多聚物在透皮給藥中的應(yīng)用演示文稿

1、多聚物在透皮給藥中的應(yīng)用演示文稿第一頁(yè)，共二十八頁(yè)。優(yōu)選多聚物在透皮給藥中的應(yīng)用第二頁(yè)，共二十八頁(yè)。簡(jiǎn)介皮膚厚度僅僅2025mm，但對(duì)滲透而言，它是一個(gè)有效的屏障 用于皮膚的處方，其基質(zhì)對(duì)膜有顯著的影響 第三頁(yè)，共二十八頁(yè)。應(yīng)用概況乳劑和霜?jiǎng)?凝膠劑 透皮貼劑 傷口敷料劑 作為促滲劑 過(guò)度飽和 第四頁(yè)，共二十八頁(yè)。一、乳劑和霜?jiǎng)?原理：不能相容的兩相能通過(guò)乳化劑而達(dá)到平衡 例如：疏水性改質(zhì)的丙烯酸共聚物 Pemulensw第五頁(yè)，共二十八頁(yè)。Pemulensw機(jī)制：形成O/W型乳劑 ，親脂部分吸附在油水分界面上 ，親水部分在水中膨脹 ，凝膠圍繞油滴交聯(lián)成網(wǎng)狀 作用：乳化劑、增加粘性優(yōu)點(diǎn)：平均油

2、滴直徑較大，可與HLB 812的非離子型乳劑合用，受溫度影響不大，穩(wěn)定性好。 第六頁(yè)，共二十八頁(yè)。二、凝膠劑 聚合物構(gòu)建出三維的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，分子間的作用力將溶劑分子束縛于聚合物網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，減弱了這些分子在構(gòu)建體系中的流動(dòng)性，粘性提高，因而出現(xiàn)粘彈性的特性 絕大多數(shù)和凝膠合用的藥物不能穿透皮膚，但可以在皮膚表面和整個(gè)表皮發(fā)揮局部作用 第七頁(yè)，共二十八頁(yè)。舉例（一）甲殼素EDTA 濃度是0.5時(shí)能夠形成穩(wěn)定、無(wú)色且完全透明的水凝膠 吸水膨脹性 抗菌活性 第八頁(yè)，共二十八頁(yè)。舉例（二）角叉膠 較好的透明度和凝膠崩解力 使皮膚平滑柔軟堅(jiān)韌且保濕 調(diào)控皮膚的皺紋 減少皮膚自由基水平 第九頁(yè)，共二十八頁(yè)。舉例

3、（三）灌輸型水凝膠系統(tǒng)（implant hydrogel systems ） 膠質(zhì)用化學(xué)的方法與戊二醛交聯(lián)或者聚乙二醇雙丙烯酸樹(shù)脂通過(guò)光聚合和膠質(zhì)結(jié)合形成互相貫穿的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu) 例如：地塞米松的灌輸型水凝膠系統(tǒng)加強(qiáng)了抗炎作用，此系統(tǒng)增加了灌輸時(shí)間并且減少了擴(kuò)散的廣泛性 第十頁(yè)，共二十八頁(yè)。舉例（四）凝膠被認(rèn)為是電離子滲透療法的最合適的傳遞基質(zhì) 聚丙烯酸酰胺、羥乙基甲基丙烯酸鹽和卡波沫是典型的親水凝膠材料 月桂醛、肉豆蔻酸、棕櫚酸和硬脂酸可與殼聚糖通過(guò)冷凍干燥進(jìn)行物理交聯(lián)作為凝膠型基質(zhì) 第十一頁(yè)，共二十八頁(yè)。市售產(chǎn)品Testogelw主藥為一種睪丸激素 卡波沫和聚丙烯酸酯為基質(zhì)凝膠涂于肩膀、手臂或者

4、腹部的干凈干燥健康的皮膚上 藥物活性高，建議用藥6小時(shí)后洗去第十二頁(yè)，共二十八頁(yè)。三、透皮貼劑 特點(diǎn)：透皮途徑不能傳送大量的藥物 可保持穩(wěn)定的藥物濃度水平 分類：膜控釋骨架型第十三頁(yè)，共二十八頁(yè)?；|(zhì)材料聚甲基丙烯酸甲酯和纖維素醚或者PVP的結(jié)合效果好硅樹(shù)脂作為基質(zhì) ，藥物線性釋放聚丙烯酸樹(shù)脂聚乙烯膜聚亞安酯骨架聚卡波非半胱胺酸結(jié)合物骨架第十四頁(yè)，共二十八頁(yè)。四、傷口敷料劑 海綿系統(tǒng)水凝膠系統(tǒng)傷疤處理第十五頁(yè)，共二十八頁(yè)。海綿系統(tǒng)第十六頁(yè)，共二十八頁(yè)。海綿劑基質(zhì)膠原質(zhì)：是一種自然的細(xì)胞附屬物，可促進(jìn)細(xì)胞增殖可吸收的海綿：由明膠和藻酸鹽組成明膠和b葡聚糖，細(xì)胞有著較強(qiáng)的上皮再生能力三層聚合物：A

5、-B-A三塊共聚物組成。例如，A的成分為聚(L亮氨酸)，B的成分為聚（乙二醇 ）第十七頁(yè)，共二十八頁(yè)。水凝膠系統(tǒng)透明質(zhì)酸（主要）聚乙烯醇（黏附均一且易除去）聚乙烯吡咯烷酮（應(yīng)用于局部環(huán)境）藻酸鈣（高密度、高粘度）第十八頁(yè)，共二十八頁(yè)。傷疤處理傷疤主要是肥厚形傷疤和瘢痕疙瘩 材料膠原質(zhì)（幫助傷疤自由愈合）硅樹(shù)脂凝膠層（適用于兒童）Silastic gel Sheetingw 、Cica-Carew （皮膚感覺(jué)好）包含20的硅樹(shù)脂油的硅樹(shù)脂霜 （對(duì)傷疤復(fù)原有積極作用）Dermatixw （凝膠干化后形成一層彈性膜，可用于臉部、頸部） 第十九頁(yè)，共二十八頁(yè)。五、聚合物作為促滲劑 促滲劑及其吸收方式

6、如：殼聚糖鹽和三甲基殼聚糖能夠增加小腸、鼻、口腔粘膜上皮細(xì)胞細(xì)胞通路的穿透性，其機(jī)理是短暫的打開(kāi)細(xì)胞間的緊密連接，因此增加了細(xì)胞通路吸收親水性大分子藥物。 第二十頁(yè)，共二十八頁(yè)。常用促滲劑（機(jī)制）表面活性劑：月桂醇硫酸鈉（磷脂酰基鏈動(dòng)搖）、膽酸鹽（減小粘膜粘性或阻滯肽酶）脂肪酸：油酸、短鏈脂肪酸（磷脂?；渼?dòng)搖）環(huán)糊精：、環(huán)糊精（可被包含于膜的物質(zhì)中）螯合劑：EDTA（與鈣絡(luò)合離子）聚丙烯酸酯（打開(kāi)緊密連接）第二十一頁(yè)，共二十八頁(yè)。六、過(guò)度飽和 過(guò)度飽和實(shí)現(xiàn)途徑：通過(guò)使用助溶劑混合物通過(guò)輔助輔料如磷脂等改變溫度第二十二頁(yè)，共二十八頁(yè)。抗成核物質(zhì)過(guò)飽和處方本身具有熱力學(xué)不穩(wěn)定性，放置一段時(shí)間藥物

7、會(huì)重結(jié)晶 羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇和Eudragitw 可抗成核第二十三頁(yè)，共二十八頁(yè)。七、皮膚刺激性 大多數(shù)能用于透皮制劑處方的聚合物，對(duì)皮膚幾乎不具有刺激性 應(yīng)用促滲劑可能會(huì)引起皮膚刺激 第二十四頁(yè)，共二十八頁(yè)。舉例聚乙烯酸和殼聚糖衍生物凝膠對(duì)皮膚沒(méi)有刺激性 羥丙基甲基纖維素和卡波沫骨架被認(rèn)為有皮膚刺激性，而其凝膠沒(méi)有 D、L乳酸/羥基乙酸共聚物（PLGA）微球無(wú)皮膚刺激性第二十五頁(yè)，共二十八頁(yè)。八、未來(lái)展望 基因傳遞 組織工程學(xué) 第二十六頁(yè)，共二十八頁(yè)?；騻鬟f 最有前景的皮膚細(xì)胞基因傳遞系統(tǒng)基于脂質(zhì)體一種水性基質(zhì)熱敏型、可生物降解的、有生物相容性的三嵌段共聚物，是基于PEG-PL