執(zhí)業(yè)藥師考試高頻考點(diǎn)藥一

1、藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）高頻考點(diǎn)第一章藥物與藥學(xué)專業(yè)知識(shí)考點(diǎn)一般所說的藥品，是指用于預(yù)防、治療人的疾病，規(guī)定有適應(yīng)證或者功能主治、用法和用量的物質(zhì)并有目的地調(diào)節(jié)人的生理功能，包括中藥飲片、中藥材、中成藥、化學(xué)原料及其制劑、抗生素、放射性藥品、生化藥品、疫苗、血液制品和藥品等。藥物可分為：（1）化學(xué)藥物；（2）來源于天然產(chǎn)物的藥物；（3）生物技術(shù)藥物。考點(diǎn)化學(xué)藥物大都是有機(jī)化合物，在其結(jié)構(gòu)中存在基本骨架和化學(xué)能團(tuán)。其基本骨架主要包括以下兩類：一類是只含有碳?xì)湓拥闹緹N環(huán)、芳烴環(huán)另一類是除含有碳?xì)湓油猓€含有氮、氧、硫等雜子的雜環(huán)。考點(diǎn)藥物的名稱包括藥物的通用名、化學(xué)名和商品名（1）藥品的商品名：通

2、常是針對(duì)藥物的最終產(chǎn)品，劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥物。（2）藥品的通用名：也稱為國際非專利藥品名稱是世界衛(wèi)生組織（WHO）用的名稱。使（3）藥物的化學(xué)名：每個(gè)化學(xué)藥物都特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)，為了準(zhǔn)確的表述藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，通常使用其化學(xué)命名?？键c(diǎn)適合于疾病的、治療或預(yù)防的需要而的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型?？键c(diǎn)藥物制劑系指將原料藥物按照某種劑型制成一定規(guī)格并具有一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的具體品種，簡稱制劑。根據(jù)制劑命名原則，制劑名=藥物通用名+劑型名?？键c(diǎn)考點(diǎn)面：藥物制成制劑應(yīng)用于，在部位中有 20 余種給藥途徑。良好的劑型可以發(fā)揮出良好的藥效，劑型的重要性主要體現(xiàn)在以下幾個(gè)方（1

3、）可改變藥物的作用性質(zhì)。（2）可調(diào)節(jié)藥物的作用速度。（3）可降低（或消除）藥物的不良反應(yīng)。（4）可產(chǎn)生靶向作用。（5）可提高藥物的穩(wěn)定性。（6）可影響療效?？键c(diǎn)藥用輔料是指在制劑處方設(shè)計(jì)時(shí)，為解決制劑成型性、有效性、穩(wěn)定性及安全性而加入處方中的除主藥以外的一切藥用物料的統(tǒng)稱。藥用輔料的作用有：（1）賦型；（2）使過程順利進(jìn)行；（3）提高藥物穩(wěn)定性；（4）提高藥物療效；（5）降低藥物毒副作用；（6）調(diào)節(jié)藥物作用；（7）增加用藥的順應(yīng)性?？键c(diǎn)藥物穩(wěn)定性是指原料藥及制劑保持其物理、化學(xué)、生物學(xué)和微生物學(xué)性質(zhì)的能力。藥物制劑穩(wěn)定性變化一般包括化學(xué)、物理和生物學(xué)三個(gè)方面?？键c(diǎn)藥物由于化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同，外界

4、環(huán)境不同，可發(fā)生同類型的降解反應(yīng)。水解和氧化是藥物降解的兩個(gè)主要途徑。其他如異構(gòu)化、聚、脫羧等反應(yīng)，在某些藥物中也有發(fā)生。考點(diǎn)考點(diǎn)影響藥物制劑穩(wěn)定性的藥物制劑穩(wěn)定化方法：包括處方和外界。（1）控制溫度；（2）調(diào)節(jié)；（3）改變?nèi)軇唬?）控制水分及濕度；（5）遮光；（6）氧氣；（7）加入抗氧劑金屬離子絡(luò)合劑等?？键c(diǎn)穩(wěn)定的衍生物：藥物的化學(xué)構(gòu)是決定制劑穩(wěn)定性的內(nèi)因，不同的化學(xué)結(jié)構(gòu)具有不同的穩(wěn)定性。考點(diǎn)藥品有效期是指該藥品被批準(zhǔn)使用的期限，表示該藥品在規(guī)定的條件下能夠保證質(zhì)量的期限?？键c(diǎn)在藥品生產(chǎn)或臨床用藥過程中，將兩種或兩種以上藥物混合在一起稱為配伍。藥物配伍變化可大致分為物理、化學(xué)和藥理學(xué)的配伍

5、變化；若按配伍意愿，可分為有意的和無意的；若按配伍所致和非絕對(duì)不能配伍的。，可分為絕對(duì)不能配伍的（配伍）考點(diǎn)藥品的包裝材料（藥包材）可分別按使用方式、材料組成及形狀進(jìn)行分類：（1）按使用方式，藥包材可分為、三類。（2）按形狀，藥包材可分為容器、片材、袋、塞、蓋等。（3）按材料組成，藥包材可分為：金屬；玻璃；橡膠；上述成分的組合等?？键c(diǎn)執(zhí)業(yè)藥師是經(jīng)過國家執(zhí)業(yè)資格認(rèn)證的具有確定專業(yè)素質(zhì)、法律素質(zhì)、職業(yè)道德的優(yōu)秀藥學(xué)技術(shù)?？键c(diǎn)藥學(xué)專業(yè)知識(shí)，包括藥物化學(xué)、藥理學(xué)、藥劑學(xué)、藥物動(dòng)力學(xué)、藥物分析學(xué)、臨床藥理學(xué)、藥物治療學(xué)、藥物毒理學(xué)、臨床醫(yī)學(xué)等，主要涉及與藥物相關(guān)的藥學(xué)、治療學(xué)、藥物的體內(nèi)過程、藥物的劑型

6、和穩(wěn)定性等專業(yè)知識(shí)。第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用考點(diǎn)在藥物作用的過程中，藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥物的吸收、轉(zhuǎn)都產(chǎn)生重要的影響，而且對(duì)于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，藥物的理化性質(zhì)直接影響藥物活性。藥物的理化性質(zhì)主要有藥物的溶解度、分配系數(shù)和解離度?？键c(diǎn)在藥學(xué)研究中，評(píng)價(jià)藥物親水性或親脂性大小的標(biāo)準(zhǔn)是藥的脂水分配系數(shù)，用 P 來表示，其定義為：藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃與在水相中物質(zhì)的量濃度之比?？键c(diǎn)有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿，在體液中只能部分解離，以解離的形式（離子型）或非解離的形式（分子型）同時(shí)存在于體液中。通常藥物以非解離的形式被吸收，通過生物膜，進(jìn)入細(xì)胞后，在膜內(nèi)的水介質(zhì)中解離成解離形式而起作用。考點(diǎn)化學(xué)藥

7、物中的有機(jī)藥物、天然藥物其半藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個(gè)的主要骨架結(jié)構(gòu)（又稱母核）和與之相連接的基團(tuán)或片段（又稱為藥效團(tuán)）組成。母核主要起 連接作用，將各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段組合在一起形成一個(gè)藥物結(jié)構(gòu)，各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段起到與藥物作用靶標(biāo)相結(jié)合的作用。藥物的母核主要有脂環(huán)（含萜類和甾體）、芳環(huán)和芳雜環(huán)等?？键c(diǎn)藥物結(jié)構(gòu)中不同的官能的改變可使整個(gè)分子的理化性質(zhì)、電荷密度等發(fā)生變化，進(jìn)而改變或影響藥物與受體的結(jié)合、影響藥物在體內(nèi)的吸收和轉(zhuǎn)運(yùn)，最終影響藥物的藥效，有時(shí)會(huì)產(chǎn)生毒副作用?？键c(diǎn)各種物質(zhì)通過生物膜（或細(xì)胞膜）的現(xiàn)象稱為膜轉(zhuǎn)運(yùn)。膜轉(zhuǎn)運(yùn)是重要的生命現(xiàn)象之一，在藥物的體內(nèi)吸收、分布和排泄過程中

8、起著十分重要的作用。生物膜具有復(fù)雜的分子結(jié)構(gòu)和生理功能，藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式大致可分為三種：轉(zhuǎn)運(yùn)、載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。其中，載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)需要借助生物膜上的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的作用，使藥物透過生物膜而被吸收。許多組織的生物膜存在特殊的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，系統(tǒng)介導(dǎo)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，稱為轉(zhuǎn)運(yùn)體?？键c(diǎn)藥物在和生物大分子作用時(shí)，一般是通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合，這種鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。共價(jià)鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式，與發(fā)生的有機(jī)反應(yīng)相類似。共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上。非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。力、氫鍵、疏水鍵、考點(diǎn)手性藥物的對(duì)映體

9、之間藥物活性的差異：對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度；對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同；對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒有活性；對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性；對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性；一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具性作用?？键c(diǎn) 再通過藥物代謝是通過生物轉(zhuǎn)化將藥物（通常是非極性分子）轉(zhuǎn)變成極性分子，的正常系統(tǒng)排地至體外的過程。生物轉(zhuǎn)化是藥物在內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化，也是對(duì)自身的一種保護(hù)機(jī)能。因此研究藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化，更能闡明藥理作用的特點(diǎn)、作用時(shí)程、結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)變以及產(chǎn)生毒副作用的原因?？键c(diǎn)藥物結(jié)合反應(yīng)是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸鹽、氨基酸、谷

10、胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第相的藥物代謝產(chǎn)物中。通過結(jié)合使藥物去活化以及產(chǎn)生水溶性的代謝物有利于從尿和汁中排泄。第三章藥物固體制劑和液體制劑與臨床應(yīng)用考點(diǎn)固體制劑系指散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等以固體形式給藥的藥物制劑，可供口服或外用。基于其劑型的獨(dú)特優(yōu)勢(shì)固體制劑是臨床應(yīng)用中的首選劑型，也是考點(diǎn)工業(yè)中新藥研發(fā)的重要?jiǎng)┬?，約占藥物制劑的 70%以上。按不同的劑型分類，固體制劑分為散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等。按照藥物速度的快慢分類，可以將固體制劑分為速釋固體制劑（例如速崩片、速溶片、固體分散片等）、緩釋固體制劑（例如滲透泵片、緩釋片、緩釋膠囊等）和普通固體制劑?？键c(diǎn)散劑系指原料藥物或與適宜的輔料

11、經(jīng)、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑，在臨床中應(yīng)用廣泛。外用或局部外用散劑適宜于潰瘍、外傷的治療；內(nèi)服散劑一般為細(xì)粉，以便兒童以及老人服用，服用時(shí)不宜過急，單次服用劑量適量，服藥后不宜過多飲水，以免藥物過度稀釋導(dǎo)致藥效差等?？键c(diǎn)顆粒劑系指藥物與適宜的輔料混合制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑，供口服用。顆粒劑可分為可溶顆粒（通稱為顆粒）、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒等?？键c(diǎn)片劑系指藥物與適宜的輔料制成的圓片狀或異形片狀的固體制劑。中藥還有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。片劑以口服普通片為主，另有含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡騰片、控釋片與腸溶片等。片、泡騰片、緩

12、釋片、考點(diǎn)膠囊劑指原料藥物與適宜輔料充填于空心膠囊或密封于軟質(zhì)囊材中的固體制劑。膠囊劑主要用于口服，根據(jù)對(duì)藥物溶解度和模式的不同需求，可以把膠囊劑成硬膠囊、軟膠囊（膠丸）、緩釋膠囊、控釋膠囊和腸溶膠囊。膠囊劑服用方便，療效確切，適用于大多數(shù)患者。 服用時(shí)的最佳為站著服用、低頭咽，且須整粒吞服。所用的水一般是溫度過 40的溫開水，水量在 100ml 左右較為適宜，避免由于膠囊藥物質(zhì)地輕，懸浮在會(huì)厭上部，引起嗆咳?？键c(diǎn)液體制劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑。在液體制劑中，藥物稱為分散相，藥物可以是固體、液體或氣體，在一定條件下以分子、離子、小液滴、不溶性微粒、膠

13、粒等形式分散于分散介質(zhì)中形成液體分散體系?？键c(diǎn)在液體制劑中，溶劑對(duì)藥物主要起溶解和分散作用，對(duì)液體制劑的藥理效應(yīng)、穩(wěn)定性亦有重要影響?？键c(diǎn)因各種類型液體制劑的需要，需選擇各類附加劑起到增溶、助溶、助懸、潤濕，以及矯味（嗅）、等作用。考點(diǎn)表面活性劑系指具有很強(qiáng)的表面活性、加入少量就能使液體表面張力顯著下降的物質(zhì)。表面活性劑之所以能降低表面（界面）張要取決于其分子結(jié)構(gòu)。表面活性劑在藥劑中有著廣泛的應(yīng)用，常用于難溶性藥物的 溶，油的乳化，混懸液的潤濕和助懸，可以增加藥物的穩(wěn)定性，促進(jìn)藥物的 收，是制劑中常用的附加劑?？键c(diǎn)低分子溶液劑，系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)散在溶劑中形成的均勻的可供內(nèi)服或外用

14、的液體制劑。包括溶液劑、糖漿劑 芳香水劑、涂劑和醑劑等。考點(diǎn)高分子溶液劑系指高分子化合物（如胃蛋白酶、聚維酮、羧甲基素鈉等）以單分子形式分散于分散介質(zhì)中形成的 相體，屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系。根據(jù)溶劑的不同可以分為親水性高分子溶液劑和 水性高分子溶劑。其中親水性高分子溶液劑以水為溶劑；非水性高分子溶劑 非水溶液為溶劑?？键c(diǎn)混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑。其中也包括干混懸，即難溶性固體藥物與適宜輔料制成的粉狀物或顆粒狀物，使用時(shí)加水振搖即可分散成混懸液。為減少藥物的不良嗅味、提高物理穩(wěn)定性等，在混懸劑反絮凝劑等。時(shí)常加入穩(wěn)定劑，包括潤濕劑、助懸劑、絮凝劑或考點(diǎn)乳

15、劑系指兩種互不相溶的液體混合，其中一種液體以細(xì)小的液滴均勻地分散在另一種液體中形成非均相液體分散體系。分散的液滴狀液體稱為分散相，包在外面的液體稱為分散介質(zhì)（分散媒）。液體分散相分散于不相混溶介質(zhì)中形成乳劑的過程稱為“”。乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系，制成后在放置過程中常出現(xiàn)分層、合并、破裂、絮凝、轉(zhuǎn)相、酸敗等不穩(wěn)定的現(xiàn)象。第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應(yīng)用考點(diǎn)滅菌制劑指用某一物理、化學(xué)方法殺滅或除去制劑中所有活的微生物的一類藥物制劑。無菌制劑指在無菌環(huán)境中采用無菌操作法或無菌技術(shù)活的微生物的一類藥物制劑。不含任何考點(diǎn)注射劑系指原料藥物或與適宜的輔料制成的供注入體內(nèi)的無菌制劑。根據(jù)

16、中國藥典通則規(guī)定，注射劑可分為注射液、注射用無菌粉末與注射用濃溶液。注射劑在臨等。的主要給藥方式有皮內(nèi)注射、皮下注射、肌內(nèi)注射以及靜脈注射考點(diǎn) 中國藥典所收載的制藥用水分為飲用水、純化水 注射用水和滅菌注射用水。制藥用水的原水通常為飲用水（天然水經(jīng)凈化處理所的水）?？键c(diǎn)熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，它是能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱物質(zhì)。大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原，其中致熱能力最強(qiáng)的是桿菌。霉菌甚至也能產(chǎn)生熱原。熱原是微生物的代謝產(chǎn)物，熱原的污染途徑與微生物的污染直接相關(guān)?？键c(diǎn)溶解度：藥物的溶解度系指在一定溫度（氣體在一定壓力）下，在一定量溶劑中達(dá)到飽和時(shí)溶解的最大藥量（1）影響溶解度的：藥物分

17、子結(jié)構(gòu)與溶劑；溫度、藥物的晶型、粒子大小、加入第三種質(zhì)。（2）增加藥物溶解度的方法加入增溶劑；加入助溶劑；制成鹽類；使用混合溶劑；制成考點(diǎn)。輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量（除另有規(guī)定外，一般不小于100ml）注射液。它是注射液的一種給藥形式，故也稱大容量注射液，通常包裝于玻璃或的輸液瓶或袋中，不含防腐劑或抑菌劑。目前臨常用的輸液可分為：電解質(zhì)輸液、營養(yǎng)輸液、膠體輸液、含藥輸液?？键c(diǎn)糖、脂肪、蛋白質(zhì)是的三大營養(yǎng)成分，而營養(yǎng)輸液就是根據(jù)這種需要考慮的，主要有糖的輸液、靜脈注射脂肪乳劑、復(fù)方氨基酸輸液等?？键c(diǎn)注射用無菌粉末又稱粉針，是指藥物制成的供臨用前用適宜的無菌溶液配制成澄清溶液或均勻混懸液

18、的無菌粉末或無菌的塊狀物，可用適宜的注射用溶劑配制后注射，也可用靜脈輸液配制后靜脈滴注。注射用無菌粉末生產(chǎn)必須在無菌環(huán)境中進(jìn)行，尤其是一些關(guān)鍵工序如灌封等需采用較高的層流潔凈措施來確保環(huán)境的潔凈度。另外需嚴(yán)格控制原料質(zhì)量、處理方法和環(huán)境。為了防止其吸潮變質(zhì)，需要檢查橡膠塞的密封率，若是鋁蓋則在壓緊后進(jìn)行燙蠟?？键c(diǎn)眼用制劑系指量不得超過 10ml；洗眼劑每個(gè)容器的裝量應(yīng)不直接用于眼部疾病的無菌制劑。眼用制劑可分為眼用液體制劑、眼用半固體制劑、眼用固體制劑。眼用液體制劑也可以固態(tài)形式包裝，另備溶劑，在臨用前配成溶液或混懸液。臨應(yīng)盡量單獨(dú)使用一種滴眼劑，若有需要需間隔 10 分鐘以上再使用兩種不同的

19、滴眼劑。若同時(shí)使用眼膏劑和滴眼劑需先使用滴眼劑。主要用于治療眼部疾病，如氯霉素滴眼液主要用于結(jié)膜炎、沙眼、角膜炎和眼瞼緣炎等?？键c(diǎn)植入泵、高分子聚合物植入系統(tǒng)（最多）、可降解型注射式原位植入給藥系統(tǒng)。植入劑具有定位給藥、用藥次數(shù)少、給藥、長效恒速作用及可采用等特點(diǎn)，它適用于半衰期短、代謝快，尤其是不能口服的藥物。沖洗劑系指用于沖洗開放性傷口或腔體的無菌溶液。沖洗劑需要是等滲、考點(diǎn)無菌溶液，生產(chǎn)時(shí)需注意滅菌符合標(biāo)準(zhǔn)。沖洗劑開啟后立即使用，不得在開啟后保存或再次使用?？键c(diǎn)用于燒傷部位的溶液劑和軟膏劑均屬于滅菌制劑，在無菌條件下，注意防止避免微生物污染，所用的基質(zhì)、藥物、器具、包裝等均應(yīng)嚴(yán)格滅菌。成

20、品中不得檢出銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌。粉霧劑、氣霧劑可用于保創(chuàng)面（如燒傷面）、局部麻醉、清潔和止血等局部作用。不同用途有不同的要求，用于創(chuàng)面保護(hù)和治療的氣霧劑，必須無刺激，以防吸收菌且透氣性良好，例如灼傷涂膜氣霧劑。，有助于修復(fù)創(chuàng)面、抗考點(diǎn)乳膏劑系指原料藥物溶解或分散于乳狀液型基質(zhì)中成的均勻半固體制劑。乳膏劑由于基質(zhì)不同，可分為水包油型乳膏劑和包水型乳膏劑?？键c(diǎn)凝膠劑系指原料藥物與能形成凝膠的輔料制的具凝膠特性的稠厚液體或半固體制劑。除另有規(guī)定外，凝膠劑限局部用于皮膚及體腔如鼻腔、腸。和直考點(diǎn)氣霧劑系指原料藥物或原料藥和附劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋

21、射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚的制劑。考點(diǎn)噴霧劑按內(nèi)容物組成分為溶液型、乳狀液型或混懸型。按給藥定量與否，噴霧劑還可分為定量噴霧劑和非定量噴霧劑。噴霧劑多數(shù)是根據(jù)病情需要臨時(shí)霧劑的品種越來越多，既可作局部用藥，亦可治療全身性疾病。考點(diǎn)考點(diǎn)粉霧劑按用途可分為吸入粉霧劑、非吸入粉霧劑和外用粉霧劑。栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體外用制劑。目前常用的栓劑有直腸栓、同而各不同。直腸栓的形狀有栓、栓等，其形狀、大小因使用部位不、圓柱形、形等；栓的形狀有球形、卵形、鴨嘴形等；栓呈棒狀，少用。第五章藥物傳遞系統(tǒng)（DDS）與臨床應(yīng)用考點(diǎn)口服速釋制劑

22、系指口服后能快速崩解或者溶解的固體制劑，通過口腔或胃腸道迅速吸收，具有起效快、生物利用度高等特點(diǎn)。固體制劑的速釋主要是增加藥物的溶解度和溶出速度，常采用固體分散、包合等技術(shù)?？键c(diǎn)分散片系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑，分散片中的藥物應(yīng)是難溶性的，分散片可加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞服?？键c(diǎn)口崩片（亦稱口腔崩解片）系指在口腔內(nèi)不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑。一般由直接壓片和冷凍干燥口服凍干片。備，由冷凍干燥備的口腔崩解片稱考點(diǎn)速釋技術(shù)：固體分散體系指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物。包合技術(shù)系指一種分子被的技術(shù)。于另一種分子的空穴結(jié)內(nèi)，形成包合物考點(diǎn)分散片可

23、加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞服 適用于難溶、需快速起效的藥物。口崩片服用時(shí)不需用水或只需用少量水，無需咀嚼，片劑置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽動(dòng)力，藥物即可入胃起。考點(diǎn)滴丸劑系指固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融溶或混懸于基質(zhì)中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中，由于表 張力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑，主要供口服用。滴丸多為舌下含服，藥物通過舌下黏膜直接吸收，進(jìn)入血液循環(huán)。一般含服 515 分鐘就 起效，最多不超過 30 分鐘?？键c(diǎn)緩釋制劑系指在規(guī)定介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少半或有所減少，且能顯著增加患者的依從性

24、的制劑?？蒯屩苿┫抵冈谝?guī)定介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑有所減少，血藥濃度比緩釋制劑更加平穩(wěn)，且能顯著增加患者的依從性的制劑。考點(diǎn)（1）根據(jù)藥物的存在狀：緩釋、控釋制劑可分為骨架型、貯庫型以及滲透泵型三種。（2）根據(jù)釋藥原理：緩釋、控釋制劑可分為溶出型、擴(kuò)散型、溶蝕型、滲透泵型或離子交換型。（3）根據(jù)給藥途徑與給藥方式不同：緩釋、控釋制劑可分為口服、透皮、植入、注射緩釋、控釋制劑等。（4）根據(jù)釋藥類型：口服緩釋、控釋制劑可分為定速、定位、定時(shí)釋藥系統(tǒng)。考點(diǎn)緩釋、控釋制劑中利用高分子化合物作為阻滯劑控制藥物的速度。其分類有骨架型、包衣膜型緩釋材料和增稠劑等

25、?？键c(diǎn)經(jīng)皮給藥制劑又稱為透皮給藥系統(tǒng)或透皮治療系統(tǒng)系指藥物由皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)并達(dá)到有效血藥濃度，實(shí)現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類制劑。常用的劑型為貼劑?？键c(diǎn)靶向制劑又稱靶向給藥系統(tǒng)，是指借助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥、胃腸道給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。靶向制劑可分為理化學(xué)靶向制劑三大類。靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑和物（1）按靶向原動(dòng)力，靶向制劑可分為靶向制劑三大類。靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑和物理化學(xué)（2）按靶向機(jī)理，靶向制劑可分為生物物理靶向制劑、生物化學(xué)靶向制劑、生物免疫靶向制劑及雙重、多重靶向制劑等。（3）按制劑類型，靶向制劑可分為乳劑

26、、脂球、磁性導(dǎo)向微粒等。、微囊、微球、納米囊、納米（4）按靶向部位，靶向制劑可分為肝靶向制劑、肺靶向制劑、淋巴靶向制劑、骨髓靶向制劑、結(jié)腸靶向制劑（酶控制型、等。敏感型、時(shí)型和壓力依賴型）考點(diǎn)脂是指將藥物包封于類脂分子層內(nèi)而形成的微泡，又稱類脂小球、液晶微囊。脂的給藥途徑主要包括：（1）脈注射給藥；（2）肌內(nèi)和皮下注射給藥；（3）口服給藥；（4）眼部給藥；（5）肺部給藥；（6）經(jīng)皮給藥；（7）鼻腔給藥考點(diǎn)微球是指藥物溶解或者分散在高分子材料基質(zhì)中形成的微小球狀實(shí)體，屬于基質(zhì)型骨架微粒。根據(jù)靶向性原理，可分為四類：（1）普通注射微球；（2）雙塞性微球；（3）磁性微球；（4）生物靶向性微球。微球載

27、藥量有限，對(duì)用藥量大的藥物不易制成微球注射劑?？键c(diǎn)微囊系指將固態(tài)或液態(tài)藥物（稱為囊心物）在天然的或的高分子材料（稱為囊材）中而形成的微狀物，稱為微型微囊，簡稱微囊。微型膠囊的過程簡稱為微囊化，這種技術(shù)稱為微型包囊技術(shù)。微囊可進(jìn)一步制成片劑、膠囊、注射劑等制劑，用微囊制成的制劑稱為微囊化制劑?？键c(diǎn)影響微囊中藥物速率的：（1）藥物的理化性質(zhì)；（2）囊材的類型及組成；（3）微囊的粒徑；（4）囊壁的厚度；（5）工藝條件；（6）介質(zhì)。第六章生物藥劑學(xué)考點(diǎn)除起局部治療作用的藥物外，吸收是藥物發(fā)揮治療作用的先決條件，藥物只有吸收進(jìn)入體循環(huán)，才能產(chǎn)生療效。吸收是藥物從給藥部位進(jìn)體循環(huán)的過程?？键c(diǎn)生物膜包括細(xì)胞

28、膜及各種細(xì)胞器的亞細(xì)胞膜。物質(zhì)通過生物膜的現(xiàn)象稱為物質(zhì)的膜轉(zhuǎn)運(yùn)。膜轉(zhuǎn)運(yùn)是藥物吸收、分布和排泄中的重要過程。藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)都要通過具有復(fù)雜分子結(jié)構(gòu)與生理功能的生物膜?？键c(diǎn) 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。（1）轉(zhuǎn)運(yùn)。轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低放度區(qū)的轉(zhuǎn)運(yùn)。轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比。轉(zhuǎn)運(yùn)包括濾過和簡單擴(kuò)散。（2）載體轉(zhuǎn)運(yùn)。載體轉(zhuǎn)運(yùn)由載體介導(dǎo)，生物膜中的白質(zhì)具有載體的作用。載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式。（3）膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。生物膜具有一定的性，它可以通過主動(dòng)變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)內(nèi)運(yùn)。到細(xì)胞外，此過程稱膜動(dòng)轉(zhuǎn)考點(diǎn)胃腸道主要包括胃、小腸和大腸三部分，胃與食管相接的部位為賁門，

29、與十二指腸相連的為幽門，中間部分為胃體部，胃控制內(nèi)物向腸管轉(zhuǎn)運(yùn)。小腸由十二指腸、空腸和回腸組成，全長約 23m，十二指腸與胃相接?？键c(diǎn)影響藥物吸收的生理：（1）胃腸液的成分和性質(zhì)；（2）胃腸道運(yùn)動(dòng)；（3）循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)；（4）食物、胃腸道代謝作用；（5）疾病?？键c(diǎn)影響藥物吸收的物理化學(xué)：（1）脂溶性和解離度；（2）溶出速度；（3）藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性?？键c(diǎn)口服不吸收、在胃腸道降解、首過效應(yīng)大、胃腸道刺激性大的藥物常以注射給藥，急救用藥或不能吞咽的患者也往往采用注射給藥。注射途徑有靜脈、肌內(nèi)、皮下、鞘內(nèi)與關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射等。注射途徑不同，允許藥物的分散狀態(tài)及吸收的快慢不同。影響藥物吸收的主要有：（1

30、）注射部位的生理；（2）藥物理化性質(zhì)；（3）制劑處方組成等。考點(diǎn)吸入給藥能產(chǎn)生局部或全身治療作用，劑型有吸入氣霧劑、供霧化用的液體制劑和吸入粉霧劑等。呼吸道的結(jié)構(gòu)復(fù)雜，藥物到達(dá)作用或吸收部位的影響因多。影響肺部藥物吸收的。：（1）生理；（2）藥物的理化性質(zhì)；（3）制劑考點(diǎn)鼻黏膜給藥以往多用于局部作用，如殺菌、抗、收縮、抗過敏藥物可制成溶液劑滴入鼻腔，也可以氣霧劑給藥。影響鼻黏膜吸收的：（1）生理；（2）劑型?？键c(diǎn)口腔黏膜給藥可發(fā)揮局部或全身治療作用，口腔黏膜吸收能夠避免胃腸道中的酶解和酸解作用，也可避開肝臟的首過效應(yīng)。局部作用劑型多為溶液型或混懸型漱口劑、氣霧劑、膜劑，全身作用常采用舌下片、黏

31、附片、貼片等劑型?？键c(diǎn)眼部給藥主要用于發(fā)揮局部治療作用。（1）眼部藥物吸收途徑：角膜滲透；結(jié)膜滲透（2）影響眼部吸收的：角膜的通透性；制劑角膜前流失；藥物理化性質(zhì)；制劑的和滲透壓?？键c(diǎn)皮膚給藥常用于皮膚疾患的治療或起保護(hù)皮膚的作用。藥物應(yīng)于皮膚上后，可以滲透通過皮膚進(jìn)入血液循環(huán)。大部分藥物經(jīng)皮滲透速度很小，只能起到皮膚局部的治療作用。影響藥物經(jīng)皮滲透的：（1）生理（2）劑型；?？键c(diǎn)藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過程影響分布速度及分布量的很多，可分：藥物的理化；機(jī)體的生理學(xué)（3）解剖學(xué)。考點(diǎn)血液循環(huán)與淋巴循環(huán)體循環(huán)，淋巴系統(tǒng)是組織液的總匯，淋巴循環(huán)起始

32、于毛細(xì)淋巴管，毛細(xì)淋巴管匯小淋巴管，繼而匯大淋巴管。考點(diǎn)血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對(duì)外來物質(zhì)有選擇地?cái)z取的能力稱為血-腦屏障。 血-腦屏障的作用在于保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有穩(wěn)定的化學(xué)環(huán)境。血-腦屏障包括以下三種屏障：（1）從血液中直接轉(zhuǎn)運(yùn)至腦內(nèi)的血液-腦屏障。（2）從血液轉(zhuǎn)運(yùn)至腦脊液的血液-腦脊液屏障。（3）通過腦脊液轉(zhuǎn)運(yùn)至腦內(nèi)的腦脊液-腦屏障。考點(diǎn)在循環(huán)系統(tǒng)與循環(huán)系統(tǒng)之間存在著胎盤屏障。胎盤屏障對(duì)與間的體內(nèi)物質(zhì)和藥物交換起著十分重要的作用?？键c(diǎn)藥物在體內(nèi)吸收、分布的同時(shí)可能伴隨著化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變，這就是藥物的代謝過程，藥物代謝又稱生物轉(zhuǎn)化。藥物代謝產(chǎn)物的極性一般比原藥大，但是也有一些

33、藥物代謝產(chǎn)物的極性降低。藥物代謝的主要部位是在肝臟，它含有大部分代謝活性酶，由于它的高血流量，使它成為一個(gè)最重要的代謝外，胃腸道亦是常見的代謝部位。除肝臟以考點(diǎn)影響藥物代謝的：（1）給藥途徑和劑型的影響；（2）給藥劑量的影響；（3）代謝反應(yīng)的選擇性；（4）酶誘導(dǎo)作用和抑制作用；（5）多態(tài)性；（6）生理?？键c(diǎn)腎臟是排泄藥物及其代謝物的最重要。藥物的腎排泄是指腎小球?yàn)V過、腎小管和腎小管重吸收的總和。藥物及其代謝物除了要為尿排泄外，通過膽汁排泄也是主要的消除途徑?？键c(diǎn)尿液藥物的脂溶性影響腎小管的重吸收。在尿液中，藥物的解離分?jǐn)?shù)受a 和影響，繼而影響重吸收。血漿蛋白結(jié)合率影響腎小球?yàn)V過 尿量、合并用藥

34、及疾病等也會(huì)影響腎排泄。第七章藥效學(xué)考點(diǎn)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)，簡稱藥效學(xué)，是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用和作用機(jī)制，以及藥物劑量與效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué)。藥效學(xué)既是藥物產(chǎn)生作用的理論基礎(chǔ)，也是臨床合理用藥的依據(jù)。考點(diǎn)藥物作用是指藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用，是動(dòng)因。藥理效應(yīng)是機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn)，是繼發(fā)于藥物作用的結(jié)果。藥物在不同器官的同一組織，也可產(chǎn)生不同效應(yīng)?？键c(diǎn)藥物的治療作用是指患者用藥后所引起的符合用藥目的達(dá)到防治疾病的作用。藥物的治療作用有利于改變患者的生理、生化功能或病理過程，使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果，可將治療作用分為對(duì)因治療和對(duì)癥治療。對(duì)因治療指用藥后能消除用藥

35、后能改善患者疾病的癥狀。致病因子，治愈疾病的藥物治療。對(duì)癥治療考點(diǎn)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系簡稱量效關(guān)系。是指在一定劑量范圍內(nèi)，藥物的劑量（或濃度）增加或減少時(shí)，其效應(yīng)隨之增強(qiáng)或減弱，兩者間有相關(guān)性。量效關(guān)系可用量-效曲線或濃度-效應(yīng)曲線表示，定量地反映藥物作用特點(diǎn)。藥物量效之間的函數(shù)關(guān)系可用曲線來表示。常以藥理效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)，藥物劑量或濃度為橫坐標(biāo)，進(jìn)行作圖，得到直方雙曲線。將藥物濃度或劑量改用對(duì)數(shù)值作圖，則呈現(xiàn)典型的 S 形曲線，即量-效曲線。藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示，稱為量反應(yīng)。如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減

36、呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，則稱之為質(zhì)反應(yīng)，一般以陽性或、全或無的方式表示?？键c(diǎn)藥物的作用是藥物小分子與機(jī)體生物大分子之間的相互作用，引起的機(jī)體生理生化功能改變。藥物作用機(jī)制是研究藥物如何與機(jī)體細(xì)胞結(jié)合而發(fā)揮作用的，藥物與機(jī)體結(jié)合的部位就是藥物作用的靶點(diǎn)。考點(diǎn)受體的概念是Langley 和Ehrlich 于 19 世紀(jì)末和 20 世紀(jì)初在研究的基礎(chǔ)上。1908 年，Ehrlich 首先提出受體的概念。能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體。受體對(duì)相應(yīng)的配體具有極高的識(shí)別能力。體內(nèi)存在許多能與受體結(jié)合的生理功能調(diào)節(jié)物質(zhì)，稱之為內(nèi)源性配體。目前 經(jīng)分離和鑒定出幾十種受體，受體具有以下性質(zhì)：飽和

37、性、特異性、可逆性、靈 性、多樣性。考點(diǎn)藥物與受體相互作用學(xué)說：（1）占領(lǐng)學(xué)說；（2）速率學(xué)說；（3）二態(tài)模型學(xué)說?？键c(diǎn)受體的類型：G 蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的例子通道受、酶活性受體、細(xì)胞核激素受體?？键c(diǎn)受體作用的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)第一信使是指多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因 及藥物等細(xì)胞外信使物質(zhì)。第二信使為第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞 內(nèi)產(chǎn)生的信息分子，第二信使將獲得的信息增強(qiáng)、分化、整合并傳遞給效應(yīng)器才能發(fā)揮特定的生理功能或藥理效應(yīng)。第三信使是指負(fù)責(zé)細(xì)胞核內(nèi)外信息傳遞的物質(zhì)，包括生長因子、轉(zhuǎn)化因子等?？键c(diǎn)根據(jù)與受體作用情況，可將作用于受體的藥物分為激動(dòng)藥和拮抗藥兩類。根據(jù)產(chǎn)生的機(jī)制不同，可將受體脫敏分為

38、同源脫敏和異源脫敏。受體的調(diào)節(jié)是維持機(jī)體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的一個(gè)重要，其調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類型。考點(diǎn)一般影響藥物作用的可歸結(jié)為兩個(gè)方面，即藥物和機(jī)體。（1）藥物除了藥物的性質(zhì)、質(zhì)量、特性以外，給藥劑量、給藥途徑、給藥時(shí)間、療程，甚至合并用藥與藥物相互作用等，都對(duì)藥物作用產(chǎn)生影響。（2）機(jī)體主要涉及患者、種族、患者病理、精神狀況及遺傳因素等，同樣影響藥物作用?？键c(diǎn)聯(lián)合用藥是指同時(shí)或間隔一定時(shí)間內(nèi)使用兩種或兩種以上的藥物。藥物相互作用是指同時(shí)應(yīng)用兩種或兩種以上的藥物，一種藥物的作用由于其他藥物的存在而受到干擾，使該藥的療效發(fā)生變化或產(chǎn)生不良反應(yīng)。廣義上是指聯(lián)合用藥時(shí)，所發(fā)生的效應(yīng)變化。效應(yīng)變化雖然有

39、多種多樣表現(xiàn)，但其結(jié)果只有兩種可能性：作用加強(qiáng)或作用減弱?？键c(diǎn)藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用是指一種藥物使另一種合用的藥物發(fā)生藥動(dòng)學(xué)的改變，從而使后一種藥物的血漿濃度發(fā)生改變。機(jī)體對(duì)藥物的處置是藥物與機(jī)體相互作用的一個(gè)重要組成部分，藥動(dòng)學(xué)過程包括藥物的吸收、分布、代謝（亦稱生物轉(zhuǎn)化）和排泄四個(gè)環(huán)節(jié)，在這四個(gè)環(huán)節(jié)上均有可能發(fā)生藥物相互作用，其均能影響藥物在其作用靶位的濃度，從而改變其作用強(qiáng)度（加強(qiáng)或減弱）?？键c(diǎn)藥效學(xué)方面的藥物相互作用是指一種藥物增強(qiáng)或減弱另一種藥物的藥理學(xué)效應(yīng)，而對(duì)藥物血藥濃度無明顯影響。藥效學(xué)相互作用是指聯(lián)合用藥后，發(fā)生藥物效應(yīng)變化。有兩種情況：一是聯(lián)合用藥后出現(xiàn)藥效增強(qiáng)，或毒副作

40、用減輕，這是聯(lián)合用藥的目的。二是聯(lián)合用藥后出現(xiàn)藥效減弱或毒副作用增強(qiáng)，對(duì)治療不利，應(yīng)該盡量避免之。藥效學(xué)相互作用有協(xié)同作用和拮抗作用?？键c(diǎn)藥物相互作用的方法主要包括體外篩查、根據(jù)體外代謝數(shù)據(jù)及根據(jù)患者情況三種方法。第八章藥品不良反應(yīng)與藥物考點(diǎn)凡是不符合用藥目的并給患者帶來不或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥品不良反應(yīng)。我國藥品不良反應(yīng)和監(jiān)測(cè)管理法對(duì)藥品不良反應(yīng)的定義為：指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥的無關(guān)的或意外的有害反應(yīng)?？键c(diǎn)藥品不良反應(yīng)的傳統(tǒng)分類：A 型不良反應(yīng)、B 型不良反應(yīng)、C 型不良反應(yīng)。根據(jù)藥品不良反應(yīng)的性質(zhì)分類：根據(jù)治療目的、用藥劑量大小或不良反應(yīng)嚴(yán)重程度，藥品不良反應(yīng)可分為（1）副作

41、用；（2）毒性作用；（3）后遺效應(yīng)；（4）首劑效應(yīng)；（5）繼發(fā)性反應(yīng)；（6）反應(yīng)；（7）特異質(zhì)反應(yīng)；（8）依賴性；（9）停藥反應(yīng)；（10）特殊毒性?？键c(diǎn)世界衛(wèi)生組織關(guān)于藥品不良反應(yīng)的分類：（1）副反應(yīng)；（2）不良反應(yīng)；（3）不良事件；（4）嚴(yán)重不良事件；（5）非預(yù)期不良反應(yīng)、信號(hào)?？键c(diǎn)鑒于傳統(tǒng)分類方法的局限性，最近提出了對(duì)藥品不良反應(yīng)新的分類方法，并根據(jù)不同反應(yīng)的英文名稱第一個(gè)字母進(jìn)行排序。新分類法包括了原來無法歸類的給藥方法和賦形劑的繼發(fā)反應(yīng)，共有 AH 和 U 九類?？键c(diǎn)藥品不良反應(yīng)發(fā)生的原因（1）藥物方面的：藥物作用的選擇性；藥物作用延伸；藥物的附加劑；藥物的劑量與劑型；藥物的質(zhì)量；用藥

42、時(shí)間。（2）機(jī)體方面的：種族差別；差異；差異；差異；用藥者的病理狀況以及患者生活環(huán)境、生活習(xí)性、飲食。（3）其他等。包括給藥途徑、聯(lián)合用藥、用藥時(shí)間間隔和醫(yī)師藥師的職業(yè)道德考點(diǎn)藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)價(jià)是藥物安全性監(jiān)測(cè)管理一項(xiàng)十分重要而復(fù)雜的步驟。因果分析主要依據(jù)以下五個(gè)方面做出：（1）時(shí)間相關(guān)性；（2）文獻(xiàn)合理性；（3）撤藥結(jié)果；（4）再次用藥結(jié)果；（5）影響甄別?？键c(diǎn)藥物警戒是與發(fā)現(xiàn)、評(píng)價(jià)、理解和預(yù)防藥品不良反應(yīng)或其他何可能與藥物有關(guān)問題的科學(xué)研究與活動(dòng)。藥物警戒的主要工作內(nèi)容包括：早期發(fā)現(xiàn)未知藥品的不良反應(yīng)及其相互作用。發(fā)現(xiàn)已知藥品的不良反應(yīng)的增長趨勢(shì)（3）分析藥品不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)和可能的機(jī)

43、制。（4）對(duì)風(fēng)險(xiǎn)/效益評(píng)價(jià)進(jìn)行定量分析，發(fā)布相關(guān)信息，促進(jìn)藥品監(jiān)督管理和指導(dǎo)臨床用藥?？键c(diǎn)藥物警戒與藥品不良反應(yīng)的區(qū)別主在于：藥物警戒不等于藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)、藥物警戒與藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的工作本質(zhì)不同?？键c(diǎn)藥源性疾病又稱藥物誘發(fā)性疾病，是指人們?cè)趹?yīng)用藥物預(yù)防、治療和疾病時(shí)，因藥物的原因而導(dǎo)致機(jī)體組織發(fā)生功能性或器質(zhì)性損害，引起生理功能、生化代謝紊亂和組織結(jié)變化等不良反應(yīng)，由此產(chǎn)生臨床癥狀的疾病。常見的藥源性疾?。海?）藥源性腎病；（2）藥源性肝疾??；（3）藥源性皮膚?。唬?）藥源性心系統(tǒng)損害；（5）藥源性耳聾與?？键c(diǎn)藥源性疾病的防治：（1）加強(qiáng)認(rèn)識(shí)，慎重用藥；（2）加強(qiáng)管理；（3）加強(qiáng)臨床藥學(xué)服

44、務(wù)；（4）堅(jiān)持合理用藥；（5）加強(qiáng)科普教育；（6）加強(qiáng)藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)制度?？键c(diǎn)1995 年我國將藥物流行病學(xué)定義為，運(yùn)用流行病學(xué)的原理和方法，研究人群中藥物的利用及其效應(yīng)的應(yīng)用科學(xué)。藥物流行病學(xué)的主要任務(wù)是研究和實(shí)施監(jiān)測(cè)以及防止藥品不良反應(yīng)的方法，不僅是藥物上市后的監(jiān)測(cè)，還包括了藥物在臨床，甚至臨床前的研制階段中的監(jiān)測(cè)。藥物流行病學(xué)的主要研究方法主要有描述性研究、分析性研究和實(shí)驗(yàn)性研究?？键c(diǎn)藥物是國際上通用的術(shù)語，是指非醫(yī)療目的地使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為。考點(diǎn)藥物依賴性是精神活性藥物的一種特殊毒性，指在這類藥物的條件下，藥物與機(jī)體相互作用所形成的一種特殊精神狀態(tài)和身體狀態(tài)?？?/p>

45、點(diǎn)藥物耐受性指在重復(fù)用藥條件下形成的一種對(duì)藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)。在此狀態(tài)下，該藥原用劑量的效應(yīng)明顯減弱，必須增加劑量方可獲原用劑量的相同效應(yīng)。藥物形成的藥物依賴性常同時(shí)伴有對(duì)該藥物的耐受性?？键c(diǎn)目前最廣的致依賴性藥物的依賴性特征主要有以下幾類：阿片類、中樞神經(jīng)興奮藥類、類、苯丙胺類興奮藥、致幻劑?？键c(diǎn)精神活性藥物的及由此造成的藥物依賴性對(duì)個(gè)人和社會(huì)危害深重，已成為世界各國民眾共同關(guān)注的嚴(yán)重社會(huì)問題。（1）對(duì)個(gè)人的危害：藥物、降低機(jī)體免疫力，者身心健康摧殘、藥物過量，常致各種。（2）對(duì)社會(huì)的危害：破壞家庭生活和社會(huì)穩(wěn)定、損害國家經(jīng)濟(jì)，阻礙社會(huì)發(fā)展?？键c(diǎn)藥物或的治療目標(biāo)包括控制戒斷癥狀、預(yù)防

46、復(fù)吸與回歸社會(huì)三個(gè)產(chǎn)生的依賴性或成癮的治療原則包括控制戒斷癥狀、有方面。對(duì)藥物或替代療法、非替代療法和對(duì)癥治療。考點(diǎn)我國于 20 世紀(jì) 80 年代先后制定了品管理辦法和管理?xiàng)l例。這些管理辦法， 2005 年 11 月又頒布品和的實(shí)施，使我國對(duì) 制化，有效地保證了法供銷。品和品和的管理以及對(duì)加強(qiáng)藥物的法的合法醫(yī)療需求，防這些藥物流入非第九章藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過程考點(diǎn)藥物動(dòng)力學(xué)簡稱藥動(dòng)學(xué)。在藥動(dòng)學(xué)中，為了較方便的推導(dǎo)出藥物體內(nèi)配置狀況的量變規(guī)律，把藥物在體內(nèi)的配置狀況分成若干個(gè)。是一個(gè)假設(shè)的結(jié)構(gòu)，在臨它并不代表特定的解剖部位?？键c(diǎn)速率常數(shù)：藥物在體內(nèi)的吸收、消除和排泄過程大多屬于一級(jí)速率過程，即過程

47、的速度與濃度成正比。速率常數(shù)是藥動(dòng)學(xué)的特征參數(shù)。這些過程速度與濃度的關(guān)系，它考點(diǎn)生物半衰期指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間，常以t1/2 表示，取“時(shí)間”?？键c(diǎn) 表示。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用“V”考點(diǎn)考點(diǎn)清除率是時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，又稱為體內(nèi)總清除率。單室模型藥物靜脈注射給藥后，能很快隨血液分布到機(jī)體各組織中，藥物的消除速度與該時(shí)刻體內(nèi)的藥物量成正比?？键c(diǎn)靜脈滴注是以恒定速度向內(nèi)給藥的方式。在滴注時(shí)間 T 之內(nèi)，以恒定速度 k0 增加藥量，同時(shí)又以一級(jí)速度過程從體內(nèi)消除。當(dāng)?shù)巫⑼瓿珊?，體內(nèi)才只有消除過程。靜脈滴注開始的一段時(shí)間內(nèi)，血

48、藥濃度逐漸上升，然后趨近定水平，此時(shí)的血藥濃度值稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度，用 CSS 表示?？键c(diǎn)在靜脈滴注之藥濃度距穩(wěn)態(tài)濃度的差距很大，藥物的半衰期如大于0.5 小時(shí)，則達(dá)穩(wěn)態(tài)的 95%，就需要 2.16 小時(shí)以上。考點(diǎn)考點(diǎn)外給藥存在吸收過程，藥物逐漸進(jìn)入血液循環(huán)。單室模型外途徑給藥，藥物按一級(jí)速度吸收進(jìn)入體內(nèi)時(shí)，血藥濃度-時(shí)間關(guān)系為單峰曲線?？键c(diǎn)雙室模型藥物經(jīng)室進(jìn)入系統(tǒng)，并從室消除 在室與周邊室之間藥物進(jìn)行著可逆性的轉(zhuǎn)運(yùn)?？键c(diǎn)多劑量給藥又稱重復(fù)給藥，在重復(fù)給藥時(shí)，由于前一次給藥的藥物尚未完全消除，體內(nèi)藥物量在重復(fù)給藥后逐漸蓄積。隨著不斷給藥，體內(nèi)藥 量不斷增加，同時(shí)消除也相應(yīng)加快，經(jīng)過一定時(shí)

49、間能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，一個(gè)給藥間隔范圍內(nèi)消除一個(gè)劑量藥物。對(duì)于符合單室模型按一級(jí)過程處置的 物，連續(xù)多次靜脈注射給藥后，血藥濃度呈現(xiàn)出有規(guī)律的波動(dòng)考點(diǎn)多次重復(fù)給藥，隨著給藥次數(shù) n 的增加，血藥濃度不斷增加，但增加的速度逐漸減慢，當(dāng) n 充分大時(shí)，血藥濃度不再升高，達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。此時(shí)若繼續(xù)給藥則血藥濃度在穩(wěn)態(tài)水平上下波動(dòng)，隨每次給藥作周 性變化。此時(shí)的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度，或稱坪濃度?？键c(diǎn)平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是一個(gè)重復(fù)給藥情況下非常有用的參數(shù)，所謂平均并非最高值與最低值的代數(shù)平均值，它的定義為：重復(fù)給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，在一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積除以給藥間隔時(shí)間的商值?？键c(diǎn)重復(fù)給

50、藥時(shí)，如果第 2 次給藥體內(nèi)藥量尚未清除完，則重復(fù)給藥會(huì)產(chǎn)生藥物在體內(nèi)的蓄積，當(dāng)達(dá)到穩(wěn)態(tài)，則體內(nèi)蓄積量保持一個(gè)定值。不同藥物，在體內(nèi)蓄積程度不同，蓄積程度蓄積系數(shù)表示。考點(diǎn)重復(fù)給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，穩(wěn)態(tài)血藥濃度 C亦有波動(dòng)。有些藥物的有效血藥濃度范圍很窄，若血藥濃度波動(dòng)很大，則易引起，或達(dá)不到有效的治療目的。最高血藥濃度與最低血藥濃度的差值與給藥方法、給藥間隔時(shí)間以及藥物生物半衰期等考點(diǎn)有關(guān)。這些藥物在體內(nèi)的動(dòng)力學(xué)過程不能用一級(jí)速度過程或線性過程表示，這種藥動(dòng)學(xué)特征稱為非線性動(dòng)力學(xué)?？键c(diǎn)具非線性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過程有以下特點(diǎn)：（1）藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征，即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的。（2）當(dāng)劑

51、量增加時(shí)，消除半衰期延長。（3）AUC 和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。（4）其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過程?？键c(diǎn)具有非線性藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)的藥物，當(dāng)多次給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)，其藥物消除速度和給藥速度相等?？键c(diǎn)零階矩代表藥物的血藥濃度隨時(shí)間的變化過程，一階矩是在藥物臨床應(yīng)用中非常重要的一個(gè)參數(shù)，代表了藥物在體內(nèi)的滯留情況，與其作用時(shí)間等許多性質(zhì)有關(guān)，二階矩則代表了藥物在體內(nèi)滯留的變異程度。通常零階矩與一階矩用于藥動(dòng)學(xué)研究，而二階矩因誤差較大，應(yīng)用不多?？键c(diǎn)清除率與穩(wěn)態(tài)表觀分布容積清除率定義為靜脈注射給藥后劑量標(biāo)準(zhǔn)化的血藥濃度-時(shí)間曲線的零階矩量的倒數(shù)?？键c(diǎn)給藥方案設(shè)計(jì)的一般原則為達(dá)

52、到安全有效的治療目的，根據(jù)患者的具體情況和藥物的藥效學(xué)與藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)而擬訂的藥物治療計(jì)劃稱給藥方案。它包括：（1）劑量；（2）給藥間隔時(shí)間；（3）給藥方法和療程等。影響給藥方案的有：（1）藥物的藥理活性；（2）藥動(dòng)學(xué)特性；（3）患者的等?？键c(diǎn)對(duì)于生物半衰期短、治療指數(shù)小的藥物，為了避免頻繁用藥且減小血藥濃度的波動(dòng)性，臨多采用靜脈滴注給藥?；椒ǎ罕壤ǎ灰稽c(diǎn)法；重復(fù)一法?？键c(diǎn)考點(diǎn)給藥方案治療藥物監(jiān)測(cè)主要任務(wù)是通過靈敏可靠的方，檢測(cè)患者血液或其他體液中的藥物濃度，獲取有關(guān)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，應(yīng)用藥動(dòng)學(xué)理論，指導(dǎo)臨床合理用藥方案的制定和調(diào)整，以及藥物的和治療，以保證藥物治療的有效性和安全性?？键c(diǎn)生物利用度是

53、指藥物被吸收進(jìn)入血循環(huán)的速度與程度。生物利用度是衡量制劑療效差異的重要指標(biāo)。生物利用度包括兩方面的內(nèi)容（1）生物利用速度；（2）生物利用程度。考點(diǎn)生物等效性是指一種藥物的不同制劑在相同試驗(yàn)條件下，給以相同劑量，反映其吸收程度和速度的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。第十章藥品質(zhì)量與藥品標(biāo)準(zhǔn)考點(diǎn)藥品是用于、預(yù)防和治療疾病的一類特殊商品，為確保藥品的質(zhì)量，各國對(duì)藥品都制定了強(qiáng)制執(zhí)行的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，即國家藥品標(biāo)準(zhǔn)。符合標(biāo)準(zhǔn)的藥品才是合格的藥品?？键c(diǎn)為最大限度地保證用藥的安全和有效，在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的制定中，應(yīng)遵循以下原則：（1）針對(duì)性；（2）科學(xué)性；（3）合理性。藥典是記載國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的主要形式，是一個(gè)國家對(duì)藥

54、品質(zhì)量進(jìn)行監(jiān)督、管理的法定技術(shù)標(biāo)準(zhǔn)。目前，國際上有代表性的藥典有藥典英國藥典歐洲藥典和藥典。（1）藥典（英文縮寫為 USP）由藥典編輯；為了減少重復(fù)，方便讀者使用，自 1980 年起 NF 并入 USP，合稱為藥典國家處方集，簡稱為藥典。（2）英國藥典（英文縮寫為 BP）由英國藥典的唯一法定來源。編制，是英國制藥標(biāo)準(zhǔn)（3）歐洲藥典（英文縮寫為.Eur.）由歐洲藥典編輯、歐洲藥品質(zhì)量管理局，有英文和法文兩種法定版本。歐洲藥典（英文縮寫為 JP）具有法律約束力，是在歐洲上市藥品強(qiáng)制執(zhí)行法定標(biāo)準(zhǔn)。（4）藥典的名稱是方，由方編輯編制?？键c(diǎn) 每 5 年我國的藥典為中民藥典，簡 中國藥典。中國藥典相應(yīng)版次

55、增補(bǔ)本。中國藥典的版次以出1版，在間隔期間版的年份表示，2015 年版的藥典記為中國典（2015 年版）。中國藥典一經(jīng)頒布實(shí)施，其同品種的上版標(biāo)準(zhǔn)或其即同時(shí)停止使用。但現(xiàn)行版中國藥典未收載的品種，若該品種尚未退市，則其質(zhì)量監(jiān)督與管理仍使用上版標(biāo)準(zhǔn)或其現(xiàn)行中國藥典標(biāo)準(zhǔn)體系。包括三部分：凡例；通則；各部的標(biāo)準(zhǔn)正文?？键c(diǎn)藥品檢驗(yàn)是藥品在進(jìn)入市場前或臨床使用前的質(zhì)量分析，是藥品質(zhì)量監(jiān)督與控制的一個(gè)重要環(huán)節(jié)。藥品檢驗(yàn)工作的基本程序有取樣、檢驗(yàn)和出具檢驗(yàn)在檢驗(yàn)環(huán)節(jié)，檢驗(yàn)的項(xiàng)目包括：（1）性狀（物理常數(shù)）；（2）鑒別；（3）檢查；（4）含量或效價(jià)測(cè)定。等環(huán)節(jié)?？键c(diǎn)樣品系指供檢驗(yàn)用的來自同一批產(chǎn)品的有代表性的

56、部分產(chǎn)品，取樣則系指從一批產(chǎn)品中按一定規(guī)則抽取樣品的過程，所以“取樣”亦稱為“抽樣”。考點(diǎn)藥物的性狀查驗(yàn)是藥品質(zhì)量檢驗(yàn)工作的第一步。藥物的性狀包括外觀與物理常數(shù)。（1）外觀系對(duì)藥品的形態(tài)、色澤、嗅味等感官感知的物理屬性的規(guī)定。（2）物理常數(shù)則是藥物固有的物理特性常數(shù)，是評(píng)價(jià)藥品質(zhì)量的主要客觀指標(biāo)之一?？键c(diǎn)鑒別是藥品檢驗(yàn)的主要內(nèi)容之一，如前述藥品的“性狀”未發(fā)生顯著改變時(shí)，則首先進(jìn)行藥品的鑒別。常用的藥品鑒別方法有化學(xué)鑒別法、光譜鑒別法和色譜鑒別法?？键c(diǎn)檢查是在鑒別呈正反應(yīng)后，順次進(jìn)行的檢驗(yàn)項(xiàng)目。藥品標(biāo)準(zhǔn)的檢查項(xiàng)下，收載有反映藥品的安全性與有效性的試驗(yàn)方法和限度、均一性與純度等藝要求等內(nèi)容。工考

57、點(diǎn)常用的含量測(cè)定方法有化學(xué)分析法與儀器分析法，其中化學(xué)分析法也稱滴定分析法，儀器分析法主要有紫外-可見分光光度法和高效液相色譜法；效價(jià)測(cè)定方法主要采用生物活性測(cè)定法，常用的方法有抗生素微生 檢定法、升壓素生物測(cè)定法等。考點(diǎn)微生物限度檢查法系檢查非規(guī)定滅菌制劑及其原料、輔料受生物污染程度的方法?？键c(diǎn)依據(jù)檢驗(yàn)的目的，藥品檢驗(yàn)可分為（1）出廠檢驗(yàn)；（2）委托檢驗(yàn)；（3）檢驗(yàn)；（4）復(fù)核檢驗(yàn)；（5）審核檢驗(yàn)；（6）仲裁檢驗(yàn)或檢驗(yàn)等考點(diǎn)用于體內(nèi)藥物檢測(cè)的體內(nèi)樣品包各種生物體液和組織。其中，在體內(nèi)藥物檢測(cè)中最為常用的樣本是血液，因?yàn)樗軌蜉^為準(zhǔn)確地反映藥物在體內(nèi)的狀況。尿液中常因?yàn)楹胸S富的代謝物，也被較

58、多地使用。唾液因其便利，且有時(shí)與血漿游離藥物濃度具有關(guān)性而時(shí)有使用。而組織，除非特別需要，在臨床治療藥物監(jiān)測(cè)中很少使用，究。地用于藥物臨床前動(dòng)物體內(nèi)組織分布研考點(diǎn)體內(nèi)樣品測(cè)定常用的方法有免疫分析法和色譜分析法。（1）免疫分析法是基于抗體與抗原或半抗原之間的高選擇性競爭反應(yīng)而建立的一種生物化學(xué)分析法。具有很高的選擇性和很低的檢出限，可以應(yīng)用于測(cè)定各種抗原、半抗原或抗體。（2）色譜分析法包括：氣相色譜法、高效液相色譜法和色譜質(zhì)譜聯(lián)用法等，這些方法適用于體內(nèi)復(fù)雜樣品中微量藥物的專屬準(zhǔn)確定量。第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用考點(diǎn)物為考點(diǎn) 酮藥物苯二氮?類。非苯二氮?結(jié)構(gòu)的隆，藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)含有 A、B

59、、C 三個(gè)環(huán)，其基本結(jié)構(gòu)藥藥主要有：咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)藥物唑吡坦和吡咯隆結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性中心，右旋異構(gòu)體為艾司隆具有很好的短效作用，而左旋體無活性且易引起毒副作用。考點(diǎn)妥類藥物為環(huán)丙二酰脲（又稱妥酸）的衍生物。妥酸本身無治療作用，當(dāng)妥酸 5 位上的兩個(gè)氫原子被烴基取代后，脂溶性加大，急性減少，可以進(jìn)去血-腦屏障，才呈現(xiàn)活性。不同的取代基，起效快慢和作用時(shí)間不同。通常按作用時(shí)間將它們分為長時(shí)間（412 小時(shí)）、中時(shí)間（28 小時(shí)）、短時(shí)間（14 小時(shí)）和超短時(shí)間（1 小時(shí)左右）四種類型。考點(diǎn)二苯并氮?類抗癲癇藥物的代表藥物之一是卡馬西平。癲癇部分性發(fā)作或其他全身性發(fā)作。卡馬西平的 10-酮基衍生物

60、是奧可以阻斷腦內(nèi)電壓依賴性的鈉通道，也有很強(qiáng)的抗癲癇活性?？R西平的代謝終產(chǎn)與奧相似，但中間產(chǎn)物含有三元的環(huán)氧，因此毒性大于奧。常用來治療以興奮癥考點(diǎn) 為主的吩噻嗪類抗藥物的代表藥物是氯丙嗪，臨，主要副作用是錐體外系作用。氯丙等吩噻嗪類抗藥物，遇光會(huì)分解，生成基并與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作，發(fā)生過敏反應(yīng)。故一些患者在服用藥物后，在日光照射下皮膚會(huì)產(chǎn)生紅疹，稱為光毒化過敏反應(yīng)。服用氯丙嗪等藥物后應(yīng)盡量減少戶外活動(dòng)，避免日照射。考點(diǎn)將吩噻嗪環(huán)上 10 位氮原子用碳原子取代，則得到噻噸類，又稱硫雜蒽類藥物。由于硫雜蒽衍生物的母核一般與側(cè)鏈以雙鍵相連，故有幾何異構(gòu)體存在?？键c(diǎn)利培酮是運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗