常見的抗癌藥物

1、常見的抗癌藥物第1頁，共14頁，2022年，5月20日，6點32分，星期三1癌癥的發(fā)病機理簡介2抗癌植物我國的抗癌植物紅豆杉喜樹大蒜典型抗癌植物3抗癌植物展望第2頁，共14頁，2022年，5月20日，6點32分，星期三癌癥的發(fā)病機理正常細(xì)胞原癌基因抑癌基因累加性突變癌細(xì)胞無限增殖轉(zhuǎn)移性逃脫免疫系統(tǒng)監(jiān)視淋巴系統(tǒng)血液系統(tǒng)侵潤正常組織，產(chǎn)生腫瘤代謝紊亂死亡基因治療手術(shù)藥物治療蛋白表達(dá)過量或不足第3頁，共14頁，2022年，5月20日，6點32分，星期三與癌癥治療有關(guān)的植物資源我國發(fā)現(xiàn)的抗癌植物花類：丁香、金銀花、野菊花、月季花、玫瑰花等8種。全植株類：長春花、青篙、魚腥草、蒲公英、等28種。果實種子

2、類：喜樹果、山喳、木瓜、杏仁、桃仁、等37種。根莖類：姜黃、人參、大蒜、半夏、柴胡、板蘭根、等61種葉類：芙蓉葉、大青葉、十大功勞葉等3種。莖木類：雷公藤、野葡萄藤、木通、石解、等6種。莖皮類：紅豆杉皮、合歡支、牡丹皮、等9種。菌藻類：豬苓、茯苓、銀耳、香菇、海藻等12種。第4頁，共14頁，2022年，5月20日，6點32分，星期三一、紅豆杉1.紅豆杉簡介紅豆杉又名紫杉、赤柏松，是長青喬木植物，以具有250萬年歷史。中國的紅豆杉儲量是全球儲量的一半以上，主要分布在我國云南、四川、西藏等地。紅豆杉生長速度緩慢，再生能力差，是世界上公認(rèn)的瀕臨滅絕的珍稀天然抗癌植物，從紅豆杉樹皮和枝葉中提取的紫杉醇

3、，是世界公認(rèn)的防癌抗癌藥物，每公斤售價為40-60萬美元。第5頁，共14頁，2022年，5月20日，6點32分，星期三2.紫杉醇的抗癌機理 1962年由A . Barclay 博士從太平洋紫衫中發(fā)現(xiàn)了抗癌的成分，1967由M. Wani命名為Taxol。紫杉醇對晚期乳腺癌、肺癌、卵巢癌、食管癌等有很好的療效。 紫杉醇可以促進(jìn)微管裝配, 阻止微管解聚, 從而導(dǎo)致細(xì)胞在分裂時不能形成紡錘體,使癌細(xì)胞停止在 G2 期和 M 期，導(dǎo)致死亡, 進(jìn)而起到抗癌作用。此外，紫杉醇還可調(diào)節(jié)體內(nèi)的免疫功能, 通過作用于巨噬細(xì)胞對癌細(xì)胞起殺傷作用。第6頁，共14頁，2022年，5月20日，6點32分，星期三2.紅豆

4、杉的應(yīng)用缺陷（1）紅豆杉瀕臨滅絕 速度緩慢，大量開采使其已成為瀕臨滅絕的天然珍稀植物, 中國已將其列為一級珍稀瀕危保護(hù)植物。聯(lián)合國已明令禁止采伐。（2）紫杉醇副作用明顯 病人出現(xiàn)嚴(yán)重的急性過敏反應(yīng)，同時紫杉醇具有毒性, 導(dǎo)致人體中性粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞減少，同時伴有心肌梗塞、 室性心律不齊等心血管不良反應(yīng)。（3）紫杉醇水溶性差 口服利用率低，靜脈注射時需要添加表面活性劑，增加了藥物的毒副作用，開發(fā)紫杉醇的促溶劑以成為研究熱點。第7頁，共14頁，2022年，5月20日，6點32分，星期三二、喜樹1.喜樹簡介 喜樹又稱旱蓮木，南京梧桐，是一種速生落葉喬木，高20-25m，喜光，不耐寒，需土層深厚，濕

5、潤而肥沃的土壤，在酸性、中性、微堿性土壤均能生長。分布于長江以南、海拔1000m以下的林邊和溪邊，為我國特產(chǎn)。 從喜樹中提取的喜樹堿，具有很好的抗癌作用。第8頁，共14頁，2022年，5月20日，6點32分，星期三2.喜樹堿的抗癌機理 1966年由美國Monroe E. Wall從喜樹皮中分離出喜樹堿并發(fā)現(xiàn)其抗癌功效，喜樹堿對胃癌、腸道癌、肺癌、白血病、絨毛膜上皮癌等有很好的治療作用。 喜樹堿是DNA 拓 撲異構(gòu) 酶I的特異性抑制劑，通過對拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用從而阻止DNA的復(fù)制，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。 喜樹堿與 Topo和切口的 DN A 結(jié)合形成藥物-Topo - DNA 復(fù)合物,使斷裂的 D

6、N A 堆 積, 抑制 DNA 復(fù)合 物翻譯 的進(jìn)行, 造成雙鏈 DN A 斷裂, 導(dǎo)致不可 逆的 DNA 復(fù)制 停滯, 表現(xiàn)細(xì)胞毒作用, 使腫 瘤細(xì) 胞死 亡第9頁，共14頁，2022年，5月20日，6點32分，星期三2.喜樹的應(yīng)用缺陷（1）毒副作用 骨髓抑制：白細(xì)胞與血小板減少；胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，食欲減退；腹瀉有時相當(dāng)嚴(yán)重，可引起脫水； 泌尿道反應(yīng)：泌尿道刺激較明顯，有尿頻，尿急，血尿，個別病例可因血尿而死亡。 （2）在人體內(nèi)不穩(wěn)定 當(dāng)喜樹堿與人血液 中白蛋白相互作用時, 它就被轉(zhuǎn)化成不活躍狀態(tài),臨床使用的喜樹堿鈉鹽，往往活性較低，因此喜樹堿的衍生物將成為今后的研究熱點。第10頁，共

7、14頁，2022年，5月20日，6點32分，星期三三、大蒜1.大蒜素大蒜有抗菌消炎的作用，可保護(hù)肝臟、調(diào)節(jié)血糖，保護(hù)心血管，抗高血脂和動脈硬化，抗血小板凝集。營養(yǎng)學(xué)專家建議每日生吃大蒜3-5克。大蒜雖有殺蟲解毒祛寒健胃之功，然而大蒜多食則傷脾、損肺、壞肝、傷耳、生痰、發(fā)嗽 。從大蒜中提取出的大 蒜素，對胃癌、結(jié)腸癌、肝癌、肺癌、前 列 腺癌、乳 腺 癌、白血病等多種腫瘤有明顯抑制作用第11頁，共14頁，2022年，5月20日，6點32分，星期三2.大蒜素的抗癌機理（1）大蒜素的抗氧化作用（硝酸鹽）（2）影響細(xì)胞周期，能夠改變細(xì)胞內(nèi)周期調(diào)控蛋白的表達(dá)量，使細(xì)胞停滯在G2/M期。（3）誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有關(guān)。端粒酶活性下降后,端?？s短,細(xì)胞有絲分裂受阻,導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。（4）對細(xì)胞信號傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響。實驗證明，大蒜素瘤組織內(nèi)的cAMP水平。同時提高細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量，從而激活細(xì)胞粘附分子、免疫因子、生長抑制因子。第12頁，共14頁，2022年，5月20日，6點32分，星期三展望1.從抗癌植物中提取的單一抗癌藥物，往往治療效果有限，多種抗癌藥物混合使用，可以彌補單一藥物的不足。2.從許多抗癌植物中提取的藥物抗癌機理還不清楚，從而限制了對該藥的改造。