常用激素比較課件

1、常用糖皮質激素的比較HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F糖皮質激素的結構特點HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3糖皮質激素的結構特點 糖皮質激素作用 鹽皮質激素作用C1=C2的雙鍵結構：加強抗炎活性HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3F糖皮質激素的結構特點C9氟化：同時增加療效和副作用 抗炎活性 對HPA軸的抑制 肌肉毒性HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3糖皮質激素的結構特點C11羥基化的糖皮質激素才具有抗炎作用肝臟轉化 HO1120O36191617OHC

2、=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3強的松龍強的松 O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松甲基強的松龍CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3皮質激素抗炎作用比較激素 等效抗炎劑量 抗炎強度 無氟激素 氫化可的松 20 1 強的松 5 4 強的松龍 5 4 甲潑尼龍 4 5 含氟激素 去炎松 4 5 地塞米松 0.75 25*Data from PNU file皮質激素水鈉潴留作用鹽

3、皮質激素活性2210000潴鈉 高血壓 水腫 心衰排鉀 肌無力 代謝性堿中毒GCS氫化可的松強的松強的松龍甲潑尼龍去炎松地塞米松倍他米松*Data from PNU file親水頭部疏水尾部- 細胞膜琥珀酸鈉鹽電活性較弱溶易附著或穿透細胞膜磷酸鹽 帶有較強的負電荷限制了與細胞膜的相互作用電活性電活性較弱、親脂性較強糖皮質激素必須進入細胞核，才能發(fā)揮基因作用甲基強的松龍對細胞膜有高親和力，能輕易而迅速穿透磷脂層：確保迅速起效經(jīng)注射，糖皮質激素可迅速到達炎癥部位：甲基強的松龍可迅速穿透任何脂肪組織舉例可以預測下面的糖皮質激素穿透血腦屏障的能力是依次遞減的 甲基強的松龍地塞米松30 to 6 h24

4、 - 72 hChen, 1996皮質激素和肺部受體的親和力氫化考的松100強的松5強的松龍220甲強龍1190地塞米松540Baxter Rousseau - Human ftal lung糖皮質激素受體親和力受體親和力不同GCS的嗜脂性平行。甲基強的松龍比其他GCS多一個甲基基團，增加了它的嗜脂性。地塞米松，增加了一個氟基，與甲基基團相比，嗜脂性降低。.藥代動力學半衰期生物半衰期(小時)8-1212-3612-3612-3624-4836-5436-54GCS 氫化可的松 強的松 強的松龍 甲潑尼龍 去炎松 倍他米松 地塞米松 血漿半衰期(分鐘) 90 60 200 180 300 100-300 100-300 Data from PNU file皮質激素對HPA 軸的抑制作用HPA 軸抑制時間(天)氫化考的松11.25 1.50強的松41.25 1.50強的松龍41.25 1.50甲強龍51.25 1.50氟羥強的松龍52.25貝他米松503.25地塞米松502.75對HPA軸的抑制8 AM4 PM12 Mid8 AM