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文檔簡介

連翹主要有效成分的提取與藥理作用〔〕:

摘要:在臨床上連翹作為清熱解毒類中藥的代表藥之一,素有"瘡家圣藥";之稱,連翹苷類是其主要有效成分,分為連翹苷和連翹酯苷。本文筆者通過對連翹藥材中化學(xué)成分連翹苷類含量、藥理作用、提取方式等方面進(jìn)展一個簡要概述,讓連翹的使用可以更加廣泛、有效。

關(guān)鍵詞:連翹;成分提取;藥理作用;連翹苷類

本文引用格式:張寧.連翹主要有效成分的提取與藥理作用[J].世界最新醫(yī)學(xué)信息文摘,2022,19(91):180,189.

0引言

連翹屬于木犀科植物連翹的枯燥果實(shí),主要成效為清熱解毒,疏散風(fēng)熱,消腫散結(jié)。在連翹中所包含的最為主要化學(xué)成分為連翹苷類,分別為連翹酯苷以及連翹苷兩種成分,本文筆者針對連翹苷類進(jìn)展深化討論。

1針對連翹苷類中的含量進(jìn)展評價

連翹主要生長于山西地區(qū),是當(dāng)?shù)匾环N比擬常見的中藥材,連翹中所包含的連翹酯苷以及連翹苷成分極高。據(jù)有關(guān)研究人員指出,將老翹、連翹葉以及青翹中所含有的連翹苷劑量進(jìn)展比對,其結(jié)果顯示連翹葉中所含有的連翹苷是整個果實(shí)的40倍左右【1】。而其他研究人員那么從連翹葉內(nèi)將苷類分別進(jìn)展制備為兩份:Ⅰ與Ⅱ,隨后根據(jù)HPLC分析顯示,與Ⅱ相比,Ⅰ中所包含的連翹酯苷以及連翹苷含量顯著偏高。同時,在六月下旬以及七月下旬這一時間段,連翹葉內(nèi)的連翹酯苷含量是最為突出的,一直到八月其連翹酯苷的含量才有所下降,但是下降的幅度偏小,直到九月份其下降幅度才不斷增大【2】。通常連翹的果實(shí)、樹皮、種子、花以及葉中都富含較高的連翹酯苷,而果殼、根部以及枝干連翹酯苷的含量相對較低,同時與種子和殼中連翹酯苷含量相比照,連翹葉中的含量明顯偏少,老翹中連翹酯苷含量那么顯著少于青翹,而連翹殼以及連翹種子中連翹苷的含量明顯少于連翹葉中的含量【3】。根據(jù)多名研究人員實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),連翹花中連翹苷含量約為0.73%,青翹時期葉中連翹苷含量為3.03%,老翹時期葉中連翹苷約為2.78%,青翹連翹苷含量〔0.22%〕高于老翹連翹苷含量〔0.19%〕。

2連翹苷類的提取

2.1連翹苷提取

按照正交設(shè)計法將乙醇作為溶劑,隨后根據(jù)回流法對連翹中的苷類成分進(jìn)展提取,將回流次數(shù)控制為3次,而乙醇的濃度那么控制為85%,整個回流時間控制為1h,將料液之間的比例按照1:10進(jìn)展調(diào)配并提取,提取出的連翹苷平均概率是5.781%。而將乙醇調(diào)整為80%,隨后將料液之間的比例按照1:8進(jìn)展調(diào)配并提取,整個回流時間控制為2h,提取次數(shù)為2次。還有相關(guān)研究人員認(rèn)為,應(yīng)將乙醇調(diào)整為70%進(jìn)展回流,隨后選擇D2820型的大孔吸附樹脂純化方式,經(jīng)過提取后得到連翹苷含量為27.4%。由研究人員將索氏提取法與超聲提取法進(jìn)展比照,其結(jié)果指出超聲提取法所提取出的連翹苷成功率顯著高于索氏提取法【4】。

2.2連翹酯苷提取

將原料采用乙醇進(jìn)展冷浸,大孔樹脂粗別離后過葡聚糖凝膠柱和C18中壓柱精別離獲得98%純度的連翹酯苷【5】。而由研究人員通過采用回流的方式進(jìn)展提取,隨后利用大孔樹脂法實(shí)行別離處理并制備連翹酯苷,根據(jù)以下四個因素:醇濃度、正交試驗(yàn)法考察加醇量、回流次數(shù)以及回流時間,對連翹酯苷收獲情況與不同類型的大孔樹脂進(jìn)展干預(yù)進(jìn)展研究,所得到的連翹酯苷在18.3%~22.5%。據(jù)相關(guān)研究人員指出,采用型號為D101型大孔樹脂進(jìn)展別離處理,可顯著提升連翹酯苷的純度,所得到的最正確工藝為上樣液濃度中1.2g/mL連翹生藥,隨后選取6BV含量為30%的乙醇液加以洗脫,經(jīng)過再次洗脫,連翹酯苷最終含量>60%【6】。

針對連翹酯苷的代謝吸收,有相關(guān)研究人員通過實(shí)驗(yàn)證明給予不同濃度的連翹酯苷,大鼠胃腸道吸收程度以及吸收速度均無太大的差異,并且并無特殊吸收部位,由此可見,在胃腸道中對于連翹酯苷的吸收具有一定的線性動力學(xué)特征【7】。

3連翹苷類代謝吸收

據(jù)相關(guān)研究人員指出,無論是將連翹苷與其他吸收促進(jìn)劑一起給藥或者是單獨(dú)給藥,結(jié)腸、小腸或者是胃部在不同的時間點(diǎn)連翹苷的含量均無顯著下降,也就是說大鼠的消化道對于連翹苷沒有吸收,由此可見,假設(shè)將連翹苷進(jìn)展口服治療并沒有較好的吸收。然而,另一位臨床研究人員指出,在大鼠的整腸段中對于連翹苷有微小的吸收,并且在大鼠不同的腸段內(nèi)吸收依次由多至少,且回腸>空腸>十二指腸。而在實(shí)驗(yàn)計量范圍中,經(jīng)實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示吸收速度常數(shù)ka并沒有太大的變化。其吸收呈一級動力學(xué)過程,吸收機(jī)制主要是被動擴(kuò)散。同時,還有相關(guān)研究人員認(rèn)為,在腸道每個段以及胃部對于連翹總酯苷的吸收比擬微小,在胃部連翹總酯苷的吸收顯著大于總腸段,而藥物吸收量那么依次下降:十二指腸-空腸-結(jié)腸-回腸,當(dāng)濃度范圍處于40~400g/mL的,在2h內(nèi)總腸段的吸收百分比并無明顯差異。

4連翹苷類藥理作用

4.1抗炎

據(jù)相關(guān)研究人員指出,連翹具有顯著的內(nèi)毒素中和、解熱以及抗炎成效,然而其他研究人員確認(rèn)為連翹苷的抑菌成效偏低,抑制金黃色葡萄球菌成效偏弱。但是也有學(xué)者認(rèn)為連翹酯苷抑制多科致病菌〔包括金黃色葡萄球菌〕才能較強(qiáng),并且還具有極強(qiáng)的抗病毒、真菌以及抑制磷酸二酯酶的成效。有研究人員通過實(shí)驗(yàn)證明了連翹中連翹酯苷可以對實(shí)驗(yàn)中科薩奇病毒、腺病毒、副流感病毒無體外以及合胞病毒等起到了有效的抑制成效。有研究人員通過實(shí)驗(yàn)指出,連翹酯苷可以讓金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌以及大腸桿菌感染模型的動物死亡率顯著降低;同時對于出現(xiàn)內(nèi)毒素引起的發(fā)熱家兔模型以及酵母發(fā)熱大鼠模型體溫明顯降低,因此,可以證實(shí)連翹酯苷具有解熱以及抗感染的成效[8]。有研究人員指出,針對小鼠單核-巨噬細(xì)胞吞噬功能起到一定的進(jìn)步作用,并且針對小鼠的超敏反響起到了一定的降低作用,將小鼠的免疫功能加以調(diào)節(jié)。由此可見,連翹酯苷針對動物機(jī)體非特異性免疫功能具有一定的增強(qiáng)作用,一定程度上對小鼠的抗應(yīng)激性起到了提升成效。

4.2抗氧化

相關(guān)研究人員報道指出,連翹酯苷可以對活性氧起到去除的作用,而對于彈性蛋白酶活性起到了抑制的才能,由此可見,連翹酯苷屬于天然抗氧化劑中的一種;當(dāng)連翹酯苷的濃度每毫升為0.64mg的時候,可以抑制彈性蛋白酶。而另一位研究人員那么經(jīng)過實(shí)驗(yàn)指出,連翹苷可以起到一定的抗氧化作用,同時還能針對出現(xiàn)營養(yǎng)性高血脂癥的小鼠血脂起到降脂的成效。還能對氧化低密度脂蛋白產(chǎn)生以及氧化產(chǎn)物丙二醛的積累起到顯著的抑制成效。增強(qiáng)氧化酶CAT以及POD活性,以此來提升整體抗氧化功能。同時,還有相關(guān)研究人員指出,連翹酯苷可以對超氧陰離子自由基〔O2-一〕以及羥自由基〔-OH〕起到極強(qiáng)的去除作用,并且可以預(yù)防膜脂質(zhì)發(fā)生過氧化,以此來確保膜的整體完好度,減少線粒體的膨脹以及紅細(xì)胞溶血。根據(jù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,針對自由基相關(guān)的炎癥、腫瘤、衰老以及心血管疾病等均有一定的輔助治療效果。而其他的研究人員那么通過實(shí)驗(yàn)證明,針對由AAPH-自由基所引發(fā)的DNA氧化損傷,連翹酯苷可以起到有效的修復(fù)成效。

5小結(jié)

根據(jù)臨床實(shí)驗(yàn)可知,中藥連翹具有不同種類的藥理作用,該藥材的應(yīng)用還需要加大關(guān)注力度。據(jù)相關(guān)研究人員統(tǒng)計發(fā)現(xiàn),連翹廣泛的分布于我國各地,藥物資源極其豐富,并且經(jīng)過實(shí)驗(yàn)證明連翹具有顯著的治療效果,因此值得我們花費(fèi)物力與人力進(jìn)展深化開發(fā)。通過更深一步研究連翹有效活性成分,可以確保國內(nèi)富有的藥材資源得以合理使用,為疾病的治療提供了一定的輔助作用。

參考文獻(xiàn)

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