制藥工藝學(xué)習(xí)題集及答案原始的(共32頁)

1、緒論(xln)一、名詞解釋1. 制藥工藝學(xué)2. 化學(xué)(huxu)制藥工藝學(xué)3. 制劑(zhj)工藝學(xué)4新藥研發(fā)5. 清潔技術(shù)二、填空1. 制藥工業(yè)是一個 高技術(shù)產(chǎn)業(yè)，研究開發(fā) 和不斷改進(jìn) 是當(dāng)今世界各國制藥企業(yè)在競爭中求得生存與發(fā)展的基本條件2. 制藥工業(yè)是一個以_為基礎(chǔ)的朝陽產(chǎn)業(yè)。3. 世界制藥工業(yè)的發(fā)展動向為： 、 、 、 4制藥工藝是_橋梁與瓶頸，對工藝的研究是加速產(chǎn)業(yè)化的一個重要方面。5清潔技術(shù)的目標(biāo)是_本來要排放的污染物，實現(xiàn)_的循環(huán)利用策略。三、簡答題1. 制藥工業(yè)的特殊性主要表現(xiàn)在哪幾方面？2. 制藥工業(yè)的特點有哪幾方面？3新藥研發(fā)的內(nèi)容是什么？4我國制藥工業(yè)的發(fā)展方向有哪些？5

2、 針對當(dāng)前我國化學(xué)藥品生產(chǎn)所面臨的問題，如何提高我國醫(yī)藥企業(yè)的研發(fā)能力？第二章 藥物工藝路線設(shè)計和選擇一、名詞解釋1. 全合成(hchng)制藥2. 半合成(hchng)制藥3. 手性制藥4. 藥物(yow)的工藝路線5. 倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6. 類型反應(yīng)法7Sandmeyer反應(yīng)8Mannich反應(yīng)：9 “一勺燴”或“一鍋煮”10. 分子對稱法：二、填空1. 是藥物生產(chǎn)技術(shù)的基礎(chǔ)和依據(jù)。工藝路線的 和 是衡量生產(chǎn)技術(shù)高低的尺度。2. 在設(shè)計藥物的合成路線時，首先應(yīng)從 入手，然后根據(jù)其 特點，采取相應(yīng)的設(shè)計方法。 3. 在制定化學(xué)制藥工藝實驗研究方案時，還必須對反應(yīng)類型作必要的考

3、察，闡明所組成的化學(xué)反應(yīng)類型到底是 還是 反應(yīng)。4從收率的角度看，應(yīng)該把收率低的單元反應(yīng)放在 ，收率高的反應(yīng)步驟放在 。5 在考慮合理安排工序次序時，應(yīng)該把價格較貴的原料放在 使用。6 工業(yè)生產(chǎn)上愿意采用 反應(yīng)，可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作個人勞動強度。7藥物分子中具有_等碳雜鍵的部位，乃是該分子的拆鍵部位，亦即其合成時的連接部位。 8抗炎藥布洛芬的結(jié)構(gòu)式是_，其合成路線很多，但其共同的起始原料為_。9應(yīng)用類型反應(yīng)法進(jìn)行藥物或中間體的工藝設(shè)計時，如果功能基的形成與轉(zhuǎn)化的單元反應(yīng)排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同安排時，不僅需要從理論上_，而且還要從實踐上_等進(jìn)行實驗研究，經(jīng)過實驗設(shè)計及選優(yōu)方法遴選，反復(fù)比

4、較來選定。10. 在應(yīng)用模擬類推法設(shè)計藥物工藝路線時，還必須和_對比，并注意對比_和 _的差異。11. 對于_衍生物的合成設(shè)計，常可通過查閱有關(guān)文獻(xiàn)(wnxin)專著、綜述或化學(xué)文獻(xiàn)，找到若干可供_的方法。12. 選擇工藝路線，首先應(yīng)考慮每一合成路線所用的各種原輔材料的來源、規(guī)格和供應(yīng)情況，其基本(jbn)要求是_。13. 由對硝基苯酚為原料(yunlio)制備撲熱息痛時可應(yīng)用_工藝。14 采用“一勺燴”工藝，必須首先弄清各步反應(yīng)的歷程和工藝條件，只有在搞清楚_，才能實現(xiàn)這種改革目標(biāo)。15. 普萘洛爾的合成中采用_技術(shù)，可以提高收率和產(chǎn)品純度。 三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D 四個備

5、選答案，請選擇一個最佳答案）1 工業(yè)上最適合的反應(yīng)類型是 （ ）A. 尖頂型 B. 平頂型 C. 匯聚型 D. 直線型2 最理想的工藝路線是 （ ）A. 直線型 B. 交叉型 C. 匯聚型 D. 對稱型3 從收率的角度看，應(yīng)該把收率低的單元反應(yīng)放在 （ ）A. 前頭 B. 中間 C. 后邊 D. 都可4 從收率的角度看，應(yīng)該把收率高的反應(yīng)步驟放在 （ ）A. 前頭 B. 中間 C. 后邊 D. 都可5 在考慮合理安排工序次序時，通常把價格較貴的原料放在何處使用。 （ ）A. 前頭 B. 中間 C. 后邊 D. 最后 6在工業(yè)生產(chǎn)上可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作勞動強度的反應(yīng)類型是 （ ）A. 平頂型 B

6、. 尖頂型 C. 直線型 D. 匯聚型7 在鎮(zhèn)靜藥奈福泮的羰基的還原過程中，可代替氫化鋁鋰的是 （ ）A. 硼氫化鈉 B. 醇鈉 C. 鋅粉 D. 鈀碳8 工藝的后處理過程一般屬于的過程是 （ ）A. 化學(xué) B. 物理 C. 物理化學(xué) D. 生物9 應(yīng)限制(xinzh)使用的溶劑是 （ ）A. 第一類溶劑(rngj) B. 第二類溶劑 C. 第三類溶劑 D. 第四類溶劑10 屬于(shy)第三類溶劑的是 （ ）A. 苯 B. 甲苯 C. 乙酸乙酯 D. 三氟醋酸11. 可以使用逆合成分析法設(shè)計藥物工藝路線的藥物是 （ ）A 益康唑 B. 克霉唑 C. 肌安松 D. 鷹瓜豆堿12. 可以使用類型

7、反應(yīng)法設(shè)計藥物工藝路線的藥物是 （ ）A 黃連素 B. 克霉唑 C. 鷹瓜豆堿 D. 己烷雌酚13. 可以使用分子對稱法設(shè)計藥物工藝路線的藥物是 （ ）A鷹瓜豆堿 B. 克霉唑 C. 氨甲環(huán)酸 D. 布洛芬14. 可以使用模擬類比法設(shè)計藥物工藝路線的藥物是 （ ）A 姜黃素 B. 嗎啡 C. 黃連素 D. 川芎嗪15. 可以使用文獻(xiàn)歸納法設(shè)計藥物工藝路線的藥物是 （ ）A己烷雌酚 B. 他巴唑 C. 克霉唑 D. 布洛芬增加： 屬于第一類溶劑的是 【 】 A. 四氯化碳 B. 二氯甲烷 C. 丙酮 D. 乙醇增加: 屬于第四類溶劑的是 【 】A. 石油醚 B. 甲醇 C. 丙酮 D. 乙醇四、

8、簡答題1. 藥物工藝路線的設(shè)計要求有哪些？2. 藥物的結(jié)構(gòu)剖析原則有哪些？3藥物生產(chǎn)工藝路線的設(shè)計和選擇的一般程序是什么？4. 藥物工藝路線設(shè)計的意義是什么？5. 藥物工藝路線設(shè)計的主要方法有哪些？6工藝路線的評價與選擇方法包括哪幾方面？7工藝路線的改造途徑有哪些？8制藥工業(yè)過程按照毒性大小溶劑分為幾類？選用原則是什么？增加：選擇藥物合成工藝路線的一般原則是什么？五、合成題1. 試用逆向合成分析法設(shè)計一條益康唑（Econazole）的合成路線? 2. 試根據(jù)逆合成分析和類型反應(yīng)等方法(fngf)設(shè)計一條抗菌藥物克霉唑（Clotrimazole）的合成路線? 3試用分子對稱合成法，以哌啶、甲醛、

9、丙酮為原料設(shè)計鷹爪(yn zho)豆堿的合成路線。4 以對硝基苯甲酸合成局麻藥鹽酸(yn sun)普魯卡因的合成路線5設(shè)計出以異丁基苯為原料，布洛芬的合成工藝路線。布洛芬第三章 工藝路線(lxin)的研究與優(yōu)化一、名詞解釋1. 基元反應(yīng)(fnyng)2. 非基元反應(yīng)(fnyng)3. 簡單反應(yīng)4. 復(fù)雜反應(yīng)5. 質(zhì)量作用定律6. 可逆反應(yīng)7. 平行反應(yīng)（競爭性反應(yīng)）8. 質(zhì)子性溶劑9. 非質(zhì)子性溶劑10. 正交設(shè)計二、填空1. 反應(yīng)溶劑直接影響化學(xué)反應(yīng)的 、 、 、 等。2. 水、乙醇、乙酸、乙二胺等屬于 溶劑，乙醚、二氯甲烷、丙酮、吡啶等屬于 溶劑，甲苯、正己烷、環(huán)己烷等屬于 溶劑。3. 反

10、應(yīng)后處理多為 過程，主要包括 、 、 、 、 以及 等單元操作，后處理的方法隨 不同而異。4試驗中一般在 或 停止反應(yīng)，進(jìn)行后處理。5工業(yè)生產(chǎn)中常用 、 、 來檢查化學(xué)反應(yīng)，實驗室中常用 跟蹤反應(yīng)。6溫度(wnd)對反應(yīng)速度的影響較復(fù)雜，一般分為 種類型(lixng)，第種類型(lixng)最常見，符合 ，第種類型為 ，第種類型為 ，第種類型屬于 。7 在進(jìn)行重結(jié)晶溶劑的選擇時，首先可以_，其次可以進(jìn)行_試驗，其經(jīng)驗通則是_。 8. 可逆反應(yīng)中，對于正向反應(yīng)和逆向反應(yīng)，_都適用9. 對于可逆反應(yīng)可以_來破壞平衡，以利于反應(yīng)向正反應(yīng)方向進(jìn)行，即通過加大某一反應(yīng)物的投料量或移出生成物來控制反應(yīng)速度

11、，通常加大_、_的投料量。10平行反應(yīng)（又稱競爭性反應(yīng)）中，我們一般將在生產(chǎn)上需要的反應(yīng)稱為_，其余稱為_。11. 對于平行反應(yīng)，不能用改變_或_來改變生成物的比例，但可以用_、_、_等來調(diào)節(jié)生成物的比例。12確定適宜的加料次序，必須從_、_、_、_等方面綜合考慮。13. 當(dāng)藥物存在多晶型時，用不同的_進(jìn)行重結(jié)晶，得到產(chǎn)品的晶型不同。14. 最適宜溫度的確定應(yīng)從_入手，綜合分析正、副反應(yīng)的規(guī)律、反應(yīng)速度與溫度的關(guān)系，以及經(jīng)濟(jì)核算等進(jìn)行通盤考慮。15. 反應(yīng)溫度的選擇首先參考相關(guān)文獻(xiàn)或類似反應(yīng)進(jìn)行設(shè)計和試驗，常用_加以選擇。16. 在阿司匹林的工業(yè)生產(chǎn)中通?？刂频姆磻?yīng)溫度為80，不得超過_，這樣

12、既考慮到乙?；磻?yīng)，又考慮到避免副反應(yīng)。17. 壓力(yl)對于_影響不大，而對氣相或氣、液相反應(yīng)的平衡影響比較顯著。18. 制藥工業(yè)(gngy)中常用的攪拌器形式有_、_、_、_。 19. 反應(yīng)(fnyng)較適宜的溫度與活化能的基本關(guān)系式是 。20 單因素平行試驗優(yōu)選法包括 、 、 。21平分法安排試驗的原則是_。22. 黃金分割法是在_和它的對稱點_兩處安排試驗。23正交設(shè)計是在全面試驗點中挑選出最有代表性的點做試驗，挑選的點在其范圍內(nèi)具有 和 的特點。24正交表用_表示。_表示正交設(shè)計，_表示水平數(shù)，_表示因子數(shù)，_表示試驗次數(shù)。25. 正交試驗中極差R的大小可用來衡量_。因子水平數(shù)完

13、全一樣時，R大的因素為_，R小的因素為_。26正交試驗中K1、K2、K3中數(shù)據(jù)最大者對應(yīng)的水平為_，即轉(zhuǎn)化率最高。27選用正交表時，應(yīng)使確定的水平數(shù)與_一致，正交表列的數(shù)目_要考察的因子數(shù)。增加：工業(yè)生產(chǎn)中最適合的溫度是 ?；前反柞ｂc的分離提純原理是利用了 性質(zhì)。增加：起始原料及試劑應(yīng)質(zhì)量穩(wěn)定、可控，應(yīng)根據(jù)制備工藝的要求建立 。三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D 四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1. 可逆反應(yīng)(kn-fnyng)屬于 （ ）A. 復(fù)雜反應(yīng)(fnyng) B. 平行反應(yīng) C. 基元反應(yīng) D. 簡單反應(yīng)2. 平行反應(yīng)(fnyng)屬于 （ ）A. 連續(xù)反應(yīng) B. 復(fù)雜反應(yīng)

14、C. 基元反應(yīng) D. 簡單反應(yīng)3. 在溶劑的作用描述中，不正確的是 （ ）A. 使反應(yīng)分子能夠分布均勻、增加分子間碰撞和接觸的機會、有利于傳熱和散熱。 B. 溶劑必須是易揮發(fā)的 C. 溶劑必須是惰性的，不能與反應(yīng)物或生成物反應(yīng) D. 溶劑直接影響化學(xué)反應(yīng)的反應(yīng)速度、反應(yīng)方向、反應(yīng)深度、產(chǎn)品構(gòu)型等4. 在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，不正確的是 （ ）A. 溶解度必須很大 B. 溶劑必須是惰性的C. 溶劑的沸點不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點 D. 溶劑必須容易和重結(jié)晶物質(zhì)分離5. 在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，不正確的是 （ ）A. 溶劑必須是活潑的 B. 溶劑的沸點不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點 C. 雜質(zhì)的溶

15、解度或是很大或是很小 D. 溶劑必須容易和重結(jié)晶物質(zhì)分離 6. 在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，正確的是 （ ）A. 雜質(zhì)的溶解度必須很大B. 雜質(zhì)的溶解度必須很小 C. 被重結(jié)晶物質(zhì)在該溶劑中的溶解度曲線必須相當(dāng)平穩(wěn) D. 被重結(jié)晶物質(zhì)在該溶劑中的溶解度曲線必須相當(dāng)陡 7. 屬于質(zhì)子性溶劑的是 （ ）A. 乙酸 B. 乙醚 C. DMF D. 二氧六環(huán)8. 屬于非質(zhì)子性溶劑的是 （ ）A. 乙醇 B. 乙醚 C. 乙酸 D. 水 9. 在巴比妥生產(chǎn)中的乙基化反應(yīng)過程中，正確的加料次序是 （ ）A. 先加乙醇鈉，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加溴乙烷 B. 先加丙二酸二乙酯，然后加乙醇鈉，最后滴加溴乙烷

16、C. 先加溴乙烷，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加乙醇鈉 D. 先加丙二酸二乙酯，然后加溴乙烷(y wn)，最后滴加乙醇鈉10溶劑(rngj)對化學(xué)反應(yīng)的影響，敘述不正確的是 （ ）A. 溶劑對離子型反應(yīng)影響(yngxing)較大。B. 溶劑對自由基反應(yīng)影響較大C. 影響化學(xué)反應(yīng)的方向。 D. 影響化學(xué)反應(yīng)的速度11. 苯酚和乙酰氯進(jìn)行F-C反應(yīng)時，在硝基苯溶劑中，產(chǎn)物主要是 （ ）A. 鄰位取代物B. 對位取代物C, 鄰對位取代物D. 間位取代物12. Wittig試劑和醛類或不對稱酮類反應(yīng)時，在下列哪種溶劑中順式產(chǎn)物最多 （ ） A. DMF B. PhH C. THF D. EtOH13.

17、Wittig試劑和醛類或不對稱酮類反應(yīng)時，在下列哪種溶劑中反式產(chǎn)物最多 （ ） A. DMF B. PhH C. THF D. EtOH14. 壓力對反應(yīng)的影響，不包括 （ ）A. 有氣體參與的反應(yīng)B. 催化加氫反應(yīng)C. 反應(yīng)溫度超過所用溶劑的沸點，加壓以提高反應(yīng)溫度D. 液相反應(yīng)15. 鐵粉還原崗位多數(shù)采用的攪拌器形式是 （ ） A. 漿式 B. 框式或錨式 C. 推進(jìn)式 D 渦輪式16. 環(huán)合崗位多數(shù)采用的攪拌器形式是 （ ）A. 漿式 B. 框式或錨式 C. 推進(jìn)式 D 渦輪式17. 如果希望得到比較大的結(jié)晶，一般采用的攪拌器形式是 （ ）A. 漿式 B. 框式或錨式 C. 推進(jìn)式 D

18、渦輪式18. 如果希望得到比較小的結(jié)晶，一般采用的攪拌器形式是 （ ）A. 漿式 B. 框式或錨式 C. 推進(jìn)式 D 渦輪式19. 判斷反應(yīng)終點的依據(jù)不包括 （ ）A. 原料點是否消失， B. 原料點是否不再變化C. 除了產(chǎn)物和原料外是否(sh fu)有新的雜質(zhì)斑點生成，D. 是否有新斑點(bndin)生成 20. 單因素平行(pngxng)試驗優(yōu)選法，不包括 （ ）A. 平分法 B. 黃金分割法 C. 分?jǐn)?shù)法 D. 正交試驗法 21正交試驗設(shè)計優(yōu)選法的適合條件是 （ ）A. 影響因素較多，水平數(shù)較小的情況B. 影響因素較多，水平數(shù)較多的情況C. 影響因素較小，水平數(shù)較小的情況 D. 影響因素

19、較小，水平數(shù)較多的情況22預(yù)設(shè)計一個3因素3水平的實驗，應(yīng)該選擇哪一個正交表？ （ ）A. L9(34) B. L8(27) C. L4(23) D. L18(37)23預(yù)設(shè)計一個5因素2水平的實驗，應(yīng)該選擇哪一個正交表？ （ ）A. L9(34) B. L8(27) C. L4(23) D. L18(37)24下列哪個圖可以表示爆炸型反應(yīng)中溫度和反應(yīng)速度的關(guān)系？ （ ）25. 下列哪個圖可以表示催化反應(yīng)中溫度和反應(yīng)速度的關(guān)系？ （ ）四、簡答題1. 影響藥物合成工藝(gngy)的反應(yīng)條件和影響因素有哪些？2. 反應(yīng)溶劑(rngj)的作用有哪些？3. 反應(yīng)溶劑對化學(xué)反應(yīng)(huxu fnyng)

20、的影響有哪些？用重結(jié)晶法分離提純藥物或中間體時，對溶劑的選擇有哪些要求？ 5. 反應(yīng)終點的確定方法有哪些？TLC確定反應(yīng)終點的原則是什么？6. 在進(jìn)行工藝路線的優(yōu)化過程中，如何確定反應(yīng)的配料比？7在進(jìn)行工藝路線的優(yōu)化過程中，如何確定物料的加料次序？8. 簡述正交試驗設(shè)計法的基本步驟？增加：化學(xué)原料藥的質(zhì)量控制都包括哪些內(nèi)容？五、計算題1. 脂肪族鹵素化合物置換成羥基的反應(yīng)， RX + OH-1 ROH + X-，其反應(yīng)活化能E = 6796 kJmol-1，平均值約為81.5 kJmol-1，求此類反應(yīng)的較適宜溫度Tp為多少？2. 芳香族鹵化物被-OH置換反應(yīng)，ArX + OH-1 ArOH

21、+ X，其反應(yīng)活化能E = 105 180 kJmol-1，平均值約為 165 kJmol-1，求此反應(yīng)的較適宜溫度Tp是多少？3當(dāng)芳香族氯化物引入-NO2時，分子活性增加，水解反應(yīng)活化能降低，約為96 kJmol-1，求此反應(yīng)的適宜溫度為多少？。4. 已知加堿會加速某反應(yīng)，且堿越多反應(yīng)時間越短，但堿過多又會使產(chǎn)品分解。某廠以前加堿1，反應(yīng)4 h?，F(xiàn)根據(jù)(gnj)經(jīng)驗確定堿量變化范圍在1 4.4，得下面試驗(shyn)結(jié)果，試根據(jù)平分法確定最佳試驗點，完善表3-5內(nèi)容(nirng)。表3-5 平分法試驗結(jié)果試驗號試驗點試驗結(jié)果下次試驗范圍(a, b)%1水解，堿多了2結(jié)果良好，可加大堿量3結(jié)果

22、仍良好停止5. 游離松香可由原料松香加堿制得，某廠由于原料松香的成分變化，加堿量掌握不好，游離松香一度僅含6.2%，用黃金分割法選擇加堿量：固定原料松香100kg，溫度102106，加水100kg，考察范圍913kg，試驗結(jié)果如下，試根據(jù)黃金分割法確定最佳試驗點，完善表3-6內(nèi)容。表3-6 黃金分割法試驗結(jié)果試驗號加堿量/kg熬制時間/h游離松香 /%下次試驗范圍/kg15.520.126.518.836皂化4619停止6為了提高藥物中間體的轉(zhuǎn)化率，逆對即反應(yīng)溫度(A)、配料比(B)和催化劑量 (C)進(jìn)行優(yōu)化，試驗范圍(A，20 100 ；B，1：11：3；C，5%15% )。試設(shè)計一個三因素

23、三水平正交實驗表。7、重點是書上的例題畫一遍第四章 催化反應(yīng)一、名詞解釋1. 催化劑2. 催化反應(yīng)3. 自動催化作用4. 催化劑的活性5. 催化劑的選擇性6. 助催化劑（或促進(jìn)劑）7. 催化劑中毒(zhng d)8. 阻化現(xiàn)象(xinxing)9. 相轉(zhuǎn)移(zhuny)催化劑10. 酶（生物催化劑）11. 固定化酶12. 載體（擔(dān)體）二、填空1. 催化作用包括 、 、 2. 催化反應(yīng)分為 和 3. 衡量催化劑的性能指標(biāo)有： 、 、 、 。4. 催化劑的選擇性可以通過產(chǎn)品的 和某一反應(yīng)物的 來計算。5. 現(xiàn)象有時表現(xiàn)為催化劑的部分活性消失，因而呈現(xiàn)出 6. 常用的催化劑有： 、 、 等。7. 常

24、用的相轉(zhuǎn)移催化劑分為 、 、 等三大類。8. 酶催化的反應(yīng)特點 、 、 、 、 。9. 酶固定化方法包括： 、 、 、 。10. 酶固定化后 、 、 等性質(zhì)發(fā)生改變。11. 假設(shè)主、副反應(yīng)的速度常數(shù)分別為k1和k2，則選擇因子（S）為_。12. 催化劑載體的作用是_。13. 酸催化反應(yīng)速率與溶液pH的關(guān)系_。14. 酸催化反應(yīng)速率與溶液(rngy)pH的關(guān)系_。增加：工業(yè)(gngy)上選擇催化劑時，首先考慮(kol)的最重要的的性能指標(biāo)是 。三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D 四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1. 關(guān)于催化劑的論述，下列觀點錯誤的是 （ ）A. 能顯著改變反應(yīng)速率，而本

25、身的質(zhì)量及化學(xué)性質(zhì)在反應(yīng)前后保持不變B. 同等程度地加快正、逆反應(yīng)的速率C. 可改變反應(yīng)的可能性和平衡常數(shù)D. 不同類型的化學(xué)反應(yīng)需選擇不同的催化劑2. 衡量催化劑的性能指標(biāo)不包括 （ ）A. 選擇性 B. 活性 C. 穩(wěn)定性 D. 形狀3. 不能夠降低鈀的催化活性的物質(zhì)是 （ ）A. H2S B. 碳 C. Pb(Ac)2 D. 喹啉4. 常用的鈀碳催化劑的規(guī)格是 （ ）A. 1% B. 5-10% C. 10-15% D. 20%5. 鈀碳催化劑的用量一般為 （ ）A. 1% B. 2% C. 5% D. 10% 6. 下列哪個物質(zhì)可以作為酸催化劑 （ ）A. 三乙胺 B. 吡啶 C. A

26、lCl3 D. NaH7. 下列哪個物質(zhì)可以作為堿催化劑 （ ）A. ZnCl2 B. FeCl3 C. BF3 D. K2CO38. 屬于非離子型相轉(zhuǎn)移催化劑的是 （ ）A. 18-冠-6 B. 四丁基溴化銨 C. 三乙胺 D. P2O59. 屬于相轉(zhuǎn)移催化劑的是 （ ）A. 骨架鎳 B. Pd/C C. 三乙胺 D. 異構(gòu)酶10. 不屬于相轉(zhuǎn)移催化劑的是 （ ）A. 二乙胺 B. 四丁基溴化銨 C. 聚乙二醇 D. 三乙胺11. 毒性較大的相轉(zhuǎn)移催化劑是 （ ）A. 聚乙二醇 B. 四丁基溴化銨 C. 三乙胺 D. 18-冠-6 12. 能夠使鈀催化劑中毒的物質(zhì)是 （ ）A. Pb(Ac)

27、2 B. CaCO3 C. NaAc D BaCO313. 骨架鎳最好(zu ho)保存在 （ ）A. 空氣(kngq)中 B. 乙醇的密閉(mb)容器中 C. 密閉容器中 D. 水中14. 能使骨架鎳中毒的物質(zhì) （ ）A. H2S B. CO2 C. SiO2 D. H2O15. 關(guān)于相轉(zhuǎn)移催化劑需具備的結(jié)構(gòu)條件，敘述不正確的是 （ ）A. 必須具有正離子部分 B. 碳原子數(shù)目越多越好 C. 親油基的結(jié)構(gòu)位阻應(yīng)盡量小，一般為直鏈 D. 化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定且易回收16. 關(guān)于Lindlar催化劑，下列說法錯誤的是 （ ）A. 是Pd-CaCO3-PbO/PbAc2 B. Pd-BaSO4-喹啉C.

28、 A和B都對 D. A和B都不對17. 關(guān)于Lindlar催化劑，敘述正確的是 （ ）A. 可以使炔烴的氫化停留在烯烴階段 B. 可以還原醛酮 C. 可以使炔烴的氫化為烷烴 D. 可以還原所有不飽和鍵18. 關(guān)于催化劑的選擇性，正確的是 （ ）A. 對于不同類型的化學(xué)反應(yīng)需要選擇不同性質(zhì)的催化劑。 B. 對于不同類型的化學(xué)反應(yīng)需要可選擇相同性質(zhì)的催化劑C. 對于同樣的反應(yīng)物選擇不同的催化劑可以獲得相同的產(chǎn)物D. 對于同樣的反應(yīng)物選擇相同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物19. 關(guān)于催化劑的選擇性，正確的是 （ ）A. 對于相同類型的化學(xué)反應(yīng)需要選擇相同性質(zhì)的催化劑。 B. 對于不同類型的化學(xué)反應(yīng)可以選

29、擇相同性質(zhì)的催化劑C. 對于同樣的反應(yīng)物選擇不同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物D. 對于同樣的反應(yīng)物選擇相同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物20. 酶的化學(xué)本質(zhì)是 （ ）A. 核酸 B. 堿基 C. 蛋白質(zhì) D. 氨基酸21. 固定化酶的特點敘述不正確的是 （ ）A. 是水溶性酶 B. 具有較高的穩(wěn)定性和較長的壽命 C. 耐熱性增加 D. 對變性劑、抑制劑的抵抗力增強四、簡答題1. 何為(h wi)催化劑？表征催化劑的性能指標(biāo)有哪些？作為工業(yè)催化劑的選擇原則是什么？什么叫毒化(dhu)劑和抑制劑？有何區(qū)別？影響催化劑活性的因素(yn s)有哪些？何為相轉(zhuǎn)移催化劑，作為相轉(zhuǎn)移催化劑所需具備那幾個條件？ 相

30、轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)有何優(yōu)點？影響相轉(zhuǎn)移催化劑的主要因素有哪些？簡述酸堿催化劑與pH的關(guān)系？7. 簡述鎓鹽類相轉(zhuǎn)移催化劑的反應(yīng)機理8. 簡述冠醚催化固液兩相的反應(yīng)機理 9什么叫酶？酶催化反應(yīng)具有哪些優(yōu)缺點？影響酶催化反應(yīng)的主要因素有哪些？10什么叫固定化酶？常用的酶固定化技術(shù)有哪些?第五章 中試放大和生產(chǎn)工藝規(guī)程一、名詞解釋1. 中試放大2放大系數(shù) 3. 放大效應(yīng)4. 冷模試驗5. 返混6物料衡算概念二、填空1. 制藥工藝研究分為 、 、 以及 四個階段2. 中試研究中的過渡試驗包括： 、 、 等幾方面。3. 中試放大的研究方法有： 、 、 、 。 4中試放大的目的是_、_和_實驗室工藝（又稱小試驗）

31、所研究確定的反應(yīng)條件與反應(yīng)后處理的方法。5. 研究確定(qudng)一條最佳的合成工藝路線，應(yīng)該考慮(kol)_、_、_、_等幾個方面。 6. 中試(zhn sh)放大階段制備中間體及成品的批次一般不少于_批，以便積累數(shù)據(jù)，完善中試生產(chǎn)資料。7. 中試放大規(guī)模一般是小試規(guī)模的_倍， 8. 根據(jù)藥品劑量和療程的長短，中試藥品數(shù)量一般為_kg。9. 確定工藝路線后，每步化學(xué)合成反應(yīng)或生物合成反應(yīng)一般不會因_、_和_的條件不同而有明顯的變化，但各步的_條件，則隨試驗規(guī)模和設(shè)備等外部條件的不同而有可能需要調(diào)整。10. 一般說來，相似模擬放大僅適于簡單的_過程，不適用于_。11. 制藥等精細(xì)化工行業(yè)一般

32、依靠_放大來完成。12. _可以加速傳熱和傳質(zhì)過程，減少物料團(tuán)之間溫度差、濃度差，從而有利于化學(xué)反應(yīng)。_則不利于化學(xué)反應(yīng)。13. 一般來講，如果反應(yīng)是在酸性介質(zhì)中進(jìn)行，則應(yīng)采用_反應(yīng)釜。如果反應(yīng)是在堿性介質(zhì)中進(jìn)行，則應(yīng)采用_反應(yīng)釜。14. 貯存濃鹽酸應(yīng)采用_貯槽，貯存濃硫酸應(yīng)采用_貯槽，貯存濃硝酸應(yīng)采用_貯槽。15. 二甲基甲酰胺與_以一定比例混合時易引起爆炸，必須在中試放大前和中試放大時作詳細(xì)考查。16. 收率和轉(zhuǎn)化率的關(guān)系是：_17. 物料衡算的理論基礎(chǔ)是 三、單項選擇題（下列(xili)各題有A、B、C、D 四個備選(bi xun)答案，請選擇一個最佳答案）1. 化學(xué)反應(yīng)工程學(xué)認(rèn)為導(dǎo)致反

33、應(yīng)收率降低(jingd)的原因是 （ ）A. 返混 B. 攪拌不均勻 C. 溫度滯后 D. 反應(yīng)器存在有死角 2. 中試研究中的過渡試驗不包括的是 （ ）A. 原輔材料規(guī)格的過渡試驗 B. 反應(yīng)條件的極限試驗 C. 設(shè)備材質(zhì)和腐蝕試驗 D. 后處理的方法試驗3. 假設(shè)四個工序的收率分別Y1、Y2、Y3、Y4，則車間的總收率為 （ ）A. Y1+ Y2+ Y3+ Y4 B. Y1 Y2 Y3 Y4 C. （Y1+ Y2）（Y3+Y4） D. Y1Y2+ Y3 Y44. 單程轉(zhuǎn)化率和總轉(zhuǎn)化率的關(guān)系是 （ ）A. 單程轉(zhuǎn)化率 = 總轉(zhuǎn)化率 B. 單程轉(zhuǎn)化率 總轉(zhuǎn)化率 C. 單程轉(zhuǎn)化率 總轉(zhuǎn)化率 D.

34、 不確定5. 關(guān)于中試放大的規(guī)模，下列敘述正確的是 （ ）A. 比小型試驗規(guī)模放大50100倍 B. 比小型試驗規(guī)模放大5001000倍 C. 比小型試驗規(guī)模放大1050倍 D. 比小型試驗規(guī)模放大100500倍6. 新藥研發(fā)過程中需要的樣品數(shù)量一般是 （ ）A. 1 2kg B. 210 kg C. 1020 kg D. 2050 kg 7對于工藝技術(shù)尚未成熟或腐蝕性大的車間，年操作時間一般是 （ ）A. 330天 B. 360天 C. 300天 D. 200天 8. 下列哪種材質(zhì)適合儲存濃硫酸 （ ）A. 玻璃鋼 B. 鐵質(zhì) C. 鋁質(zhì) D. 都可以9. 適合酸性介質(zhì)的反應(yīng)釜首選是 （ ）

35、A. 搪瓷玻璃 B. 鑄鐵 C. 不銹鋼 D. 都可以10. 適合堿性介質(zhì)反應(yīng)的反應(yīng)釜是 （ ）A. 搪瓷玻璃 B. 鑄鐵 C. 不銹鋼 D. 都可以四、簡答題中試放大的目的是什么？中試放大的研究內(nèi)容主要有哪些？ 3. 在工藝條件(tiojin)的考察階段，必須注意和解決哪些問題？4. 中試(zhn sh)放大的重要性及意義(yy)是什么？5. 物料衡算的作用有哪些？6. 中試研究中的過渡實驗包括哪些內(nèi)容？7. 中試放大階段的主要任務(wù)有哪些？五、計算題1甲氧芐氨嘧啶生產(chǎn)中由沒食子酸經(jīng)甲基化反應(yīng)制備三甲氧苯甲酸工序，測得投料沒食子酸（）25.0 kg，未反應(yīng)的沒食子酸2.0 kg，生成三甲氧苯甲

36、酸（）24.0 kg。試求選擇性和收率。已知化學(xué)反應(yīng)式和分子量為：分子量 188 2122甲氧芐氨嘧啶生產(chǎn)中，有甲基化反應(yīng)工序（甲基化反應(yīng)制備三甲氧苯甲酸）；SGC酯化反應(yīng)工序（酯化反應(yīng)制備三甲氧苯甲酸甲酯）；肼化反應(yīng)工序（肼化反應(yīng)制備三甲氧苯甲酰肼）；氧化反應(yīng)工序（應(yīng)用高鐵氰化鉀制備三甲氧苯甲醛）；縮合反應(yīng)工序（與甲氧丙腈縮制備三甲氧苯甲醚丙烯腈）；環(huán)合反應(yīng)工序（環(huán)合反應(yīng)合成三甲氧芐氨嘧啶）；精制，求車間總收率。3在混酸配制過程中，已知混酸組成為H2SO4 46(質(zhì)量百分比，下同)、HNO3 46、H2O 8，配制混酸用的原料為92.5的工業(yè)硫酸、98的硝酸以及含有H2SO4 69的硝化廢酸

37、。試通過物料衡算確定配制1000 kg混酸時各原料的用量。為簡化計算，設(shè)原料中除水外的其他雜質(zhì)可忽略不計。4擬用連續(xù)精餾塔分離苯和甲苯(ji bn)混合液。已知混合液的進(jìn)料流量為200 kmolh-1，其中含苯0.4（摩爾分?jǐn)?shù)，下同），其余為甲苯。若規(guī)定塔底釜液中苯的含量不高于0.01，塔頂餾出液中苯的回收率不低于98.5，試通過物料衡算確定塔頂餾出液、塔釜釜液的流量(liling)及組成以摩爾流量和摩爾分?jǐn)?shù)表示。5甲苯(ji bn)用濃硫酸磺化制備對甲苯磺酸。已知甲苯的投料量為1000 kg，反應(yīng)產(chǎn)物中含對甲苯磺酸1460 kg，未反應(yīng)的甲苯20 kg。試分別計算甲苯的轉(zhuǎn)化率、對甲苯磺酸的收

38、率和選擇性。6. 鄰氯甲苯經(jīng)氯化、氰化、水解工序可制得鄰氯苯乙酸，鄰氯苯乙酸再與2,6二氯苯胺縮臺即可制得消炎鎮(zhèn)痛藥雙氯芬酸鈉。巳知各工序的收率分別為：氯代工序、氰化工序、水解工序、縮合工序。試計算以鄰氯甲苯為起始原料制備雙氯芬酸鈉的總收率。7. 用苯氯化制備氯苯時為減少副產(chǎn)物二氯苯的生成量，應(yīng)控制氯的消耗量。已知每100 mol苯與40 mol氯反應(yīng)，反應(yīng)產(chǎn)物中含38 mol氯苯、1 mol二氯苯以及61mol未反應(yīng)的苯。反應(yīng)產(chǎn)物經(jīng)分離后可回收60 mol的苯損失1 mol苯。試計算苯的單程轉(zhuǎn)化率和總轉(zhuǎn)化率。第六章 制藥與環(huán)境保護(hù)一、名詞解釋1. 原子經(jīng)濟(jì)性（Atom economy）反應(yīng)2

39、. 綠色制藥生產(chǎn)工藝3生化需氧量（BOD）4. 化學(xué)需氧量（COD）5. 好氧生物處理6. 厭氧生物處理7. “清污”分流8. 活性污泥9. 污泥(w n)濃度10. 污泥容積(rngj)指數(shù)（SVI）11. 污泥(w n)沉降比（SV）12. 生物膜13生物膜法二、填空1. “三廢”指的是 、 、 。2. 制藥工業(yè)的“三廢”特點 、 、 、 。3. 表征廢水水質(zhì)的指標(biāo)有 、 、 、 等指標(biāo)。4. 藥廠廢水的處理方法包括 、 和 。廢水的處理程度可分為 、 、 處理。5. 根據(jù)微生物的種類及其對氧氣要求條件的不同，可以把生物處理工藝分為 和 二種類型6. 好氧生物處理法可分為 、 、 、 。

40、7. 衡量活性污泥中微生物數(shù)量和凝聚沉淀等性能好壞的指標(biāo)主要有 、 、 和 等。8. 厭氧生物處理過程可分為3個連續(xù)的階段即 、 和 。9. 活性污泥法以其曝氣方式之不同，可分為 、 、 、 、 等多種方法。10據(jù)處理方式與裝置的不同，生物膜法可分為 、 、 、 等多種。 11. 可以獲得大量生物能（沼氣）的處理系統(tǒng)是 。12. 好氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物是 、 ，厭氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物是 、 、 。13. 綠色化學(xué)的指導(dǎo)思想是 。14. 在防治(fngzh)“三廢(snfi)”時，必須(bx)把那些_、_、_、_的“三廢”的治理放在首要地位。15. 綠色生產(chǎn)工藝是在綠色化學(xué)的基礎(chǔ)上開發(fā)的

41、從_的生產(chǎn)工藝。16. 消除環(huán)境污染的根本措施是_。17. 二級處理主要指_，適用于處理各種含有機污染物的廢水。18. _是指能在環(huán)境或生物體內(nèi)蓄積，對人體健康產(chǎn)生長遠(yuǎn)不良影響者。19. 厭氧生物處理過程可分為_、_和_三個連續(xù)的階段。20. 厭氧生物處理法包括_、_、_等方式。增加：活性污泥是由_組成的絮凝體。增加：生物膜法屬于_處理法。三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D 四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1. 針對制藥廠排出的“三廢”，下列說法正確的是 （ ）A. 化學(xué)好氧量高 B. 生化耗氧量高 C. 化學(xué)好氧量和生化耗氧量都高 D. 化學(xué)好氧量和生化耗氧量都不高2. 關(guān)于藥廠“三

42、廢”的論述，正確的是 （ ）A. 綜合治理“三廢”很容易 B. “三廢”也是一種“資源”，可回收利用 C. 僅用物理方法就可徹底治理“三廢” D. 生物法可以去除廢水中的所有污染物 3. 廢水(fishu)的二級處理主要指的是 （ ）A. 物理處理法 B. 化學(xué)處理法 C. 物理化學(xué)(w l hu xu)處理法 D. 生化處理法4. 屬于(shy)第一類污染物的是 （ ）A. 硫化物 B. 揮發(fā)酚 C. 總鉻 D. 氰化物5. 屬于第二類污染物的是 （ ）A. 總汞 B. 石油類 C. 總鉻 D. 苯并芘6. 對于好氧生物處理，廢水的pH 控制在哪個范圍較合適？ （ ）A. pH 69 B.

43、pH 6.57.5 C. pH 46 D. pH 787. 對于厭氧生物處理，廢水的pH 控制在哪個范圍較合適？ （ ）A. pH 69 B. pH 6.57.5 C. pH 46 D. pH 788. 對于好氧生物處理，水溫宜控制在哪個范圍較合適？ （ ）A. 2040 B. 1030 C. 3538 D. 5055 9. 對于高濃度的有機廢水，一般采取的處理方法是 （ ）A. 好氧處理 B. 厭氧處理 C. 先好氧處理，再厭氧處理 D. 先厭氧處理，再好氧處理10. 對于低濃度的大多數(shù)有機廢水，目前主要采用的處理方式是 （ ）A. 化學(xué)法 B. 物理法 C. 生化法 D. 焚燒法11. 厭

44、氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物含有 （ ）A. CO2 B. H2O C. CH4 D. CO12. 厭氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物不含有 （ ）A. CO2 B. H2S C. CH4 D. NH4+13. 活性污泥中的生物相，含量最多的是 （ ） A. 細(xì)菌 B. 霉菌 C. 酵母菌 D. 輪蟲14. 下列哪種處理方式屬于生物膜法 （ ） A. 逐步曝氣法 B. 生物轉(zhuǎn)盤法 C. 深井曝氣法 D. 純氧曝氣法15. 下列哪種處理方式屬于活性污泥法 （ ） A. 生物濾池法 B. 生物接觸氧化法 C. 加速曝氣法 D. 生物轉(zhuǎn)盤法16. 下列哪種處理方式屬于厭氧處理法 （ ） A. 生物濾池法 B.

45、厭氧接觸法 C. 加速曝氣法 D. 生物轉(zhuǎn)盤法增加：我國布洛芬的生產(chǎn)工藝常用的是 【 】A綠色法 B. 醇羰基化法. C. Browns法 D1，2重排轉(zhuǎn)位法四、簡答題1. 制藥工業(yè)“三廢”的特點有哪些？2防止(fngzh)“三廢(snfi)”的主要(zhyo)措施有哪些？3. 在水質(zhì)指標(biāo)中，BOD和COD分別指的是什么？有何區(qū)別？4. 對反應(yīng)體系中的母液進(jìn)行套用，有何優(yōu)點？5. 簡述活性污泥法處理工業(yè)廢水的基本原理？其處理系統(tǒng)主要有哪幾種？ 6. 簡述生物膜法凈化廢水的原理？生物膜法的處理系統(tǒng)有哪些？ 生物膜凈化處理示意圖7. 簡述對“三廢”進(jìn)行回收利用和綜合利用的重要性？8寫出布洛芬的綠色

46、合成工藝路線增加：什么叫厭氧生物處理？其優(yōu)缺點有哪些？第七章 對乙酰氨基酚的生產(chǎn)工藝原理一、填空1. 對乙酰氨基酚又稱 ， 其結(jié)構(gòu)式為 。2. 對乙酰氨基酚合成的關(guān)鍵中間體是 ， 其結(jié)構(gòu)式為 。3. 對乙酰氨基酚的合成路線主要有 條，分別為是以 、 、 為原料的合成路線。4. 以苯酚為原料合成對氨基苯酚的路線有 、 、 等。5. 由對硝基苯酚還原為對氨基苯酚常用的方法有 、 、 ，其中 、 由于環(huán)境污染大，目前已被 所代替。 6. 催化加氫法的優(yōu)點是 、 、 、 7. 對亞硝基苯酚制備過程中的主要副產(chǎn)物是 、 、 、 等。 8. 由對亞硝基苯酚還原為對氨基苯酚的主要副產(chǎn)物有 、 、 、 等。

47、9. 以硝基苯為原料合成對氨基苯酚，常見(chn jin)的副產(chǎn)物主要是 、 、 等。 10. 由對氨基苯酚(bn fn)乙酰化合成對乙酰氨基酚的過程中， 主要的副產(chǎn)物是 、 等。 二、單項選擇題（下列(xili)各題有A、B、C、D 四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1. 由對硝基苯酚還原為對氨基苯酚，首選的還原方法是 （ ）A. 硫化鈉還原法 B. 鐵粉還原法 C. 催化加氫法 D. 電化學(xué)還原法2. 以硝基苯為原料，還原為中間體苯基羥胺，首選的還原方法是 （ ）A. 鋁粉還原法 B. 催化加氫法 C. 電化學(xué)還原法 D. 鐵粉還原法3. 以硝基苯為原料合成對氨基苯酚，生成的副產(chǎn)物不包括

48、（ ）A. 苯胺 B. 4,4- 二氨基二苯醚 C. 4-羥基-4 氨基二苯胺 D. 偶氮苯4. 由對氨基苯酚乙?；铣蓪σ阴０被拥倪^程中，敘述不正確的是 （ ）A. 該反應(yīng)為可逆反應(yīng) B. 需加入少量抗氧化劑（如亞硫酸氫鈉） C. 副反應(yīng)均是由于高溫引起的 D. 該反應(yīng)為平行反應(yīng)5. 由對氨基苯酚乙?；铣蓪σ阴０被拥倪^程中，主要的副產(chǎn)物是 （ ） A. 苯胺 B. 4,4- 二氨基二苯醚 C. 亞胺醌 D. 4,4- 二羥基偶氮苯6. 由對氨基苯酚合成對乙酰氨基酚的過程中，反應(yīng)條件不合適的是 （ ） A. 用醋酐為乙?；瘎?，反應(yīng)可在較低溫度下進(jìn)行.B. 用醋酐醋酸作?；瘎稍?0下進(jìn)

49、行反應(yīng)；C. 用醋酐吡啶，在150下可以進(jìn)行反應(yīng)；D. 用乙酰氯吡啶為酰化劑，反應(yīng)在60以下就能進(jìn)行。7. 在精制對乙酰氨基酚時，為保證產(chǎn)品的質(zhì)量要加入何種物質(zhì) （ ）A. 亞硫酸氫鈉 B. 碳酸氫鈉 C. 硫酸氫鈉 D. 硼酸鈉8. 的人名反應(yīng)(fnyng)叫 （ ）A. Claisen重排 B. Bamberger 重排 C. Beckmann 重排 D. Hofmann重排 三、簡答題1、從對硝基苯酚制備(zhbi)對氨基苯酚有幾種還原方法？各有何優(yōu)缺點？2、對氨基苯酚制備對乙酰氨基酚時，選擇(xunz)什么樣的反應(yīng)條件，反應(yīng)中可能出現(xiàn)什么樣的副反應(yīng)？3. 對乙酰氨基苯酚工藝路線的選擇主

50、要依據(jù)是什么？五、合成題1. 寫出以硝基苯為原料合成對乙酰氨基酚的工藝路線2寫出以對硝基苯酚鈉為原料合成對乙酰氨基酚的工藝路線3. 寫出以苯酚為原料合成對乙酰氨基酚的工藝路線第八章 諾氟沙星的合成工藝原理一、填空1. 諾氟沙星又稱 ， 其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為 。2. 諾氟沙星屬于 抗菌藥。其母核結(jié)構(gòu)是 ，1-位的乙基，7位的哌嗪基均是以 鍵連接。3. 在喹諾酮酸的環(huán)合過程中，由于取代基的定位效應(yīng)和空間效應(yīng)，主要生成 ，另外，還同時產(chǎn)生一個 副產(chǎn)物。其反應(yīng)是典型的 反應(yīng)。化學(xué)方程式為： 4. 在諾氟沙星合成的乙基化過程中，如果反應(yīng)條件控制不當(dāng)，會有 副產(chǎn)物產(chǎn)生。其反應(yīng)的化學(xué)方程式為： 5. 在諾氟沙星的

51、哌嗪縮合過程中，除了(ch le)生成產(chǎn)物外，還生成一個無抗菌活性的化合物 ，其反應(yīng)(fnyng)方程式為： 6. 是縮合哌嗪的關(guān)鍵，設(shè)法增強(zngqing)氯原子活性，不僅可以提高 的收率，同時，可減少 的生成，提高諾氟沙星的質(zhì)量。7. 在諾氟沙星的哌嗪化縮合過程中，通過形成 ，可增強氯原子活性，提高與哌嗪縮合反應(yīng)的收率和諾氟沙星的質(zhì)量。其反應(yīng)方程式為： ， 8. 促進(jìn)喹諾酮酸環(huán)合成中7-氯化合物的生成的有效措施是 。9. 要降低喹諾酮酸環(huán)合成中反環(huán)物的量，適宜的反應(yīng)條件是 、 、 。10. 諾氟沙星烷基化過程中最適合的乙基化試劑是 。增加：合成喹啉環(huán)的方法之一是利用_反應(yīng)。三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D 四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1. 諾