氨茶堿地西泮臨床運(yùn)用說(shuō)明-8139

氨茶堿注射液【適應(yīng)癥】適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、擁塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘?！疽?guī)格】2ml:【用法用量】1．成人常用量：靜脈注射，一次，一日，每次用，以50%葡萄糖注射液稀釋至40ml，注射時(shí)間不得短于10分鐘。靜脈滴注，一次，一日，以5%~10%葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。靜脈給藥極量：一次，一日1g。2．小兒常用量：靜脈注射，一次按體重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射?！静涣挤磻?yīng)】1．常有的不良反應(yīng)為：惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退，也可見(jiàn)頭痛、煩燥、易激動(dòng)。2．當(dāng)靜脈滴注過(guò)快或茶堿血濃度高出20μg/ml，可出現(xiàn)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為心律失態(tài)、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動(dòng)或癲癇。由于胃腸道受刺激，可見(jiàn)血性嘔吐物或柏油樣便?！窘伞繉?duì)本品過(guò)敏的患者、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓明顯低者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1、對(duì)診斷的攪亂：本品可使血清尿酸及尿中兒茶酚胺的測(cè)定值增高；2、以下情況應(yīng)慎用，并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度：（1）酒精中毒；（2）心律失態(tài)；（3）嚴(yán)重心臟??；（4）充血性心力衰竭；（5）肺源性心臟??；（6）肝臟疾患；（7）高血壓；（8）甲狀腺功能亢進(jìn)；（9）嚴(yán)重低氧血癥；（10）急性心肌損害；（11）活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者；（12）腎臟疾患；（13）年齡高出55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者；（14）連續(xù)發(fā)熱患者；（15）茶堿除掉率減低者。3、靜脈用藥時(shí)，應(yīng)防范與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素類(lèi)鹽酸鹽配伍；4、用于心功能不全的患者時(shí)應(yīng)注意計(jì)算氯化鈉的攝入量；5、給藥時(shí)期注意體內(nèi)血藥濃度與療效相關(guān)，特別是長(zhǎng)遠(yuǎn)用藥病人，用量平時(shí)大于一般人用量，曾認(rèn)為茶堿有效血藥濃度大概10~20μg/ml，高出20μg/ml，即可產(chǎn)生毒性，近來(lái)研究提示5～10μg/ml左右時(shí)也可收到較好療效；6、用量應(yīng)依照標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算，理論上恩賜茶堿kg，即可使血清茶堿濃度高升1g/ml。孕婦及哺乳期婦女用藥】1．本品可經(jīng)過(guò)胎盤(pán)屏障，使再生兒血清茶堿濃度高升到危險(xiǎn)程度，須加以監(jiān)測(cè)；2．本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。故孕婦及哺乳期婦女應(yīng)盡量防范使用?！旧賰河盟帯啃旱乃幬锍袈瘦^高，個(gè)體差異大，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。1【老年用藥】老年人血漿除掉率降低，潛藏毒性增加，應(yīng)慎用，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)?！舅幬锵嗷プ饔谩?、茶堿與麻黃堿及其他擬交感胺類(lèi)支氣管擴(kuò)大藥適用療效增加但毒性亦加強(qiáng)；2、茶堿與別嘌醇（大劑量）、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥適用可使茶堿除掉率降低，血清濃度增高；3、茶堿與利福平適用可使茶堿血清濃度降低，茶堿與苯妥英鈉適用時(shí)，兩藥血清濃度均降低；4、對(duì)于需用茶堿的患者，最好防范使用非選擇性β受體阻滯藥（如普萘洛爾），因它們的藥理作用相互拮抗，本品的支氣管擴(kuò)大作用可能碰到控制；5、茶堿與巴比妥類(lèi)、卡馬西平及其他肝微粒體酶引誘劑適用可加速茶堿的代謝和除掉；6、與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)（紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素）、喹諾酮類(lèi)抗菌藥（伊諾沙星、環(huán)丙沙星）適用時(shí)，可降低本品在肝臟的除掉率，使血藥濃度高升，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)在給藥時(shí)調(diào)整本品的用量；7、與鋰鹽適用時(shí)，可加速腎臟對(duì)鋰的排出，后者療效所以降低；8、與其他茶堿類(lèi)藥適用時(shí)，不良反應(yīng)可增加；9、吸煙者茶堿的肝代謝加強(qiáng)，需增加本品用藥劑量?！舅幬镞^(guò)分】尚不明確?！舅幚矶纠怼勘酒窞椴鑹A和乙二胺的復(fù)合物，乙二胺可增加茶堿的水溶性。茶堿經(jīng)過(guò)廢弛支氣管圓滑肌和控制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏性介質(zhì)。在解痙的同時(shí)還可減少支氣管的充血和水腫，清除多種原因引起的支氣管痙攣；并有舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管圓滑肌作用；增加心肌縮短力和略微的利尿作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】本品在體內(nèi)迅速釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60%。分布容積（Vd）約為kg，半衰期（t1/2）為3~9小時(shí)，在半小時(shí)內(nèi)靜注6mg/kg氨茶堿，其血藥濃度可達(dá)10μg/L，它在體內(nèi)80%~90%被肝臟氧化代謝，該藥生物轉(zhuǎn)變率受多種因素的影響，所以有明顯的個(gè)體間的差異。本品的大多數(shù)以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)過(guò)腎排出，10%以原形排出。地西泮【適應(yīng)癥】可用于抗癲癇和抗驚厥；靜脈注射為治療癲癇連續(xù)狀態(tài)的首選藥，對(duì)破傷風(fēng)輕度陣發(fā)性驚厥也有效；靜注可用于全麻的引誘和麻醉前給藥?！疽?guī)格】2ml:10mg【用法用量】成人常用量：基礎(chǔ)麻醉或靜脈全麻，10~30mg。沉著、催眠或急性酒精戒斷，開(kāi)始10mg，此后按需每隔3~4小時(shí)加5~10mg。24小時(shí)總量以40~50mg為限。癲癇連續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，開(kāi)始靜注10mg，每隔10~15分鐘可按需增加甚至達(dá)最大限用量。破傷風(fēng)可能需要較大劑量。靜注宜緩慢，每分鐘2~5mg。小兒常用量：抗癲癇、癲癇連續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，出生30天~5歲，靜注為宜，每2~52分鐘~，最大限用量為5mg。5歲以上每2~5分鐘1mg，最大限用量10mg。如需要，2~4小時(shí)后可重復(fù)治療。重癥破傷風(fēng)解痙時(shí)，出生30天到5歲1~2mg，必要時(shí)3~4小時(shí)后可重復(fù)注射，5歲以上注射5~10mg。小兒靜注宜緩慢，3分鐘內(nèi)按體重不高出kg，間隔15~30分鐘可重復(fù)。再生兒慎用。不良反應(yīng)】1）常有的不良反應(yīng)，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。2）罕有的有皮疹，白細(xì)胞減少。3）個(gè)別病人發(fā)生愉悅，多語(yǔ)，睡眠阻擋，甚至幻覺(jué)。停藥后，上述癥狀很快消失。4）長(zhǎng)遠(yuǎn)連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴(lài)性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或愁?lèi)??！窘伞?.孕婦、妊娠期婦女、再生兒禁用。2.本品含苯甲醇，禁止用于少兒肌肉注射?！咀⒁馐马?xiàng)】1）對(duì)苯二氮類(lèi)藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏；（2）肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥除掉半衰期。（3）癲癇患者突然停藥可引起癲癇連續(xù)狀態(tài)；（4）嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采用預(yù)防措施。（5）防范長(zhǎng)遠(yuǎn)大量使用而成癮，如長(zhǎng)遠(yuǎn)使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。（6）對(duì)本類(lèi)藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。（7）以下情況慎用：①?lài)?yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)控制作用。②重度重癥肌無(wú)力，病情可能被加重。③急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。④低蛋白血癥時(shí)，可以致易嗜睡難醒。⑤多動(dòng)癥者可有失態(tài)反應(yīng)。⑥嚴(yán)重慢性擁塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。⑦外科或長(zhǎng)遠(yuǎn)臥床病人，咳嗽反射可碰到控制。⑧有藥物濫用和成癮史者。【孕婦及哺乳期婦女用藥】1）在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)，孕婦長(zhǎng)遠(yuǎn)服用可成癮，使再生兒表現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響再生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。分娩前及分娩時(shí)用藥可以致再生兒肌張力較弱，應(yīng)禁用。（2）本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)防范使用。【少兒用藥】幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥異常敏感，應(yīng)慎重給藥?！纠夏暧盟帯坷夏耆藢?duì)本藥較敏感，用量應(yīng)酌減?！舅幬锵嗷プ饔谩?）與中樞控制藥適用可增加呼吸控制作用。（2）與易成癮和其他可能成癮藥適用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。（3）與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類(lèi)、單胺氧化酶A型控制藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥適用時(shí)，可相互增效，應(yīng)調(diào)整用量。（4）與抗高血壓藥和利尿降壓藥適用，可使降壓作用加強(qiáng)。（5）與西咪替丁、普奈洛爾適用本藥除掉減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。（6）與撲米酮適用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。（7）與左旋多巴適用時(shí)，可降低后者的療效。（8）與利福平適用，增加本品的除掉，血藥濃度降低。（9）3異煙肼控制本品的除掉，致血藥濃度增高。（10）與地高辛適用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒?！舅幬镞^(guò)分】出現(xiàn)連續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、顫動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜提前對(duì)癥辦理，最重要的是對(duì)呼吸循環(huán)方面的支持療法，其他苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類(lèi)藥物過(guò)分中毒的拯救和診斷。中毒出現(xiàn)愉悅異常時(shí)，不能夠用巴比妥類(lèi)藥?！舅幚矶纠怼勘酒窞殚L(zhǎng)效苯二氮類(lèi)藥。苯二氮類(lèi)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)控制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不相同部位的控制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的沉著到催眠甚至昏迷。本類(lèi)藥的作用部位與體系還沒(méi)有完好說(shuō)明，認(rèn)為能夠加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸（GABA）的控制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個(gè)部位，起突觸前和突觸后的控制作用。本類(lèi)藥為苯二氮受體的激動(dòng)劑，苯二氮受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱(chēng)為苯二氮-GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)理細(xì)胞的放電，主要起氯通道的閾閥（gating）功能。GABA受體激活以致氯通道開(kāi)發(fā)，使氯離子經(jīng)過(guò)神經(jīng)細(xì)胞膜流動(dòng)，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，控制神經(jīng)元的放電，這個(gè)控制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元愉悅性，減少下一步去極化愉悅性遞質(zhì)。苯二氮類(lèi)增加氯通道開(kāi)發(fā)的頻率，可能經(jīng)過(guò)加強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來(lái)實(shí)現(xiàn)。苯二氮類(lèi)還作用在GABA依賴(lài)性受體。（1）抗憂愁、沉著催眠作用。經(jīng)過(guò)刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的控制，加強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺(jué)醒反應(yīng)的控制和阻斷。分子藥理學(xué)研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類(lèi)藥的沉著催眠作用降低，如增加其濃度則能加強(qiáng)苯二氮類(lèi)藥的催眠作用。（2）忘掉作用。地西泮在治療劑量時(shí)能夠攪亂記憶通路的建立，從而影響近事記憶。（3）抗驚厥作用?？赡苡捎诩訌?qiáng)突觸前控制，控制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癇活動(dòng)的擴(kuò)散，但不能夠除掉病灶的異常活動(dòng)。（4）骨骼肌廢弛作用。主要控制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于擁有控制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷愉悅性突觸傳達(dá)而控制多突觸和單突觸反射。苯二氮類(lèi)也可能直接控制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)和肌肉功能?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】肌注吸取慢而不規(guī)則，亦不完好，急需發(fā)揮療效時(shí)應(yīng)靜脈注射。肌注20分鐘內(nèi)、靜注1~3分鐘起效。開(kāi)始靜注后迅速經(jīng)血流進(jìn)入中樞神經(jīng)，作用快，但轉(zhuǎn)移進(jìn)入其他組織也快，作用消失也快。肌注~小時(shí)、靜注小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，4~10天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，T1/2為20~70小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物有去甲地西泮、去甲羥地西泮等，亦有不相同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達(dá)30~100小時(shí)。本品有腸肝循環(huán)，長(zhǎng)遠(yuǎn)用藥有存儲(chǔ)作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后除掉較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄。4【儲(chǔ)蓄】遮光，密閉保存。異丙嗪適應(yīng)癥】⑴皮膚粘膜的過(guò)敏：適用于長(zhǎng)遠(yuǎn)的、季節(jié)性的過(guò)敏性鼻炎，血管運(yùn)動(dòng)性鼻炎，過(guò)敏性結(jié)膜炎，蕁麻疹,血管神經(jīng)性水腫,對(duì)血液或血漿制品的過(guò)敏反應(yīng),皮膚劃痕癥。⑵暈動(dòng)病:防治暈車(chē)、暈船、暈飛機(jī)。⑶用于麻醉和手術(shù)前后的輔助治療，包括沉著、催眠、鎮(zhèn)痛、止吐。⑷用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐?！疽?guī)格】2ml:50mg【用法用量】肌內(nèi)注射。成人用量①過(guò)敏，一次25mg支)，必要時(shí)2小時(shí)后重復(fù)；嚴(yán)重過(guò)敏時(shí)可用肌注25～50mg～1支),最高量不得高出100mg(2支)；②在特別緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至%，緩慢靜脈注射；③止吐，～25mg～支),必要時(shí)每4小時(shí)重復(fù)一次；④沉著催眠,一次25～50mg～1支)。小兒常用量①抗過(guò)敏，每次按體重kg或按體表面積m2，每4～6小時(shí)一次；②抗眩暈，睡前可按需恩賜，按體重～kg或按體表面積～15mg/m2?；蛞淮巍?，每日三次；③止吐，每次按體重～kg或按體表面積～15mg/m2,必要時(shí)每4～小時(shí)重復(fù);或每次～25mg，必要時(shí)每4～6小時(shí)重復(fù)；④沉著催眠,必要時(shí)每次按體重～1mg/kg或每次～25mg。不良反應(yīng)】異丙嗪屬吩噻嗪類(lèi)衍生物,小劑量時(shí)無(wú)明顯副作用,但大量和長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用時(shí)可出現(xiàn)吩噻嗪類(lèi)常有的副作用。⑴較常有的有嗜睡；較少見(jiàn)的有視力模糊或色盲（輕度），頭暈眼花、口鼻咽干燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應(yīng)愚癡（少兒常有）、暈倒感（低血壓）、惡心或嘔吐（進(jìn)行外科手術(shù)和〈或〉并用其他藥物時(shí)），甚至出現(xiàn)黃疸。⑵增加皮膚對(duì)光的敏感性，多惡夢(mèng)，易愉悅，易激動(dòng)，幻覺(jué)，中毒性譫妄，少兒易發(fā)生錐體外系反應(yīng)。上述反應(yīng)發(fā)生率不高。⑶心血管的不良反應(yīng)很少見(jiàn)，可見(jiàn)血壓增高，偶見(jiàn)血壓輕度降低。白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少癥及再生不良性貧血?jiǎng)t屬少見(jiàn)。禁忌】尚不明確。注意事項(xiàng)】⑴已知對(duì)吩噻嗪類(lèi)藥高度過(guò)敏的人,也對(duì)本品過(guò)敏。⑵以下情況應(yīng)慎用：急性哮喘，膀胱頸部擁塞,骨髓控制,心血管疾病，昏迷,閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍,前列腺肥大癥狀明顯者，幽門(mén)或十二指腸擁塞，呼吸系統(tǒng)疾?。ㄌ貏e是少兒，服用本品后痰液粘稠，影響排痰，并可控制咳嗽反射），癲癇患者(注射給藥時(shí)可增加抽搐的嚴(yán)重程度），黃疸，各種肝病以及腎功能衰竭，Reye綜合征（異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混雜）。應(yīng)用異丙嗪時(shí)，應(yīng)特別注意有無(wú)腸擁塞，或藥物的逾量、中毒等問(wèn)題，因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮(zhèn)吐作用所掩蓋?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】⑴孕婦使用本藥后，可引起嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。所以,孕婦在臨產(chǎn)前1～2周應(yīng)停用此藥。⑵哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)需權(quán)衡行弊?！旧賰河盟帯恳话愕目菇M胺藥對(duì)嬰兒特別是再生兒和早產(chǎn)兒有較大的危險(xiǎn)性；小于3個(gè)月的嬰兒體內(nèi)藥物代謝酶不足，不宜應(yīng)用本品。其他還有可能引起腎功能不全。再生兒或早產(chǎn)兒、患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的少兒，注射異丙嗪后易發(fā)生肌張力阻擋。5【老年用藥】老年人用本藥易發(fā)生頭暈、滯呆、精神錯(cuò)亂、低血壓。還易發(fā)生錐體外系癥狀,特別是帕金森氏病、不能夠靜坐(akathisia)和連續(xù)性運(yùn)動(dòng)阻擋，用量大或胃腸道外給藥時(shí)更易發(fā)生?！舅幬锵嗷プ饔谩竣艑?duì)診斷的攪亂：葡萄糖耐量試驗(yàn)中可顯示葡萄糖耐量增加?？蓴噥y尿妊娠免疫試驗(yàn)，結(jié)果呈假陽(yáng)性或假陰性。⑵乙醇或其他中樞神經(jīng)控制劑,特別是麻醉藥、巴比妥類(lèi)、單胺氧化酶控制劑或三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥與本品同用時(shí)，可增加異丙嗪或(和)這些藥物的效應(yīng)，用量要另行調(diào)整。⑶抗膽堿類(lèi)藥物,特別是阿托品類(lèi)和異丙嗪同用時(shí)，后者的抗毒蕈堿樣效應(yīng)增加。⑷溴芐銨、胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同時(shí)用時(shí),前者的降壓效應(yīng)加強(qiáng)。腎上腺素與異丙嗪同用時(shí)腎上腺素的α作用可被阻斷,使β作用占優(yōu)勢(shì)。⑸順鉑、巴龍霉素及其他氨基糖甙類(lèi)抗生素、水楊酸制劑和萬(wàn)古霉素等耳毒性藥與異丙嗪同用時(shí)，其耳毒性癥狀可被掩蓋。⑹不宜與氨茶堿混雜注射。【藥物過(guò)分】用量過(guò)大的癥狀和體征有：手腳動(dòng)作笨拙或行動(dòng)獨(dú)特，嚴(yán)重時(shí)倦睡或面色潮紅、發(fā)熱，氣急或呼吸困難，心率加速(抗毒蕈堿Ｍ受體效應(yīng))，肌肉痙攣，特別好發(fā)于頸部和背部的肌肉。如坐針氈，步履困難，頭面部肌肉痙攣性抽動(dòng)或雙手震顫(后者屬錐體外系的效應(yīng))。拯救時(shí)可對(duì)癥注射地西泮(平定)和毒扁豆堿。必要時(shí)恩賜吸氧和靜脈輸液。【藥理毒理】異丙嗪是吩噻嗪類(lèi)抗組胺藥，也可用于鎮(zhèn)吐、抗暈動(dòng)以及沉著催眠。⑴抗組胺作用：與組織釋放的組胺競(jìng)爭(zhēng)Hl受體，能拮抗組胺對(duì)胃腸道、氣管、支氣管或細(xì)支氣管圓滑肌的縮短或攣縮，清除組胺對(duì)支氣管圓滑肌的致痙和充血作用。⑵止吐作用：可能與控制了延髓的催吐化學(xué)感覺(jué)區(qū)相關(guān)。⑶抗暈動(dòng)癥：可能經(jīng)過(guò)中樞性抗膽堿性能，作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感覺(jué)器，主若是阻斷前庭核區(qū)膽堿能突觸迷路激動(dòng)的愉悅。⑷沉著催眠作用：可能由于間接降低了腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)的應(yīng)激性?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】注射給藥后吸取快而完好,血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率高。肌注給藥后起效時(shí)間為20分鐘，靜注后為3～5分鐘，抗組胺作用一般連續(xù)時(shí)間為6～12小時(shí),沉著作用可連續(xù)2～8小時(shí)。主要在肝內(nèi)代謝，無(wú)活性代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出，經(jīng)糞便排出量少。阿莫西林克拉維酸鉀本品可用于短期治療以下感染：-上呼吸道感染（包括耳、鼻、喉）：如屢次發(fā)生的扁桃腺炎。-下呼吸道感染：如慢性支氣管炎急性發(fā)生、大葉性肺炎及支氣管肺炎。-鼻竇炎。-中耳炎。-生殖泌尿道感染：如膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎。-皮膚及軟組織感染：如癤、膿腫、蜂窩組織炎、外傷感染。-骨和關(guān)節(jié)感染：如骨髓炎。-其他感染：如腹腔感染等。本品還可用于預(yù)防大手術(shù)感染，如：胃腸、盆腔、頭、頸、心臟、腎、關(guān)節(jié)移植和膽道手術(shù)。本品可用于短期治療以下感染：-上呼吸道感染（包括耳、鼻、喉）：如屢次發(fā)生的扁桃腺炎。-下呼吸道感染：如慢性支氣管炎急性發(fā)生、大葉性肺炎及支氣管肺炎。-鼻竇炎。-中耳炎。-生殖泌尿道感染：如膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎。-皮膚及軟組織感染：如癤、膿腫、蜂窩組織炎、6外傷感染。-骨和關(guān)節(jié)感染：如骨髓炎。-其他感染：如腹腔感染等。本品還可用于預(yù)防大手術(shù)感染，如：胃腸、盆腔、頭、頸、心臟、腎、關(guān)節(jié)移植和膽道手術(shù)。[收起]【規(guī)格】克(C16H19N305S克與C8H9N05克)【用法用量】治療感染用量：成人和12歲以常用劑量：每8小時(shí)一次，每次克。上的少兒嚴(yán)重感染者：可增加至每6小時(shí)一次，每次克。3個(gè)月～12歲常用劑量：每8小時(shí)一次，每次每公斤體重30毫克少兒*。嚴(yán)重感染者：可增加至每6小時(shí)一次，每次每公斤體重30毫克*。0～3個(gè)月少兒圍產(chǎn)期的早產(chǎn)兒及足月再生兒，每12小時(shí)給藥一次，每次每公斤體重30毫克*；隨后增加至每8小時(shí)一次，每次每公斤體重30毫克*。：每30毫克本品含阿莫西林25毫克和克拉維酸5毫克。成人預(yù)防手術(shù)感染用量：平時(shí)于引誘麻醉時(shí)靜脈恩賜本品克。對(duì)于有高感染危險(xiǎn)性的手術(shù)，如結(jié)腸手術(shù)患者，可在24小時(shí)內(nèi)恩賜3-4次本品，每次克，可于0、8、16、小時(shí)給藥。若是手術(shù)中感染的危險(xiǎn)性增加，可連續(xù)按此方案給藥多天。若是術(shù)中有明顯的感染跡象，術(shù)后需連續(xù)靜脈注射本品或口服恩賜阿莫西林克拉維酸鉀片一個(gè)療程。腎功能不全患者的用量成人：輕度損害中度損害重度損害（肌酐除掉（肌酐除掉率（肌酐除掉率率>30ml/min）10～30ml/min）<10ml/min）用量不變開(kāi)始恩賜本品克，開(kāi)始恩賜本品克，然7爾后每12小時(shí)恩賜本后每24小時(shí)恩賜本品品600毫克。600毫克。采用透析法降低血中本品濃度，并在透析中或透析后補(bǔ)充恩賜本品600毫克。少兒：按同法進(jìn)行減量辦理。肝功能不全患者用量：慎重用藥，如期監(jiān)測(cè)肝功能。每克本品約含有毫摩爾鉀和毫摩爾鈉。使用方法：本品應(yīng)采用靜脈注射或靜脈點(diǎn)滴給藥，不適用于肌肉注射給藥?？诵∑浚河?0毫升注射用水配制成注射液?？诵∑浚河?0毫升注射用水配制成注射液。在調(diào)制過(guò)程中可能會(huì)出現(xiàn)短暫的粉紅色，調(diào)制成的注射液平時(shí)為類(lèi)白色或淡黃色。靜脈注射：本品注射液的牢固性與其濃度相關(guān)。配制好的本品注射液應(yīng)在20分鐘內(nèi)使用，于3～4分鐘內(nèi)緩慢注射。本品也可直接或經(jīng)靜脈導(dǎo)管注入靜脈。靜脈滴注：本品注射劑可用注射用水（BP）或生理鹽水（%w/v）配制，爾后溶液在配制好后應(yīng)馬上加至點(diǎn)滴量。將克的本品注射液（即克小瓶加入注射用水10毫升）稀釋到50毫升的滴注液中（如：用小袋或刻度試管）；或?qū)⒖说谋酒纷⑸湟海纯诵∑考尤胱⑸溆盟?0毫升）稀釋到100毫升的滴注液中。配制好的輸注液應(yīng)在4小時(shí)內(nèi)，用30～40分鐘的時(shí)間完成滴注。其他，還可用其他的注射用溶液配制本品注射液，參加“藥學(xué)特點(diǎn)”。節(jié)余藥液應(yīng)棄掉。治療可從非腸道給藥開(kāi)始，爾后連續(xù)用口服制劑治療。未經(jīng)重新檢查，本品治療期不能高出14天。[張開(kāi)]8治療感染用量：成人和12歲以常用劑量：每8小時(shí)一次，每次克。上的少兒嚴(yán)重感染者：可增加至每6小時(shí)一次，每次克。3個(gè)月～12歲常用劑量：每8小時(shí)一次，每次每公斤體重30毫克少兒*。嚴(yán)重感染者：可增加至每6小時(shí)一次，每次每公斤體重30毫克*。0～3個(gè)月少兒圍產(chǎn)期的早產(chǎn)兒及足月再生兒，每12小時(shí)給藥一次，每次每公斤體重30毫克*；隨后增加至每8小時(shí)一次，每次每公斤體重30毫克*。：每30毫克本品含阿莫西林25毫克和克拉維酸5毫克。成人預(yù)防手術(shù)感染用量：平時(shí)于引誘麻醉時(shí)靜脈恩賜本品克。對(duì)于有高感染危險(xiǎn)性的手術(shù)，如結(jié)腸手術(shù)患者，可在24小時(shí)內(nèi)恩賜3-4次本品，每次克，可于0、8、16、小時(shí)給藥。若是手術(shù)中感染的危險(xiǎn)性增加，可連續(xù)按此方案給藥多天。若是術(shù)中有明顯的感染跡象，術(shù)后需連續(xù)靜脈注射本品或口服恩賜阿莫西林克拉維酸鉀片一個(gè)療程。腎功能不全患者的用量成人：輕度損害中度損害重度損害（肌酐除掉（肌酐除掉率（肌酐除掉率率>30ml/min）10～30ml/min）<10ml/min）用量不變開(kāi)始恩賜本品克，開(kāi)始恩賜本品克，然爾后每12小時(shí)恩賜本后每24小時(shí)恩賜本品品600毫克。600毫克。采用透析法降低血中本品濃度，并在透析中或透析后補(bǔ)充恩賜本品600毫克。少兒：按同法進(jìn)行減量辦理。肝功能不全患者用量：慎重用藥，如期監(jiān)測(cè)肝功能。每克本品約含有毫摩爾鉀和毫摩爾鈉。9使用方法：本品應(yīng)采用靜脈注射或靜脈點(diǎn)滴給藥，不適用于肌肉注射給藥。克小瓶：用10毫升注射用水配制成注射液?？诵∑浚河?0毫升注射用水配制成注射液。在調(diào)制過(guò)程中可能會(huì)出現(xiàn)短暫的粉紅色，調(diào)制成的注射液平時(shí)為類(lèi)白色或淡黃色。靜脈注射：本品注射液的牢固性與其濃度相關(guān)。配制好的本品注射液應(yīng)在20分鐘內(nèi)使用，于3～4分鐘內(nèi)緩慢注射。本品也可直接或經(jīng)靜脈導(dǎo)管注入靜脈。靜脈滴注：本品注射劑可用注射用水（BP）或生理鹽水（%w/v）配制，爾后溶液在配制好后應(yīng)馬上加至點(diǎn)滴量。將克的本品注射液（即克小瓶加入注射用水10毫升）稀釋到50毫升的滴注液中（如：用小袋或刻度試管）；或?qū)⒖说谋酒纷⑸湟海纯诵∑考尤胱⑸溆盟?0毫升）稀釋到100毫升的滴注液中。配制好的輸注液應(yīng)在4小時(shí)內(nèi)，用30～40分鐘的時(shí)間完成滴注。其他，還可用其他的注射用溶液配制本品注射液，參加“藥學(xué)特點(diǎn)”。節(jié)余藥液應(yīng)棄掉。治療可從非腸道給藥開(kāi)始，爾后連續(xù)用口服制劑治療。未經(jīng)重新檢查，本品治療期不能高出14天。[收起]【不良反應(yīng)】同阿莫西林相同，本品不良反應(yīng)不常有，而且多數(shù)程度較輕，呈一過(guò)性。生殖泌尿系統(tǒng)：可能出現(xiàn)陰道瘙癢，潰瘍及異常分泌物。特別罕有：尿結(jié)晶。胃腸道反應(yīng)：曾有腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐的報(bào)道。偶有抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(包括偽膜性結(jié)腸炎和出血性結(jié)腸炎)及念珠菌癥的報(bào)道。惡心不常見(jiàn)，與用藥劑量較大相關(guān)。與其他抗生素相同，2歲以下少兒使用，可能10會(huì)增加胃腸道不良反應(yīng)?？墒桥R床試考據(jù)明，僅有4%的2歲以下少兒不適用此項(xiàng)治療。肝功能改變：與其他青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)藥物相同，病人在使用β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素時(shí)，可有中等程度的AST及ALT改變，這些改變的意義還沒(méi)有確定。罕有肝炎及膽汁淤積性黃疸。肝臟不良反應(yīng)多出現(xiàn)在男性或老年患者中，可能與延長(zhǎng)用藥相關(guān)。少兒患者中很少見(jiàn)上述肝臟不良反應(yīng)。不良反應(yīng)的癥狀和體征可出現(xiàn)于治療期或治療結(jié)束后不久，但有時(shí)也出現(xiàn)于停藥數(shù)周后。肝功能的變化平時(shí)是可逆的。在已患有嚴(yán)重潛藏疾患或正合并服用對(duì)肝功能有影響的藥物的患者中，肝臟不良反應(yīng)可較為嚴(yán)重但罕有引起死亡。過(guò)敏反應(yīng)：有時(shí)會(huì)出皮疹(蕁麻疹及紅斑疹)。罕有多型性紅斑，Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死、大皰樣剝脫性皮炎和急性全身性幼兒急疹樣膿皰病。一旦出現(xiàn)上述任何一種癥狀，應(yīng)馬上停藥。與其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素相同，有報(bào)道出現(xiàn)血清病樣綜合癥，過(guò)敏性血管炎及血管神經(jīng)水腫。極罕有間質(zhì)性腎炎。血液學(xué)改變：與其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物相同，罕有可逆性的白血球減少癥(包括中性白細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏癥)，可逆性血小板減少癥，溶血性貧血等癥狀。中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：罕有中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，表現(xiàn)為可逆的愉悅、頭暈、頭痛和驚厥，驚厥可出現(xiàn)在腎功能不全患者或用藥過(guò)分的患者。局部反應(yīng)：注射給藥部位偶可出現(xiàn)靜脈炎。[張開(kāi)]同阿莫西林相同，本品不良反應(yīng)不常有，而且多數(shù)程度較輕，呈一過(guò)性。11生殖泌尿系統(tǒng)：可能出現(xiàn)陰道瘙癢，潰瘍及異常分泌物。特別罕有：尿結(jié)晶。胃腸道反應(yīng)：曾有腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐的報(bào)道。偶有抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(包括偽膜性結(jié)腸炎和出血性結(jié)腸炎)及念珠菌癥的報(bào)道。惡心不常見(jiàn)，與用藥劑量較大相關(guān)。與其他抗生素相同，2歲以下少兒使用，可能會(huì)增加胃腸道不良反應(yīng)?？墒桥R床試考據(jù)明，僅有4%的2歲以下少兒不適用此項(xiàng)治療。肝功能改變：與其他青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)藥物相同，病人在使用β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素時(shí)，可有中等程度的AST及ALT改變，這些改變的意義還沒(méi)有確定。罕有肝炎及膽汁淤積性黃疸。肝臟不良反應(yīng)多出現(xiàn)在男性或老年患者中，可能與延長(zhǎng)用藥相關(guān)。少兒患者中很少見(jiàn)上述肝臟不良反應(yīng)。不良反應(yīng)的癥狀和體征可出現(xiàn)于治療期或治療結(jié)束后不久，但有時(shí)也出現(xiàn)于停藥數(shù)周后。肝功能的變化平時(shí)是可逆的。在已患有嚴(yán)重潛藏疾患或正合并服用對(duì)肝功能有影響的藥物的患者中，肝臟不良反應(yīng)可較為嚴(yán)重但罕有引起死亡。過(guò)敏反應(yīng)：有時(shí)會(huì)出皮疹(蕁麻疹及紅斑疹)。罕有多型性紅斑，Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死、大皰樣剝脫性皮炎和急性全身性幼兒急疹樣膿皰病。一旦出現(xiàn)上述任何一種癥狀，應(yīng)馬上停藥。與其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素相同，有報(bào)道出現(xiàn)血清病樣綜合癥，過(guò)敏性血管炎及血管神經(jīng)水腫。極罕有間質(zhì)性腎炎。血液學(xué)改變：與其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物相同，罕有可逆性的白血球減少癥(包括中性白細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏癥)，可逆性血小板減少癥，溶血性貧血等癥狀。中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：罕有中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，表現(xiàn)為可逆的愉悅、頭暈、頭痛和驚厥，驚厥可出現(xiàn)在腎功能不全患者或用藥過(guò)分的患者。局部反應(yīng)：注射給藥部位偶可出現(xiàn)靜脈炎。12[收起]【禁忌】青霉素過(guò)敏者禁用本品。對(duì)其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，如頭孢菌素，過(guò)敏者禁用本品。既往曾出現(xiàn)與本品或青霉素類(lèi)藥物相關(guān)的黃疸或肝功能改變者禁用本品。使用本品前需做青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。青霉素過(guò)敏者禁用本品。對(duì)其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，如頭孢菌素，過(guò)敏者禁用本品。既往曾出現(xiàn)與本品或青霉素類(lèi)藥物相關(guān)的黃疸或肝功能改變者禁用本品。使用本品前需做青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。[收起]【注意事項(xiàng)】有報(bào)道接受青霉素治療的病人曾出現(xiàn)嚴(yán)重且偶發(fā)致命的過(guò)敏反應(yīng)(過(guò)敏性休克)，此反應(yīng)僅見(jiàn)于對(duì)青霉素過(guò)敏者(請(qǐng)參加【禁忌】)。有個(gè)別病人服用本品出現(xiàn)肝功能改變。由于這種變化的臨床意義還沒(méi)有確定，所以對(duì)肝功能不全的病人，使用本品必定慎重。極罕有報(bào)道出現(xiàn)嚴(yán)重可逆轉(zhuǎn)的擁塞性