芬太尼的臨床應(yīng)用課件

芬太尼的臨床應(yīng)用

吉林大學(xué)第二醫(yī)院潘振祥目錄芬太尼家族的特點(diǎn)芬太尼的藥物特點(diǎn)及臨床應(yīng)用舒芬太尼的藥物特點(diǎn)及臨床應(yīng)用瑞芬太尼的藥物特點(diǎn)及臨床應(yīng)用芬太尼家族的發(fā)展芬太尼1960年舒芬太尼1974年阿芬太尼1976年瑞芬太尼1996年德國

2003年中國芬太尼家族的特點(diǎn)起效時(shí)間量、強(qiáng)度、用藥方式起效-血腦平衡時(shí)間：瑞芬太尼1min；阿芬太尼1min；芬太尼6.6min；舒芬太尼6.2min。副作用呼吸抑制骨骼肌強(qiáng)直惡心、嘔吐、便秘成癮性芬太尼家族的特點(diǎn)維持時(shí)間分布、代謝消除半衰期：芬太尼>4h;嗎啡2-3h；哌替啶2-4h;舒芬太尼2.5h；阿芬太尼1.2-1.5h；瑞芬太尼9.5mim。持續(xù)輸注后半衰期：持續(xù)輸注一段時(shí)間，停藥后血漿濃度下降一半所需的時(shí)間。表明藥物在體內(nèi)的蓄積、再分布和代謝情況。芬太尼家族藥代動(dòng)力和藥效學(xué)特性

芬太尼

舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼pka8.48.06.87.1T1/21-21-21-20.5-1.5T1/210-3015-2010-200.5-1.5起效時(shí)間1-2min1-3min30S30S峰效時(shí)間3-4min5-6min1-2min1min作用時(shí)間30min30min15min5-10min油水比860177813.417.9分布容積41.70.860.3-0.4芬太尼家族藥代動(dòng)力和藥效學(xué)特性

芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼代謝途徑脫甲基脫甲基非特異酯酶水解代謝產(chǎn)物無活性無活性無活性排泄腎、膽汁腎、膽汁腎、膽汁清除率131350(ml/kg/min)鎮(zhèn)痛效能1001000134靜脈等效劑量100ug15ug100ug鎮(zhèn)痛劑量1-2ug0.1-0.2ug0.05-2ug血漿濃度0.20.020.2(ng/ml)

芬太尼的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)快速分布半衰期（t1/2α)1.0～2.0min慢速分布半衰期(t1/2β)10～30min消除分布半衰期(t1/2γ)2～4hr清除率[ml/(kg.min)]10～20芬太尼的臨床應(yīng)用全麻患者的術(shù)中鎮(zhèn)痛負(fù)荷量3～4μg/kg追加量1.5～2.0μg/kg硬膜外麻醉的輔助鎮(zhèn)痛（氟芬合劑）舒芬太尼藥物特點(diǎn)

1、芬太尼類μ型阿片受體激動(dòng)劑，是芬太尼親和能力的7-10倍；與受體的結(jié)合具有飽和性、可逆性和特異性；

2、親脂性約為芬太尼的2倍，易透過細(xì)胞膜和血腦屏障；3、鎮(zhèn)痛持續(xù)時(shí)間為芬太尼的2倍；4、靜脈內(nèi)用藥的效價(jià)比是芬太尼的10倍；5、椎管內(nèi)用藥的效價(jià)比是芬太尼的4-6倍；6、呼吸抑制弱；7、血液穩(wěn)定性好；8、惡心、嘔吐、瘙癢等發(fā)生率低。

在體內(nèi)經(jīng)肝生物轉(zhuǎn)化，形成N-去烴基和O-去甲基的代謝物，然后隨尿和膽汁排出。代謝物基本無活性，24h內(nèi)80％被排泄，僅2％以原形排泄；實(shí)驗(yàn)證明用藥后，對肝腎功能影響少舒芬尼于給藥后2.7h僅有2.5％的藥物貯存于體內(nèi)，因而再嗎啡化的可能性很少（芬太尼給藥后5小時(shí)仍有25％以上的藥物儲(chǔ)存于體內(nèi)。舒芬太尼藥代動(dòng)力學(xué)特性項(xiàng)目\藥品舒芬太尼芬太尼治療指數(shù)（LD50/ED50)25211277效價(jià)比值5－101起效時(shí)間（min）1.3-37-8最大效應(yīng)時(shí)間（min）6.26.8持續(xù)時(shí)間(min)芬太尼的2倍30舒芬太尼

藥效學(xué)特點(diǎn)鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)！為純?chǔ)淌荏w激動(dòng)劑，結(jié)合力比芬太尼強(qiáng)7-10倍鎮(zhèn)痛作用約比芬太尼強(qiáng)5-10倍鎮(zhèn)痛作用時(shí)間比芬太尼長2倍舒芬太尼藥效學(xué)特點(diǎn)有催眠作用小劑量使用有一定的鎮(zhèn)靜作用協(xié)同鎮(zhèn)靜催眠作用麻醉誘導(dǎo)更為平穩(wěn)可以減少其用量舒芬尼藥效學(xué)特點(diǎn)舒芬太尼

藥效學(xué)特點(diǎn)安全范圍大！對循環(huán)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)及應(yīng)激反應(yīng)均小于芬太尼有效減少術(shù)后心肌缺血，是心臟手術(shù)的理想藥物舒芬尼抑制應(yīng)激反應(yīng)的作用比芬太尼強(qiáng)等效劑量時(shí)，術(shù)中去甲腎上腺素水平均低于芬太尼抑制誘導(dǎo)插管時(shí)的刺激反應(yīng)適用開胸、心臟等手術(shù)舒芬太尼對應(yīng)激反應(yīng)的影響小舒芬太尼術(shù)后呼吸抑制更短弱n=30,健康成,人三種劑量組：舒芬尼?：0.1,0.2,0.4ug/kg，芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg。正常對照反應(yīng)數(shù)值以0.0表示。第一個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)是用藥后5分鐘。

ANESTHANALG1990;70:8-15舒芬尼產(chǎn)生的通氣抑制顯著弱于芬太尼舒芬太尼的臨床應(yīng)用復(fù)合麻醉或全憑靜脈麻醉術(shù)后鎮(zhèn)痛麻醉維持

麻醉維持恒速輸注TCI單次追加舒芬太尼0.2ug/kg/h1.5ng/ml10ug/次丙泊酚2-4mg/kg/h2-4ng/kg異氟醚1-1.5%1-1.5%1.5-2.0%術(shù)后鎮(zhèn)痛舒芬尼用于術(shù)后鎮(zhèn)痛具有非常好的效果硬膜外注射給藥或鞘內(nèi)注射給藥靜脈注射給藥（PCA）PCA給藥與芬太尼的效價(jià)比為5-10：1靜脈PCA鎮(zhèn)痛推薦使用劑量為1ug/mlPCA設(shè)置為：負(fù)荷量5ug持續(xù)輸注量1.5ml/h單次追加量1.0ml鎖定時(shí)間15min。

注意對老年、狀況欠佳及伴心血管疾病的患者要減少用量舒芬太尼可用于ICU術(shù)后插管病人的鎮(zhèn)靜治療，靜脈使用推薦劑量是0.2-1.0ug/kg/h，它可以對病人產(chǎn)生很好的鎮(zhèn)痛效果。瑞芬太尼的藥物特點(diǎn)純?chǔ)淌荏w激動(dòng)藥-深度鎮(zhèn)痛代謝機(jī)制的獨(dú)特性被非特異性的水解酶持續(xù)水解恢復(fù)幾乎不受持續(xù)輸入時(shí)間的影響無術(shù)后呼吸抑制停藥后沒有術(shù)后鎮(zhèn)痛作用瑞芬太尼藥代動(dòng)力學(xué)特性超短效阿片類藥瑞芬太尼是迄今為止作用時(shí)間最短的阿片類藥物，被譽(yù)為21世紀(jì)的麻醉性鎮(zhèn)痛藥?？焖俜植及胨テ冢╰1/2α)0.5～1.5min慢速分布半衰期(t1/2β)5～8min消除分布半衰期(t1/2γ)0.7～1.2hr瑞芬太尼藥代動(dòng)力學(xué)特性起效迅速

血—腦平衡時(shí)間（50%）1±1min恢復(fù)迅速體內(nèi)無蓄積

長時(shí)間輸注后半衰期3~6min瑞芬太尼藥代動(dòng)力學(xué)特性清除率（30～40ml/kg.min)

是肝血流的數(shù)倍廣泛的肝外代謝穩(wěn)態(tài)分布容積（Vdss20~40L)

廣泛分布在機(jī)體的組織中瑞芬太尼的臨床應(yīng)用術(shù)中維持瑞芬用TCI和用持續(xù)泵注比較無明顯差別瑞芬血壓下降和心率減慢與劑量相關(guān)國人0.25μg/kg/min術(shù)中安全平穩(wěn)瑞芬太尼的臨床應(yīng)用全身麻醉維持最佳丙泊酚-阿片比值丙泊酚2.0μg/ml瑞芬太尼5~6ng/ml（0.25μg/kg/min）TCI：Propofol/Remifentanil優(yōu)越的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)瑞芬劑量負(fù)荷量0.