南開(kāi)大學(xué)22年春學(xué)期《藥物設(shè)計(jì)學(xué)》在線作業(yè)-00003

1、-本頁(yè)為預(yù)覽頁(yè)P(yáng)AGE15-本頁(yè)為預(yù)覽頁(yè)-本頁(yè)為預(yù)覽頁(yè)22春學(xué)期（高起本1709-1803、全層次1809-2103）藥物設(shè)計(jì)學(xué)在線作業(yè)-00003第1題. 定量描述穩(wěn)態(tài)條件下酶催化反應(yīng)的動(dòng)力學(xué)參數(shù)的方程是：選項(xiàng)A：Hansch方程選項(xiàng)B：米氏方程選項(xiàng)C：CoMFA方程選項(xiàng)D：Free-Wilson方程參考答案：B第2題. 下列藥物哪種屬于胸苷酸合成酶抑制劑？選項(xiàng)A：gemcitabine選項(xiàng)B：AMT選項(xiàng)C：tomudex選項(xiàng)D：EDX選項(xiàng)E：lometrexate參考答案：C第3題. 全反式維甲酸是哪類(lèi)核受體的拮抗劑？選項(xiàng)A：PR選項(xiàng)B：AR選項(xiàng)C：RXR選項(xiàng)D：PPAR(gamma)選項(xiàng)

2、E：VDR參考答案：C第4題. 用氟原子置換尿嘧啶5-位上的氫原子，其設(shè)計(jì)思想是：選項(xiàng)A：生物電子等排替換選項(xiàng)B：立體位阻增大選項(xiàng)C：改變藥物的理化性，有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞選項(xiàng)D：供電子效應(yīng)選項(xiàng)E：增加反應(yīng)活性參考答案：A第5題. 原藥分子與載體的鍵合一般是#，原藥與載體的鍵合部位在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶反應(yīng)可被裂解。選項(xiàng)A：離子鍵選項(xiàng)B：共價(jià)鍵選項(xiàng)C：分子間作用力選項(xiàng)D：氫鍵選項(xiàng)E：水合參考答案：B第6題. 根據(jù)Lipinski規(guī)則，可旋轉(zhuǎn)鍵的個(gè)數(shù)應(yīng)為：選項(xiàng)A：小于5選項(xiàng)B：小于10選項(xiàng)C：小于15選項(xiàng)D：大于15選項(xiàng)E：大于10參考答案：B第7題. 下列哪種技術(shù)不能用于新藥靶標(biāo)的發(fā)現(xiàn)？選項(xiàng)A：蛋白質(zhì)

3、組學(xué)技術(shù)選項(xiàng)B：化學(xué)信息學(xué)選項(xiàng)C：生物芯片選項(xiàng)D：化學(xué)遺傳學(xué)選項(xiàng)E：生物信息學(xué)參考答案：B第8題. 哪種信號(hào)分子的受體屬于G-蛋白偶聯(lián)受體？選項(xiàng)A：gamma-氨基丁酸選項(xiàng)B：乙酰膽堿選項(xiàng)C：5-羥色胺選項(xiàng)D：甲狀腺素參考答案：C第9題. 非共價(jià)鍵結(jié)合的酶抑制劑以不同的動(dòng)力學(xué)過(guò)程與靶酶結(jié)合，遵循米氏方程的是：選項(xiàng)A：快速可逆結(jié)合選項(xiàng)B：緩慢結(jié)合選項(xiàng)C：不可逆結(jié)合選項(xiàng)D：緊密結(jié)合選項(xiàng)E：緩慢-緊密結(jié)合參考答案：A第10題. 不屬于經(jīng)典生物電子等排體類(lèi)型的是：選項(xiàng)A：一價(jià)原子和基團(tuán)選項(xiàng)B：二價(jià)原子和基團(tuán)選項(xiàng)C：三價(jià)原子和基團(tuán)選項(xiàng)D：四取代的原子選項(xiàng)E：基團(tuán)反轉(zhuǎn)參考答案：E第11題. 以下哪一結(jié)構(gòu)特

4、點(diǎn)是siRNA所具備的？選項(xiàng)A：5-端磷酸選項(xiàng)B：3-端磷酸選項(xiàng)C：5-端羥基選項(xiàng)D：一個(gè)未配對(duì)核苷酸選項(xiàng)E：?jiǎn)捂満怂釁⒖即鸢福篈第12題. 世界藥物索引(WDI)是有關(guān)上市藥物和開(kāi)發(fā)中藥物的權(quán)威性索引，它是由哪家著名公司開(kāi)發(fā)的？選項(xiàng)A：默克選項(xiàng)B：輝瑞選項(xiàng)C：德溫特選項(xiàng)D：杜邦選項(xiàng)E：拜爾參考答案：C第13題. 應(yīng)用Hansch方法研究定量構(gòu)效關(guān)系時(shí)，首先要設(shè)計(jì)合成#，分別測(cè)出它們的生物活性。選項(xiàng)A：一個(gè)化合物選項(xiàng)B：幾個(gè)化合物選項(xiàng)C：一定數(shù)量的化合物參考答案：C第14題. LNA又稱(chēng)鎖核酸，它是鎖定核酸的哪部分構(gòu)象？選項(xiàng)A：堿基選項(xiàng)B：糖環(huán)選項(xiàng)C：磷酸二酯鍵選項(xiàng)D：堿基與糖環(huán)選項(xiàng)E：整個(gè)核

5、酸鏈參考答案：B第15題. 根據(jù)堿基配對(duì)的規(guī)律（互補(bǔ)原則），與腺嘌呤（A）配對(duì)的是：選項(xiàng)A：鳥(niǎo)嘌呤選項(xiàng)B：胞嘧啶選項(xiàng)C：胸腺嘧啶參考答案：C第16題. 塞來(lái)昔布(celecoxib)等昔步類(lèi)藥物胃腸道不良反應(yīng)低的原因在于：選項(xiàng)A：選擇性地抑制COX-2選項(xiàng)B：治療骨關(guān)節(jié)炎和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎選項(xiàng)C：選擇性地抑制COX-1選項(xiàng)D：有效地抗炎鎮(zhèn)痛選項(xiàng)E：阻斷前列腺素的合成參考答案：A第17題. 從藥物化學(xué)角度，新藥設(shè)計(jì)不包括：選項(xiàng)A：先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和設(shè)計(jì)選項(xiàng)B：先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化選項(xiàng)C：先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)修飾選項(xiàng)D：計(jì)算機(jī)輔助分子設(shè)計(jì)選項(xiàng)E：極性與劑量的設(shè)計(jì)參考答案：E第18題. Lovastati

6、n屬于下列酶抑制劑中的哪一種？選項(xiàng)A：基態(tài)類(lèi)似物抑制劑選項(xiàng)B：多底物類(lèi)似物抑制劑選項(xiàng)C：過(guò)渡態(tài)類(lèi)似物抑制劑選項(xiàng)D：偽不可逆抑制劑選項(xiàng)E：親核標(biāo)記抑制劑參考答案：A第19題. 兩個(gè)相同或不同的藥物經(jīng)#連接，拼合成新的分子，成為孿藥（twin drugs）。選項(xiàng)A：離子鍵選項(xiàng)B：共價(jià)鍵選項(xiàng)C：分子間作用力選項(xiàng)D：氫鍵選項(xiàng)E：水合參考答案：B第20題. 分子文庫(kù)計(jì)劃得到哪個(gè)組織（或部門(mén)）的支持？選項(xiàng)A：美國(guó)FDA選項(xiàng)B：WHO選項(xiàng)C：中國(guó)SFDA選項(xiàng)D：美國(guó)NIH選項(xiàng)E：歐洲專(zhuān)利局參考答案：D第21題. 亞胺與下列什么物質(zhì)發(fā)生2+2的環(huán)加成是合成beta-內(nèi)酰胺的重要反應(yīng)？選項(xiàng)A：乙烯選項(xiàng)B：乙醇選

7、項(xiàng)C：乙醛選項(xiàng)D：乙炔選項(xiàng)E：烯酮參考答案：E第22題. 哪個(gè)藥物是選擇性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制劑？選項(xiàng)A：arofylline選項(xiàng)B：己酮可可堿選項(xiàng)C：茶堿選項(xiàng)D：西地那非選項(xiàng)E：維拉帕米參考答案：A第23題. #是藥物治療最常見(jiàn)、也是最方便的方式。選項(xiàng)A：口服給藥選項(xiàng)B：靜脈注射選項(xiàng)C：肌肉注射選項(xiàng)D：皮下注射參考答案：A第24題. cGMP介導(dǎo)內(nèi)源性調(diào)節(jié)物質(zhì)有：選項(xiàng)A：甲狀腺旁素選項(xiàng)B：乙酰膽堿選項(xiàng)C：黃體生成素選項(xiàng)D：腎上腺素選項(xiàng)E：降鈣素參考答案：B第25題. 藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的不包括：選項(xiàng)A：減低藥物的毒副作用選項(xiàng)B：延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間選項(xiàng)C：提高藥物的穩(wěn)定性選項(xiàng)D：發(fā)現(xiàn)

8、新結(jié)構(gòu)類(lèi)型的藥物選項(xiàng)E：開(kāi)發(fā)新藥參考答案：D第26題. 作為藥物的酶抑制劑應(yīng)具有以下哪幾種特征？選項(xiàng)A：對(duì)靶酶的抑制作用活性高選項(xiàng)B：對(duì)靶酶的特異性強(qiáng)選項(xiàng)C：對(duì)擬干擾或阻斷代謝途徑具有選擇性選項(xiàng)D：有良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)選項(xiàng)E：代謝產(chǎn)物毒性低參考答案：A,B,C,D第27題. 用于固相合成反應(yīng)的載體需要滿足的條件有：選項(xiàng)A：對(duì)合成過(guò)程中的化學(xué)和物理?xiàng)l件溫度選項(xiàng)B：有可使目標(biāo)化合物連接的反應(yīng)活性位點(diǎn)選項(xiàng)C：對(duì)所用的溶劑有足夠的溶脹性選項(xiàng)D：用溫和的反應(yīng)條件可使目標(biāo)化合物從載體上選擇性卸脫參考答案：A,B,C,D第28題. 生物學(xué)和化學(xué)之間存在的三個(gè)主要的共同問(wèn)題是：選項(xiàng)A：數(shù)據(jù)選項(xiàng)B：知識(shí)選項(xiàng)C

9、：活性選項(xiàng)D：設(shè)計(jì)選項(xiàng)E：構(gòu)效關(guān)系參考答案：A,B,D第29題. 軟藥的設(shè)計(jì)方法有：選項(xiàng)A：以無(wú)活性代謝物為先導(dǎo)物選項(xiàng)B：活化軟藥的設(shè)計(jì)選項(xiàng)C：使剛性分子變?yōu)槿嵝苑肿舆x項(xiàng)D：通過(guò)改變構(gòu)象設(shè)計(jì)軟藥選項(xiàng)E：軟類(lèi)似物的設(shè)計(jì)參考答案：A,B,E第30題. 篩選一個(gè)化學(xué)庫(kù)的主要目的有：選項(xiàng)A：靶標(biāo)鑒別選項(xiàng)B：先導(dǎo)物優(yōu)化選項(xiàng)C：靶標(biāo)確證選項(xiàng)D：先導(dǎo)物發(fā)現(xiàn)選項(xiàng)E：發(fā)現(xiàn)新藥參考答案：A,C,D第31題. 亞胺經(jīng)什么反應(yīng)可生成各種雜環(huán)化合物？選項(xiàng)A：還加成反應(yīng)選項(xiàng)B：氧化反應(yīng)選項(xiàng)C：中和反應(yīng)選項(xiàng)D：縮合反應(yīng)選項(xiàng)E：親和加成反應(yīng)參考答案：A,D,E第32題. 可以與受體形成氫鍵的基團(tuán)有選項(xiàng)A：鹵素選項(xiàng)B：氨基選項(xiàng)

10、C：硫醚選項(xiàng)D：酰胺選項(xiàng)E：?；鶇⒖即鸢福築,D,E第33題. 下列選項(xiàng)哪些不屬于分子力學(xué)計(jì)算的能量項(xiàng)？選項(xiàng)A：二面角扭轉(zhuǎn)能選項(xiàng)B：化合物電子能譜選項(xiàng)C：鍵伸縮能選項(xiàng)D：范德華力作用選項(xiàng)E：前線軌道能量參考答案：B,E第34題. 下列說(shuō)法正確的是：選項(xiàng)A：CoMFA一般用體內(nèi)活性數(shù)據(jù)進(jìn)行定量構(gòu)效關(guān)系研究選項(xiàng)B：Hansch方法也被稱(chēng)為線性自由能相關(guān)法選項(xiàng)C：分子形狀分析法是早期的二維定量構(gòu)效關(guān)系研究方法選項(xiàng)D：CoMFA研究的結(jié)果可用三維等勢(shì)線系數(shù)圖表示參考答案：B,D第35題. 固相有機(jī)反應(yīng)包括：選項(xiàng)A：?；磻?yīng)選項(xiàng)B：成環(huán)反應(yīng)選項(xiàng)C：多組分縮合選項(xiàng)D：分解反應(yīng)選項(xiàng)E：中和反應(yīng)參考答案：A,

11、B,C第36題. 下列屬于選擇性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制劑的是：選項(xiàng)A：己酮可可堿選項(xiàng)B：尼莫地平選項(xiàng)C：扎普司特選項(xiàng)D：西地那非選項(xiàng)E：維拉帕米參考答案：C,D第37題. 軟類(lèi)似物設(shè)計(jì)的基本原則是：選項(xiàng)A：整個(gè)分子的結(jié)構(gòu)與先導(dǎo)物差別大選項(xiàng)B：軟類(lèi)似物結(jié)構(gòu)中具很多代謝部位選項(xiàng)C：代謝產(chǎn)物無(wú)毒，低毒或沒(méi)有明顯的生物活性選項(xiàng)D：易代謝的部分處于分子的非關(guān)鍵部位選項(xiàng)E：軟類(lèi)似物易代謝部分的代謝是藥物失活的唯一或主要途徑。參考答案：C,D,E第38題. 下列哪種氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸類(lèi)似物？選項(xiàng)A：Deg選項(xiàng)B：Tic選項(xiàng)C：Aib選項(xiàng)D：Aze選項(xiàng)E：Dpg參考答案

12、：A,C,E第39題. 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（passive transport）又稱(chēng):選項(xiàng)A：下山轉(zhuǎn)運(yùn)選項(xiàng)B：順梯度轉(zhuǎn)運(yùn)選項(xiàng)C：上山轉(zhuǎn)運(yùn)選項(xiàng)D：逆梯度轉(zhuǎn)運(yùn)參考答案：A,B第40題. 下列抗病毒藥物中，哪些屬于逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑？選項(xiàng)A：齊多夫定選項(xiàng)B：司他夫定選項(xiàng)C：拉米夫定選項(xiàng)D：阿巴卡韋選項(xiàng)E：去羥肌苷參考答案：A,B,C,D,E第41題. 下列抗病毒藥物中，哪些屬于前藥？選項(xiàng)A：阿德福韋酯選項(xiàng)B：纈昔洛韋選項(xiàng)C：纈更昔洛韋選項(xiàng)D：泛昔洛韋選項(xiàng)E：阿昔洛韋參考答案：B,C,E第42題. 通過(guò)對(duì)反義核酸進(jìn)行化學(xué)修飾，可以提高它哪方面的性質(zhì)？選項(xiàng)A：酶穩(wěn)定性選項(xiàng)B：化學(xué)穩(wěn)定性選項(xiàng)C：降低合成成本選項(xiàng)D：透膜

13、能力選項(xiàng)E：靶向性參考答案：A,B,D,E第43題. 下列選項(xiàng)關(guān)于三維藥效團(tuán)模型的說(shuō)法正確的是：選項(xiàng)A：構(gòu)建三維藥效團(tuán)可預(yù)測(cè)新化合物是否有活性選項(xiàng)B：可研究靶點(diǎn)與配體結(jié)合能選項(xiàng)C：能夠配合三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫(kù)搜索進(jìn)行虛擬篩選選項(xiàng)D：芳香環(huán)一般不能作為藥效團(tuán)元素參考答案：A,C第44題. 下列哪些是化學(xué)信號(hào)分子？選項(xiàng)A：神經(jīng)遞質(zhì)類(lèi)選項(xiàng)B：氨基酸類(lèi)選項(xiàng)C：內(nèi)分泌激素類(lèi)選項(xiàng)D：局部化學(xué)介導(dǎo)因子選項(xiàng)E：維生素類(lèi)參考答案：A,C,D第45題. 下列藥物哪些屬于二氫葉酸還原酶抑制劑？選項(xiàng)A：MTX選項(xiàng)B：AMT選項(xiàng)C：AZT選項(xiàng)D：EDX選項(xiàng)E：DDI參考答案：A,B,D第46題. 下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是：選項(xiàng)A：進(jìn)行分子能量最小化可以得到其最低能量構(gòu)象選項(xiàng)B：構(gòu)建藥效團(tuán)需要應(yīng)用構(gòu)象搜索方法找到一系列低能構(gòu)象選項(xiàng)C：找到最低能量構(gòu)象就是需要的藥效構(gòu)象選項(xiàng)D：蛋白質(zhì)大分子能量?jī)?yōu)化一般應(yīng)用分子力學(xué)法參考答案：A,C第47題. 下列藥物中，哪些屬于嘧啶類(lèi)抗腫瘤藥物？選項(xiàng)A：clofarabine選項(xiàng)B：tegafur選項(xiàng)C：gemcitabine選項(xiàng)D：capecitabine選項(xiàng)E：cisplatin參考答案：B,C,D第48題. G-蛋白偶聯(lián)受體的主