常用頭孢類抗菌藥物間比較

1、關(guān)于常用頭孢類抗菌藥物間的比較第一張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月頭孢類抗生素的應(yīng)用地位1抗菌譜廣抗菌效果好作用穩(wěn)定組織體液濃度高不良反應(yīng)程度輕頭孢菌素廣泛應(yīng)用于臨床應(yīng)用程度加深細(xì)菌耐藥率不良反應(yīng)增多如何合理使用頭孢類抗生素？呼吸系統(tǒng)皮膚組織系統(tǒng)泌尿系統(tǒng)等部位感染術(shù)后圍手術(shù)期感染第二張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月不良反應(yīng)藥動學(xué)特征抗菌譜 常用頭孢類抗菌藥物第三張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月頭孢菌素作用機(jī)制及耐藥機(jī)制作用機(jī)制2： -抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成-作用靶位：轉(zhuǎn)肽酶耐藥機(jī)制2：-細(xì)胞壁通透性降低-與PBPs親和力與結(jié)合率降低-產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶-細(xì)菌自溶酶缺乏

2、第四張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月頭孢菌素類抗生素是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的一類抗生素，按其抗菌性能分四代3： G+ G- 酶 綠膿 厭氧菌 腎毒性代：+ + 不穩(wěn)定 無效 - +代：+ + 穩(wěn)定 無效 + +代：+ + 穩(wěn)定 有效 + 代：+ + 穩(wěn)定 有效 + R1 抗菌活性 藥代特征 R2抗菌活性 藥代特征 對酶穩(wěn)定性第五張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月C-3：甲基，活性降低C-7：-氨基，易被-內(nèi)酰胺酶水解C-7：:-亞胺甲氧基，對-內(nèi)酰胺酶的抗性增強(qiáng)C-7：側(cè)鏈上引入氨基噻二唑基，C-3：側(cè)鏈上帶正電荷的季氮，四代頭孢的抗革蘭陰性菌的活性要優(yōu)于前幾代4第六張，PP

3、T共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月我院常用頭孢類抗菌藥物頭孢替唑 頭孢唑林頭孢替安 頭孢呋辛頭孢他啶頭孢唑肟頭孢哌酮頭孢曲松頭孢吡肟頭孢一代頭孢二代頭孢三代頭孢四代第七張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月第一代頭孢菌素3特點：多為半廣譜抗生素，耐青霉素酶對G+菌(包括耐青霉素的金黃色葡萄球菌)相當(dāng)有效對G-菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較差 大腸埃希菌 奇異變形菌 流感菌 傷寒桿菌 痢疾桿菌應(yīng)用：耐青霉素金黃色葡萄球菌 其他革蘭陽性菌感染G-菌一定活性第八張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月頭孢唑林頭孢替唑G+球菌+（除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外）+（產(chǎn)酶或不產(chǎn)酶）肺炎鏈球菌+溶

4、血性鏈球菌+（B組）G-桿菌優(yōu)于其他第1代頭孢菌素 +組織濃度高部位膽汁中的濃度高；胸水、腹水、心包液、滑囊液高濃度。腎臟最高 靜注1g后血藥濃度峰值185mcg/ml74ug/ml蛋白結(jié)合率74%-86%86%消除半衰期1.5-2h0.64-1.5h血腦脊液屏障不透過腦脊液少量分布排泄腎臟腎臟第九張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月第二代頭孢菌素5特點：抗-內(nèi)酰胺酶性能強(qiáng)，抗菌譜廣。 對G+菌：二代=二代對G+菌：三代一代 糞鏈球菌 難辨梭狀芽胞桿菌 無效第十四張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月第三代頭孢菌素比較頭孢他啶CAZ頭孢曲松CTRX頭孢噻肟CTX頭孢哌酮CPZ靜注1g

5、后血藥高峰濃度（mg/L） 102 150 102153半衰期（hr）1.7821.7蛋白結(jié)合率（%） 10-179535-4590抗腸桿菌科+ +抗銅綠假單胞菌+抗G+菌+厭氧菌+排泄腎肝、膽體內(nèi)代謝和腎肝、膽組織濃度高部位骨、腹腔、皮膚、CSF皮膚、CSF、肝、膽、腹水骨、CSF肝、膽、子宮、副鼻竇出血傾向+對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性耐耐耐不耐第十五張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月常見致病菌對第三代頭孢菌素的敏感性7第十六張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月大腸埃希菌對國內(nèi)常用三代頭孢菌素的藥敏率8第十七張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月肺炎克雷伯菌對國內(nèi)常用三代頭孢的藥敏

6、率8第十八張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月常見腸桿菌科細(xì)菌對國內(nèi)常用第三代頭孢菌素的耐藥情況8第十九張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月嗜血菌屬對國內(nèi)常用第三代頭孢菌素品種的耐藥情況9第二十張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月第四代頭孢菌素5特點：對各種-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對多數(shù)耐藥菌株的活性 普遍超過第三代頭孢菌素。它們對青霉素結(jié)合蛋白有高度親和力，可通過革蘭陰性菌外膜孔道迅速擴(kuò)散到細(xì)菌周圍并維持高濃度；對染色體介導(dǎo)的和部分質(zhì)粒介導(dǎo)的-內(nèi)酞胺酶穩(wěn)定。 G+菌 G-菌 厭氧菌 鏈球菌 肺炎鏈球菌 廣譜抗菌活性很強(qiáng)的活性第二十一張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月第四

7、代： 頭孢吡肟（馬斯平）對大腸桿菌、綠膿桿菌、陰溝桿菌、流感桿菌和淋球菌（產(chǎn)酶株）均高效對G+球菌作用增強(qiáng)對弗勞地枸櫞酸桿菌、摩根桿菌、產(chǎn)氣桿菌抗菌活性強(qiáng) MRSA、MRSE耐藥第二十二張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月頭孢菌素的不良反應(yīng)101.過敏反應(yīng)：似青霉素，偶見過敏性休克， 與青霉素有交叉過敏2.腎毒性：第一代最重，忌與氨基苷類合用3.低凝血酶原血癥或血小板減少嚴(yán)重出血 用V.K和新鮮血漿治療4.二重感染：二、三代藥偶致腸球菌、 綠膿桿菌和念珠菌的增殖現(xiàn)象5.CNS反應(yīng)：大劑量第二十三張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月頭孢菌素的不良反應(yīng)6.雙硫侖（disulfiram,

8、雙硫醒，戒酒硫）樣反應(yīng)：頭孢孟多、頭孢哌酮、拉氧頭孢等有與戒酒硫相似的化構(gòu)（其含甲硫四唑側(cè)鏈，與雙硫侖結(jié)構(gòu)相似），對乙醇耐受力抑制乙醛脫氫酶血中乙醛積聚醉酒樣癥狀如惡心、嘔吐等，發(fā)生于用藥72h后服藥期間和停藥3天內(nèi)應(yīng)忌酒第二十四張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月頭孢菌素類抗生素藥物不良反應(yīng)的臨床表現(xiàn)分析第二十五張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月常見頭孢菌素類抗生素藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率分析第二十六張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月關(guān)于頭孢菌素皮試問題現(xiàn)狀和困惑要不要做?皮試液的濃度多大?假陽性或假陰性有多少？皮試液如何保存?能保存多久?患者再次用藥,間隔多久需要重做或不

9、做?換了批號怎么辦?第二十七張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月關(guān)于頭孢菌素皮試問題現(xiàn)狀和困惑在中國藥典委員會主編的2005年版臨床用藥須知(下簡稱須知)和2004年衛(wèi)生部、國家中醫(yī)藥管理局、總后衛(wèi)生部聯(lián)合發(fā)布的抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則(下簡稱指導(dǎo)原則)兩個重要文件中，明確指出應(yīng)用頭孢菌素類抗生素?zé)o需皮試，但要求在“用本品前，須詳細(xì)詢問患者先前有否對頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物過敏史”。第二十八張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月為什么規(guī)定青霉素類用前必須做皮試呢?而頭孢菌素類不需要皮試?青霉素的過敏反應(yīng)較多且后果較嚴(yán)重，而頭孢菌素類過敏反應(yīng)很少，后果較輕參與青霉素抗原-抗體反應(yīng)

10、的主要半抗原決定簇與次要決定簇早已明確，而頭孢菌素類則并不明確，皮試預(yù)測價值也未肯定青霉素皮試簡單可行，而頭孢菌素皮試方法尚未定型第二十九張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月關(guān)于-內(nèi)酰胺類抗生素的交叉過敏反應(yīng)第三十張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月結(jié)論 抗菌藥物的用量及用法與其耐藥性呈正相關(guān),合理利用現(xiàn)有抗菌藥物尤為重要。醫(yī)務(wù)人員除了嚴(yán)格掌握抗菌藥物的適應(yīng)證外,可用窄譜則不用廣譜抗菌藥物,嚴(yán)格控制抗菌藥物的預(yù)防應(yīng)用、聯(lián)合應(yīng)用指征,制定個體化用藥方案等。還應(yīng)當(dāng)參考體外藥敏試驗結(jié)果,有計劃地用藥,減少不良反應(yīng)的發(fā)生。第三十一張，PPT共三十三頁，創(chuàng)作于2022年6月參考文獻(xiàn)：1 王鴻

11、珊. 淺談頭抱菌素類抗生素的臨床合理應(yīng)用J.中國醫(yī)藥指南，2013,11（25）：5712 于海軍. -內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制及頭孢菌素發(fā)展J. 石家莊職業(yè)技術(shù)學(xué)院學(xué)報,2009,21(2):12-163 張幸幸，陳學(xué)璽. 頭孢菌素類抗生素的最新研究進(jìn)展及發(fā)展趨勢J. 廣東化工,2013,40(16) :80-81.4 孫樣，王宇馳，張春然，唐克慧*頭孢菌素類抗生素的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展J. 國外醫(yī)藥抗生素分冊,2014,35(4):154-155 薛雨,陳宇瑛.頭孢菌素類抗生素的最新研究進(jìn)展J. 中國抗生素雜志,2011, 36 (2):86-90.6 曾國富，許惠溢，宣迎梅，邵永釗，黎碧云，謝根英，任玲瓏. 常用第一、二代頭孢菌素的體外抗菌活性研究J.海峽藥學(xué)，2015,21（1）:47-497桑福德抗微生物治療指南版北京：中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué)出版社，：8呂媛，李耘，崔蘭卿（代表衛(wèi)生部全國細(xì)菌耐藥監(jiān)測網(wǎng)）年度衛(wèi)生部全國細(xì)菌耐藥監(jiān)測報告：腸桿菌科細(xì)菌耐藥監(jiān)測中華醫(yī)院感染學(xué)雜志，