歷年真題試卷一答案與解析

1、試卷一與藥劑學(xué)部分一、最佳選擇題4.A的填充；混懸型氣霧劑應(yīng)將藥物微粉化，并保持干燥狀態(tài)；拋射劑的填充方法有壓灌法和冷灌法；壓灌法設(shè)備簡單，并可在常溫下操作等選項正確。冷灌法拋射劑損失較多是事實，但并不影響其應(yīng)用，主要是含水品解答：本題片劑崩解時限的相關(guān)知識。糖衣片的崩解時限為 60 分鐘；薄膜衣片的崩解時限為 60 分鐘；壓制片的崩解時限為 15 分鐘；浸膏片的崩解時限為 60 分鐘；不宜用此法。故14.B解答：本題為 B。腸溶衣片的崩解時限：人工胃液為 120 分鐘，了膜劑及其相關(guān)概念。人工腸液為 60 分鐘。故5.E為 A。膜劑是指藥物溶解或分散于膜材料中或包裹于成膜材料中，制成的單層或

2、多層膜狀制劑。膜劑的特點(diǎn)是：無粉末飛揚(yáng)；成膜材料用量少；含量準(zhǔn)確；穩(wěn)定性好；配伍變化少；吸收快，也可控速釋藥。其缺點(diǎn)是載藥量少，解答：本題的是粉體性質(zhì)的相關(guān)知識。休止角是粉體堆積成的斜面與水平面形成的最大角；休止角越小，粉體的性越好；松密度是粉體質(zhì)量除以該粉體所占容器體積所求得的密度；接觸角越小，則粉體的潤濕性越好；氣體透過法只能測粒子只適用于的藥物。常用成膜材料是PVA，EVA。膜劑可用勻漿流延成膜法，壓一外部的比表面積。考生在對考點(diǎn)進(jìn)行時，融成膜法和復(fù)合制膜法等方備，常用的要注意用“只能”，“唯一”，“最”等詞語修增塑劑有甘油丙二醇，山梨醇等。故B。18.D為飾的概念。故8.C解答：本題選

3、 E。的是栓劑基質(zhì)的相關(guān)知解答：-CD 是包含物的包合材料，其優(yōu)點(diǎn)有：增加藥物溶解度；穩(wěn)定性提高；液體藥物粉末化；防止揮發(fā)性成分的揮發(fā)；調(diào)節(jié)釋藥速率；提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用，且識，基質(zhì)類型和特點(diǎn)是中常見的題目，考生應(yīng)歸類。栓劑基質(zhì)聚乙二醇為水溶性基質(zhì)，是難溶性藥物的常用載體。根據(jù)聚合度不同，其物理性狀也不同，本品吸濕性較強(qiáng)，為避免對直腸黏膜的刺激，可加入約 20%的水，遇體溫不熔化但能緩緩溶于體液中。聚乙二醇（PEG）不宜與水楊酸類、磺胺類藥物配伍。故 為 C。9.C-CD 包含物不具有靶向性。故20.C為 D。解答：藥物在胃腸道吸收的機(jī)制：被動擴(kuò)散即藥物由高濃度一側(cè)

4、通過半透膜擴(kuò)散到低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。主動轉(zhuǎn)運(yùn)即借助載體的幫助藥物由低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域逆向轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。促進(jìn)擴(kuò)散，有些藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)也需要載體且只能由高濃度向低濃度擴(kuò)散。胞飲作用，由于生物膜具有解答：本題的是軟膏基質(zhì)的相關(guān)知識。軟膏基質(zhì)分為油脂性基質(zhì)、乳劑性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。其中液狀石蠟主要用于調(diào)節(jié)稠度，凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性，硬脂醇可用于 O/W 型乳劑基質(zhì)中，起穩(wěn)定一定的性，因此細(xì)胞膜可以主動變形而和增稠作用；水溶性基質(zhì)釋藥快。故C。10.B為將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)。在胃腸中的主要的吸收是擴(kuò)散，在小腸還存在主動轉(zhuǎn)運(yùn)和促進(jìn)擴(kuò)散，大腸中還兼有胞飲、吞噬作用。滲透作用對于藥物在胃腸道的吸收不

5、起作用。故為 C。21.D解答：口服藥物劑型在胃腸道中通過胃解答：本題的是氣霧劑的相關(guān)知識氣霧劑工藝是各劑型的重點(diǎn)。其中，工藝主要包括：容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配，藥物的配制與分裝及拋射劑腸道黏膜吸收，進(jìn)入體循環(huán)。藥物要在胃腸是起乳化劑的作用。精制豆油在靜脈注射脂肪乳劑中的作用是油相。甘油在靜脈注射脂道吸收，必須首先從制劑中出來。其釋放的快慢就決定了藥物吸收的快慢。一般口肪乳劑中的作用是等滲調(diào)節(jié)劑。故A、C。5053A、E、B、C為B、服溶液制劑不存在藥物問題，其他劑型如乳劑，混懸劑是液體制劑，雖然存在問題，但由于分散度大，仍會很快藥物。解答：重結(jié)晶法又稱為飽和水溶液法或 共沉淀法，即將-CD

6、 配制成飽和溶液，加 入藥物，混合 30min 以上，使藥物與-CD 起飽和作用，且可定量的將包合物分離出來，將包合物濾過，洗凈、干燥即得。熔融法是在固體劑型中，膠囊劑較常用，它的外殼為明膠外殼，崩解后相當(dāng)于散劑分散程度。片劑和包衣片比較，片劑溶出相對較快，而包衣片則需在衣層溶解后才能藥物。一般而言，藥物快，吸收也快。所以口服劑固體分散體的方法，熔融法是將藥物與型在胃腸道吸收順序為溶液劑混懸劑膠囊劑片劑包衣片。載體材料混勻，加熱至熔融，在劇烈攪拌下 迅速冷卻成固體或?qū)⑷廴谖飪A倒在不銹鋼 板上成薄層，在板的另一面吹冷空氣或冰水，使驟冷成固體，再將此固體在一定溫度下放故本題23.A應(yīng)為 D。解答：

7、本題循環(huán)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式：藥物通過生物膜進(jìn)入體轉(zhuǎn)運(yùn)即物質(zhì)可由高置變脆成易碎物。注入法是脂的方法，指將磷脂與膽固醇等及脂溶性藥物共溶濃度間低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)速度為一級速度，于中，然后將此藥液經(jīng)注射器緩緩不需要載體，膜對通過的物質(zhì)無特殊選擇性（即無飽和現(xiàn)象）；主動轉(zhuǎn)運(yùn)即藥物借助載體由低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域逆向轉(zhuǎn)運(yùn)的過程，且這一過程需要消耗能量；促進(jìn)注入 5060的磷酸鹽緩沖液中，加完后，不斷攪拌至乙醚除盡為止，即得脂。復(fù)凝聚法是微囊的方法，是使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下交聯(lián)且與囊芯物凝聚成囊的方法。熱分析法是檢測藥物與-CD 是否形成包合物擴(kuò)散需要載體，藥物從高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)到低濃

8、度，但不需要消耗能量，通常轉(zhuǎn)運(yùn)速度大大超過擴(kuò)散；胞飲作用是細(xì)胞攝取食物的一種形式，某些高分子物質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素和重金屬等按胞飲方式吸收，且胞飲作用對蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要，并有的方法。故為 A、E、B、C。空膠囊的組成中，山梨醇是增塑劑二氧化鈦是遮光劑，瓊脂是增稠劑，明膠是囊材。請考生熟記各材料所發(fā)揮的作用。5658D、A、C一定的部位特異性。故二、配伍選擇題 2526C、D為 A。解答：本組題脂方法。注入法是將磷脂一膽固醇等及溶性藥物共溶解答：本題的是片劑輔料的相關(guān)知于中，然后將此藥液經(jīng)注射器緩注識。以丙烯酸酯、羥丙甲素包衣制成的入 5060的磷酸鹽緩沖液中，加完后，不片劑是薄膜

9、衣片。以碳酸氫鈉和枸櫞酸為崩斷攪拌至乙醚除盡為止，即得脂。超聲解劑的片劑是泡騰片。故3132C、D為 C、D。波分散法是將水溶性藥物溶于磷酸鹽緩沖液，加入磷脂、膽固醇的的溶液中，解答：本題的是固體干燥的相關(guān)知攪拌蒸發(fā)除去然后分離出脂中，制成脂，殘液經(jīng)超聲波處理，再混懸于磷酸鹽緩沖液混懸型注射劑。逆相蒸發(fā)法識。根據(jù)物料中所含的水分能否干燥來進(jìn)行劃分，平衡水是指干燥過程中除不去的水分，水是指干燥過程中能除去的水分。故答案為 C、D。3840B、A、C系將磷脂等膜材溶于如氯仿、乙醚中，加入待包封藥物的水溶液，進(jìn)行短時超聲，直到形成穩(wěn)定的 W/O 型乳劑，然后減解答：本題的是脂肪乳劑的相關(guān)知壓蒸發(fā)除去

10、，達(dá)到膠態(tài)后，滴加緩識。大豆磷脂在靜脈注射脂肪乳劑中的作用沖液，旋轉(zhuǎn)使器壁上的凝膠脫落，減壓下繼續(xù)蒸發(fā)，制得水性混懸液通過凝膠色譜法或超速離心法，除去未包入的藥物，即大單室輔料的性質(zhì)，壓力的影響，水分的影響，粘合劑的影響，潤滑劑的影響，而與顆脂，適合于包封水溶性藥物及大分子生粒色澤，壓片機(jī)沖的多少無關(guān)。故ADE。82.ADE選物活性物質(zhì)。冷凍干燥法系將磷脂經(jīng)超聲波處理高度分散于緩沖溶液中，加入支撐劑，冷凍干燥后，再將干燥物分散到含藥物的緩解答：由固體分散體的類型可知藥物的分散狀態(tài)，在簡單低共熔混合物中，藥物以微晶形式分散在載體材料中；在固態(tài)溶液中，藥物以分子狀態(tài)分散；在共沉淀中，沖溶液或其他水

11、性介質(zhì)中，即可形成脂，適用于熱敏藥物的包封。研和法適用于軟膏劑的。故為 D、A、C。6768A、D解答：液體制劑的溶劑常用有：（1）極性溶劑，常用有水、甘油；（2）半極性溶劑，常用有乙醇、丙二醇、聚乙二醇；（3）非極性溶劑，常用有脂肪油、液體石蠟、醋酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯。液體制劑的防腐劑有金類、苯甲酸與苯甲酸鈉、山梨酸、苯藥物以非結(jié)品性無定形物存在。故ADE。為藥物化學(xué)部分 一、最佳選擇題 93.D解答：順鉑對光和空氣不敏感94.D解答：吡羅昔康分子中含芳香羥基，加三氯化鐵顯玫瑰紅色。96.D解答：阿托品溶液具有強(qiáng)堿性，與氯化反應(yīng)可析出黃色氧化 沉淀。Vitali 反應(yīng)是托烷生物堿的專屬反應(yīng)

12、。二、配伍選擇題 101102C、B解答：將阿司匹林和對乙酰氨基酚拼合扎溴銨。故為 A、D。7172B、C解答：蠟類骨架材料不溶解但可溶蝕，常用有巴西棕櫚蠟、硬脂醇、硬脂酸等。不溶性骨架材料有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纖維素等。環(huán)糊精是包合物的包合材料，羥丙基甲基素可作為粘合劑、增黏劑和助懸劑，淀粉常作為片劑的填充劑和崩解劑。故為 B、C。三、多項選擇題73.ABCDE制成酯，其結(jié)構(gòu)修飾的方法是酯化的結(jié)解答：本題的是藥物劑型重要性的構(gòu)修飾；把 1，4苯并二氮革類藥物制成水溶性前藥，對其結(jié)構(gòu)修飾的方法是開環(huán)的結(jié)構(gòu)修飾。111113C、B、D解答：氧氟沙星的結(jié)構(gòu)中含有 4-甲基-1-哌嗪基；諾氟沙星是

13、第一個用于臨床的第三代喹諾酮類藥物；鹽酸環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)中有環(huán)丙基。114117E、B、A、D解答：吡羅昔康為 1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥；吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥主要有安相關(guān)知識。藥物劑型重要性主要有：不同劑型可改變藥物的作用性質(zhì)；不同劑型可改變藥物的作用速度；不同劑型可降低藥物的毒副作用；有些劑型可產(chǎn)生靶向作用；有些劑型可影響療效。故 為 ABCDE。78.ABE解答：本題的是熱原的相關(guān)知識。熱原是注射后能引起特殊致熱反應(yīng)的物質(zhì)，大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原，致熱能力最強(qiáng)的是桿菌。熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，它存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜和固體膜之間，是磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物。其中，脂多糖是內(nèi)毒

14、素的主要成乃近、氨基、等；水楊酸類解酯，阿司匹林；芳基丙熱鎮(zhèn)痛藥主要有酸類非甾體抗炎藥主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。125128B、A、D、C解答：鹽酸納洛酮的結(jié)構(gòu)中含有羰基；分。故79.ADE為 ABE。解答：影響片劑成型的有：原、鹽酸基；鹽酸 上可作為戒的結(jié)構(gòu)中 17 位氮上有環(huán)丙甲由于成癮性較小，所以臨床品；酒石酸布托啡諾屬于嗎啡喃類鎮(zhèn)痛藥。129130B、C解答：抗生素類抗結(jié)核藥有利福噴丁、等；類抗結(jié)核藥有對氨基水楊酸鈉、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇等。三、多項選擇題133.ABCDE解答：手性藥物的對映異構(gòu)體之間可能具有等同的藥理活性和強(qiáng)度；產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同；一個有活性，一個沒有活性；產(chǎn)生相反的活性；產(chǎn)生不同類型的藥理活性。AB解答：鎮(zhèn)痛藥物分子中至少應(yīng)具有的結(jié)構(gòu)和藥效基團(tuán)有：一個氮原子的堿性中心、苯環(huán)和一個活性中心和芳環(huán)與受體結(jié)合區(qū)。ABCE解答：溴新斯的明口服后在腸內(nèi)有一部分被破壞，故口服劑