平喘藥受體激動藥

1、關于平喘藥受體激動藥第一張，PPT共十五頁，創(chuàng)作于2022年6月作用機制 2 受體：是受體的一種亞型受體，主要分布于心血管、肺、肌肉等組織及人氣道內，它不僅存在于氣道平滑肌細胞膜上，還存在于肺組織纖毛上皮細胞、血管內皮細胞、 型肺泡上皮細胞、 肥大細胞等細胞中。 2 受體激動劑通過與氣道平滑肌細胞膜上 2 受體結合，活化細胞內腺苷酸環(huán)化酶，將細胞內三磷酸腺苷（ATP）轉化為環(huán)磷酸腺苷（c AMP），激活 c AMP 依賴性蛋白激酶 A（PKA），觸發(fā)了一系列級聯(lián)反應，主要包括減少細胞間游離鈣的釋放、抑制肌球蛋白的磷酸化使其輕鏈激酶失活以及鈣激活的鉀通道的活化，最終舒張氣道平滑肌。第二張，PPT

2、共十五頁，創(chuàng)作于2022年6月分類短效非洛特羅沙丁胺醇特布他林經典長效福莫特羅沙美特羅阿福特羅新型超長效茚達特羅維蘭特羅奧達特羅妥布特羅卡莫特羅第三張，PPT共十五頁，創(chuàng)作于2022年6月我院主要使用的幾種藥品硫酸沙丁胺醇氣霧劑萬托林沙美特羅替卡松粉吸入劑舒利迭布地奈德福莫特羅粉吸入劑信必可都寶第四張，PPT共十五頁，創(chuàng)作于2022年6月適應癥萬托林：本品主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患（可逆性氣道阻塞疾?。┗颊叩闹夤墀d攣，及急性預防運動誘發(fā)的哮喘，或其他過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。舒：本品以聯(lián)合用藥形式（支氣管擴張劑和吸入皮質激素），用于可逆性氣道阻塞性氣道疾病的規(guī)律治療，包括成人和兒童哮

3、喘。信：本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質激素和長效2-受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療：吸入皮質激素和“按需”使用短效2-受體激動劑不能很好地控制癥狀的患者應用吸入皮質激素和長效2-受體激動劑，癥狀已得到完全控制的患者。第五張，PPT共十五頁，創(chuàng)作于2022年6月支氣管擴張效應比較比較 2受體激動劑福莫特羅 ,沙美特羅和沙丁胺醇擴張支氣管的效應。方法： 10名輕中度哮喘患者 3天內分別吸入福莫特羅 ( 9g )、沙美特羅 ( 50g )和沙丁胺醇 ( 200g ) ,比較給藥前及給藥后各時點的 1 s用力呼氣量 ( FEV1 )的改善程度第六張，PPT共十五頁，創(chuàng)作于2022年6月結論 沙丁胺醇起

4、效快 ,能迅速緩解哮喘急性發(fā)作癥狀 ,但作用時間短 ( 4 6 h) ,不能有效預防哮喘夜間發(fā)作 ;沙美特羅起效慢 ,一般不用于哮喘急性發(fā)作時緩解癥狀 ,而其作用時間長的特性則適用于預防和控制哮喘白天及夜間發(fā)作 ;福莫特羅兼具短效 2受體激動劑起效快及長效 2受體激動劑作用持續(xù)時間長的特性。 因此福莫特羅不但有利于強效、長效地擴張支氣管 ,有利于控制患者白天和夜晚的癥狀 ,還能在哮喘患者急性發(fā)作時迅速控制癥狀第七張，PPT共十五頁，創(chuàng)作于2022年6月ADR信必可都寶萬托林：常見有頭痛，震顫，心動過速少見有心悸，肌肉痙攣及口咽部刺激等舒利迭：兼有沙美特羅和替卡松的不良反應，且并未發(fā)現(xiàn)其他不良反

5、應除上述受體激動劑常見不良反應，還具有激素類的聲嘶，口咽部念珠菌，罕見有皮膚過敏反應及血管神經性水腫。第八張，PPT共十五頁，創(chuàng)作于2022年6月藥物相互作用萬：通常情況下，不能將沙丁胺醇和非選擇性-受體阻滯劑如：普萘洛爾合用。與其它擬交感藥物聯(lián)合使用時，應注意過度的擬交感作用的產生。舒：患哮喘的患者，除非追不得已，應避免使用選擇性及非選擇性-阻滯劑，會產生潛在的累積作用。和酮康唑合用時，可能會導致血漿中沙美特羅的暴露量明顯增加（Cmax 的 1.4 倍，AUC 的 15 倍），可能引起心電圖 QTc 間期延長。由于廣泛的首過代謝作用和腸及肝中細胞色素酶清除作用，吸入后丙酸氟替卡松的血藥濃度很

6、低，故不太可能出現(xiàn)由丙酸氟替卡松引起的藥物相互作用。信：1.酮康唑可能會大大提升布地奈德的血藥濃度，雖缺乏相關資料，仍應避免合用2.不應與受體阻滯劑(包括滴眼液)一起使用，除非有充足的理由。3.同時與奎尼丁、丙吡胺、普魯卡因胺、吩噻嗪、抗組胺藥(特非那定)、單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類抗抑郁藥使用可延長 QTc間期，并增加室性心律不齊的危險。第九張，PPT共十五頁，創(chuàng)作于2022年6月注意各種吸入器的使用方法第十張，PPT共十五頁，創(chuàng)作于2022年6月聯(lián)合用藥1沙美特羅替卡松聯(lián)合沙丁胺醇改善 COPD 急性發(fā)作期患者臨床癥狀及肺功能。分析: 沙丁胺醇起效迅速，可以在短時間內舒張支氣管，迅速緩解臨床

7、癥狀; 沙美特羅可以增強支氣管舒張作用，且作用時間持久。氟替卡松與 2 受體激動劑具有協(xié)同作用，可以增加呼吸道 2 受體合成，減少 2 受體的脫敏和耐受，而沙美特羅可以增加糖皮質激素的敏感性，從而兩者發(fā)揮協(xié)同作用。第十一張，PPT共十五頁，創(chuàng)作于2022年6月聯(lián)合用藥2沙美特羅/福莫特羅聯(lián)合噻托溴銨治療老年穩(wěn)定期COPD患者分析：沙/福：抑制炎癥因子的釋放及炎癥細胞的遷移活化，從而增強平滑肌細胞2受體的反應性，改善氣道阻塞，擴張支氣管平滑肌，增加膽堿能張力及降低氣道炎癥因子，如 IL-6、IL-8、IL-10 和 TNF-等水平。噻：具有毒蕈堿受體亞型M1M5 類似的親和力，可阻止乙酰膽堿和抑制支氣管平滑肌上的 M3 受體，促使一磷酸環(huán)鳥苷酸的水平增加，進而發(fā)揮擴張支氣管的作用。兩種藥物聯(lián)合使用時，沙美特羅/福莫特羅還能夠有效抑制氣道的膽堿能神經遞質的傳遞，減少細胞因子和炎性分子的分泌，增加氣道的黏液纖毛清除能力，保持小氣道通暢，改善肺功能和血氧分壓第十二張，PPT共十五頁，創(chuàng)作于2022年6月聯(lián)合用藥3布地奈德福莫特羅聯(lián)合孟魯司特對肺功能的改善分析：布地奈德福莫特羅:緩解支氣管痙攣，起到局部抗炎的作用，并其能穩(wěn)定細胞膜，降低過敏活性介質的活性，并減少其釋放孟魯司特:作為特異性白三烯受體拮抗藥，可減弱細胞因子及炎癥介質的聚集作用，從而減輕對氣道管壁浸潤，使氣道黏液