàn)藥品和器材藥品水楊酸、升華硫、羊毛脂、凡士林、純化水、氯化鈉、氯化鉀、氯化鈣、瓊脂。器材天平、乳缽、溫度計(jì)、玻璃棒。四、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容（一）水楊酸硫磺軟膏的制備1處方水楊酸50g升華硫50g軟膏基質(zhì)900g2制法：取水楊酸、升華硫細(xì)粉與

46、適量軟膏基質(zhì)研勻再分次加入剩余基質(zhì)研勻，使成1000g,即得。3.附注：（1）水楊酸遇Fe3+可變成紫色；多種金屬離于能促使水楊酸氧化為釀式結(jié)構(gòu)的有色物質(zhì)，故配制及貯存時(shí)禁與金屬器具接觸。（2）軟膏基質(zhì)由羊毛脂100g、凡士林900g組成。（3） 應(yīng)采用等量遞加法將藥物與基質(zhì)混勻。4用途：本品用于治療體癬、頭癬及疥瘡等。（二）水楊酸硫磺軟膏的的體外釋藥試驗(yàn)1林格氏溶液的配制氯化鈉0.85g氯化鉀0.03g氯化鈣0.048g蒸餾水加至100ml2含指示劑的瓊脂凝膠的制備稱取瓊脂2g加入100ml林格氏溶液中，水浴加熱溶解，趁熱用紗布過濾除去懸浮雜質(zhì)，冷至60C,加入三氯化鐵試液3m1（配制法按照

47、中國藥典），混勻，立即沿壁倒入內(nèi)徑一樣的4支小試管（試管長約l0cm），不得產(chǎn)生氣泡，每管上端留lcm空隙供填裝軟膏，直立靜置，室溫冷卻成凝膠。3軟膏釋藥試驗(yàn)在裝有瓊脂的試管上端空隙處，用軟膏刀分別將制成的水楊酸硫磺軟膏填裝入內(nèi)，填裝時(shí)應(yīng)鋪至與瓊脂表面密切接觸，并且應(yīng)裝至與試管口齊平。裝填完后應(yīng)直立放置并于0.5、1、2、3小時(shí)觀察和測定呈色區(qū)的高度，記錄于下表。根據(jù)實(shí)驗(yàn)所得數(shù)據(jù)，用呈色區(qū)高度（即擴(kuò)散距離y）的平方為縱座標(biāo)，時(shí)間為橫座標(biāo)作圖，擬合一直線，求此直線的斜率即為擴(kuò)散系數(shù)K,填入上表，K值大釋藥快。五、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)軟膏劑主要有保護(hù)創(chuàng)面、潤滑皮膚和局部治療作用的特點(diǎn)。軟膏劑根據(jù)基質(zhì)的不同可分

48、為三類：油膏劑（以油脂性基質(zhì)如凡士林、羊毛脂等制備的軟膏劑）；乳膏劑（以乳劑型基質(zhì)制成的易于涂布的軟膏劑）；凝膠劑（藥物與能形成凝膠的輔料制成的軟膏劑）。根據(jù)藥物在軟膏中的分散狀態(tài)可將軟膏劑分為三類，即溶液型，混懸型和乳劑型軟膏劑。糊劑是指藥物粉末含量一般在25%以上的軟膏劑。軟膏劑發(fā)揮治療作用的首要條件是混合在軟膏基質(zhì)中的藥物須要適當(dāng)速度和有足夠的量釋放到達(dá)皮膚表面，因此藥物自軟膏基質(zhì)的釋放是影響軟膏劑作用的因素之一，可以通過研究藥物從基質(zhì)中的釋放來評價(jià)軟膏基質(zhì)的優(yōu)劣。藥物從基質(zhì)中的釋放有多種體外試驗(yàn)測定方法，瓊脂擴(kuò)散法為應(yīng)用較多的一種。它是采用瓊脂凝膠（或明膠）為擴(kuò)散介質(zhì)將軟膏劑涂在含有指

49、示劑的凝膠表面，放置一定時(shí)間后，測定藥物與指示劑產(chǎn)生的色層高度來比較藥物自基質(zhì)中釋放的速度。擴(kuò)散距離與時(shí)間的關(guān)系可用lockie等的經(jīng)驗(yàn)式表示：y2=KX式中y為擴(kuò)散距離（mm）、X為擴(kuò)散時(shí)間（h）、K為擴(kuò)散系數(shù)（mm2/h）以不同時(shí)間呈色區(qū)的高度的平方y(tǒng)2對擴(kuò)散時(shí)間X作圖，應(yīng)得一條通過原點(diǎn)的直線，此直線的斜率即為K,K值反映了軟膏劑釋藥能力的大小。六、思考題1 .軟膏劑的制備方法有哪幾種？各種方法的適用范圍如何？2 .歸納藥物加入基質(zhì)的注意事項(xiàng)。實(shí)驗(yàn)九膜劑的制備、實(shí)驗(yàn)?zāi)康暮鸵?掌握涂膜法少量制備膜劑的方法。二基本概念和實(shí)驗(yàn)原理膜劑是指藥物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料中，制成的膜狀

50、劑型；制備膜劑的方法有勻漿制膜法、熱塑制膜法和復(fù)合制膜法。勻漿制膜法又稱為涂膜法；少量制備膜劑時(shí)多采用涂膜法，操作時(shí)將藥漿傾倒于平板玻璃上，經(jīng)振動或用推桿涂成厚度均勻的薄層，涂膜后烘干，再切割、包裝。三、實(shí)驗(yàn)藥品和器材藥品硫酸慶大霉素、醋酸地塞米松、鹽酸丁卡因、甘油、糖精鈉、乙醇、PVA05-88、純化水。器材天平、玻璃板、玻璃棒、推桿。四、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容(一)口腔潰瘍膜1處方硅酸慶大霉素6萬單位醋酸地塞米松10mg鹽酸丁卡因250mg甘油750mg糖精鈉25mg乙醇適量PVA05-8815g純化水加至50ml2制法取PVA加適量純化水浸泡，充分膨脹后水浴加熱使溶解備用。取硫酸慶大霉索、鹽酸丁卡因、

51、甘油、糖精鈉溶于適量水中，加入PVA膠漿中混勻。另取醋酸地塞米松加適量乙醇熔解后，再與以上藥漿混合，加適量純化水至規(guī)定量，混勻。靜置，消去氣泡。制好藥漿后，傾倒于平板玻璃上，用推桿涂成厚度均勻的薄層，涼干或低溫烘干。3.附注：(1)PVA0588可先浸泡過夜使其充分膨脹，次日于90100水浴加熱，攪拌使溶；(2)按理論量，30ml口腔潰瘍膜藥漿可涂布30cmx50cm的玻璃板二塊；(3) 玻璃板可用鉻酸清潔液處理，洗凈后自然涼干，有利于藥膜的脫膜；(4) 干燥后用刀片劃痕分格，封裝于塑料袋中。4用途：本品用于復(fù)發(fā)性口瘡等各類口腔潰瘍。五、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)膜劑系將藥物溶解或分散于成膜材料溶液中或包裹于成膜材料隔室內(nèi)，通過成膜機(jī)制成的薄膜狀分劑量制劑。它是近年來發(fā)展的一種新劑型，可供口服或粘膜外用。膜劑的厚度和面積視用藥部位的特點(diǎn)和含藥量而定，一般為為0.10.2mm面積為1cm2者供口服，0.5cm2者供眼用，5cm2者供陰道用，其他部位應(yīng)用者可根據(jù)需要剪成適宜大小，通常膜劑的厚度不超過1mm。膜劑中除主藥和成膜材料外，還含有增