藥物化學題集

1、第 三 章 外周神經系統(tǒng)藥物1) 下列有關乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是 l A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結合后形成的二甲氨基甲?；拿附Y合物，水解釋出原酶需要幾分鐘 l B. Neostigmine Bromide結構中N, N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結構中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定 l C. 中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆 l D. 經典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結構中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分 l /E. 有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 l 2) 關于硫酸阿托品,下列說法不正確的是 l

2、A.現(xiàn)可采用合成法制備 l B.水溶液呈中性 l / C.在堿性溶液較穩(wěn)定 l D.可用Vitali反應鑒別 l E.制注射液時用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑 l 3) 臨床應用的阿托品是莨菪堿的 l A.右旋體 B.左旋體 l / C.外消旋體 D.內消旋體 l E.都在使用 l 4) 下列與腎上腺素不符的敘述是 l A. 可激動和受體 l B. 飽和水溶液呈弱堿性 l C. 含鄰苯二酚結構，易氧化變質 l / D. -碳以R構型為活性體，具右旋光性 l E. 直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉移酶的代謝 l 5) Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結構類型 l A. 乙二胺

3、類 B. 哌嗪類 l C. 丙胺類 D. 三環(huán)類 /E. 氨基醚類 l 6) Lidocaine比Procaine作用時間長的主要原因是 l A. Procaine有芳香第一胺結構 l B. Procaine有酯基 l C. Lidocaine有酰胺結構 l D. Lidocaine的中間部分較Procaine短 l / E. 酰胺鍵比酯鍵不易水解 二、配比選擇題A. 用于治療重癥肌無力、術后腹氣脹及尿潴留 B. 用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機磷中毒等，眼科用于散瞳 C. 麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣 D. 用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血

4、E. 用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等 1. d-Tubocurarine Chloride C 4. Adrenaline B 2. Neostigmine Bromide A3. Salbutamol E 5. Atropine Sulphate D三、比較選擇題A.阿托品 B.撲爾敏 C.兩者均是 D.兩者均不是 1.存在于莨菪中的生物堿 2.用外消旋體 3.具雙縮脲反應 4.水溶液呈酸性 5.用于解除平滑肌痙攣 A.鹽酸普魯卡因 B.鹽酸利多卡因 C.兩者均是 D.兩者均不是 1.局部麻醉藥 2.全身麻醉藥 3.常用作抗心絞痛藥 4.對光敏感 5.比較難于水

5、解 ACDBA CDDAB四、多項選擇題 1) 下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構效關系相符 ACD A. 季銨氮原子為活性必需 B. 乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團取代后，活性增強 C. 在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳，當主鏈長度增加時，活性迅速下降 D. 季銨氮原子上以甲基取代為最好 E. 亞乙基橋上烷基取代不影響活性 2) 腎上腺素受體激動劑的化學不穩(wěn)定性表現(xiàn)為 BCE A. 飽和水溶液呈弱堿性 B. 易氧化變質 C. 受到MAO和COMT的代謝 D. 易水解 E. 易發(fā)生消旋化3) 腎上腺素受體激動劑的構效關系包括 A

6、CD A. 具有b-苯乙胺的結構骨架 B. b-碳上通常帶有醇羥基，其絕對構型以S構型為活性體 C. -碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強，作用時間延長 D. N上取代基對和受體效應的相對強弱有顯著影響 E. 苯環(huán)上可以帶有不同取代基 4) 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是 AC A. 對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低 B. 未及進入中樞已被代謝 C. 難以進入中樞 D. 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消 E. 中樞神經系統(tǒng)沒有組胺受體 5) 苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結構的主要組成部份是 ABC A.親脂部份 B.親水部分 C.中間連接部分

7、 D.6元雜環(huán)部分 E.凸起部分 6) 關于硫酸阿托品,下列哪些敘述是正確的 ABCDE A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構成的酯 B.本品分子中有一叔胺氮原子 C.分子中有酯鍵,易被水解 D.本品具有Vitali反應 E.本品與氯化汞(氯化高汞)作用,可產生黃色氧化汞沉淀,加熱可轉變成紅色 7) 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則 A. 苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強度不變 B. Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強度產生不同影響 C. n等于23為好 D. Y為雜原子可增強活性 E. R1為吸電子取代基時活性下降 l 1. Salbutamol B 2. Cetirizine

8、Hydrochloride Dl 3. Atropine C 4. Lidocaine Hydrochloride E5. Bethanechol Chloride ASI一、 單項選擇題 二、 下列哪個屬于Vaughan Williams抗心律失常藥分類法中第類的藥物： A A. 鹽酸胺碘酮 B. 鹽酸美西律 C. 鹽酸地爾硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 o 屬于Ang受體拮抗劑是: E A. Clofibrate氯貝丁B. Lovastatin 洛伐他汀 C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 氯沙坦o 哪個藥物的稀水溶液能產生藍色熒光： A

9、 A. 硫酸奎尼丁 B. 鹽酸美西律 C. 卡托普利 D. 華法林鈉 E. 利血平 o 口服吸收慢，起效慢，半衰期長，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是： D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 鹽酸胺碘酮 E. 硝苯地平 o 已知有效的抗心絞痛藥物,主要是通過( )起作用 C A.降低心肌收縮力 B.減慢心率 C.降低心肌需氧量 D.降低交感神經興奮的效應 E.延長動作電位時程 o 鹽酸普萘洛爾成品中的主要雜質-萘酚,常用( )檢查 D A.三氯化鐵 B.硝酸銀 C.甲醛硫酸 D.對重氮苯磺酸鹽 E.水合茚三酮o 下列他汀類調血脂藥中，哪一個不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E A. 美伐他汀B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀二、多項選擇題o 二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構效關系是： ABCDE A. 1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需 B. 3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档?，若為硝基則激活鈣通道 C. 3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響不大，但不對稱酯影響作用部位 D. 4-位取代基與活性關系（增加）：H < 甲基 < 環(huán)烷基 < 苯基或取代苯基 E