胰島素分類及作用特點PPT課件

1、2022-7-7 胰島素未發(fā)現前，對1型糖尿病束手無策，病人聽天由命。1921年，Fredrick G. Banting（18911941）和Charles H. Best（18991978）發(fā)現了胰島素，1923年獲得了諾貝爾醫(yī)學和生理學獎，是糖尿病治療史上的重要里程碑。迄今為止，任何藥物都不能替代胰島素對糖尿病的治療作用，有糖尿病學家提出，胰島素的用量的多少是一個國家糖尿病治療水平高低的標志。 每年的11月14日是世界糖尿病日，是弗雷德里克.班廷的誕辰第1頁/共21頁胰島素的結構 胰島素由胰島細胞分泌,是由51個氨基酸組成的雙鏈多肽激素. A鏈: 21個氨基酸; B鏈:30個氨基酸 A鏈與

2、B鏈由三條二硫鍵連接而成2022-7-7第2頁/共21頁胰島素的分類根據來源分類: :牛胰島素豬胰島素人胰島素2022-7-7第3頁/共21頁2022-7-7牛胰島素：自牛胰腺提取而來，分子結構有三個氨基酸與人胰島素不同，療效稍差，容易發(fā)生過敏或胰島素抵抗。動物胰島素唯一的優(yōu)點就是價格便宜?；颊呖梢暂p松負擔。豬胰島素：自豬胰腺提取而來，分子中僅有一個氨基酸與人胰島素不同，因此療效比牛胰島素好，副作用也比牛胰島素少。目前國產胰島素多屬豬胰島素。人胰島素：人胰島素并非從人的胰腺提取而來，而是通過基因工程生產，純度更高，副作用更少，但價格較貴。進口的胰島素均為人胰島素。國內日前也漸漸開始具有生產人胰

3、島素的能力了。第4頁/共21頁 根據胰島素濃度分類U-40：40單位/毫升 U-100：100單位/毫升，常專用于胰島素筆。 國內胰島素均為40單位/毫升，國外胰島素則兩種都有?；颊咴谟米⑸淦鞒槿∫葝u素之前必需搞清楚自己使用的是哪種濃度胰島素，否則后果嚴重。 不同濃度的胰島素有不同的用途：U-40用于常規(guī)注射 U-100主要用于胰島素筆 2022-7-7第5頁/共21頁2022-7-7按作用時間分類超短效胰島素短效胰島素中效胰島素預混胰島素長效胰島素第6頁/共21頁胰島素分子間易形成二聚體，這種二聚作用構成了胰島素自身聚合的基礎。胰島素只有單體才能穿過毛細血管被吸收，而多聚體必須解離后才能吸收

4、，因此，解離過程成為胰島素吸收的限速步驟。經過以上結構改變的結果是生物活性沒有改變，但自我聚合能力低于人胰島素,更易于人體吸收。 第7頁/共21頁2022-7-7 超短效胰島素：Lispro（Humalog）1、超短效胰島素：有優(yōu)泌樂(賴脯胰島素)和諾和銳(門冬胰島素)等。注射后吸收快,1020分鐘起效，40分鐘為作用高峰，作用持續(xù)時間46小時，皮下注射后可隨即進餐。 諾和銳是由天門冬氨酸替代人胰島素分子B鏈第28位的脯氨酸;優(yōu)泌樂是將胰島素B B鏈2828位的脯氨酸與2929位賴氨酸對換，重組成一種人胰島素類似物。第8頁/共21頁 。2、短效胰島素：有豬和人胰島素兩種。諾和靈R、優(yōu)泌林R和甘

5、舒霖R為人胰島素。 本品注射后30分鐘開始作用，最大作用時間在2 24小時，持續(xù)時間68小時,外觀清亮透明，可用于皮下、肌肉注射及靜脈點滴. 一般在餐前30分鐘皮下注射,主要控制餐后高血糖。2022-7-7第9頁/共21頁 3、中效胰島素：有諾和靈N，優(yōu)泌林N和甘舒霖N。本品注射后小時起效，412小時達到最大效應，全部作用持續(xù)時間大約24小時。作用持續(xù)時間的長短與注射的劑量有關。中效胰島素可以和短效胰島素混合注射，亦可以單獨使用。中效胰島素每日注射一次或兩次，應根據病情決定。 可皮下或肌肉注射，但不可靜脈注射。 中效胰島素是混懸液，抽取前應搖勻。2022-7-7第10頁/共21頁 4、長效胰島

6、素(包括魚精蛋白鋅胰島素)：如來得時(甘精胰島素)、諾和平(地特胰島素)，本品一般為每日傍晚注射，起效時間為小時，作用可平穩(wěn)保持24小時左右，且不易發(fā)生夜間低血糖，體重增加的不良反應亦較少； 國產長效胰島素是魚精蛋白鋅豬胰島素，早已在臨床使用。本品注射后4小時開始起效，812小時為作用高峰，持續(xù)時間約24小時，其缺點是藥物吸收差，藥效不穩(wěn)定。 長效胰島素一般不單用，常與短效胰島素合用，不能肌肉或靜脈注射2022-7-7第11頁/共21頁 5、預混胰島素：是將短效與中效胰島素按不同比例(30/70、 50/50、70/30)預先混合的胰島素制劑，如諾和靈30R為30%諾和靈R與70%諾和靈N預先

7、混合的胰島素。選擇30/70或50/50、70/30是根據病人早餐后及午餐后血糖水平來決定早餐前一次劑量皮下注射；根據病人晚餐后及次日凌晨血糖水平來決定晚餐前皮下注射劑量. 絕不可直接注入靜脈或肌肉。因為本品為混懸液。 給藥后半小時起效，2-8小時達到最大效應，全部的作用持續(xù)時間最長可達24小時。2022-7-7第12頁/共21頁短效胰島素 作 用 時 間（h）制 劑 名 稱 來 源 起 始 最 強 持 續(xù)正規(guī)胰島素（RI）動 物 0.5 24 68萬蘇林 動 物 0.5 13 57諾和靈R 基因合成 0.5 13 68優(yōu)泌林R 基因合成 0.5 13 572022-7-7第13頁/共21頁中

8、效胰島素 作 用 時 間 (h)(h)制 劑 名 稱 來 源 起 始 最 強 持 續(xù) 中性魚精蛋白鋅 動 物 34 812 824胰島素(NPH)（萬蘇林）諾和靈N 基因合成 2.5 412 1624優(yōu)泌林N 基因合成 2.5 412 16242022-7-7第14頁/共21頁預混制劑 作 用 時 間（h）制 劑名稱 來 源 起 始 最 強 持 續(xù) 諾和靈30R 基因合成 0.5 28 24（70% Protaphane,30% Actrapid） 優(yōu)泌林70 基因合成 0.5 28 24 （70%Humulin N, 30%Humulin R） 諾和靈50R 基因合成 0.5 28 24 （

9、50% Protaphane, 50% Actrapid）2022-7-7第15頁/共21頁長效胰島素 作 用 時 間（h）制 劑 名 稱 來源 起 始 最 強 持 續(xù) 魚精蛋白鋅 動物 34 1420 3036胰島素（PZI） 特慢胰島素懸液 動物 1.5 1618 30362022-7-7第16頁/共21頁使用中的胰島素不用放冰箱1、在使用胰島素30R注射劑時，用前要要搖動混勻；例諾和靈30R為可溶性人胰島素30%，低精蛋白鋅人胰島素70%，如果用前不搖勻，就可能使低精蛋白鋅人胰島素沉積于注射器下方，且影響療效。如果開啟后再放入冰箱，也會加速低精蛋白鋅人胰島素沉積。2、開瓶后，由于注射液已經與外界接觸，不在密閉的環(huán)境下，冰箱有脫水作用，反而不利藥品保存。3、使用中的胰島素可以室溫保存。溫度不超過30度，可保存28天，開封使用后的胰島素不必再放入冰箱冷藏，而且反復放入取出，如果針頭未取下，胰島素藥液在熱脹冷縮過程中會吸入空氣形成氣泡，造成注射量不準。因此，每次使用胰島素筆注射完成后，只需將針頭取下，室溫保存即可。第17頁/共21頁胰島素的攜帶2022-7-7 如果