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文檔簡介
1、關于皮膚科常用藥物第一張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月皮膚科常用藥物外用藥的劑型外用糖皮質激素類藥抗組胺藥維A酸類藥其它第二張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月外用藥的劑型:第三張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月外用藥的劑型:溶液:藥物的水溶液。酊劑:非揮發(fā)性藥物的乙醇溶液。粉劑:藥物的固體粉末。洗劑:藥粉(30-50%)與水的混合物。乳膏:藥物、油或水經(jīng)乳化而成。 第四張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月外用藥的劑型:軟膏(ointment):藥物加軟膏基質制成硬膏(plaster)涂膜劑(film)氣霧劑(aerosol)凝膠(gel):透明軟膏。第五張,PP
2、T共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月外用糖皮質激素類藥1946年合成可的松 1950年氫化可的松軟膏治療皮膚病收到良效。此后相繼合成了許多可以外用產(chǎn)品,且療效不斷提高,糖皮質激素已成為皮膚科臨床上最為常用的外用藥物之一第六張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月根據(jù)作用強度分類 弱效糖皮質激素醋酸氫化可的松 (hydrocortisone acetate)1.0醋酸甲基氫化潑尼松 (methylprednisolone acetate)0.25第七張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月根據(jù)作用強度分類中效糖皮質激素醋酸氫化潑尼松(prednisolone acetate)0.5醋酸地塞米松
3、(dexamethasone acetate)0.05丁酸氯倍他松(clobetasone butyrate)0.05曲安縮松(triamcinolone acetonide, 去炎松)0.025-0.1丁酸氫化可的松(hydrocortisone butyrate, 尤卓爾)0.1醋酸氟氫可的松(fludrocortisone acetate)0.25氟輕松(fluocinolone acetonide, 膚輕松)0.01第八張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月根據(jù)作用強度分類強效糖皮質激素二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate)0.025糠酸莫米松(m
4、ometasone furote,艾洛松)0.1氟輕松(fluocinolone acetonide, 膚輕松)0.025氯氟舒松(halcinonide)0.025二丙酸倍他米松(betamethasone dipropionate)0.05第九張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月根據(jù)作用強度分類超強效糖皮質激素丙酸氯倍他索(Clobetasol propionate, 恩膚霜,特美膚)0.02-0.05戊酸倍他米松(betamethasone 17-valerate)0.1鹵米松(halometasone monohydrate, 適確得,澳能)0.5雙醋二氟松(diflorason
5、e diacetate, 索康)0.05第十張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月常用的制劑17丁酸酯氫化可的松(尤卓爾)中效類激素,不含氟,不良反應低,是兒童、老人常用的外用激素。 地塞米松(Dexamethasone,氟美松),中效抗炎氯倍他索丙酸酯是目前公認外用最強的激素,國產(chǎn)恩膚霜含0.02%丙酸氯倍他索及2%氮酮,其抗炎作用為氫化可的松的112.5倍,縮丙酮羥氟烯索又名曲安奈德(去炎松-A)是曲安西龍(去炎松)的縮丙酮衍生物,比其母體羥氟烯索大10倍,作用時間也延長。第十一張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月常用的制劑鹵米松(適確得,澳能)屬超強類。對各種皮炎、濕疹、白癜風
6、及皮膚淀粉樣變有效,(復方適確得霜,由0.05%鹵米松+1%三氯生組成 )雙醋二氟松或雙醋氟美松(索康)此藥霜劑屬于最強類,軟膏劑型排在超強類 。莫米松糠酸酯(艾洛松,摩彌齊)抗炎效價比倍他米松戊酸酯大7倍,抗增生效果比倍他米松戊酸酯大2倍。相反抑制HPA軸作用比倍他米松戊酸酯小。-“軟性激素”第十二張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月常用的制劑地索奈德中效類激素。此藥用于兒童特應性皮炎療效好,外用4周對HPA軸無影響 得寶松(復方制劑)含二丙酸倍它米松5mg,倍它米松磷酸鈉2mg 優(yōu)點:長效,方便,抗炎效價高,鈉水潴留輕, 對ACTH抑制潑尼松 缺點:易致激素性肌?。荒芡高^胎盤,無法精
7、確 定量第十三張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月長期外用糖皮質激素的副作用主要是感染(包括病毒、細菌、結核、真菌等)、高血壓、糖尿病、胃十二指腸潰瘍或穿孔、消化道出血、骨質疏松,一般均有滿月臉、痤瘡、多毛和萎縮紋等激素依賴性皮炎對HPA軸的抑制第十四張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月第十五張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月合理選擇適應癥濕疹選用弱、中效,皮損肥厚可用強效接觸性皮炎選用中效激素制劑神經(jīng)性皮炎選用強效、超強效激素制劑脂溢性皮炎選用弱、中效激素銀屑病視病情而選用中、強、超強效激素,但涂用面積不宜過大,用藥時間不宜過長第十六張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年
8、6月外用糖皮質激素注意事項療程:外用糖皮質激素盡量不超過4周。總量:中、強效的糖皮質激素霜或軟膏每月不能超過100g。用藥時間:Pershing提出糖皮質激素發(fā)生最大的效力是在午夜,這與內源性cortisol的最低水平在午夜相一致。外用糖皮質激素進入皮膚最大量是在2小時之內,但最明顯的血管收縮作用是在外用6小時之后,因此外用最佳時間是在晚上第十七張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月外用糖皮質激素注意事項間斷或連續(xù)用藥:根據(jù)快速耐受性的情況,間斷用藥比連續(xù)用藥好。也可采用輪換療法,即先用強效皮質激素,外用23周后,改用其他等級的皮質激素用藥次數(shù):一般認為外用每天12次即夠。研究表明每天增加
9、使用頻率并不會使療效相應增加。已經(jīng)證明外用糠酸莫米松霜接觸皮膚30分鐘與接觸24小時所得療效相同。其他觀察表明銀屑病、異位皮炎每天使用4次也沒有比1次療效好。聯(lián)合用藥:為減少糖皮質激素致萎縮的發(fā)生,可聯(lián)用維A酸類藥物。合并用藥也能增加其特殊的療效第十八張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月兒童用藥選擇原則上不用超強效激素常用中、低效皮質類固醇,尤其是面部、間擦部位、外陰部,如尤卓爾、0.025%地塞米松霜宜短療程、小面積使用:年齡越小,越應選擇副作用小,低效、低濃度,不含氟的激素最大不超過10%,連續(xù)使用時間哮喘,腹痛皮膚血管擴張紅斑、風團、水腫致痛物質:作用于痛覺感受器瘙癢心房、房室節(jié)收
10、縮增強,傳導減慢第二十張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月1942年第一個抗組胺藥(Antergan)進入市場1945年化學合成苯海拉明1942-1981年間共有超過40種抗組胺藥問世1980年代開始,第二代無嗜睡作用的抗組胺藥先后問世第二十一張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月按有無鎮(zhèn)靜作用分為兩類傳統(tǒng)抗組胺藥 (第一代): 苯海拉明 、撲爾敏、去氯羥嗪 、非那根 、賽更定等非鎮(zhèn)靜抗組胺藥(第二代):西替利嗪、氯雷他定、阿斯咪唑等第二十二張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月第一代抗組胺藥作用比較抗組胺活性抗膽堿能活性鎮(zhèn)靜作用止吐作用胃腸道作用乙醇胺類(苯海拉明)+-+-+-
11、+烴胺類(撲爾敏)+-+-+0+哌嗪類(安它樂)+-+-+-+乙二胺類(賽更定)+-+0+-+0+吩噻嗪類(非那根)+-+0第二十三張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月副作用與應用注意事項中樞鎮(zhèn)靜作用 幾乎均有不同程度中樞抑制作用,程度與個體敏感性及藥物品種有關。思睡、乏力、暈眩。 禁用于昏睡狀態(tài)及已服大量中樞抑制劑者, 慎用于司機、高空作業(yè)等人員抗膽堿作用: 有不同程度抗乙酰膽堿作用:口干、面紅、視物模糊、眼壓升高、心跳、便秘、尿潴留。 禁用于 青光眼、前列腺肥大者。第二十四張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月副作用與應用注意事項體重增加 賽更啶、酮替芬等抗5-羥色胺,抑制下丘腦
12、飽覺中樞,能促進食欲,使體重增加??崭狗幙蓽p輕。變應原試驗期間,在試驗前2448小時停用。第二十五張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月第二代抗組胺藥特點不通過血腦屏障,故無中樞抑制。但超劑量時鎮(zhèn)靜發(fā)生率增加。具有抗其它炎癥介質活性的雙重作用;抗5-羥色胺、抗膽堿作用較弱。第二十六張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月第二代抗組胺藥副作用嗜睡: “無嗜睡作用”是相對的,存在個體差異及藥物之間差異,如加大劑量亦可出現(xiàn)嗜睡,在大樣本觀察中,西替利嗪、氯雷他定 、阿伐斯汀嗜睡率均10%。體重增加:均有。程度不等??杉铀傥概趴?饑餓感,以息斯敏、酮替芬較明顯心臟毒性 :在肝經(jīng)細胞色素P450
13、酶代謝,積蓄可產(chǎn)生心臟毒性。(特非那丁、息斯敏、 氯雷他定)第二十七張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月心臟毒性示意圖過量服用肝功能不良藥物相互作用血藥濃度升高阻滯心臟鉀離子通道尖端扭轉性室速(TDP)QT時間延長心室復極延緩致死性室性心律失常死亡第二十八張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月總結:抗組胺藥的合理應用抗組胺藥對I、IV型變態(tài)反應性皮病效果較好,對其它搔癢性皮病(銀屑病、扁平苔癬)療效差。II、Ill型變態(tài)反應主要用激素及免疫抑制劑聯(lián)合使用,單用抗組胺藥療效不佳。第二代組胺H1受體阻滯劑是過敏反應首選藥物。療效好,副作用少,服用方便。而第一代則止癢效果好。用藥劑量應以控
14、制癥狀為度,開始應足量,見效后漸減量維持,待病情完全控制后再服一段時間以減少復發(fā)。第二十九張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月總結:抗組胺藥的合理應用一般先選一種,療效不佳再聯(lián)合用藥,如H1H2 或抗組胺藥其它抗過敏藥(激素等)傳統(tǒng)抗組胺藥長期應用可產(chǎn)生耐受性,故各藥之間應經(jīng)常更換或交叉使用。注意掌握好各類藥品的適應癥,禁忌癥或相對禁忌癥??菇M胺藥是血濃度達到峰值后數(shù)小時發(fā)生最大功效故提前3060分鐘給藥,可預防變態(tài)反應發(fā)生,治療過程應多次足量給藥以維持療效。第三十張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月維A酸類藥維A酸分為三代第一代: 1.全反式維甲酸 2.13-順維甲酸 3.維胺酯
15、第二代: 1. 阿維A 2. 阿維A酯第三代: 1.芳香維甲酸已酯 2. 阿達帕林 3. 他扎羅汀 4. Arotinoid第三十一張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月維A酸類藥物的生物效應調控表皮細胞增殖、分化 影響增殖,終未分化、凋亡免疫調節(jié) 輔助抗體產(chǎn)生, 抑制淋巴細胞增殖抑制皮脂腺分泌 延長細胞成熟過程抗炎作用 抑制花生四烯酸及其代謝物產(chǎn)生抗增生及抗腫瘤作用 抑制鳥氨酸脫羧酶活性抗黑素作用 抑制酪氨酸酶活性抗衰老 抑制膠原纖維酶活性第三十二張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月維甲酸類藥物在皮膚科的適應癥第一代 痤瘡、銀屑病、魚鱗病第二代 銀屑病、 Darrier病、毛發(fā)紅糠
16、疹 膿胞型銀屑病、紅皮病型魚鱗病等 第三代 銀屑病、魚鱗病、 Darrier病 角化棘皮瘤、皮膚鱗癌、T淋巴淋巴瘤、扁平苔蘚 第三十三張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月維A酸的不良反應皮膚粘膜干燥,頭痛、流淚、夜視差,惡心、腹痛、消化不良,發(fā)熱、無力(一般可耐受,停藥后可消失,不與維生素A合用)血脂的影響:主要引起甘油三酯升高,也可有膽固醇及低密度脂蛋白升高,(服用降酯藥,應低脂飲食)肝功能輕中度異常(忌酒,低脂飲食,必要時服保肝藥或停藥,不與MTX合用)肌肉骨骼影響:長期用藥可引起骨肥大,骨膜、韌帶及肌腱鈣化,兒童會出現(xiàn)骨骺提前閉鎖,骨生長延遲,骨質疏松等,出現(xiàn)關節(jié)痛、肌痛、關節(jié)炎及
17、肌張力增高等( 7歲以下兒童盡量避免使用,長期用藥應每612月定期進行X線檢查)第三十四張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月維A酸的不良反應致畸性:表現(xiàn)為脊椎、中樞神經(jīng)系統(tǒng)及內臟畸形(異維A酸,則應在妊娠前4周及停藥3 月之內避孕,如用阿維A,則應在治療前4周,治療期間及停藥2年內,嚴格避孕)中樞神經(jīng)系統(tǒng):可引起頭痛、頭昏、抑郁癥,出現(xiàn)強直,步態(tài)不穩(wěn)及假腦瘤反應。(不與四環(huán)素及皮質類固醇合用)第三十五張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月抗真菌藥唑類:通過抑制細胞色素P450依賴酶,干擾真菌細胞的麥角固醇合成,導致麥角固醇缺乏,使真菌細胞生長受到抑制。 外用:咪康唑(達克寧)、益康唑
18、(派瑞松)、聯(lián)苯芐唑(美克) 內服: 酮康唑(可欣)、伊曲康唑(斯皮仁諾) 、氟康唑(大扶康)丙烯胺類:抑制真菌細胞膜上麥角固醇合成中所需的角鯊烯環(huán)氧化酶,達到殺滅和抑制真菌的雙重作用。內服、外用特比萘芬(丁克)第三十六張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月抗真菌藥多烯類藥物 :與真菌胞膜上的麥角固醇結合,使膜上形成微孔,改變膜的通透性,引起細胞內物質外滲,導致真菌死亡。 兩性霉素B對多種深部真菌如隱球菌、念珠菌、皮炎芽生菌、著色真菌、球孢子菌、申克孢子絲菌等有強抑制作用,但對皮膚癬菌抑制效力差,因此不用于淺部真菌病的治療。因口服吸收不良且不穩(wěn)定,僅能靜脈滴注。 制霉菌素對念珠菌和隱球菌有抑制作用,用于消化道念珠菌感染。 碘化鉀治療孢子絲菌病的首選藥物。 第三十七張,PPT共三十九頁,創(chuàng)作于2022年6月抗病毒藥 阿昔洛韋:對病毒DNA多聚酶具有強大的抑制作用,干擾皰疹病毒DNA的
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