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文檔簡介
1、全國執(zhí)業(yè)藥師資格考試備考干貨藥學(xué)專業(yè)知識一 PAGE 51散劑的特點(diǎn)粒徑小、起效快。兼具保護(hù)、收斂等作用。對光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。2主動靶向制劑長循環(huán),免疫,糖基修飾3物理化學(xué)靶向制劑栓塞 磁性 熱敏感 pH 敏感4影響分布的因素藥物與組織親和力,血液循環(huán)系統(tǒng),藥物與血漿蛋白的結(jié)合能力,微粒給藥系統(tǒng)5藥物的酸堿性,解離度與中樞作用解離度增加,中樞作用減弱6受體性質(zhì)飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性7鎮(zhèn)靜催眠藥治療慢弱類鎮(zhèn)靜催眠藥或抗焦慮藥替代治療8對乙酰氨基酚中毒解救谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸9尼群地平母核1,4-二氫吡啶環(huán)10藥物到最大脂溶性后,再增大脂溶性,吸收降低吸收性和
2、脂溶性呈近似拋物線關(guān)系11對光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑12潛溶劑形成氫鍵混合溶劑能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇13鹵素強(qiáng)吸電子基,影響電荷分布、脂溶性及作用時間14巰基:解毒藥與重金屬形成不溶性硫醇鹽15產(chǎn)生不同類型的藥理活性右丙氧酚/左丙氧酚、奎寧/奎尼丁、右美沙芬是鎮(zhèn)咳藥/左美沙芬是鎮(zhèn)痛藥16含有毒性藥的口服散劑應(yīng)單劑量包裝17金屬離子絡(luò)合劑依地酸二鈉(EDTA-2Na)18增加水溶性的官能團(tuán)羥基、羧基19第 I 類藥物(高水,高滲)吸收取決于胃排空速率20吸電子基,影響藥物分子間電荷分布和脂溶性及藥物作用時間鹵素21羧酸成酯增大脂溶性,易被吸收22脂質(zhì)體穩(wěn)定性
3、物理穩(wěn)定性:滲漏率表示;化學(xué)穩(wěn)定性:磷脂氧化指數(shù)和磷脂含量23紅細(xì)胞生化異常氧化劑藥物(止痛藥)高鐵血紅蛋白血癥24受體性質(zhì)飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性25鎮(zhèn)靜催眠藥治療慢弱類鎮(zhèn)靜催眠藥或抗焦慮藥替代治療26耐受性反復(fù)用藥后,機(jī)體對藥物的反應(yīng)性逐漸降低??焖倌褪苄裕郝辄S堿藥學(xué)專業(yè)知識一干貨120考點(diǎn)27藥物口服吸收的前提水溶性28具有解毒功能的基團(tuán)巰基(-SH)29可增強(qiáng)與受體結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性羥基30烷化劑抗腫瘤藥的鍵合類型共價鍵(不可逆結(jié)合形式)31酰胺類利尿藥鍵合類型氫鍵32后遺效應(yīng)苯二氮類鎮(zhèn)靜催眠藥物后,“宿醉”現(xiàn)象33停藥反應(yīng)又稱反跳反應(yīng)。普萘洛爾、可樂定34
4、干擾核酸代謝抗腫瘤藥氟尿嘧啶,抗病毒藥(齊多夫定) 抗菌藥:磺胺類、*沙星35影響免疫功能免疫抑制藥環(huán)孢素、免疫調(diào)節(jié)藥左旋咪唑、本 身就是抗體/抗原(丙種球蛋白/疫苗)36生理性拮抗作用于生理作用相反的兩個受體。組胺:H1 受體,支氣管收縮、擴(kuò)血管;腎上腺素:受體支氣管舒張、收血管37百分吸光系數(shù)單位g/100ml38藥理效應(yīng)與被占領(lǐng)受體數(shù)量成正比占領(lǐng)學(xué)說39可溶片、分散片崩解時限3min40舌下片、泡騰片崩解時限5min41主動靶向制劑長循環(huán)、免疫、糖基修飾脂質(zhì)體42物理化學(xué)靶向制劑磁性、熱敏、pH、栓塞靶向制劑43靶向制劑評價指標(biāo)相對摂取率、靶向效率、峰濃度比44對乙酰氨基酚中毒解救谷胱甘
5、肽或乙酰半胱氨酸45LD50是指引起 50%動物死亡的劑量。值越小毒性越強(qiáng)46ED50是指引起 50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或 50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的劑量。值越小藥效越強(qiáng)47乙酰膽堿與受體鍵合類型離子-偶合與偶合-偶合相互作用48抗瘧藥氯喹的鍵合類型電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物49氨基糖苷類具有耳毒性毒性作用50四環(huán)素導(dǎo)致二重感染繼發(fā)性反應(yīng)51哌唑嗪引起直立性低血壓首劑效應(yīng)52普萘洛爾停藥引起心跳增加停藥反應(yīng)53影響藥物的排泄酸堿堿酸促排泄54第一信使多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)(如乙酰膽堿)、細(xì)胞因子及藥物等細(xì)胞外信使物質(zhì)。55表觀分布容積V= X/C56常用的崩解劑有干淀粉、羧甲淀粉鈉(CMS-Na)、低取代羥
6、丙,基纖維素( L-HPC)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)57單室模型靜脈注射給藥,血藥濃度與時間的關(guān)系式是C = C0e-kt 或 lgC=(-kt/2.303)+lgC058單室模型靜脈注射給藥,尿藥濃度與時間的關(guān)系式dXu/dt=keX0e-kt59公式中找到恒定速度常數(shù) k0就是靜脈 滴注 的特征 0液滴60親水性基團(tuán)羥基、羧基、氨基、磺酸基、巰基61親脂性基團(tuán)烴基、酯鍵、酰胺鍵、鹵素原子、醚鍵62醚-O-和硫醚-S-易通過生物膜。硫醚可氧化成亞砜,繼續(xù)氧化成砜63酰胺-CO-NH-易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體結(jié)合力64具有等同的藥理活性和強(qiáng)度普羅
7、帕酮、氟卡尼65不同類型的藥理活性右丙氧芬鎮(zhèn)痛,左丙氧芬鎮(zhèn)咳66助懸劑硅皂土類:膠體二氧化硅、硅酸鋁、硅皂土67乳劑的穩(wěn)定分層(乳析)密度差,絮凝,合并與破裂,轉(zhuǎn)相(轉(zhuǎn)型)(乳劑性質(zhì)改變)68甘油劑溶于甘油中制成。專供外用69防止氧化金屬離子絡(luò)合劑螯合劑, 乙二胺四乙酸鈉(EDTA-2Na、依地酸二鈉)70中樞鎮(zhèn)靜藥地西泮,苯二氮環(huán)71解熱鎮(zhèn)痛非甾體抗炎藥羧酸結(jié)構(gòu)。萘普生萘環(huán),阿司匹林等72腎上腺糖皮質(zhì)激素類氫化可的松。孕甾烷73抗精神病藥氯丙嗪,吩噻嗪環(huán)74M 膽堿受體阻斷劑噻托溴銨、異丙托溴銨75增加脂溶性的官能團(tuán)烴基、酯基、鹵素、烷氧基76增加酸性的官能團(tuán)羧基,磺酸基77增加堿性的官能團(tuán)
8、氨基78藥源性味覺障礙、辛伐他汀引起的肌肉反應(yīng)、吸入性麻醉藥引起的惡心嘔吐U 類反應(yīng)79身體產(chǎn)生的戒斷綜合征身體依賴性80用藥欲望、刺激“獎賞系統(tǒng)”精神依賴性81藥物流行病學(xué)研究的起點(diǎn)描述性研究82防黏材料聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜83腎排泄速率常數(shù)Ke84氮芥類-氯乙胺(烷基化藥效團(tuán))載體。環(huán)磷酰胺85廣譜半合成青霉素氨芐西林、阿莫西林86維生素 D 的活性形式阿法骨化醇、骨化三醇87葡萄糖苷酶抑制劑阿卡波糖88中國藥典標(biāo)準(zhǔn)體系構(gòu)成包括凡例、正文、引用的通則89對正文所有有關(guān)的共性問題統(tǒng)一規(guī)定凡例90注射液項(xiàng)下為“1ml :10mg”指的是注射液裝置 1ml,含
9、有主藥 10mg91丙咪嗪的代謝產(chǎn)物地昔帕明92嗎啡光照后的產(chǎn)物偽嗎啡、N-氧化嗎啡93嗎啡脫水重排產(chǎn)物阿撲嗎啡(催吐)94長春堿類長春堿、長春新堿、長春瑞濱95紫杉醇類紫杉醇、多西他賽96溶血順序吐溫 20吐溫 60吐溫 40吐溫 8097助懸劑硅皂土類:膠體二氧化硅、硅酸鋁、硅皂土98蔗糖吸濕性強(qiáng)99乳糖性能優(yōu)良,可壓性、流動性好。噴霧干燥法制得的乳糖可直接壓片100乙基纖維素 EC不溶于水101藥物經(jīng)體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用代謝102藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外排泄103水不溶型主要有乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素(CA)等104遮光劑二氧化鈦105陰離子表面活性劑十二烷基硫酸鈉106陽離子型表面活性劑苯扎溴胺107油脂性基質(zhì)可可豆脂:天然產(chǎn)物。 半合成或全合成脂肪酸甘油酯:椰油酯、棕櫚酸酯108不需能量和載體、順濃度梯度(高到低)被動轉(zhuǎn)運(yùn)109藥物進(jìn)入血液前提前被肝臟代謝一部分首過消除(首關(guān)消除)110金屬離子螯合劑乙二胺四乙酸(依地酸)EDTA 或 EDTA-2Na111需能量和載體、逆濃度梯度(低到高)主動轉(zhuǎn)運(yùn)112各種注射液藥物釋放速度排序水溶液水混懸液油溶液O/W 型乳劑W/O 型乳劑油混懸劑113脂溶性大的藥物(脂水分配系數(shù)大)容易透皮吸收114抑菌苯酚、甲酚、三氯叔丁醇115W/O 型乳化劑 HLB 值3-8116O
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