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1、第九章 芳香化濕類方藥2021/7/19 星期一本章的學(xué)習(xí)重點(diǎn): 芳香化濕藥的基本藥理作用厚樸、蒼術(shù)及經(jīng)典復(fù)方藿香正氣散的藥理作用及其現(xiàn)代應(yīng)用。2021/7/19 星期一本章的學(xué)習(xí)要求:1了解與濕困脾胃相關(guān)的主要病理變化。2掌握芳香化濕藥的基本藥理作用:調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能,抗?jié)儯龠M(jìn)消化液分泌,抗病原體。3熟悉厚樸、蒼術(shù)及藿香正氣散的作用及現(xiàn)代應(yīng)用。2021/7/19 星期一第一節(jié) 概述2021/7/19 星期一凡是氣味芳香,具有化濕運(yùn)脾作用的藥物稱為芳香化濕藥。臨床主要用于濕困脾胃,濕阻中焦證,此外,濕溫、暑濕等證也可選用。 2021/7/19 星期一從現(xiàn)代醫(yī)學(xué)角度分析,濕阻中焦證與消化系統(tǒng)
2、疾病如急慢性胃腸炎、痢疾、胃腸過敏、胃潰瘍、胃無力或胃下垂、胃腸神經(jīng)官能癥、消化不良等疾病相似。2021/7/19 星期一基本藥理作用 1. 調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能 2. 抗?jié)?3. 促進(jìn)消化液分泌 4. 抗病原體 2021/7/19 星期一1調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能 本類藥物均含揮發(fā)油,具有健胃驅(qū)風(fēng)功效,故對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)有刺激或調(diào)整作用,從而有助于胃腸內(nèi)容物的排空。 對(duì)正常胃腸平滑肌有興奮作用,但對(duì)對(duì)乙酰膽堿、氯化鋇等引起的離體痙攣又有不同程度的抑制作用2021/7/19 星期一2. 抗?jié)?蒼術(shù)、厚樸、砂仁等芳香化濕藥,具有較強(qiáng)的抗?jié)冏饔?作用機(jī)制增強(qiáng)胃黏膜保護(hù): 抑制胃酸過多分泌: 2021/7/19
3、 星期一3. 促進(jìn)消化液分泌 厚樸、廣藿香、白豆蔻、草豆蔻、草果等均含有揮發(fā)油,通過刺激嗅覺、味覺感受器,或溫和地刺激局部黏膜,反射性地增加消化腺分泌。 2021/7/19 星期一4. 抗病原體 體外實(shí)驗(yàn)研究表明 厚樸酚、蒼術(shù)提取物、廣藿香酮對(duì)多種細(xì)菌具有抑制或殺滅作用 蒼術(shù)對(duì)黃曲霉菌,藿香對(duì)許蘭黃癬菌、趾間及足跖毛癬菌和鼻病毒,厚樸對(duì)絲狀真菌、病毒性肝炎病毒,佩蘭、砂仁、白豆蔻對(duì)腮腺炎病毒、流感病毒等均有一定抑制作用。2021/7/19 星期一此外,芳香化濕藥還具有不同程度的抗腫瘤、抗過敏、抗炎、抗血栓、抑制血小板聚集、祛痰等藥理作用。2021/7/19 星期一綜上所述,與芳香化濕藥疏暢氣機(jī)
4、、宣化濕濁、健脾醒胃等功效相關(guān)的藥理作用為調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能、促進(jìn)消化液分泌、抗?jié)儭⒖共≡w等。這類藥物大多含有揮發(fā)油,并與藥效作用有關(guān)。 2021/7/19 星期一第二節(jié) 常用藥物2021/7/19 星期一厚樸2021/7/19 星期一成分 性味歸經(jīng)主治厚樸主要含木脂素類、生物堿類及揮發(fā)油等成分。木脂素類成分主要有厚樸酚、四氫厚樸酚、異厚樸酚及和厚樸酚,生物堿類成分主要為木蘭箭毒堿,揮發(fā)油主要為-桉葉醇。厚樸味苦、辛,性溫,歸脾、胃、肺、大腸經(jīng)。具有燥濕、消積、行氣、平喘的功效。主治濕滯傷中,脘痞吐瀉,食積氣滯,腹脹便秘,痰飲喘咳等。2021/7/19 星期一藥理作用 1調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能 2
5、. 抗?jié)?3促進(jìn)消化液分泌 4抗菌、抗病毒 5保肝 2021/7/19 星期一1調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能 厚樸所含揮發(fā)油有驅(qū)風(fēng)健胃的作用。厚樸煎劑能在一定劑量范圍內(nèi)對(duì)腸管產(chǎn)生興奮作用,但加大劑量則產(chǎn)生抑制作用。厚樸酚對(duì)組織胺所致十二指腸痙攣有一定的抑制作用。2021/7/19 星期一2. 抗?jié)?厚樸生品和姜炙品、厚樸酚及和厚樸酚對(duì)胃潰瘍有對(duì)抗作用。 厚樸抗?jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌過多有關(guān) 2021/7/19 星期一3促進(jìn)消化液分泌 厚樸含有揮發(fā)油,通過溫和地刺激局部黏膜,反射性地增加消化腺分泌。2021/7/19 星期一4抗菌、抗病毒 厚樸酚對(duì)革蘭陽性菌、耐酸性菌、類酵母菌和絲狀真菌均有顯著的抗菌
6、活性,對(duì)各種變形鏈球菌及乳酸桿菌均有抑制作用。 構(gòu)效關(guān)系研究發(fā)現(xiàn),厚樸酚、和厚樸酚及其代謝產(chǎn)物四氫厚樸酚、四氫和厚樸酚,其抗菌活性與聯(lián)苯環(huán)上的羥基及烯丙基有關(guān)。 2021/7/19 星期一厚樸對(duì)實(shí)驗(yàn)性病毒性肝炎有一定程度的抑制作用,可減輕細(xì)胞變性壞死等實(shí)質(zhì)性病理損害。厚樸中所含新木脂素對(duì)Epstein-Barr病毒激活有抑制作用。2021/7/19 星期一5保肝 厚樸對(duì)病毒性肝炎有一定保護(hù)作用,可減輕細(xì)胞變性壞死等實(shí)質(zhì)性病理損害。所含厚樸酚為抗肝炎病毒的有效成分。 2021/7/19 星期一6其他 (1) 中樞性肌松作用 厚樸酚及和厚樸酚具有中樞性肌松作用,能明顯抑制脊髓反射,作用可被大劑量的
7、士的寧所拮抗,它們屬于非箭毒樣的肌松劑。 厚樸堿可能屬非去極化型骨骼肌松弛劑,具有筒箭毒堿樣肌松作用。2021/7/19 星期一(2) 抗焦慮與抗抑郁作用 厚樸酚具有抗焦慮作用,小鼠口服0.2mg/kg以上劑量抗焦慮作用就很明顯,并且沒有安定樣副作用。腹腔注射厚樸酚50100mg/kg可減輕小鼠在強(qiáng)迫游泳下所介導(dǎo)的抑郁。2021/7/19 星期一(3)抗腦缺血作用 此外,厚樸還具有抑制血小板聚集、降壓、抗過敏、抗腫瘤作用。2021/7/19 星期一 綜上所述,厚樸調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)、抗?jié)?、保肝、抗菌、抗病毒、促進(jìn)消化液分泌等作用與其燥濕、消積、行氣之功效相關(guān)。2021/7/19 星期一體內(nèi)過程 經(jīng)
8、用14C同位素示蹤技術(shù)研究厚樸酚在大鼠的體內(nèi)過程,結(jié)果表明靜脈給藥1小時(shí)后,厚樸酚主要分布在腸、肺、肝、腎和脾。厚樸酚口服給藥吸收迅速,15分鐘血藥濃度達(dá)到峰值,主要分布在胃腸道、肝和腎,其他組織也有少量分布。在大鼠糞便中可檢出厚樸酚的代謝產(chǎn)物。2021/7/19 星期一現(xiàn)代應(yīng)用 1細(xì)菌性痢疾 2肌強(qiáng)直 2021/7/19 星期一不良反應(yīng) 厚樸中有毒成分主要是木蘭箭毒堿,其在腸中吸收緩慢,吸收后即經(jīng)腎臟排泄,血中濃度較低,故口服毒性較小。厚樸煎劑、木蘭箭毒堿給小鼠腹腔注射的LD50分別為6.12g/kg和45.55mg/kg。厚樸在一般肌松劑量下,對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物心電圖無影響,大劑量可致呼吸肌麻痹而
9、死亡。 2021/7/19 星期一蒼術(shù)2021/7/19 星期一性味功效主治蒼術(shù)味辛、苦,性溫,歸脾、胃經(jīng)。具有燥濕健脾、祛風(fēng)濕的功效。主治濕阻中焦,風(fēng)寒濕痹,腳膝腫痛,痿軟無力,雀目夜盲等。 2021/7/19 星期一藥理作用 1調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能 2抗?jié)?3保肝 4抗菌 2021/7/19 星期一5其他(1)對(duì)血糖的影響 (2)抗炎: 2021/7/19 星期一1調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能 蒼術(shù)煎劑、蒼術(shù)醇提物在一定劑量范圍內(nèi)能緩解乙酰膽堿所致的小腸痙攣,而對(duì)腎上腺素所致小腸運(yùn)動(dòng)抑制,則有一定的對(duì)抗作用。蒼術(shù)醇提物還能對(duì)抗乙酰膽堿、氯化鋇所致胃平滑肌痙攣,而對(duì)正常胃平滑肌則有輕度興奮作用。蒼術(shù)丙酮提
10、取物、-桉葉醇及茅術(shù)醇對(duì)氨甲酰膽堿、Ca2+及電刺激所致小腸收縮加強(qiáng),均有明顯對(duì)抗作用。 2021/7/19 星期一2抗?jié)?茅蒼術(shù)及北蒼術(shù)對(duì)胃潰瘍有較強(qiáng)的抑制作用,兩種蒼術(shù)均能顯著抑制潰瘍動(dòng)物的胃液量、總酸度、總消化能力及胃黏膜損害。水溶液部分與揮發(fā)油部分抗胃潰瘍作用相當(dāng)。 2021/7/19 星期一蒼術(shù)抗?jié)冏饔脵C(jī)理 抑制胃酸分泌: 蒼術(shù)醇能抑制甾體激素的釋放,減輕甾體激素對(duì)胃酸分泌的刺激 -桉葉醇有抗H2受體作用 增強(qiáng)胃黏膜保護(hù)作用: 北蒼術(shù)可使胃黏膜組織血流量增加 蒼術(shù)中氨基己糖具有促進(jìn)胃黏膜修復(fù)作用 關(guān)蒼術(shù)能明顯增加氨基己糖在胃液和黏膜中的含量 2021/7/19 星期一3保肝 蒼術(shù)
11、及-桉葉醇、茅術(shù)醇、蒼術(shù)酮對(duì)CCl4及D-氨基半乳糖誘發(fā)的肝細(xì)胞損害均有顯著的預(yù)防作用。此外,蒼術(shù)煎劑對(duì)肝臟蛋白質(zhì)合成有明顯促進(jìn)作用。 2021/7/19 星期一4抗菌 蒼術(shù)提取物具有消除耐藥福氏痢疾桿菌R質(zhì)粒的作用,能降低細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。利用1.4蒼術(shù)乙醇浸泡液,對(duì)金黃色葡萄球菌作用7min的殺滅率達(dá)99.9以10.0該液對(duì)枯草桿菌黑色變種芽胞作用7min的殺滅率為100。 2021/7/19 星期一5其他(1)對(duì)血糖的影響 蒼術(shù)煎劑灌胃給藥或醇浸劑皮下給藥,可使正常血糖水平升高對(duì)四氧嘧啶所致的糖尿病模型則有降血糖作用。蒼術(shù)水提物灌胃可使鏈脲霉素誘發(fā)的動(dòng)物高血糖水平降低。2021/7/19
12、 星期一(2)抗炎 術(shù)水溶液部分和揮發(fā)油部分具有抗炎作用,能抗二甲苯所致耳廓腫脹、抑制肉芽的增生。2021/7/19 星期一 綜上所述,蒼術(shù)調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能、抗?jié)?、保肝、抗菌等作用與其燥濕健脾之功效相關(guān)。 2021/7/19 星期一現(xiàn)代應(yīng)用 1腹瀉 2空氣消毒 用蒼術(shù)制備的消毒劑用于門診與一般房間消毒具有使用方便、殺菌作用強(qiáng)、無刺激性、無殘留污染、對(duì)人體無毒等優(yōu)點(diǎn)。亦有用熏蒸的方法進(jìn)行空氣消毒,預(yù)防水痘、腮腺炎、猩紅熱、感冒和氣管炎傳染等。 2021/7/19 星期一不良反應(yīng) 將蒼術(shù)艾葉消毒香用于500余個(gè)幼托單位,用香10萬余盤,使用人次在40萬以上,未見任何嚴(yán)重不良反應(yīng),僅個(gè)別成人聞后有
13、輕度不適和頭暈感覺。2021/7/19 星期一第二節(jié)常用復(fù)方2021/7/19 星期一藿香正氣散2021/7/19 星期一藥理作用 1解痙 2鎮(zhèn)痛 3抗菌 4改善胃腸道吸收功能 5增強(qiáng)免疫功能 2021/7/19 星期一1解痙 能抑制十二指腸的過度收縮運(yùn)動(dòng)及由組胺、乙酰膽堿、氯化鋇所致的回腸痙攣性收縮,對(duì)抗水楊酸毒扁豆堿引起的腸痙攣,其效果與阿托品相似。本方也能對(duì)抗垂體后葉素引起的子宮收縮,但對(duì)膽囊、膀胱平滑肌的收縮不產(chǎn)生影響。 2021/7/19 星期一2鎮(zhèn)痛 對(duì)醋酸刺激腸系膜誘發(fā)的內(nèi)臟軀體反射性疼痛有鎮(zhèn)痛作用 2021/7/19 星期一3抗菌 對(duì)藤黃八疊球菌、金黃色葡萄球菌、甲型和乙型副傷寒桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等均有明顯的抑制作用。 方中藿香所含的揮發(fā)油具有很強(qiáng)的抗菌作用。 2021/7/19 星期一4改善胃腸道吸收功能 能明顯提高腹瀉模型動(dòng)物對(duì)3H-葡萄糖和
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