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文檔簡介

1、 . . 51/51藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二TOC o 1-1 h u HYPERLINK l _Toc11269 第1季 循環(huán)系統(tǒng)用藥 PAGEREF _Toc11269 2 HYPERLINK l _Toc1903 第2季分泌系統(tǒng)用藥 PAGEREF _Toc1903 11 HYPERLINK l _Toc6655 第3季 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥與抗痛風(fēng)藥 PAGEREF _Toc6655 22 HYPERLINK l _Toc3865 第4季 呼吸系統(tǒng)疾病用藥 PAGEREF _Toc3865 25 HYPERLINK l _Toc6111 第5季 消化系統(tǒng)疾病用藥 PAGEREF _Toc6111

2、30 HYPERLINK l _Toc14844 第6季 利尿劑與泌尿系統(tǒng)用藥之利尿劑 PAGEREF _Toc14844 34 HYPERLINK l _Toc72 第7季 眼、耳鼻、皮膚用藥 PAGEREF _Toc72 36 HYPERLINKl _Toc16817 第8季 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥 PAGEREF _Toc16817 40 HYPERLINK l _Toc12796 第9季 血液系統(tǒng)疾病用藥 PAGEREF _Toc12796 45 HYPERLINK l _Toc12085 第10季 調(diào)節(jié)水、電解質(zhì)、酸堿平衡藥與營養(yǎng)藥 PAGEREF _Toc12085 49 HY

3、PERLINK l _Toc18988 第11季 抗腫瘤藥 PAGEREF _Toc18988 52第1季 循環(huán)系統(tǒng)用藥沖刺前,明確3個(gè)基本事實(shí)TANGA.不管難易,最終通過的比例是基本穩(wěn)定的。B.多選題不管是10道還是20道大家都難盡力而為即可。C.我們只要60%72分。穩(wěn)妥一點(diǎn),是80分(2/3)不是90、100分,更不是120分!切實(shí)可行的目標(biāo)水到渠成的成功!一、按專題串講,不求面面俱到1.屬于2.首選/主要應(yīng)用3.特征性不良反應(yīng)/禁忌癥/用藥監(jiān)護(hù)4.機(jī)制二、沖刺強(qiáng)化訓(xùn)練盡最大可能,秒殺!2015藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)教材(TANG)章節(jié)名稱頁數(shù)頁碼起止1精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥27(1-

4、27)2解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥與抗痛風(fēng)藥12(28-39)3呼吸系統(tǒng)疾病用藥22(40-63)4消化系統(tǒng)疾病用藥33(64-96)5循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥54(97-150)6血液系統(tǒng)疾病用藥41(151-191)7利尿劑與泌尿系統(tǒng)疾病用藥24(192-215)8分泌系統(tǒng)疾病用藥55(216-270)9調(diào)節(jié)水、電解質(zhì)、酸堿平衡藥與營養(yǎng)藥28(271-298)10抗菌藥物87(299-386)11抗病毒藥11(387-397)12抗寄生蟲病藥8(398-405)13抗腫瘤藥37(406-442)14眼科疾病用藥12(443-454)15耳鼻喉疾病用藥4(455-458)16皮膚科疾病用藥14(459-47

5、2)三大戰(zhàn)役215/472頁1.抗菌藥、抗病毒、寄生蟲藥106頁基礎(chǔ)班已總結(jié),沖刺班靠后,二輪總結(jié);2.循環(huán)心衰、心絞痛、高血壓、高血脂、心律失常(54);3.分泌甲亢、糖尿病、激素、避孕藥(55)。沖刺2015藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)第1季第五章循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥1.心衰2.心律失常3.心絞痛4.高血壓5.調(diào)血脂藥一、屬于1.毛花苷丙(蘭C)、去乙酰毛花苷(蘭D)速效2.毒毛花苷K:速效。以原形經(jīng)腎臟排出,蓄積性低3.地高辛中效,口服4.洋地黃毒苷:長效(注與基礎(chǔ)班“速效”不同TANG)。經(jīng)肝代,受腎功能影響小,有蓄積性。5.多巴胺、多巴酚丁胺(治療心衰時(shí))受體激動(dòng)劑6.米力農(nóng)、氨力農(nóng)磷酸二酯酶(P

6、DE)抑制劑7.抗快速性心律失常的代表藥重要考點(diǎn)TANG總結(jié)TANG口訣TANG分類鈉通道阻滯劑A類奎尼丁、普魯卡因胺普通卡車裝水泥B類利多卡因、苯妥英鈉、美西律一本萬利,多美??!C類普羅帕酮、氟卡尼普通羅漢都怕佛類普萘洛爾、艾司洛爾(受體阻斷劑)類胺碘酮、溴芐胺、索他洛爾(阻斷鉀通道,延長動(dòng)作電位時(shí)程藥)類維拉帕米、地爾硫(艸卓)(鈣通道阻滯劑)類腺苷、天冬酸鉀鎂和地高辛8.普萘洛爾非選擇性受體阻斷劑:阻斷1+2;9.比索洛爾、美托洛爾和阿替洛爾選擇性1受體阻斷劑(阿替、比索參加選美TANG);10.卡維地洛、拉貝洛爾阻斷受體兼1(周圍血管舒);11.奈必洛爾激動(dòng)3受體增強(qiáng)NO釋放周圍血管舒

7、。12.硝酸甘油、硝酸異山梨酯以與5-單硝酸異山梨酯硝酸酯類13.選擇性鈣通道阻滯劑二氫吡啶類硝苯地平、拉平、尼卡地平;非二氫吡啶類地爾硫(艸卓)和維拉帕米。14.非選擇性鈣通道阻滯劑氟桂利嗪和桂利嗪解除腦血管痙攣(另有尼莫地平)。15.XX普利血管緊素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)16.X沙坦血管緊素受體阻斷劑17.阿利克侖腎素抑制劑18.利血平交感神經(jīng)末梢抑制劑19.可樂定、甲基多巴激活血管運(yùn)動(dòng)神經(jīng)中樞2受體20.硝普鈉、肼屈嗪直接舒血管平滑肌21.哌唑嗪、特拉唑嗪阻滯血管平滑肌突觸后膜1受體。22.他汀類羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑降低LDL-ch作用最強(qiáng),還能改善動(dòng)脈粥樣硬化。23.吉非貝

8、齊、非諾貝特、苯扎貝特、環(huán)丙貝特貝丁酸類調(diào)血脂藥側(cè)重于TG,并升高HDL-ch。24.煙酸類B族維生素,大劑量時(shí)降脂。25.阿昔莫司煙酸衍生物作用時(shí)間較長,改善2型糖尿病患者血脂紊亂。26.依折麥布膽固醇吸收抑制劑。二、首選/主要應(yīng)用1.唯一被FDA確認(rèn)治療慢性心衰的正性肌力藥地高辛;2.竇性首選普萘洛爾(類)3.室上性首選維拉帕米(類)4.急性室性首選利多卡因(b類)5.慢性室性首選美西律(b類)6.廣譜胺碘酮(類)7.唯一能降低猝死率的抗心律失常藥是受體阻斷劑8.支氣管痙攣、跛行和雷諾綜合征、低血糖惡化者選擇性1受體阻斷劑比索洛爾、美托洛爾、阿替洛爾。9.臨床使用最多的正性肌力藥地高辛和去

9、乙酰毛花苷。10.緩慢型心律失常阿托品、異丙腎上腺素(TANG阿丙)。11.妊娠期間心房顫動(dòng)心室率時(shí):首先考慮地高辛和維拉帕米;無效受體阻斷劑。12.硝酸甘油起效最快;持續(xù)時(shí)間最短;舌下含服心絞痛急性發(fā)作的首選。13.亞硝酸異戊酯起效快,維持時(shí)間短急性發(fā)作。14.冠心病的長期治療、預(yù)防硝酸異山梨酯、5-單硝酸異山梨酯無肝臟首關(guān)效應(yīng),生物利用度近100%中效。15.鈣拮抗劑A.變異型心絞痛最有效。其他心絞痛也有效。B.伴哮喘和阻塞性肺疾病者擴(kuò)支氣管平滑肌。C.高血壓。D.外周血管痙攣性疾病雷諾綜合征等。16.心絞痛治療組合(1)受體阻斷劑+長效硝酸酯類抗心絞痛首選。(2)受體阻斷劑+CCBCCB

10、可引起心動(dòng)過速,增加心肌氧耗,與受體阻斷劑合用。17.ACEI/ARB:(1)降壓。(2)減輕左室心肌肥厚,逆轉(zhuǎn)心肌肥厚。(3)腎保護(hù)。(4)腦血管保護(hù)。ARB尤其適用于伴隨糖尿病腎病。18.甲基多巴妊娠高血壓首選藥;19.硝普鈉用于:A.高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、合并急性心肌梗死或冠狀動(dòng)脈功能不全者;B.嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓;C.麻醉時(shí)產(chǎn)生的控制性低血壓;D.急性心力衰竭,急性肺水腫。20.高三酰甘油血癥的治療原則重要?。?)TG1.70 mmol/L改善生活方式基石。(2)23個(gè)月后,若TG2.26mmol/L啟動(dòng)藥物治療。(3)LDL-ch未達(dá)標(biāo)者首選他汀類;已達(dá)標(biāo)者

11、低HDL-ch成為次級(jí)治療目標(biāo)首選貝丁酸類、煙酸。(4)伴糖尿病者單用非諾貝特,或聯(lián)合他汀。(5)需要聯(lián)合時(shí)首選非諾貝特。21.煙酸(1)高脂血癥(除型外)。(2)煙酸缺乏癥糙皮??;接受腸道外營養(yǎng),或因營養(yǎng)不良引起的體重驟減,妊娠期、哺乳期的婦女以與長期服用異煙肼者煙酸缺乏。22.卡維地洛慢性心衰一線藥三、特征性不良反應(yīng)/禁忌癥/用藥監(jiān)護(hù)1.洋地黃類A.胃腸道癥狀中毒信號(hào)。B.心血管系統(tǒng):心律失常,最多見室早、室上速;加重心衰。C.神經(jīng)系統(tǒng)意識(shí)喪失、眩暈、嗜睡、煩躁不安、亢奮。D.感官系統(tǒng)色覺異常(紅-綠、藍(lán)-黃辨認(rèn)異常)。洋地黃類藥物不良反應(yīng)TANG不良反應(yīng)洋地黃,胃腸反應(yīng)心失常。紅綠不分成

12、色盲,神經(jīng)亢奮睡得香。2.沖刺特別總結(jié)TANG抗心律失常藥的特征性不良反應(yīng)語音不清、視物模糊美西律緩慢性心律失常洋地黃類折返性心律失常加重C類尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速:A類;類索他洛爾最常見。狼瘡樣面部皮疹普羅帕酮支氣管痙攣 嚴(yán)重心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯。下肢間歇性跛行(絕對禁忌癥)、雷諾綜合征。 掩蓋低血糖反應(yīng)。受體阻斷劑II:負(fù)性肌力維拉帕米和地爾硫(艸卓)IV3.胺碘酮III沖刺完善版TANG。心律失常加重房顫;快速室性心律失常。肺毒性停藥、糖皮質(zhì)激素治療。甲狀腺功能減退/亢進(jìn);光過敏顯著。低血壓和心動(dòng)過緩。嚴(yán)重肝炎和肝硬化。靜脈推注可以誘發(fā)靜脈炎。速記沖刺完善版TANG胺碘酮,含碘甲狀腺受

13、傷。肺中毒,房子里面不見光。靜脈炎,肝臟變硬血壓降。4.奎尼丁毒性大。A.消化道反應(yīng)。B.心血管反應(yīng):(1)低血壓。(2)血管栓塞。(3)心律失常:抑制心臟心動(dòng)過緩甚至停搏。C.金雞納反應(yīng)耳鳴、聽力減退、視力模糊、神志不清。D.奎尼丁暈厥意識(shí)喪失、呼吸停止、室顫而死亡。E.變態(tài)反應(yīng)(過敏)??岫?,真要命,胃腸反應(yīng)不算輕。會(huì)暈厥,會(huì)過敏,還有金雞納反應(yīng)。血壓下降血管堵,心臟抑制心搏停!5.多巴胺/多巴酚丁胺長期用于周圍血管病患者手足疼痛或發(fā)冷,局部組織壞死或壞疽。多巴胺突然停藥嚴(yán)重低血壓;有強(qiáng)烈的血管收縮作用,不慎滲出血管可致組織壞死解救:酚妥拉明。6.磷酸二酯酶(PDE)抑制劑:米力農(nóng)、氨力

14、農(nóng)心律失常; 血小板減少。7.硝酸甘油(1)舒血管A.搏動(dòng)性頭痛;B.面部潮紅或有燒灼感;C.血壓下降、暈厥;D.反射性心率加快。(2)血硝酸鹽水平升高。硝酸甘油用藥注意:(1)坐位含服;用藥后由臥位或坐位突然站立時(shí)防止體位性低血壓。(2)不應(yīng)突然停藥避免反跳現(xiàn)象。(3)使用噴霧劑前不宜搖動(dòng),使用時(shí)屏住呼吸,最好噴霧于舌下,每次間隔30s。(4)不要與那非等藥合用。(5)防止耐藥任何劑型連續(xù)使用24h都可能??朔x心臟給藥方法:口服,保證812h的無或低硝酸酯濃度期。舌下含服或噴霧、帖敷持續(xù)應(yīng)用須有12h以上的間歇期。靜脈滴注給藥連續(xù)超過24h者應(yīng)間隔一定時(shí)間給予。小劑量、間斷使用靜滴硝酸甘

15、油與硝酸異山梨酯,每日提供812h的無藥期。無硝酸酯覆蓋的時(shí)段,怎么辦?加用受體阻斷劑、鈣通道阻滯劑。心絞痛一旦發(fā)作臨時(shí)舌下含服硝酸甘油。8.鈣拮抗劑A心臟抑制心臟停搏、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯和心衰;B.過度擴(kuò)血管低血壓、面部潮紅、頭痛、下肢與踝部水腫;C.反射性交感神經(jīng)興奮心功能不全。D.牙齦增生。9.ACEI按考試的可能性TANG。A.常見長期干咳;血管神經(jīng)性水腫緩激肽增多處理:血栓素拮抗劑、阿司匹林或鐵劑;B.補(bǔ)充TANG高血鉀;C.首劑低血壓反應(yīng);D.其他胸痛、上呼吸道癥狀(鼻炎);血肌酐和尿素氮與蛋白尿高;味覺障礙(有金屬味)。10.ARB心悸、心動(dòng)過速、妊娠毒性、水腫、類流感樣綜合

16、征(前后聯(lián)系TANG:利福平)與血肌酐、尿素氮與蛋白尿高。禁忌證:雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、孕期。11.利血平抑郁癥、不能用于潰瘍患者。12.甲基多巴:(1)亞硫酸鹽過敏。(2)活動(dòng)性肝病。13.硝普鈉:(1)代償性高血壓。(2)先天性視神經(jīng)萎縮。(3)毒性反應(yīng):硝普鈉代產(chǎn)物引起,發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥;硫氰酸鹽濃度過高乏力、厭食等,重者可致死亡;遇光易變質(zhì),滴注瓶應(yīng)用黑紙遮住。14.哌唑嗪體位性低血壓、首劑低血壓反應(yīng)。15.他汀類A.肌毒性肌痛、肌病、橫紋肌溶解癥;B.肝毒性肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST與ALT升高。記憶TANG他常吃雞肝,容易得高脂血癥。16.吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特、環(huán)丙貝特貝丁酸類A.主要

17、胃腸道反應(yīng)。B.肌痛、肌病C.肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST與ALT升高D.膽石癥、膽囊炎記憶TANG太貝了,吃了點(diǎn)雞肝,胃腸反應(yīng),還得膽結(jié)石了!17.煙酸、阿昔莫司A.強(qiáng)烈的擴(kuò)血管皮膚反應(yīng):發(fā)熱、瘙癢、皮膚干燥、面部潮紅、外周水腫緩解:小劑量緩釋制劑,或合用阿司匹林/布洛芬。B.少見肌毒性:肌痛、肌??;C.心血管毒性心動(dòng)過速、房顫、體位性低血壓。D.大劑量肝毒性。記憶TANG煙抽多了心受傷,肌肝中毒血管。四、機(jī)制1.強(qiáng)心苷類抑制衰竭心肌細(xì)胞膜上Na+,K+-ATP酶,使細(xì)胞Na+水平升高,促進(jìn)Na+-Ca2+交換,提高細(xì)胞Ca2+水平正性肌力。2.硝酸酯類進(jìn)入平滑肌細(xì)胞分解為一氧化氮(NO),活化血管平滑

18、肌細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶,產(chǎn)生環(huán)鳥核苷單磷酸,使鈣離子從細(xì)胞釋放,松弛平滑肌。主要作用:(1)降低心肌氧耗量。(2)擴(kuò)冠狀動(dòng)脈和側(cè)支循環(huán)血管,增加缺血區(qū)域尤其是心膜下的血液供應(yīng)。3.血管緊素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI,XX普利):是唯一具有干預(yù)RAAS和激肽釋放酶激肽系統(tǒng)的雙系統(tǒng)保護(hù)藥。4.血管緊素受體阻斷劑(XX沙坦)5.阿利克侖腎素抑制劑直接抑制腎素降低血管緊素和水平。6.利血平交感神經(jīng)末梢抑制劑/交感神經(jīng)遞質(zhì)耗竭劑。使交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放增加,又阻止其再入囊泡逐漸減少或耗竭降壓。7.可樂定和甲基多巴作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。激活血管運(yùn)動(dòng)神經(jīng)中樞2受體,減少交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出降壓。8.哌唑嗪、特拉

19、唑嗪阻滯血管平滑肌突觸后膜1受體。起效快,作用強(qiáng),使小動(dòng)脈和小靜脈舒降壓。與受體阻斷劑或利尿劑聯(lián)合,用于重度頑固性高血壓。減輕前列腺增生。改善胰島素抵抗。降低TC、TG與LDL-ch,升高HDL-ch,對高脂血患者有利。9.硝普鈉、肼屈嗪直接舒血管平滑肌。硝普鈉對小靜脈、小動(dòng)脈和微靜脈均有擴(kuò)作用;作用時(shí)間很短,必須靜滴。肼屈嗪僅擴(kuò)小動(dòng)脈。10.他汀類競爭性抑制羥甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶),降低血總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和載脂蛋白(Apo)B,也降低三酰甘油(TG),輕度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。11.煙酸脂肪組織細(xì)胞酯酶系統(tǒng)的強(qiáng)抑制劑,減少游離

20、脂肪酸向肝轉(zhuǎn)移,使極低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成減少;增加VLDL-ch的清除率降三酰甘油(TG);抑制肝合成含載脂蛋白B的脂蛋白?!拜^為全效” :升高HDL-ch最強(qiáng)!降低載脂蛋白LP(a)唯一!降低TC、TG與LDL-ch。12.依折麥布膽固醇吸收抑制劑:選擇性抑制小腸膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NPC1L1)活性,通過腸肝循環(huán)持續(xù)減少腸道膽固醇吸收用于原發(fā)性高膽固醇血癥。補(bǔ)充TANG膽汁酸螯合劑-考來烯胺阻斷膽汁酸肝腸循環(huán)優(yōu)點(diǎn)小結(jié)TANG:調(diào)血脂藥主要機(jī)制主要應(yīng)用他汀類抑制羥甲基戊二酸單酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶主降LDL-Ch貝特類抑制乙酰輔酶A羧化酶主降TG煙酸脂肪組織細(xì)胞酯酶系統(tǒng)的

21、強(qiáng)抑制劑全效! A.升高HDL-ch最強(qiáng)! B.降低載脂蛋白LP(a)唯一!C.主降VLDL-ch;依折麥布減少腸道膽固醇吸收原發(fā)性高膽固醇血癥第2季分泌系統(tǒng)用藥第2季第八章分泌系統(tǒng)疾病用藥上部三大硬菜1.糖尿病用藥2.甲狀腺疾病用藥3.糖皮質(zhì)激素下部性相關(guān),與其他雌激素、孕激素、避孕藥蛋白同化激素調(diào)節(jié)骨代與形成藥提前前列腺、ED、雄激素(第7章第2部分)上部三大硬菜1.糖尿病用藥2.甲狀腺疾病用藥3.糖皮質(zhì)激素一、屬于(一)胰島素1.門冬、賴脯胰島素超短效。2.“可溶性/常規(guī)/中性胰島素”短效。3.低精蛋白鋅胰島素中效。4.精蛋白鋅胰島素長效。5.甘精和地特胰島素超長效。(二)口服降糖藥(7

22、類)1.XX雙胍雙胍類藥2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇葡萄糖苷酶抑制劑餐中整片吞服3.格列XX(格列本脲、格列吡嗪)磺酰脲類促胰島素分泌藥4.X格列奈(瑞格列奈、那、米)非磺酰脲類促胰島素分泌藥“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”餐前即刻服用(無需餐前0.5h服用)5.X格列酮(羅格列酮、吡)胰島素增敏劑6.X肽(艾塞那肽、利拉魯肽)胰高糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑7.X格列?。ㄎ鞲窳型?、阿)二肽基肽酶-4抑制劑口服降糖藥(7類=2+3+2,TANG2015沖刺總結(jié))1.XX雙胍雙胍類2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇葡萄糖苷酶抑制劑3.格列XX(格列本脲)磺酰脲類促胰島素分泌藥4.X格列奈(瑞格列奈、那)非磺酰

23、脲類促胰島素分泌藥5.X格列酮(羅格列酮、吡)胰島素增敏劑6.X肽(艾塞那肽、利拉魯肽)胰高糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑7.X格列?。ㄎ鞲窳型 ⅲ┒幕拿?4抑制劑(三)治療甲狀腺疾病的藥物1.碘塞羅寧人工合成的T32.丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑、卡比馬唑硫脲類(四)糖皮質(zhì)激素藥物 短效 可的松、氫化可的松 中效 潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼龍、曲安西龍 長效 地塞米松、倍他米松 記憶TANG地塞幾倍長好,太短可要松的。可的松和潑尼松為前藥,需在肝分別轉(zhuǎn)化而生效嚴(yán)重肝功能不全者宜選擇:氫化可的松或潑尼松龍。二、首選/主要應(yīng)用1.胰島素:(1)1型糖尿?。?型有嚴(yán)重并發(fā)癥者;(2)糾正細(xì)胞缺鉀。2.賴脯、門

24、冬胰島素超短效緊鄰餐前皮下注射,用藥10min須進(jìn)食??刂撇秃笱?。3.低精蛋白鋅胰島素中效:睡前或早餐前給藥,控制空腹血糖。4.精蛋白鋅胰島素長效。5.甘精胰島素超長效皮下注射:傍晚注射1次。6.嚴(yán)重腎功能不全胰島素。7.急性心肌梗死者:A.急性期胰島素;B.急性期后磺酰脲類。8.二甲雙胍雙胍類藥2型糖尿病一線用藥;能減輕體重,尤其適用于肥胖患者。9.口服降糖藥不同的情況,不同的選擇A.空腹較高長效:格列齊特和格列美脲;(空腹特別美!TANG)B.餐后升高短效:格列吡嗪、格列喹酮;(餐后比較魁梧TANG)C.既往發(fā)生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素格列美脲、格列吡嗪;(心靈比較美TANG)D

25、.輕、中度腎功能不全者格列喹酮(腎虧TANG)。10.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇適用于以碳水化合物為主食,和餐后血糖升高的患者(老年人、亞洲人群)。11.艾塞那肽早餐和晚餐前60min給藥,餐后不可給藥。每次給藥劑量固定,不需要根據(jù)血糖水平調(diào)整。12.2013年中國2型糖尿病防治指南4線治療方案首選二甲雙胍。二線治療胰島素促分泌劑或葡萄糖苷酶抑制劑。不適合者:胰島素增敏劑,或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑。三線治療胰島素,或3種口服藥聯(lián)合。四線治療多次胰島素。停用胰島素促分泌劑。13.甲狀腺激素藥甲狀腺片左旋三碘甲腺原氨酸左甲狀腺素人工合成的T4碘塞羅寧人工合成的T3治療甲減;診斷甲亢

26、抑制試驗(yàn)。14.丙硫氧嘧啶抑制甲狀腺素合成。(1)甲亢;(2)甲狀腺危象:A.術(shù)前服用使甲狀腺功能恢復(fù)到正常;B.術(shù)前2周左右碘劑。15.甲巰咪唑作用強(qiáng),奏效快,代慢,維持時(shí)間長。16.卡比馬唑在體水解游離出甲巰咪唑作用開始較慢、維持時(shí)間較長不適用于甲狀腺危象。17.碘劑劑量不同,作用不同!小劑量合成甲狀腺素,糾正垂體促甲狀腺素分泌過多,使腫大的甲狀腺縮小。用于:(1)地方性甲狀腺腫。(2)甲狀腺危象(配合硫脲類)。(3)甲亢術(shù)前準(zhǔn)備:使甲狀腺變硬,血供減少。大劑量抗甲狀腺(補(bǔ)充TANG:抑制甲狀腺素釋放)。作用時(shí)間短暫,且服用時(shí)間過長時(shí)可使病情加重不作為常規(guī)抗甲狀腺藥。碘和碘化物用法與用量口

27、服:用于甲狀腺危象,每間隔6h給予1次。用于甲亢術(shù)前準(zhǔn)備術(shù)前2周服復(fù)方碘口服溶液,一日3次,一次從5滴逐日增加至15滴。18.曲安奈德(激素)用于各種皮膚病(神經(jīng)性皮炎、濕疹、牛皮癬等)、過敏性鼻炎、關(guān)節(jié)痛、支氣管哮喘等。三、特征性不良反應(yīng)/禁忌癥/用藥監(jiān)護(hù)1.胰島素口訣TANG:脂肪萎縮低血糖,局部過敏胰島抗A.低血糖反應(yīng)。B.過敏反應(yīng)。C.局部反應(yīng)注射部位紅腫、硬結(jié)。D.注射部位皮下脂肪萎縮、增生。E.胰島素抵抗1日的胰島素需要量大于2U/kg。2.XX雙胍酮尿或乳酸性血癥原因:增強(qiáng)糖無氧酵解。3.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇胃脹、腹脹、排氣增加、腹痛、胃腸痙攣性疼痛、腸鳴響。4.格列X

28、X低血糖;血液系統(tǒng):粒細(xì)胞減少、血小板減少癥。5.羅格列酮、吡格列酮心衰、增加女性骨折的風(fēng)險(xiǎn)。(沖刺前后對比TANG男性骨質(zhì)疏松骨折:華法林)6.甲狀腺素A.心動(dòng)過速、心絞痛、暫時(shí)性低血壓;B.月經(jīng)紊亂;C.體重減輕、骨骼肌痙攣、肌無力。7.硫脲類A.藥物過敏皮膚瘙癢、皮疹、紅斑狼瘡樣綜合征。B.白細(xì)胞和粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少每周檢査1次白細(xì)胞,如白細(xì)胞計(jì)數(shù)3109/L時(shí),停藥。C.中性粒細(xì)胞胞漿抗體(ANCA)相關(guān)性血管炎,腎臟受累。D.肝毒性AST與ALT升高和嚴(yán)重肝炎。丙硫氧嘧啶不良反應(yīng)TANG傷了肝腎白細(xì)胞,血管發(fā)炎皮膚瘙。硫脲類口訣TANG甲亢硫脲慢顯效,抑制過氧成不了。加上碘劑再手術(shù),抑制

29、釋放變硬了。藥物過敏很常見,嚴(yán)重減少粒細(xì)胞。8.糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng) A.庫欣綜合征腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征B.誘發(fā)三高 C.誘發(fā)潰瘍 D.誘發(fā)感染 E.誘發(fā)青光眼 F.誘發(fā)骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合延遲 G.誘發(fā)或加重精神疾?。ň癫』虬d癇病) 四、機(jī)制1.XX雙胍與胰島細(xì)胞無關(guān)。增加糖酵解、糖外周利用、胰島素受體的結(jié)合和受體后作用、胰島素敏感性。抑制腸道葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖原輸出。2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇競爭性抑制雙糖類水解酶葡萄糖苷酶的活性減慢淀粉分解為葡萄糖,延緩單糖吸收,降低餐后血糖峰值。3.格列XX磺酰脲類刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素。4.X格列奈(瑞格列奈、那格列奈、米

30、格列奈)以“快開-速閉”的作用機(jī)制,通過與受體結(jié)合以關(guān)閉細(xì)胞膜中ATP-依賴性鉀通道,使細(xì)胞去極化,打開鈣通道,快速促進(jìn)胰島素早期分泌,降低餐后血糖。特點(diǎn)吸收快、起效快、作用時(shí)間短。既可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖。5.羅格列酮、吡格列酮增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性,提高細(xì)胞對葡萄糖的利用降低空腹、餐后血糖,與胰島素和C肽水平。6.艾塞那肽和利拉魯肽胰高糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌;延緩胃排空;中樞性食欲抑制減少進(jìn)食量。優(yōu)勢:(1)增加胰島素分泌、外周組織對胰島素的敏感性降低餐后血糖。(2)增加胰島素分泌主基因的表達(dá)增加胰島素的生物合成。(3)顯著降

31、低體重。7.X格列汀(西格列汀、阿)抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)促使胰島素分泌增加,胰高血糖素分泌減少,并減少肝葡萄糖的合成。平穩(wěn)地降低糖化血紅蛋白。8.甲狀腺素作用:(1)維持正常生長發(fā)育,不足呆小?。送〔。?;黏液性水腫(成人)。(2)促進(jìn)代和增加產(chǎn)熱。(3)提高交感腎上腺系統(tǒng)的感受性。9.丙硫氧嘧啶抑制過氧化酶,使被攝入到甲狀腺細(xì)胞的碘化物不能氧化成活性碘,酪氨酸不能碘化;一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻不能生成甲狀腺激素。缺點(diǎn)不能直接對抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,作用較慢。10.糖皮質(zhì)激素:一抗炎來二免疫,三抗毒素四抗休。血液五多和兩少,誘發(fā)三高能退燒

32、。(TANG)其中:(1)對代升糖、解蛋、移脂、保鈉TANG。糖升高(TANG誘發(fā)糖尿?。?;脂肪(TANG,誘發(fā)高血脂)向心性肥胖;蛋白質(zhì)分解;電解質(zhì)增強(qiáng)鈉離子再吸收(TANG水鈉潴留),與鉀、鈣、磷排泄(TANG低鉀、骨質(zhì)疏松)。(2)對血液和造血系統(tǒng)的作用:增加5紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板、纖維蛋白原、(補(bǔ)充TANG中性粒細(xì)胞)。減少2嗜酸粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞。糖皮質(zhì)激素TANG原創(chuàng)激素是個(gè)萬能藥,好多疾病能治療。一抗炎來二免疫,三抗毒素四抗休。血液五多和兩少,誘發(fā)三高能退燒。升糖移脂分蛋白,鉀鈣降低鈉增高。紅白板多淋酸少,神經(jīng)興奮癲癇到。骨松眼青胃潰瘍,傷口不長麻煩了。第2季第八章分泌系統(tǒng)疾病

33、用藥上部三大硬菜1.糖尿病用藥2.甲狀腺疾病用藥3.糖皮質(zhì)激素下部性相關(guān),與其他1.雌激素、孕激素、避孕藥2.蛋白同化激素3.調(diào)節(jié)骨代與形成藥4.提前前列腺、ED、雄激素(第7章第2部分)下部性相關(guān),與其他1.雌激素、孕激素、避孕藥2.蛋白同化激素3.調(diào)節(jié)骨代與形成藥4.提前前列腺、ED、雄激素(第7章第2部分)一、屬于1.雌二醇(活性最強(qiáng))、戊酸雌二醇、炔雌醇、尼爾雌醇、雌三醇(最弱)雌激素(XX醇);2.黃體酮、甲羥孕酮、炔孕酮、環(huán)丙孕酮、地屈孕酮、屈螺酮孕激素(XX酮);3.左炔諾孕酮緊急避孕藥(孕激素含量相當(dāng)于8天的短效口服避孕藥量抑制排卵);4.米非司酮抗孕激素只能作為避孕失敗后的補(bǔ)

34、救措施,絕不能當(dāng)做常規(guī)避孕藥!5.復(fù)方甲地孕酮和庚酸炔諾酮注射液長效避孕雌激素孕激素抑制排卵、抗著床。6.苯丙酸諾龍、司坦唑醇蛋白同化激素;7.骨化三醇1,25-(OH)2-D3,是鈣在腸道中被主動(dòng)吸收的調(diào)節(jié)劑;8.阿法骨化醇1-OH-D3,口服經(jīng)小腸吸收后在肝轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2-D3;9.依替膦酸二鈉、氯(屈)膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉、帕米磷酸二鈉雙膦酸鹽類抑制骨吸收,增加骨密度;10.雷洛昔芬、依普黃酮雌激素受體調(diào)節(jié)劑抗骨質(zhì)疏松。11.1受體阻斷劑治療前列腺增生A.酚芐明(第一代)非選擇性1受體阻斷劑可引起心動(dòng)過速。B.哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪(第二代)選擇性1受體阻斷劑。

35、C.坦洛新和西洛多辛(第三代)高選擇性(前列腺)1受體阻斷劑(與血管平滑肌上的1受體親和力低,很少發(fā)生低血壓)。12.非那雄胺、依立雄胺型5還原酶抑制劑13.度他雄胺I型和型5還原酶的雙重抑制劑小結(jié)治療前列腺增生藥TANG代表藥 機(jī)制 (1)1受體阻斷劑 X唑嗪; 坦洛新、西洛多辛 松弛前列腺平滑肌,減輕膀胱出口壓力減少動(dòng)力因素。 (2)5還原酶抑制劑 非那/依立/度他雄胺 干擾睪酮對前列腺的刺激,減少膀胱出口梗阻減少靜力因素。 (3)植物制劑 普適泰 不清 14.XX那非(那非、伐地那非、他達(dá)那非)5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑(前后聯(lián)系TANG:磷酸二酯酶(PDE)抑制劑米力農(nóng)、氨力農(nóng)治

36、療心衰)15.十一酸睪酮、丙酸睪酮雄激素二、首選/主要應(yīng)用1.雌激素功能性子宮出血、閉經(jīng)、絕經(jīng)期綜合征;前列腺癌。2.孕激素:A. 習(xí)慣性流產(chǎn)、閉經(jīng)、經(jīng)前綜合征、痛經(jīng)、經(jīng)血過多、圍絕經(jīng)期、良性乳腺病。B.輔助受孕;C.小劑量孕激素口服阻礙受精。3.雌激素孕激素負(fù)反饋抑制排卵避孕。4.壬苯醇醚栓陰道給藥(外用避孕)。兩個(gè)特殊孕激素的細(xì)節(jié)考點(diǎn)(1)環(huán)丙孕酮抗雄激素作用強(qiáng)使睪酮水平降低,抑制精子生成,降低精子穿透力避孕。(2)地屈孕酮高選擇性,沒有雄、雌激素作用。最重要不影響體重、糖耐量、血壓、血脂、凝血功能和肝功能;不影響排卵;不導(dǎo)致嗜睡。5.碳酸鈣、葡萄糖酸鈣(1)鈣缺乏手足抽搐。(2)過敏性疾

37、病。(3)鎂、氟中毒。(4)心臟復(fù)。補(bǔ)鈣的關(guān)鍵注意點(diǎn):A.清晨和睡前各服用一次,錯(cuò)開與食物服用,最好是餐后1h服用;B.同時(shí)宜補(bǔ)充維生素D;C.同期應(yīng)用降鈣素。6.骨化三醇、阿法骨化醇:絕經(jīng)后與老年性骨質(zhì)疏松癥。纖維性骨炎。維生素D依賴性佝僂病患者。甲狀旁腺功能低下。嚴(yán)重腎衰竭,長期接受血液透析者緩解肌肉骨骼疼痛。7.依替膦酸二鈉、氯(屈)膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉雙向作用。小劑量抑制骨吸收,增加骨密度;大劑量抑制骨形成。8.阿侖膦酸鈉骨質(zhì)疏松婦女的椎體畸變、身高縮短、骨折。9.帕米膦酸二鈉甲旁亢。最大優(yōu)點(diǎn):作用更持久,抑制新骨形成的作用極低尤其適用于惡性腫瘤患者骨轉(zhuǎn)移疼痛。10.降鈣素/依降鈣素惡

38、性腫瘤骨轉(zhuǎn)移所致的骨溶解和高鈣血癥;高鈣血癥危象;鎮(zhèn)痛腫瘤骨轉(zhuǎn)移(前后聯(lián)系TANG:帕米膦酸二鈉有類似作用)、骨質(zhì)疏松所致骨痛;甲旁亢、缺乏活動(dòng)或維生素D中毒導(dǎo)致的變應(yīng)性骨炎。11.雷洛昔芬選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(激動(dòng)或拮抗)絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥,降低椎體骨折發(fā)生率。(前后聯(lián)系TANG:第13章抗惡性腫瘤藥:他莫昔芬乳腺癌雌激素受體拮抗劑)12.依普黃酮增加雌激素活性,抗骨質(zhì)疏松。13.5還原酶抑制劑作用可逆,用藥必須長久,甚至終身。非那雄胺、依立雄胺起效慢(36個(gè)月);度他雄胺(雙重作用,顯效快,1個(gè)月)。14.非那雄胺促進(jìn)頭發(fā)生長雄激素源性脫發(fā)。前后聯(lián)系TANG氟他胺抗雄激素藥:第13章抗

39、惡性腫瘤藥:15.十一酸睪酮雄激素注射給藥治療男性性功能低下最有效、經(jīng)濟(jì)的方法。16.十一酸睪酮、丙酸睪酮用于:(1)雄激素缺乏癥。(2)男孩體質(zhì)性青春期延遲。(3)再生障礙性貧血。(4)女性乳腺癌。注意使體睪酮水平恢復(fù)正常即可,睪酮水平超過上限,治療作用不再增加睪酮水平正常者:不用。17.苯丙酸諾龍、司坦唑醇蛋白同化激素A.慢性消耗性疾病、重病與術(shù)后體弱消瘦;B.血液系統(tǒng)疾病再生障礙性貧血、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥;C.骨質(zhì)疏松癥、兒童發(fā)育不良;D.高脂血癥、遺傳性血管神經(jīng)性水腫、腎上腺皮質(zhì)功能減退癥。三、特征性不良反應(yīng)/禁忌癥/用藥監(jiān)護(hù)1.雌激素A.子宮膜癌;乳腺癌。預(yù)防:與孕激素聯(lián)合。

40、B.高鈣血癥、水鈉潴留心衰患者禁用;體重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降;C.血栓性靜脈炎和(或)靜脈血栓栓塞;D.局部使用白帶增多,陰道不規(guī)則出血。E.己烯雌酚導(dǎo)致子代女性“少女陰道癌”妊娠期禁用。2.孕激素常見突破性出血、月經(jīng)不規(guī)則、宮頸分泌物性狀改變、乳房腫痛、性欲降低;長期應(yīng)用子宮膜萎縮(TANG雌激素是增生)、月經(jīng)減少、閉經(jīng),誘發(fā)陰道真菌感染。血栓栓塞。3.手術(shù)或需長期臥床者,術(shù)前應(yīng)停服避孕藥預(yù)防血栓形成。4.短效口服避孕藥的漏服處置漏服12h,避孕效果不會(huì)降低立即補(bǔ)服即可。如果第一周漏服超過12h在想起時(shí)(12h)立即補(bǔ)服,即使有可能同時(shí)服用2片藥。然后在常規(guī)時(shí)間服下一片藥。隨后7天

41、同時(shí)采取避孕套避孕。5.左炔諾孕酮緊急避孕藥劑量過大或多次使用月經(jīng)周期紊亂,不規(guī)則陰道流血。6.復(fù)方甲地孕酮、庚酸炔諾酮注射液長效避孕藥孕激素是短效避孕藥的幾十倍,雌激素近百倍副作用較大;停藥問題必須改服短效避孕藥三個(gè)月后再停,不可突然停藥,避免大出血。7.雙膦酸鹽類最主要:食管炎8.注射用阿侖膦酸鈉“類流感樣”反應(yīng)(前后聯(lián)系TANG:利福平、X沙坦)9.降鈣素A.面部與手部潮紅(前后聯(lián)系TANG:鈣拮抗劑、硝酸甘油、XX那非、煙酸、阿昔莫司);B.誘發(fā)哮喘。10.苯丙酸諾龍、司坦唑醇蛋白同化激素。女性脂肪減少、體毛增長、痤瘡、乳房萎縮、陰蒂漲大、性欲亢進(jìn)、經(jīng)期不規(guī)律甚至停經(jīng)輕微男性化TANG

42、。男性音調(diào)升高、高血壓、膽固醇水平升高、皮膚痤瘡、乳房發(fā)育、水鈉潴留、性功能減退以與睪丸萎縮輕微女性化TANG。兒童與青少年性早熟,與骨骼發(fā)育提早結(jié)束進(jìn)而影響身高(類似雌激素的作用TANG)。禁用于前列腺增生、前列腺癌、男性乳腺癌、高血壓與妊娠期。11.1受體阻斷劑體位性低血壓。禁用于:A.近期發(fā)生心肌梗死者;B.腸梗阻或胃腸道出血患者;C.阻塞性尿道疾病患者。12.5還原酶抑制劑性欲減退、陽痿、射精障礙。13.XX那非A.血管擴(kuò)頭痛、面部潮紅、鼻塞和眩暈抑制生殖器以外的PDE5的同工酶。B.光感增強(qiáng),視物模糊、復(fù)視、視覺藍(lán)綠模糊抑制光感受器上的PDE6。禁忌癥A.勃起功能正常者;B.正在使用

43、硝酸甘油、硝普鈉者;C.飛行員需識(shí)別綠色或藍(lán)色燈光,引導(dǎo)著陸。四、機(jī)制1.雌激素:(1)促進(jìn)女性生殖器官和第二性征(乳房增大,乳汁生成)。(2)卵巢:刺激卵泡發(fā)育;負(fù)反饋影響卵巢功能。(3)輸卵管:加速卵子運(yùn)行速度。(4)子宮:促進(jìn)子宮膜和平滑肌代。(5)陰道:促進(jìn)陰道上皮基底層細(xì)胞增生、成熟與角化。(6)骨骼:促進(jìn)骨質(zhì)致密,但能使骨骺提早閉合和骨化TANG絕經(jīng)期雌激素治療骨質(zhì)疏松癥。青春期前過量雌激素?cái)z入,影響身高。(7)心血管:降低血膽固醇(TANG女性冠心病發(fā)病率低,女人就是命好)。(8)皮膚(滋潤皮膚、亮麗頭發(fā))。停經(jīng)后馬上開始使用雌激素緩解更年期癥狀,維持骨密度,降低患糖尿病、心肌梗

44、死的風(fēng)險(xiǎn)。2.孕激素使子宮膜增厚,為受精卵植入做好準(zhǔn)備;植入后產(chǎn)生胎盤;減少妊娠子宮的興奮性,使胎兒安全生長;與雌激素共同促使乳房充分發(fā)育,為產(chǎn)乳作準(zhǔn)備;使子宮頸口閉合,黏液減少變稠,使精子不易穿透;大劑量下丘腦負(fù)反饋抑制垂體促性腺激素抑制排卵。3.苯丙酸諾龍、司坦唑醇蛋白同化激素結(jié)構(gòu)類似睪酮,由天然雄性激素經(jīng)改造,降低雄激素活性,提高蛋白同化活性而A.促進(jìn)蛋白質(zhì)生物合成促進(jìn)肌肉變大變壯;B.促進(jìn)食欲;C.促進(jìn)骨骼生長;D.刺激骨髓,促進(jìn)紅細(xì)胞產(chǎn)生。4.骨化三醇即1,25-(OH)2-D3,是鈣在腸道中被主動(dòng)吸收的調(diào)節(jié)劑促進(jìn)細(xì)胞大量合成鈣結(jié)合蛋白,促進(jìn)腸細(xì)胞鈣轉(zhuǎn)運(yùn),使腸鈣吸收入血。5.阿法骨化

45、醇即1-OH-D3,口服經(jīng)小腸吸收后,在肝轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2-D3。6.降鈣素(1)直接抑制破骨細(xì)胞活性,抑制骨鹽溶解,降低血鈣。(2)抑制腎小管對鈣和磷的重吸收,使尿中鈣磷排泄增加。(3)抑制腸道轉(zhuǎn)運(yùn)鈣。7.雷洛昔芬選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑:激動(dòng)骨骼和部分膽固醇代(降低總膽固醇和LDL);拮抗下丘腦、子宮和乳腺組織。用于:絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥,降低椎體骨折發(fā)生率。8.依普黃酮增加雌激素活性,抗骨質(zhì)疏松。9.X唑嗪、坦洛新和西洛多辛1受體阻斷劑阻滯前列腺和膀胱頸部平滑肌1受體,松弛平滑肌緩解膀胱出口梗阻。適用于:盡快解決急性癥狀。10.XX雄胺5還原酶抑制劑抑制5還原酶,進(jìn)而抑制雙氫睪酮

46、(DHT)產(chǎn)生前列腺上皮細(xì)胞萎縮縮小前列腺體積,緩解BPH癥狀。11.XX那非正常性刺激過程中體一氧化氮(NO)釋放,隨后NO激活陰莖海綿體鳥苷酸環(huán)化酶,導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平升高海綿體平滑肌松弛,海綿竇擴(kuò),血液流入陰莖勃起。特異性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑12.十一酸睪酮、丙酸睪酮:A.提高性欲;B.激活NO合成酶,增加海綿體的濃度;C.增強(qiáng)海綿體組織PDE5的作用。不足不能直接改善勃起功能障礙(ED);顯效時(shí)間較長,需要幾天甚至幾周。第3季解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥與抗痛風(fēng)藥第二階段,速戰(zhàn)速?zèng)Q軟柿子121/472頁章節(jié)名 頁數(shù) 2 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥與抗痛風(fēng)藥 12 3 呼吸 22

47、4 消化 33 7 利尿劑 24 14 眼 12 15 耳鼻喉 4 16 皮膚 14 沖刺藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)第3季第2章 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥與抗痛風(fēng)藥一、屬于(一)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥關(guān)于環(huán)氧化酶COX-1和COX-2(腎同時(shí)具有)。COX-2引起炎癥反應(yīng)。COX-1人體組織正常存在:胃壁COX-1保護(hù)胃黏膜不受損傷。血小板COX-1使血小板聚集和血管收縮。1.阿司匹林、對乙酰氨基酚、雙氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、貝諾酯非選擇性COX抑制劑;2.昔康類(吡羅昔康、美洛昔康)有一定選擇性,對COX -2的作用比COX-1強(qiáng);3.尼美舒利、依托考昔、塞來昔布選擇性COX -2抑制劑(記憶

48、TANG:你美不美?依托考試和比賽來確定)。(二)抗痛風(fēng)藥1.別嘌醇、非索布坦抑制尿酸生成藥抑制黃嘌呤氧化酶;2.丙磺舒、苯溴馬隆促進(jìn)尿酸排泄藥需在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用;3.外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新進(jìn)展)促進(jìn)尿酸分解藥;4.秋水仙堿選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。小結(jié)1痛風(fēng)的治療(1)緩解期別嘌醇。(2)慢性期長期(終身)抑制尿酸合成,并促進(jìn)尿酸排泄藥(苯溴馬隆和丙磺舒)。(3)急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)非甾體抗炎藥(阿司匹林與水酸鈉禁用)和秋水仙堿,甚至加用糖皮質(zhì)激素。(4)痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥別嘌醇在急性期無直接療效,且使組織中尿酸結(jié)晶減少和血尿酸水平

49、下降速度過快,促使關(guān)節(jié)痛風(fēng)石表面溶解而加重炎癥關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作??赡苷T發(fā)痛風(fēng)應(yīng)與小劑量秋水仙堿聯(lián)合。小結(jié)2依據(jù)腎功能,遴選抑酸藥或排酸藥(1)腎功能正?;蜉p度受損排酸藥:苯溴馬隆;尿尿酸600mg/24h丙磺舒;(2)尿尿酸1000mg/24h,腎功能受損明顯、有泌尿系結(jié)石史或排尿酸藥無效抑酸藥:別嘌醇。攝入足量水,并補(bǔ)充碳酸氫鈉以維持尿呈堿性,防止形成腎結(jié)石,必要時(shí)同服枸櫞酸鉀。二、首選/主要應(yīng)用1.輕中度骨性關(guān)節(jié)炎首選對乙酰氨基酚??寡仔Ч^弱。2.發(fā)熱首選對乙酰氨基酚;3.鎮(zhèn)痛首選對乙酰氨基酚/阿司匹林,無效再用萘普生。4.有胃腸道病史者選擇性COX-2抑制劑;5.心肌梗死、腦梗死者避免使

50、用選擇性COX-2抑制劑。三、特征性不良反應(yīng)/禁忌癥/用藥監(jiān)護(hù)1.尼美舒利肝損傷:肝酶升高、黃疸。12歲以下兒童禁用。2.塞來昔布類磺胺過敏反應(yīng)。3.COX-2選擇性抑制劑可避免胃腸道損害,但促進(jìn)血栓形成心血管不良反應(yīng)。沖刺補(bǔ)充口訣TANG尼美傷肝兒不宜,塞來昔布有點(diǎn)黃。4.阿司匹林等非選擇性NSAIDs為您揚(yáng)名易!TANG最常見胃腸道反應(yīng),包括:胃十二指腸潰瘍與出血、胃穿孔等COX-1有關(guān)。凝血障礙血小板減少、再障。水酸反應(yīng)。過敏反應(yīng)阿司匹林哮喘。肝壞死、肝衰竭瑞夷綜合征。腎功能受損腎臟同時(shí)具有兩種COX。5.抑制尿酸生成藥別嘌醇(沖刺完善TANG)A.皮疹、過敏、剝脫性皮炎;B.少尿、尿頻

51、、間質(zhì)性腎炎、黃嘌呤腎病和結(jié)石;C.血小板減少。6.促尿酸排泄藥丙磺舒、苯溴馬隆(沖刺完善TANG)A.風(fēng)團(tuán)、皮疹、斑疹、皮膚潮紅、瘙癢、膿皰;B.尿頻、腎結(jié)石、腎絞痛腎功能不全禁用;C.痛風(fēng)急性發(fā)作。7.抗白細(xì)胞趨化藥秋水仙堿(沖刺完善TANG)(1)泌尿系統(tǒng)損傷尿道刺激癥;晚期中毒癥狀:血尿、少尿、腎衰竭,嚴(yán)重者可致死。(2)骨髓造血功能抑制:粒細(xì)胞和血小板減少、再障。(3)肌炎和周圍神經(jīng)病變不作長期預(yù)防藥。長期服用可致可逆性維生素B12吸收不良與維生素B6合用。避免靜脈注射和長期口服給藥。四、機(jī)制1.非甾體抗炎藥通過抑制環(huán)氧酶(COX),減少炎癥介質(zhì)抑制前列腺素(致痛物質(zhì))和血栓素的合成

52、鎮(zhèn)痛。通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞解熱。2.丙磺舒、苯溴馬隆促進(jìn)尿酸排泄抑制腎小管對尿酸鹽的重吸收,使尿酸排出增加;亦促進(jìn)尿酸結(jié)晶的重新溶解。3.秋水仙堿:(1)抑制粒細(xì)胞浸潤和白細(xì)胞趨化。(2)抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生IL-6。第4季 呼吸系統(tǒng)疾病用藥第3章呼吸系統(tǒng)疾病用藥一、屬于1.右美沙芬、噴托維林、可待因中樞鎮(zhèn)咳藥:抑制延髓咳嗽中樞。2.苯丙哌林、甘草合劑外周鎮(zhèn)咳藥:抑制咳嗽反射弧。3.沙丁胺醇、特布他林短效2受體激動(dòng)劑4.福莫特羅、沙美特羅、丙卡特羅、班布特羅、沙丁胺醇控釋片長效2受體激動(dòng)劑5.異丙托溴銨、噻托溴銨M膽堿受體

53、阻斷劑6.茶堿、氨茶堿、多索茶堿、二羥丙茶堿茶堿類支氣管哮喘和COPD穩(wěn)定期。不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)、重度發(fā)作、急性支氣管痙攣發(fā)作。7.孟魯司特、扎魯司特白三烯受體阻斷劑8.強(qiáng)大抗炎功能,控制氣道炎癥、控制哮喘癥狀、預(yù)防哮喘發(fā)作的最有效藥物,慢性哮喘長期控制首選藥吸入性糖皮質(zhì)激素:丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松全身不良反應(yīng)較小,國外防治慢性哮喘的最常用藥。適用于12歲以上預(yù)防和維持治療。布地奈德:只需每日一次,依從性較好(TANG激素單元曾學(xué)過曲安奈德)。平喘藥小結(jié)TANG2受體激動(dòng)劑(沙、特/XX特羅)M膽堿受體阻斷劑(異丙托溴銨/噻托溴銨)磷酸二酯酶抑制劑(XX茶堿,不良反應(yīng)多)白三烯受體阻斷劑(

54、X魯司特)吸入性糖皮質(zhì)激素(XX松、XX奈德)緩解急性發(fā)作為主抗炎,長期治療二.首選/主要應(yīng)用1.右美沙芬感冒、咽喉炎的干咳。2.可待因劇烈干咳和刺激性咳嗽(尤其伴有胸痛)。不宜用于:痰多、痰液黏稠者。3.噴托維林支氣管炎引起的無痰干咳。小結(jié)TANG:依據(jù)咳嗽性質(zhì)選藥(1)白日咳嗽苯丙哌林;夜間咳嗽右美沙芬。(2)劇咳首選苯丙哌林;次選右美沙芬。(3)刺激性干咳或陣咳苯丙哌林、噴托維林。(4)頻繁、劇烈無痰干咳,尤其于胸膜炎伴胸痛的咳嗽可待因。(5)支氣管痙攣者復(fù)方甘草合劑(外周鎮(zhèn)咳藥)。4.祛痰藥沖刺專題總結(jié)TANG (1)多糖纖維素分解劑 溴己新、氨溴索促使黏痰中酸性黏蛋白纖維裂解,導(dǎo)致糖

55、蛋白肽鏈斷裂減低黏稠度。 (2)黏痰溶解劑 乙酰半胱氨酸 與雙硫鍵結(jié)合,使黏蛋白分子裂解降低黏稠度。能溶解白色黏痰和膿性痰。 (3)黏痰調(diào)節(jié)劑 羧甲司坦、厄多司坦 分裂黏蛋白、糖蛋白的二硫鍵,使分子變小降低黏度。 增加黏膜纖毛轉(zhuǎn)運(yùn)增加痰液排出。 影響支氣管腺體分泌,使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加,而高黏度的巖藻黏蛋白生成減少。 續(xù)表4.祛痰藥沖刺專題總結(jié)TANG (4)含有分解脫氧核糖核酸(DNA)的酶類 糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶 使膿性痰中DNA分解降低黏度。 (5)表面活性劑 降低痰液表面力 5.控制哮喘急性發(fā)作首選藥2受體激動(dòng)劑。6.緩解輕、中度急性哮喘癥狀首選藥沙丁胺醇、特布他林(短效2

56、受體激動(dòng)劑)應(yīng)用(3個(gè)不宜TANG):不宜長期使用按需間歇。不宜單一使用。不宜過量應(yīng)用不良反應(yīng)。7.需要長期用藥者長效2受體激動(dòng)劑(不單用):XX特羅(福莫特羅、沙美特羅)、沙丁胺醇控釋片+吸入性糖皮質(zhì)激素。8.特別適用于防治夜間哮喘發(fā)作沙美特羅。9.可作為氣道痙攣的應(yīng)急緩解藥福莫特羅。10.有吸煙史的老年哮喘患者異丙托溴銨、噻托溴銨M膽堿受體阻斷劑(起效較慢,但不易產(chǎn)生耐藥性)。11.支氣管哮喘、慢性支氣管炎的維持治療,與COPD輕癥患者短期緩解癥狀異丙托溴銨。12.可逆性氣道阻塞的維持治療和COPD噻托溴銨長效(不適用于急性支氣管痙攣)。13.支氣管哮喘和心源性哮喘都適用氨茶堿。14.沖刺

57、小結(jié)茶堿類TANG 用于 (1)茶堿 緩解3歲以上兒童與成人支氣管哮喘急性發(fā)作,與發(fā)作后維持治療。 (2)氨茶堿茶堿和乙二胺(增強(qiáng)茶堿的水溶性、生物利用度和作用強(qiáng)度)的復(fù)合物。 支氣管哮喘、心源性哮喘等。 (3)二羥丙茶堿 作用弱,對心臟和神經(jīng)系統(tǒng)影響小尤其適用于伴心動(dòng)過速者。 (4)多索茶堿作用強(qiáng),并有鎮(zhèn)咳作用。 不阻斷腺苷受體較少引起中樞、胃腸道和心血管不良反應(yīng)。 15.茶堿類白日吸收快,而晚間吸收較慢采取日低夜高的給藥劑量。多數(shù)以臨睡前服用為佳。但氨茶堿毒性最低早7點(diǎn)服用效果最好。16.15歲以上哮喘患者的預(yù)防和長期治療孟魯司特。17.可單獨(dú)應(yīng)用于輕度、持續(xù)哮喘,尤其適用于阿司匹林哮喘、

58、運(yùn)動(dòng)性哮喘,以與伴有過敏性鼻炎的哮喘患者孟魯司特、扎魯司特。注意!僅適用于輕、中度哮喘和穩(wěn)定期的控制,或與其他藥合用急性哮喘發(fā)作不宜應(yīng)用起效緩慢,作用較弱,連續(xù)應(yīng)用4周后才見療效,且有蓄積性。三.特征性不良反應(yīng)/禁忌癥/用藥監(jiān)護(hù)1.中樞性鎮(zhèn)咳藥(右美沙芬、可待因、噴托維林)幻想;可待因成癮性、依賴性、呼吸抑制。2.外周性鎮(zhèn)咳藥(苯丙哌林):一過性口腔和咽喉部麻木感。3.鎮(zhèn)咳藥使用注意點(diǎn):避免用于慢性肺部感染(痰液增稠和呼吸道滯留);避免用于哮喘患者(呼吸抑制);伴有痰液者與祛痰藥合用。4.祛痰藥避免與中樞性強(qiáng)效鎮(zhèn)咳藥(同時(shí))合用防止稀化的痰液堵塞氣管。5.2受體激動(dòng)劑典型不良反應(yīng):高劑量嚴(yán)重的

59、低鉀血癥。震顫(尤其手震顫)、肌肉痙攣、神經(jīng)緊、頭痛和心悸。長期、單一應(yīng)用耐藥性(審美疲勞TANG)。糖尿病患者首選吸入給藥靜脈用藥會(huì)增加血糖濃度,故需監(jiān)測血糖。6.異丙托溴銨、噻托溴銨M膽堿受體阻斷劑(類似阿托品)過敏(包括皮疹、蕁麻疹和血管性水腫);口腔干燥與苦味;眼青光眼征象:瞳孔散大、眼壓升高、眼睛疼痛或不適、視物模糊、眼瞼炎、結(jié)膜充血、角膜水腫、視物有光暈或有色成像使用縮瞳藥(TANG補(bǔ)充:毛果蕓香堿);其他:口干、便秘、排尿困難、心悸。7.茶堿類(不良反應(yīng)多,二線平喘藥)A.神經(jīng)系統(tǒng):過度興奮、煩躁、呼吸急促、震顫、眩暈發(fā)熱、驚厥、陣發(fā)性痙攣。B.心動(dòng)過速、嚴(yán)重心律失常、甚至呼吸、

60、心跳驟停而致死。C.氨茶堿可使青霉素滅活或失效,不宜合用。D.有效血漿濃度(520g/ml)與中毒藥物濃度(大于20g/ml)比較接近,難以掌握,應(yīng)監(jiān)測(前后聯(lián)系TANG:洋地黃類)。8.孟魯司特和扎魯司特白三烯受體阻斷劑嗜酸性粒細(xì)胞增多;過敏反應(yīng)(蕁麻疹和血管性水腫)、血管炎性皮疹;心肺系統(tǒng)或末梢神經(jīng)異常、腹痛、頭痛、肢體水腫;肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高、高膽紅素血癥。9.吸入性糖皮質(zhì)激素使用注意:哮喘急性發(fā)作期無效給藥后需要潛伏期,不能立即奏效。(1)預(yù)防性用藥,起效緩慢且須連續(xù)和規(guī)律地應(yīng)用2日以上方能充分發(fā)揮作用即使無癥狀仍應(yīng)常規(guī)使用。(2)吸入性糖皮質(zhì)激素需連續(xù)、規(guī)律地吸入1周后方能生效。一般連續(xù)

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