半固體制劑 (3)講稿

1、關(guān)于半固體制劑 (3)第一張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月半固體制劑內(nèi)容第一節(jié) 軟膏劑第二節(jié) 眼膏劑第三節(jié) 凝膠劑第四節(jié) 栓 劑第二張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月第一節(jié) 軟膏劑軟膏劑(Ointments)是系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)均勻混合制成的半固體外用制劑.活性成分基質(zhì)組成添加劑（如防腐劑、助溶劑、乳化劑、抗氧劑、增稠劑、皮膚滲透促進劑等）軟膏劑第三張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月Creams第四張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月 一、概 述 糊劑(Pastes)大量固體粉末適宜基質(zhì)半固體外用制劑,含藥量高、稠度大溶液型軟膏混懸型軟膏劑乳膏劑(Cr

2、eams)因藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài)不同 軟膏劑 水包油型(O/W)乳膏劑油包水型(W/O)乳膏劑第五張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月乳膏劑（Creams）或霜劑指具有一定稠度的乳劑型半固體制劑.冷霜制劑(Cold creams)W/O乳膏劑 冷霜中水相，有利于皮膚的水化，而外相(油相)是在皮膚上起覆蓋、潤膚作用.雪花膏（Vanishing creams）為O/W型乳膏劑 易于清洗，涂抹在皮膚上，幾乎不留痕跡.第六張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月軟膏劑特點熱敏性遇熱熔化，流動性增加流變形外力作用，粘度降低軟膏劑應(yīng)用局部全身第七張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月Tran

3、sfersome is a highly adaptable and stress-responsive, complex aggregate.Its preferred form is an ultradeformable vesicle. Interdependency of local composition and shape of the bilayer makes the vesicle both self-regulating and self-optimising. IDEA AG Co.Gregor Cevc A Transfersome第八張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于202

4、2年6月DiractinDiractin contains a particularly potent, well-established non-steroidal anti-inflammatory drug in a Transfersome based semisolid, creamy suspension in a water base.In June 2007, SwissMedic approved use of 100 mg ketoprofen in Diractin for the treatment of inflammation and pain related to

5、 osteoarthritis.On 23 July 2008, IDEA AG withdrew its application for a marketing authorisation for Diractin, for the treatment of the symptoms of inflammation and pain associated with osteoarthritis. Oct. 7, 2009, IDEA AG publicised two phase III clinical studies with Diractin (ketoprofen 100 mg in

6、 Transfersome carriers) and successful completion of two long-term studies with the product.第九張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月二、軟膏劑的基質(zhì) 軟膏劑基質(zhì)性質(zhì)、質(zhì)量要求性質(zhì)穩(wěn)定無刺激性、不妨礙皮膚正常生理潤滑具有吸水性易清洗良好的釋藥性能油脂性基質(zhì)乳劑型基質(zhì)水溶性基質(zhì)基質(zhì)的類型第十張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月1.烴類 從石油中得到的各種烴的混合物，主要是飽和烴.油脂類脂烴類1）有黃、白兩種，后者由前者漂白而得 2） 熔程：38603）適用于遇水不穩(wěn)定的藥物，但釋藥性、穿透性差，

7、僅適用于皮膚表面病變4）僅能吸收5%的水，故不適于大量滲出液患處（一）油脂性基質(zhì)凡士林（vaselin)固體石蠟和液狀石蠟(paraffin) 2） 熔程：38603）調(diào)節(jié)稠度第十一張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月（1）主要成分:膽固醇類棕櫚酸酯及游離膽固醇類（2）熔程：3642 （3）羊毛脂吸水性強，W/O乳劑基質(zhì)；（4）常與凡士林合用2.類脂類高級脂肪酸與高級脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多與油脂性基質(zhì)合用，可增加油脂性基質(zhì)的吸水性.1)羊毛脂(Wool fat)第十二張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月2)蜂蠟（beeswax）與鯨蠟（spermaceti wax） 棕櫚

8、酸蜂（鯨）蠟醇脂，二者均為弱的W/O型乳化劑，可在O/W型乳劑基質(zhì)中起增加穩(wěn)定性的作用.特點：穩(wěn)定，不易酸敗第十三張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月3.油脂類從動植物種得到的高級脂肪酸甘油酯及其混合物麻油花生油棉籽油常與熔點較高的蠟類融合單軟膏: 蜂蠟:植物油=33:67第十四張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月4.二甲基硅油（dimethicone)特點：粘度隨溫度變化小潤滑性強應(yīng)用乳膏劑潤滑劑第十五張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月聚乙二醇類 （PEG） 液體： 分子量2000特點：溶于水，吸水性強將不同分子量的聚乙二醇按適當比例混合可以得到稠度適宜基質(zhì) （二） 水溶

9、性基質(zhì)第十六張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月FAPG基質(zhì) FAPG(fatty alcohol-propylene glycol) 處方:十八醇：15%45%，丙二醇:45%85%，PEG:15%特點制品潤滑，白晰，柔軟，是無水親水性半固體，帶有珠光，無水，但具有水洗性，適于易水解的藥物；皮膚鋪展性好，粘附性好，能形成封閉薄膜；不易水解，不易酸敗，主要作為類固醇藥物膚輕松皮膚外用制劑的基質(zhì).第十七張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月1.皂類（新生皂）一價皂硬脂酸/油酸鈉、鉀、氨鹽特點：降低水相表面張力較強，O/W不適于酸堿藥物多價皂硬脂酸/油酸鈣、鎂、鋅、鋁鹽特點：降低油相表面

10、張力較強，W/O不適于酸堿藥物（三）乳劑型基質(zhì)第十八張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月2. 脂肪醇硫酸（酯）鈉類十二烷基硫酸鈉(sodium dodecyl sulfate, SDS)月桂醇硫酸鈉(Sodium Laurylsulfate, SLS）特點：乳化性較強用于：調(diào)節(jié)HLB(hydrophile-lipophile balance)第十九張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月高級脂肪醇及多元醇酯類十六醇cetyl alcohol及十八醇（octadecyl alcohol）增加乳劑穩(wěn)定性、稠度硬脂酸甘油酯（mono- or di-stearin）親油性較強，穩(wěn)定性強第二十張

11、，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月脂肪酸山梨坦（span）與聚山梨酯類(tween)SPAN 80 Tween 80-sorbitan trioleate poly(ethylene oxide) (w + x + y + z is approx 20)TWEEN 80 特點：穩(wěn)定、毒性、刺激性小SPAN 60 第二十一張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月聚氧乙烯醚衍生物類平平加0(peregal 0)-脂肪醇聚氧乙烯醚 R-O-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH 乳化劑OP-烷基苯酚環(huán)氧乙烷縮合物微黃至淡黃色粘稠液（25）可溶于各種硬度的水非離子O/W型乳化劑穩(wěn)定、安全、刺激

12、性小第二十二張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月三、軟膏劑的處方設(shè)計1. 藥物性質(zhì)2. 基質(zhì)性質(zhì)3. 載藥微粒4. 皮膚性質(zhì)5. 軟膏基質(zhì)的評價與比較第二十三張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月四、軟膏劑的制備 制備方法 熔合法研和法乳化法第二十四張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月（一）熔合法（fusion method）先加溫熔化高熔點基質(zhì)，再加入低熔點其他組分，熔合均勻基質(zhì).加入藥物攪拌均勻藥物不溶于基質(zhì)：研細的藥物篩入基質(zhì)，隨加隨攪拌，直至軟膏冷卻定形.油脂性軟膏的制法第二十五張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月二）研和法（trituration）將藥物粉碎過篩

13、，加入少量基質(zhì)研磨混合，用遞加法（geometric method）加入其余基質(zhì)，研勻即得.適用于不溶于基質(zhì)、熱敏性藥物.常用工具是乳缽、軟膏板及軟膏刀，大量制備用滾筒研磨機、軟膏機.第二十六張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月乳膏制法一般包括熔化過程和乳化過程：先將油性基質(zhì)置水浴上于c.a.80熔化；將水性組分溶于水，加熱至溫度略高于油相，不斷攪拌下緩緩加入熔化的油性基質(zhì)中，保持溫度510分鐘，繼續(xù)攪拌至冷凝成均勻乳狀半固體.（三）乳化法 第二十七張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月藥物加入的一般方法藥物不溶于基質(zhì)時：粉碎為細粉藥物可溶于基質(zhì)時：藥物溶解相第二十八張，PPT共七十

14、三頁，創(chuàng)作于2022年6月乳膏基質(zhì)處方實例 單硬脂酸甘油酯 70 g硬脂酸 112.5 g甘油 85 g白凡士林 85 g十二烷基硫酸鈉 10 g對羥基苯甲酸乙酯 1 g蒸餾水 加至 1000 g 取單硬脂酸甘油酯、白凡士林、硬脂酸，置容器中加熱熔化，保持80； 另取十二烷基硫酸鈉、甘油、蒸餾水至另一容器中，加熱至80，加對羥基苯甲酸乙酯，溶解后緩緩加入上述油相中，按同一方向攪拌至呈白色細膩膏狀，冷凝即得.第二十九張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月 主藥含量測定 物理性質(zhì)的測定 刺激性 穩(wěn)定性 藥物釋放、穿透及吸收的測定軟膏劑的質(zhì)量檢查第三十張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月

15、物理性質(zhì)的測定熔程軟膏劑的熔程以接近凡士林熔程（3860）為宜.稠度 對屬于非牛頓流體的軟膏劑、乳膏劑，通常用插入度計測定稠度.酸堿度 藥典規(guī)定應(yīng)檢查酸堿度，以免產(chǎn)生刺激. 物理外觀 軟膏和基質(zhì)應(yīng)色澤均勻一致，質(zhì)地細膩，無污物，無粗糙感. 第三十一張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月刺激性 測定在動物或人體上進行. 穩(wěn)定性 粒度、裝量、無菌、微生物 藥物釋放度及吸收的測定1. 釋放度檢查（表玻片法，Watch glass method）：在表玻片（直徑50mm）與不銹鋼網(wǎng)（18目）之間為鋁塑質(zhì)軟膏池，半固體的制劑裝入其中，有效釋藥面積為46cm2，采用藥典中的槳法測定 .2. 體外試驗法

16、擴散池3. 體內(nèi)試驗法第三十二張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月第二節(jié) 眼膏劑 眼膏劑 眼用乳膏劑 眼用凝膠劑 眼用制劑眼用液體制劑眼用半固體制劑眼用固體制劑第三十三張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月眼膏器具與包裝材料處理眼膏劑的基質(zhì) 眼膏劑的制備 一、眼膏劑的制備無刺激性常用基質(zhì)：8份黃凡士林、1份羊毛脂和1份液狀石蠟根據(jù)季節(jié)與氣溫不同，可調(diào)整液狀石蠟的用量，以調(diào)節(jié)軟硬度.必須采用無菌操作法當藥物不溶于基質(zhì)時，應(yīng)將其粉碎成能通過九號篩的極細粉，以減輕對眼睛的刺激性.眼膏劑的配制用具及包裝材料都要進行滅菌處理.第三十四張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月 金屬性異物 粒度

17、 重量差異 裝量 微生物限度 二、眼膏劑的質(zhì)量檢查第三十五張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月處方 乙基嗎啡 0.1g 眼膏基質(zhì) 適量 共制 100g制法 取乙基嗎啡置于無菌乳缽中，加10ml注射用水溶解后，加入適量基質(zhì)研磨吸收，再逐漸加入其余基質(zhì)，研勻即得.作用 本品可增加血流和淋巴循環(huán)，促進角膜混濁的吸收，用于實質(zhì)性角膜炎及角膜混濁等.【實例】乙基嗎啡眼膏（狄奧寧眼膏）第三十六張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月第三節(jié) 凝 膠 劑一、概述凝膠劑(Gels)藥物均勻分散于凝膠中形成的制劑.乳膠劑乳劑型混懸型凝膠劑凝膠劑雙相凝膠劑單相凝膠劑水性凝膠：膠漿劑油性凝膠第三十七張，PPT

18、共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月 特點：涂布性好，不油膩，易洗除，能吸收組織滲出液，不妨礙皮膚正常功能，黏滯度小，故有利于藥物的釋放.缺點：潤滑性較差，易失水，易霉變. 二、水性凝膠基質(zhì)卡波普carbomer纖維素衍生物cellulose derivatives第三十八張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月無油膩感，潤滑舒適卡波普carbomer為丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)形成高分子聚合物Carbopol 934 P is cross-linked with allyl sucrose and is polymerized in solvent benzene. 第三十九張，PPT共七十三頁，

19、創(chuàng)作于2022年6月處方 卡波普940 10g 乙醇 50g 甘油 50g 聚山梨酯80 2g 羥苯乙酯 1g 氫氧化鈉 4g 純化水 加至 1000g制法 將卡波普與聚山梨酯80及300ml純化水混合，氫氧化鈉溶于100ml水后加入上液攪勻，再將羥苯乙酯溶于乙醇后逐漸加入攪勻，加純化水至全量，攪勻，即得. 【實例】卡波普水性凝膠基質(zhì)第四十張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月甲基纖維素（methyl cellulose, MC）羧甲基纖維素鈉(sodium carboxymethycellulose, CMC-Na)粘度較大，易于失水纖維素衍生物cellulose derivatives

20、第四十一張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月水性凝膠劑的一般制法：水溶性藥物先溶于部分水或甘油中，必要時加熱以加速溶解；處方中其余成份按基質(zhì)配制方法制成水性凝膠基質(zhì),將藥物溶液與水性凝膠基質(zhì)混合并加水至全量即得；對于不溶于水的藥物，可先用少量水或甘油研細、分散后，再加入基質(zhì)中攪勻即得. 水凝膠劑的制備第四十二張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月 處方 吲哚美辛 10g 交聯(lián)型聚丙烯酸鈉（SDBL400） 10g 聚乙二醇4000(PEG4000) 80g 甘油 100g 苯扎溴銨 8g 純化水加至 1000g制法 取PEG4000和甘油置燒杯中微熱至完全溶解，加入吲哚美辛混勻，SD

21、BL400加入800ml水在乳缽中研勻后，將基質(zhì)與PEG4000、甘油、吲哚美辛混勻，加入苯扎溴銨，攪勻，加水至1000g，攪勻即得.【實例】吲哚美辛凝膠劑制備（1）本品可消炎止痛，用于風濕性關(guān)節(jié)炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎、痛風等.（2）處方中PEG為透皮吸收促進劑，可使其經(jīng)皮滲透作用提高2.5倍；甘油為保濕劑；苯扎溴銨為防腐劑.第四十三張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月 粒度：180 m 重量差異 裝量 微生物限度 四、凝膠劑的質(zhì)量檢查第四十四張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月栓劑(suppositories)系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體制劑. 一、概述第四節(jié) 栓劑第四十五

22、張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月栓劑的分類按腔道分按作用范圍分按結(jié)構(gòu)分肛門栓：圓椎、圓柱、魚雷形 陰道栓：球形、卵形、扁鴨嘴形、尿道栓 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、雙層栓第四十六張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月二、栓劑的基質(zhì)及附加劑藥物栓劑中藥物加入后可溶于基質(zhì)中，也可混懸于基質(zhì)中.不溶固體藥物應(yīng)預先用適宜方法制成細粉，并全部通過六號篩.根據(jù)施用腔道和使用目的的不同，制成各種適宜的形狀.第四十七張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月 栓劑基質(zhì)應(yīng)滿足下列要求:室溫時具有適宜的硬度,當塞入腔道時不變形、不破碎.在體溫下易軟化、融化，能與體液混合或溶于體液；對粘膜無刺

23、激性、無毒性、無過敏性；性質(zhì)穩(wěn)定不妨礙主藥的作用與含量測定；不因晶形的轉(zhuǎn)化而影響栓劑成型；基質(zhì)熔點與凝固點間距不宜過大，油脂性基質(zhì)酸價在0.2以下，皂化價在200245間，碘價低于7；適用于冷壓法及熱熔法制備栓劑，且易于脫模.第四十八張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月油脂性基質(zhì) (1)可可豆脂（cocoa butter） 天然脂肪酸甘油三酯（硬脂酸酯、棕櫚酸酯、月桂酸酯和油酸酯）. 由于所含各酸的比例的不同，所組成的甘油酯混合物的熔點及藥物釋放速度也不同.可可豆酯具有同質(zhì)多晶的性質(zhì)， 熔程為3134，晶型穩(wěn)定，熔點為34，在體溫時能迅速融化在常溫下為黃白色固體 無刺激性，可塑性好， 能

24、與多種藥物配伍而不發(fā)生禁忌.第四十九張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月(2)半合成脂肪酸甘油酯 天然植物油（如椰子或棕櫚種子油等）水解、分餾所得C12C18游離脂肪酸，經(jīng)部分氫化再與甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯. 具有保濕性 熔點適宜 不易酸敗半合成椰子油酯半合成山蒼子油酯半合成棕櫚油酯等硬脂酸丙二醇酯等第五十張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月水溶性基質(zhì) 甘油明膠（gelatin glecerin） 用水、明膠、甘油組成按一定的比例（1:2:7）在水浴上加熱溶和，蒸去大部分水，放冷后凝固而成. 優(yōu)點:彈性較強，不易折斷，且在體溫下不融化，但能軟化并緩慢地溶于分泌液

25、中,故藥效緩慢,持久.其溶解速度與明膠、甘油及水三者用量有關(guān)，甘油與水的含量越高則越容易溶解、且甘油能防止栓劑干燥變硬.第五十一張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月 聚乙二醇類(polyethylene glycols；PEG) 也稱碳蠟（carbowax） 常用PEG1000、1540、4000、6000的熔點分別為3840、4246、5356、5563. 不同分子量的PEG以一定比例加熱融合，可制成適當硬度的栓劑基質(zhì). 特點：本品無生理作用，遇體溫不熔化，但能緩緩溶于體液中而釋放藥物. 缺點：本品吸濕性較強，對粘膜有一定刺激性，加入約20%的水，則可減輕刺激性.第五十二張，PPT共七

26、十三頁，創(chuàng)作于2022年6月 聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類（polyoxyl 40 stearate） 商品代號為“S-40”，商品名Myrj52，為水溶性基質(zhì). 呈白色至徽黃色，無臭或稍具脂肪臭味的蠟狀固體，熔點為3945；酸值2，皂化值2535.可溶于水、乙醇、丙醇等，不溶于液體石蠟.第五十三張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月泊洛沙姆（Poloxamer） 聚氧乙烯、聚氧丙烯的嵌段聚合物 隨聚合度增大，物態(tài)從液體、半固體至蠟狀固體，易溶于水，可用作栓劑基質(zhì). 常用型號為poloxamer-188，Pluronic68,熔點為 52.能促進藥物的吸收并起到緩釋與延效作用. 型號188

27、表示：聚氧丙烯的分子量為前兩位數(shù)字乘以10，1810180；第三位數(shù)字乘以10為聚氧乙烯分子量占整個分子量的百分比即810%80%.第五十四張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月附加劑(1)表面活性劑 (2)抗氧化劑(3)硬度調(diào)節(jié)劑 (4)吸收促進劑 第五十五張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月三、栓劑的處方設(shè)計全身作用栓劑直腸解剖生理直腸吸收途徑影響直腸吸收的因素直腸吸收栓劑的處方設(shè)計局部作用栓劑局部用栓劑的特點局部用栓劑的處方設(shè)計第五十六張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月擴散釋放吸收藥物擴散、溶解入直腸分泌液藥物從基質(zhì)中釋放出來通過血管、淋巴管進入體循環(huán)產(chǎn)生全身作用或局部

28、作用（一）全身作用的栓劑 用于全身作用的栓劑主要是肛門栓 第五十七張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月1.作用特點是可部分避免或全部避免口服藥物的首過效應(yīng),降低副作用、發(fā)揮療效；不受胃腸PH或酶的影響；可避免藥物對胃腸粘腹的刺激；對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑；不能口服的藥物可制成此類栓劑.第五十八張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月 2.藥物吸收途徑 栓劑直腸給藥吸收途徑:通過直腸上靜脈進入肝，進行代謝后再進入大循環(huán)；通過直腸中、下靜脈和肛管靜脈，進入下腔靜脈,繞過肝臟而進入大循環(huán). 栓劑塞入距肛門口約2cm處給藥總量50%75%的藥物不經(jīng)過肝. 第五十九張，PPT共七十三頁

29、，創(chuàng)作于2022年6月3.影響直腸吸收的因素 1）生理因素 2）藥物的理化性質(zhì) 脂溶性與解離度 脂溶性藥物容易透過類脂質(zhì)膜而被吸收，同時藥物的吸收與解離常數(shù)有關(guān).粒度：以未溶解狀態(tài)存在于栓劑中的藥物，其粒度大小能影響釋放、溶解及吸收.粒徑愈小、愈易溶解，吸收亦愈快.溶解度 第六十張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月4.基質(zhì)對藥物作用的影響 一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)，有利于藥物釋放，增加吸收.如藥物是脂溶性的則應(yīng)選擇水溶性基質(zhì)；如藥物是水溶性的則選擇脂溶性基質(zhì)，這樣溶出速度快，體內(nèi)峰值高，達峰時間短.第六十一張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月5.吸收促進劑及表面

30、活性劑的作用 表面活性劑能增加藥物的親水性，能加速藥物向分泌物中轉(zhuǎn)移，因而有助于藥物的釋放、吸收，同時表面活性劑自身可以滲透細胞類質(zhì)膜與類質(zhì)膜的成分作用，改變其滲透性質(zhì).吸收促進劑可直接與腸粘膜起作用，改變生物膜的通透性，從而加快藥物的轉(zhuǎn)運過程.第六十二張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月局部作用的栓劑應(yīng)選擇熔化或溶解、釋藥速度慢的栓劑基質(zhì).水溶性基質(zhì)制成的栓劑更有利于發(fā)揮局部藥效:因腔道中液體量有限，使其溶解速度受限，釋放藥物緩慢，較脂肪性基質(zhì). 如甘油明膠基質(zhì)常用于起局部殺蟲、抗菌的陰道栓基質(zhì).（二） 局部作用的栓劑第六十三張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月四、栓劑的制備1.

31、冷壓法（cold compression method） 此法采用制栓機制備，是將藥物與基質(zhì)的粉末置于冷卻的容器內(nèi)混合均勻，然后裝入制栓模型機內(nèi)壓成一定形狀的栓劑，即得. 機壓模型成型者較一致、美觀.第六十四張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月2.熱熔法（fusion method） 熱熔法應(yīng)用較廣泛：將計算量的基質(zhì)銼末用水浴或蒸氣浴加熱熔化，勿使溫度過高，然后按藥物性質(zhì)以不同方法加入藥物混合均勻，傾入冷卻并涂有潤滑劑模型中至稍為溢出?？跒槎? 放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，開模取出.小量生產(chǎn)熱熔后用手工灌模的方法；大量生產(chǎn)則用自動模制機器操作. 一般用油脂性基質(zhì)制備栓劑可采用任何一種方法，水溶性基質(zhì)多采用熱溶法，此外還有一種搓捏法，可用于臨時搓制.第六十五張，PPT共七十三頁，創(chuàng)作于2022年6月置