章心血管系統(tǒng)用藥抗高血壓藥實用版課件

1、章心血管系統(tǒng)用藥抗高血壓藥章心血管系統(tǒng)用藥抗高血壓藥（優(yōu)選）章心血管系統(tǒng)用藥抗高血壓藥（優(yōu)選）章心血管系統(tǒng)用藥抗高血壓藥高血壓的診斷 在未服抗高血壓藥物的情況下，經(jīng)過至少3次不同血壓測量均達到收縮壓140mmHg和（或）舒張壓90mmHg，可診斷為高血壓。高血壓的診斷 在未服抗高血壓藥物的情況下，概述血壓分類 收縮壓mmHg 舒張壓mmHg理想血壓 120 80正常血壓 130 85正常高值 130139 8589 級高血壓 140159 9099級高血壓 160179 100109級高血壓 180 110單純收縮期高血壓 140 90(WHO/ISH,世界衛(wèi)生組織/ 國際高血壓聯(lián)盟 ,199

2、9)概述血壓分類 收縮壓mmHg 舒張壓mmHg理想血壓概述 是心臟在收縮射血中期即心室收縮時的壓力，借以推動血液在動脈內(nèi)向前行進，此時的動脈擴張，動脈血壓急劇上升達到最大的壓力。收縮壓值的高低取決于心肌的收縮力大小和心臟搏出血量的多少。收縮壓 是心臟在收縮射血末期即心室舒張時的壓力，此時的動脈壁回縮，動脈血壓降到最低的壓力。舒張壓值的高低取決于動脈壁的彈性和小動脈阻力影響。 舒張壓概述 是心臟在收縮射血中期即心室收縮時的壓概述高血壓分類 原發(fā)性高血壓（病因不明） 繼發(fā)性高血壓（病因明確）高血壓危害高血壓的治療概述高血壓分類 高血壓的分類原發(fā)性高血壓（高血壓病，約占95%以上）在各種因素影響下

3、，血壓調(diào)節(jié)功能失調(diào)所致，其病因有遺傳因素和環(huán)境因素兩個方面。繼發(fā)性高血壓（癥狀性高血壓，約占15%）某些疾病的一種表現(xiàn)，如繼發(fā)于腎動脈狹窄、腎實質(zhì)病變、嗜鉻細胞瘤、妊娠或因藥物所致等。 高血壓的分類高血壓的危害心臟受損腎臟受損腦血管受損眼睛受損高血壓高血壓的危害高血壓抑制腎素分泌 抑制腎臟1受體，抑制腎素的釋放，從而阻斷腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)（RAAS），從而降壓。對重要器官的血流量沒有影響。降壓作用主要是由于小動脈擴張，外周阻力下降所致。目前常用降壓藥物可歸納為五大類2001年全球本類藥物的總銷售額為56億美元，氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦和坎地沙坦進入了最暢銷的200種處方藥行列，銷售額合計

4、為47.有類似蒜的特臭，味咸。（優(yōu)選）章心血管系統(tǒng)用藥抗高血壓藥臨床上常用于抗高血壓的利尿藥有吲達帕胺（壽比山）、氫氯噻嗪（雙氫克尿噻）、呋喃苯胺酸、（速尿）、氨苯蝶啶等。最好每日同一時間服藥。有類似蒜的特臭，味咸。外周血管阻力小動脈緊張度主要由交感神經(jīng)和RAS調(diào)節(jié)神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng) 輕、中度高血壓，特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量減退或糖尿病腎病的高血壓患者。降低血壓緩解癥狀，使高血壓并發(fā)癥，延長壽命，提高生活質(zhì)量。降低血壓緩解癥狀，使高血壓并發(fā)癥，延長壽命，提高生活質(zhì)量。四、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)級高血壓 180 110降低血壓緩解癥狀，使高血壓并發(fā)癥，延長壽命，

5、提高生活質(zhì)量。非藥物治療 ：低鹽飲食，改變不良的生活習慣，戒煙、戒酒，增加鍛煉，控制體重等。藥物治療：各種降壓藥。降低血壓緩解癥狀，使高血壓并發(fā)癥，延長壽命，提高生活質(zhì)量。高血壓的治療抑制腎素分泌 抑制腎臟1受體，抑制腎素的釋放，從而阻斷腎素 血壓形成的基本因素心排血量心功能、回心血量、 血容量外周血管阻力小動脈緊張度主要由交感神經(jīng)和RAS調(diào)節(jié) 血壓形成的基本因素心排血量心功能、回心血量、神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)節(jié)末梢遞質(zhì)釋放突觸后膜受體血管平滑肌體液調(diào)節(jié)：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)腎臟鄰球 腎素 轉(zhuǎn)化酶 小動脈收縮 旁 器 血管緊 血管緊 血管緊 張素原 張素 張素 醛固酮分泌水鈉潴

6、留血壓的調(diào)節(jié)及降壓藥作用環(huán)節(jié)神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)節(jié)末梢遞質(zhì)釋放突觸后膜受體血管鉀通道開放藥鉀通道開放藥 常用降壓藥的種類目前常用降壓藥物可歸納為五大類利尿劑如氫氯噻嗪,吲達帕胺等; 受體阻滯劑如美托洛爾、普萘洛爾等；鈣拮抗劑（CCB）如硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平等;血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)如卡托普利、依那普利等；血管緊張素受體阻滯劑(ARB)如氯沙坦、纈沙坦等。 常用降壓藥的種類 除了上述五大類主要的降壓藥物外，在降壓藥發(fā)展歷史中還有一些藥物，包括血管擴張藥如肼苯噠嗪等， 受體阻滯劑如哌唑嗪等，交感神經(jīng)抑制劑如利血平、可樂定 、甲基多巴等，曾多年用于臨床并有一定的降

7、壓療效，但因副作用較多，目前不主張單獨使用，但是在復方制劑或聯(lián)合治療時還仍在使用。硝普鈉除外。 除了上述五大類主要的降壓藥物外，在降壓藥發(fā)展歷史中還有一些常用的抗高血壓藥一、利尿劑 利尿劑是治療高血壓的常用藥物，可單獨治療輕度高血壓，也常與其他降壓藥合用以治療中、重度高血壓。 利尿藥降壓機制 （1）通過排鈉利尿，使細胞外液和血容量減少。 （2）降低血管平滑肌對血管收縮劑如去甲腎上腺素的反應性。 （3） 誘導動脈壁產(chǎn)生擴血管物質(zhì)，如激肽、前列腺素等。 臨床上常用于抗高血壓的利尿藥有吲達帕胺（壽比山）、氫氯噻嗪（雙氫克尿噻）、呋喃苯胺酸、（速尿）、氨苯蝶啶等。吲達帕胺不影響糖代謝和脂代謝，降壓效果

8、好，應用比較多。常用的抗高血壓藥一、利尿劑對冠狀動脈的選擇作用更佳，對缺血性心肌有保護作用。心排血量心功能、回心血量、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)如卡托普利、依那普利等；血管緊張素受體阻滯劑(ARB)如氯沙坦、纈沙坦等。原發(fā)性高血壓（病因不明）更適用伴有冠心病的高血壓。AT1受體阻斷藥 (AT1 Receptor Blocking Agents，ARB)抑制腎素分泌 抑制腎臟1受體，抑制腎素的釋放，從而阻斷腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)（RAAS），從而降壓。降低血壓緩解癥狀，使高血壓并發(fā)癥，延長壽命，提高生活質(zhì)量。正常血壓 130 85【性狀】白色或類白色結(jié)晶性粉末；非藥物治療 ：低鹽飲食，

9、改變不良的生活習慣，戒煙、戒酒，增加鍛煉，控制體重等。張素原 張素 張素 醛固酮分泌對重要器官的血流量沒有影響。ARB也是心血管系統(tǒng)用藥發(fā)展較迅速的一類藥物，是繼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑后用于臨床的一類新型抗高血壓藥物。片劑10mg; 20mg有類似蒜的特臭，味咸。原發(fā)性高血壓（病因不明）血壓分類 收縮壓mmHg 舒張壓mmHg神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng)二、受體阻斷藥常用藥物 普萘洛爾、美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等。 降壓作用機理 減少心輸出量阻斷心肌上的1受體，抑制心肌收縮力并減慢心率，使心輸出量減少，因而降壓。 抑制腎素分泌 抑制腎臟1受體，抑制腎素的釋放，從而阻斷腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)（R

10、AAS），從而降壓。臨床應用 治療輕、中度高血壓 。室上性心律失常。心絞痛。對冠狀動脈的選擇作用更佳，對缺血性心肌有保護作用。二、受體三、鈣拮抗藥作用機理抑制細胞外的Ca2+內(nèi)流，使血管平滑肌松馳，導致血壓下降。作用特點降壓作用主要是由于小動脈擴張，外周阻力下降所致。降壓起效迅速而強力。對重要器官的血流量沒有影響。也不會引起體位性低血壓。不影響電解質(zhì)平衡和脂質(zhì)、血糖代謝。無哮喘、外周血管收縮、乏力、性功能障礙等不良反應。常用的藥物 硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。三、鈣拮抗藥作用機理抑制細胞外的Ca2+內(nèi)流，使血管平滑肌松尼群地平 為二氫吡啶類選擇性鈣拮抗劑，有較強的血管擴張作用及顯著而持久的

11、降壓效果。對冠狀動脈的選擇作用更佳，對缺血性心肌有保護作用。更適用伴有冠心病的高血壓。 本品對血脂、血糖等代謝無明顯影響，也適用于高血壓合并糖尿病的患者。尼群地平 為二氫吡啶類選擇性鈣拮抗劑，有較強的藥物商品 片劑10mg; 20mg 膠囊劑10mg藥物商品 （四）、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI) ACEI自20世紀 80年代問世以來，是研究進展最為迅速的血管擴張劑，它的問世使高血壓和心力衰竭的治療有了一個大的飛躍，它不但具有降壓作用，而且還有保護心、腦、腎等靶器官的作用。 ACEI被廣泛應用于高血壓治療已有十余年，在全球十大類暢銷藥品排名中居第九位，占全球藥品銷售額2%，是前景良好且發(fā)展

12、較快的一類藥物。自從卡托普利問世后，新型ACEI不斷問世，除常用的依那普利外，已有應用報道的還有20余種之多，如培哚普利、雷米普利、貝那普利、福辛普利、西拉普利、賴諾普利等。 （四）、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI) 血管緊張素系統(tǒng) 血管緊張素原血管緊張素 血管緊張素AT1受體收縮血管釋放醛固酮促細胞增殖肥大促進交感活性AT2受體釋放NO部分對抗 AT1受體作用ACE激肽系統(tǒng)激肽原 緩激肽 失活擴張血管降低血壓糜酶旁路腎素 血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素 血管緊張素AT1受體AT2 四、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI) 四、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI) 血管緊張素系統(tǒng) 血管緊張素原血管緊張

13、素 血管緊張素 AT1受體： 收縮血管 釋放醛固酮 促細胞增殖肥大促進交感活性 AT2受體： 釋放NO 部分對抗 AT1受體作用ACE激肽系統(tǒng)激肽原 緩激肽 失活 NO PGI2擴張血管降低血壓糜酶旁路腎素（）ACEI 血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素 血管緊張素 AT1受體： 卡托普利【別名】開博通，巰甲丙脯酸。【性狀】白色或類白色結(jié)晶性粉末；有類似蒜的特臭，味咸。易溶于水。作用為第1代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI) 。1. 舒張小動脈，對多種類高血壓均有明顯降壓作用。2. 能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能，具有保護心臟的作用（抑制心肌重構(gòu)，逆轉(zhuǎn)心室肥大）。3. 保護腎臟的作用（改善胰島素抵抗

14、和減少尿蛋白作用）。適應證 輕、中度高血壓，特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量減退或糖尿病腎病的高血壓患者。 急慢性心力衰竭。 卡托普利 【不良反應】主要有刺激性干咳，干咳發(fā)生率約10%20%，皮疹、瘙癢、味覺障礙等。個別有粒細胞缺乏癥、中性粒細胞減少，減量或停藥后可自行消失?？赡苤绿夯?。【用藥指導】胃中食物可使本品吸收減少3040%，故宜在餐前1小時服藥。最好每日同一時間服藥。高鉀血癥、妊娠婦女和雙側(cè)腎動脈狹窄患者禁用。腎功能不全患者慎用。當降壓效果不佳時可加服利尿劑，但不宜與保鉀利尿藥合用。 【不良反應】主要有刺激性干咳，干咳發(fā)生率約10%20%，五、血管緊張素受體阻斷藥（AR

15、B）ARB也是心血管系統(tǒng)用藥發(fā)展較迅速的一類藥物，是繼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑后用于臨床的一類新型抗高血壓藥物。 2001年全球本類藥物的總銷售額為56億美元，氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦和坎地沙坦進入了最暢銷的200種處方藥行列，銷售額合計為47.37億美元。五、血管緊張素受體阻斷藥（ARB）ARB也是心血管系統(tǒng)用藥 AT1受體阻斷藥 (AT1 Receptor Blocking Agents，ARB) 常用藥物 氯沙坦（losartan) 纈沙坦（valsartan) 伊白沙坦（irbsartan) 坎地沙坦（candesartan) AT1受體阻斷藥 (AT1 Receptor Block心排

16、血量心功能、回心血量、本品對血脂、血糖等代謝無明顯影響，也適用于高血壓合并糖尿病的患者。神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng)對重要器官的血流量沒有影響。胃中食物可使本品吸收減少3040%，故宜在餐前1小時服藥。有類似蒜的特臭，味咸。舒張壓值的高低取決于動脈壁的彈性和小動脈阻力影響。目前常用降壓藥物可歸納為五大類四、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)常用藥物 普萘洛爾、美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等。（1）通過排鈉利尿，使細胞外液和血容量減少。體液調(diào)節(jié)：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)旁 器 血管緊 血管緊 血管緊（四）、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)無哮喘、外周血管收縮、乏力、性功能障礙等不良反應。收縮壓值

17、的高低取決于心肌的收縮力大小和心臟搏出血量的多少。腎臟鄰球 腎素 轉(zhuǎn)化酶 小動脈收縮（四）、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)更適用伴有冠心病的高血壓。ACEI自20世紀 80年代問世以來，是研究進展最為迅速的血管擴張劑，它的問世使高血壓和心力衰竭的治療有了一個大的飛躍，它不但具有降壓作用，而且還有保護心、腦、腎等靶器官的作用。胃中食物可使本品吸收減少3040%，故宜在餐前1小時服藥。2001年全球本類藥物的總銷售額為56億美元，氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦和坎地沙坦進入了最暢銷的200種處方藥行列，銷售額合計為47.無哮喘、外周血管收縮、乏力、性功能障礙等不良反應。級高血壓 180 110 輕、中度高血壓，特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量減退或糖尿病腎病的高血壓患者。血管緊張素受體阻滯劑(ARB)如氯沙坦、纈沙坦等。血容量減少心輸出量阻斷心肌上的1受體，抑制心肌收縮力并減慢心率，使心輸出量減少，因而降壓。最好每日同一時間服藥。常用的藥物 硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。NO PGI2常用的藥物 硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。張素原 張素 張素