工作-如川說(shuō)明書

英文名：FinasterideTablets漢語(yǔ)拼音：FeinaxionganPian N H【性狀 本品為藍(lán)色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色生、改善良性增生的相關(guān)臨床癥狀。體外CHO細(xì)胞畸變研究中，非那雄胺在450~550μmol濃度下，CHO細(xì)胞畸變率輕度增加，該濃度相當(dāng)于人口服本品5mg后血漿濃度的4000~5000倍。體內(nèi)畸變?cè)囼?yàn)中，小鼠給予非那雄胺250mg/Kg/天(按AUC計(jì)，相當(dāng)于人臨床日用劑量5mg的228倍，下述所理研究劑量的計(jì)算方法相同)，畸變率沒(méi)有升高。非那雄胺80mg/kg/天(同上計(jì)算，相當(dāng)于人用劑量的543倍)，連續(xù)給藥12周對(duì)性成熟雄兔和雄性大鼠的力沒(méi)有影響。當(dāng)大鼠持續(xù)24周以上給予非那雄胺80mg/kg/天時(shí)，導(dǎo)致大鼠致畸敏感期給予非那雄胺對(duì)雄性后代有明顯的致畸作用，100μg~100mgk/天同上，量5g的1~1000為，劑量≥30gkg/天的30%時(shí)，性后代出現(xiàn)和重量、的量3μgkg/天的3%16175α還原酶抑制劑與乏α還原酶男嬰所的畸形相似。恒河猴間口服非那雄胺2mg/kg/天(同上，相當(dāng)于人日用劑量的20倍)，雄性胎仔出現(xiàn)畸形。給予非那雄胺80mg/kg/天的雄性大鼠與未給藥雌性大鼠交配所的子代大鼠中未觀劑量的30倍)導(dǎo)致第一代雄性后育能力輕度下降，對(duì)雌性后代沒(méi)有影響。57PDR物影響。血藥濃度于服藥后1~2小時(shí)達(dá)峰值，Cmax37ng/mL(27~49ng/mL)。分布：平均穩(wěn)態(tài)分布容積為76L(范圍44~96L)，血漿蛋白結(jié)合率約為90%。多劑量口服后有少量緩慢蓄積。連續(xù)服用非那雄胺(5mg/d)17天，45~60歲組受試者多劑口服后血漿濃度比單劑口服后血藥濃度高出47%，在70歲以上組受試者其血藥濃度比單劑口服時(shí)高出54%；平均谷濃度在兩組分別為6.2ng/mL和8.1ng/mL。另一項(xiàng)研究表明，平均65歲的服用非那雄胺(5mg/d)一年以上的良性增生癥(BPH)患者，平均谷濃度為9.4ng/mL。非那雄胺可通過(guò)血腦屏障。在健康受試者使用非那雄胺6~24周中檢出的濃0~10.54ng/mL。代謝：非那雄胺主要在肝臟通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4代謝，其兩個(gè)主要代謝產(chǎn)物，在非那雄胺對(duì)5α-還原酶的抑制活性中僅起很少部分作用。165mL/min，63～16小時(shí))，單劑量口服給予14C-非那雄胺后，給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式排泄，總量的57%從糞便中排泄。腎功能不全：腎功能不全者無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整。伴有慢性腎功能(肌酐清除率在9-55mL/min范圍內(nèi))的，單劑量給予C-非那雄胺后的AUC、Cmax以及t1/2與健康志愿本品適用于治療已有癥狀的良性增生（BPH－降低需進(jìn)行經(jīng)切除（TURP）和切除術(shù)的發(fā)生率≥1%不良反應(yīng)的，主要是性功能受影響（陽(yáng)痿、減退、、乳8.1%（3.7%6.4%（3.4%3.7%（0.8%0.5%（0.1%0.4%（0.1%【狹窄、低張力、神經(jīng)源性紊亂等。它的癌相關(guān)檢查(包括PSA)。非那雄胺可使增生患者（或伴有癌）PSA濃度大約降低50%。在評(píng)價(jià)PSA數(shù)據(jù)且不排除伴有癌時(shí)，應(yīng)考慮非那雄胺會(huì)使增生患者的PSAPSA水平持續(xù)增高，包括考慮非那雄胺治療對(duì)PSA水平的影響。PSA濃度與患者和體積有關(guān)，而體積又與患者有關(guān)。當(dāng)評(píng)價(jià)PSA測(cè)定結(jié)果時(shí)，應(yīng)考慮接受非那雄胺治療的患者PSA水平降低的事實(shí)。大多數(shù)患者，在治療的第一個(gè)月內(nèi)PSA迅速降低，隨后PSA水平穩(wěn)定在一個(gè)新的基患者，在與治療的正常PSA值相比較時(shí)PSA值應(yīng)該加倍。（