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初級(jí)藥師基礎(chǔ)知識(shí)-藥物化學(xué)-4(總分:100.00,做題時(shí)間:90分鐘)一、{{B}}{{/B}}(總題數(shù):50,分?jǐn)?shù):100.00)雌二醇結(jié)構(gòu)改造的主要目的是A.增加雌激素活性B.增加穩(wěn)定性,可口服C.改善吸收D.增加孕激素活性E.減少副作用(分?jǐn)?shù):2.00)A.丿C.D.E.解析:[解析]考查雌二醇結(jié)構(gòu)改造的目的。改造雌二醇結(jié)構(gòu)是為了增加穩(wěn)定性,可口服和延長作用時(shí)間但答案中無延長作用時(shí)間,故選B。在藥物結(jié)構(gòu)中不含炔基的藥物是A.炔雌醇B.米非司酮C.黃體酮? D.炔諾孕酮? E.炔諾酮(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.E.解析:[解析]考查黃體酮的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。A、D、E均可根據(jù)其名稱推知其各自結(jié)構(gòu)中含有炔基,而B在17a位含有丙炔基,故選C。屬于蛋白同化激素的藥物是A. 甲睪酮B. 米非司酮C. 苯丙酸諾龍D. 丙酸睪酮E. 炔諾酮(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.E.解析:[解析]考查苯丙酸諾龍的藥理作用。其余藥物均無此作用,故選C。運(yùn)動(dòng)員禁用的藥物是A.嗎啡B.咖啡因C.苯丙酸諾龍D.黃體酮? E.炔諾酮(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.E.解析:[解析]考查類固醇類(苯丙酸諾龍)的用途和使用特點(diǎn)。苯丙酸諾龍為類固醇類藥物,屬于運(yùn)動(dòng)員禁用的藥物,故選C。含有雌甾烷母核的藥物是A.己烯雌酚B.甲睪酮C.炔雌醇D.黃體酮? E.雌二醇(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.D.丿解析:[解析]考查雌二醇的結(jié)構(gòu)母核。A結(jié)構(gòu)中無甾體結(jié)構(gòu),B結(jié)構(gòu)母核為雄甾烷,C、D結(jié)構(gòu)母核為孕甾烷,故選E。不含甾體母核的藥物是A.苯丙酸諾龍B.潑尼松龍C.己烯雌酚D.地塞米松E.米非司酮(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.E.解析:[解析]考查己烯雌酚的結(jié)構(gòu)母核。己烯雌酚結(jié)構(gòu)中不含甾體結(jié)構(gòu),故選C米非司酮為? A.雌激素類藥? B.雌激素拮抗劑C.孕激素類藥D.孕激素拮抗劑? E.皮質(zhì)激素類藥(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.丿E.解析:[解析]考查米非司酮的作用和用途。米非司酮為孕激素拮抗劑,主要用于抗早孕,故選D抗腫瘤藥氟尿嘧啶屬于? A.烷化劑? B.抗代謝物C.抗生素D.金屬螯合物E.生物堿(分?jǐn)?shù):2.00)A.丿C.D.E.解析:[解析]考查氟尿嘧啶的分類。烷化劑的代表藥物有環(huán)磷酰胺,抗代謝物的代表藥物有氟尿嘧啶,抗生素類的代表藥物有阿霉素,金屬類的代表藥物有順鉑,生物堿類的代表藥物有長春新堿,故選B。不屬于烷化劑的抗腫瘤藥是? A.氮甲B.卡莫司汀C.環(huán)磷酰胺D.白消安E.卡莫氟(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.D.丿解析:[解析]考查卡莫氟的分類。卡莫氟屬于嘌呤類抗代謝藥,而不屬于烷化劑,故選E屬于抗代謝物的抗腫瘤藥是? A.環(huán)磷酰胺? B.氮甲? C.巰嘌呤D.卡莫司汀E.順鉑(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.E.解析:[解析]考查巰嘌吟的類型。A、B、D均屬于烷化劑類抗腫瘤藥,E屬于金屬類抗腫瘤藥,故選C。以下哪些性質(zhì)與環(huán)磷酰胺不相符A.結(jié)構(gòu)中含有雙0-氯乙基胺基B. 屬于雜環(huán)氮芥C. 具茚三酮鑒別反應(yīng)D. 水溶液不穩(wěn)定,遇熱易分解E. 屬于前藥(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.E.解析:[解析]考查環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和理化性質(zhì)。環(huán)磷酰胺結(jié)構(gòu)中無具有茚三酮(a-氨基酸)反應(yīng)的特征官能團(tuán),故選C。不屬于抗代謝物的抗腫瘤藥是A.卡莫氟B.博來霉素C.巰嘌吟D.甲氨蝶吟E.氟尿嘧啶(分?jǐn)?shù):2.00)A.丿C.D.E.解析:[解析]考查博來霉素的作用機(jī)制。博來霉素屬于抗生素類抗腫瘤藥,其余藥物均為抗代謝類抗腫瘤藥,故選Bo與氟尿嘧啶性質(zhì)不符的是? A.可溶于稀鹽酸或氫氧化鈉溶液B.酸性溶液中易水解C.堿性溶液中易水解D.能使溴水褪色E.屬于抗代謝的抗腫瘤藥物(分?jǐn)?shù):2.00)A.丿C.D.E.解析:[解析]考查氟尿嘧啶的理化性質(zhì)和作用機(jī)制。氟尿嘧啶結(jié)構(gòu)中含有酰脲結(jié)構(gòu),故在堿性溶液中可分解,而在酸性溶液中較穩(wěn)定,故選Bo屬于氟尿嘧啶前藥的藥物是A.卡莫氟B.阿糖胞苷C.巰嘌呤D.氟胞嘧啶E.氟尿嘧啶(分?jǐn)?shù):2.00)丿B.C.D.E.解析:[解析]考查卡莫氟的代謝。卡莫氟在體內(nèi)水解,釋放出氟尿嘧啶起效,其他為干擾答案,因此選A??芍苯幼⑷氚螂?,治療膀胱癌的首選藥物是卡莫司汀B.塞替派C.巰嘌吟D.環(huán)磷酰胺? E.氟尿嘧啶(分?jǐn)?shù):2.00)A.丿C.D.E.解析:[解析]考查塞替派的用途。塞替派為烷化劑類抗腫瘤藥,可直接注入膀胱,是治療膀胱癌的首選藥物。故選B。經(jīng)代謝生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而發(fā)揮抗腫瘤作用的藥物是? A.卡莫司汀B.塞替派C.卡莫氟D.環(huán)磷酰胺? E.氟尿嘧啶(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.丿E.解析:[解析]考查環(huán)磷酰胺的代謝。環(huán)磷酰胺為前藥,經(jīng)代謝生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而發(fā)揮抗腫瘤作用,其毒性較小。故選D。屬于抗腫瘤的抗生素是? A.紫杉醇B.長春新堿C.磷霉素D.多柔比星E.克林霉素(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.丿E.解析:[解析]考查多柔比星的用途及分類。多柔比星又名阿霉素,屬于天然廣譜抗腫瘤抗生素。磷霉素和克林霉素為抗感染(抗菌)抗生素,而紫杉醇和長春新堿為抗腫瘤的植物有效成分。故選D。屬于抗腫瘤的植物有效成分是A.紫杉醇B.博來霉素C.絲裂霉素CD.阿柔比星? E.順鉑(分?jǐn)?shù):2.00)丿B.C.D.E.解析:[解析]考查紫杉醇的分類及用途。B、C、D均為抗腫瘤的抗生素,E為抗腫瘤的金屬配合物。故選A。不屬于天然抗腫瘤藥物的是A.紫杉醇B.博來霉素C.絲裂霉素CD.阿柔比星E.順鉑(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.D.丿解析:[解析]考查抗腫瘤藥物的分類。A為天然抗腫瘤的植物有效成分,B、C、D均為天然抗腫瘤的抗生素,E為抗腫瘤的金屬配合物。故選E。阿昔洛韋臨床上主要用于A.抗真菌感染B.抗革蘭陰性菌感染C.抗病毒感染D.免疫調(diào)節(jié)E.抗幽門螺桿菌感染(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.E.解析:[解析]考查阿昔洛韋的臨床用途。阿昔洛韋為廣譜抗病毒藥,其余答案與其不符,故選C。化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物為A.金剛烷胺B.阿昔洛韋C.利巴韋林D.齊多夫定? E.巰嘌呤(分?jǐn)?shù):2.00)A.丿C.D.E.解析:[解析]考查阿昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)。其他答案與其不符,故選B不屬于抗艾滋病的藥物有A. 阿昔洛韋B. 奈韋拉平C. 齊多夫定D. 茚地那韋E. 沙奎那韋(分?jǐn)?shù):2.00)丿B.C.D.E.解析:[解析]考查抗艾滋病的藥物。阿昔洛韋為廣譜抗病毒藥,無抗艾滋病作用,其余均為抗艾滋病藥故選A。不屬于抗艾滋病藥物的類型是A. 核苷類B. 非核苷類C. 開環(huán)核苷類? D. 蛋白酶抑制劑? E. 逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.
E.解析:[解析]考查抗艾滋病藥物的類型。除C外,均屬于抗艾滋病藥物類型,故選C。第一個(gè)用于治療艾滋病的核苷類藥物是A.阿昔洛韋B.奈韋拉平C.齊多夫定D.茚地那韋E.沙奎那韋(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.E.解析:[解析]考查齊多夫定的用途、類型及發(fā)展磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)為A. 對(duì)氨基苯甲酸的衍生物B. 對(duì)氨基苯磺酸的衍生物C. 對(duì)氨基苯磺酰胺的衍生物D. 對(duì)羥基苯磺酰胺的衍生物E. 對(duì)羥基苯磺酸的衍生物分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.E.解析:[解析]考查磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)。磺胺類抗菌藥物的基本結(jié)構(gòu)是對(duì)氨基苯磺酰胺的衍生物,其余為干擾答案,故選Co26.化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物為為干擾答案,故選Co26.化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物為I?磺胺嘧啶B.磺胺甲唑C.磺胺醋酰D.甲氧芐啶E.甲苯磺丁脲(分?jǐn)?shù):2.00)B.C.D.E.27.磺胺甲唑的作用機(jī)制為解析:[解析]考查磺胺嘧啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)。根據(jù)結(jié)構(gòu)組成,含有對(duì)氨基苯磺酰胺和嘧啶環(huán),故選Ao27.磺胺甲唑的作用機(jī)制為抑制二氫葉酸還原酶
B.抑制二氫葉酸合成酶C.抑制四氫葉酸還原酶D. 抑制四氫葉酸合成酶E. 干擾細(xì)菌對(duì)葉酸的攝取分?jǐn)?shù):2.00)A.丿C.D.E.唑C.唑C.磺胺醋酰D.甲氧芐28.可通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液的磺胺類藥物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲啶E.磺胺(分?jǐn)?shù):2.00)丿B.C.D.D.A.丿C.D.E.解析:[解析]考查復(fù)方新諾明的藥物組成30.甲氧芐啶的作用機(jī)制為A.抑制二氫葉酸合成酶B.抗代謝作用c.抑制B-內(nèi)酰胺酶D.抑制二氫葉酸還原酶E.摻入DNA的合成分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.丿E.解析:[解析]考查甲氧芐啶的作用機(jī)制。31.甲氧芐啶不能增加哪個(gè)藥物的抗菌活性A31.甲氧芐啶不能增加哪個(gè)藥物的抗菌活性A.磺胺嘧啶B.四環(huán)素C.紅霉素D.磺胺甲唑E.慶大霉素(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.E.解析:[解析]考查甲氧芐啶的用途。甲氧芐啶又名TMP,為磺胺類藥物的增效劑,除對(duì)磺胺類藥物有增效作用外,還可增強(qiáng)四環(huán)素和慶大霉素的抗菌作用。故選C。長期使用喹諾酮類抗菌藥可引起缺鈣、貧血和缺鋅等副作用,其原因的結(jié)構(gòu)中含有A.吡啶環(huán)B.哌嗪環(huán)C.羧基D.羰基E.鄰羧羰基(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.D.丿解析:[解析]考查喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系與毒副作用。因?yàn)猷Z酮類藥物結(jié)構(gòu)中3,4-位上的鄰羧羰基可與金屬離子形成螯合,故可引起缺鈣、貧血、缺鋅等副作用,故選E。有關(guān)喹諾酮類藥物構(gòu)效關(guān)系,敘述錯(cuò)誤的是A.3-羧基-4-酮基為抗菌活性的藥效基團(tuán)B.6位氟原子可增大抗菌活性C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,擴(kuò)大抗菌譜D.5位氨基是抗菌活性的必需基團(tuán)E.8位引入氟,對(duì)光不穩(wěn)定(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.丿E.解析:[解析]考查喹諾酮類的構(gòu)效關(guān)系。喹諾酮結(jié)構(gòu)5可引入氨基,雖然對(duì)活性影響不大,但可提高吸收能力或組織分布的選擇性,并不是抗菌活性的必需基團(tuán),故選D。唑E唑E.氧氟可與含鈣類藥物同時(shí)服用的藥物是A.環(huán)丙沙星B.諾氟沙星C.吡哌酸D.磺胺甲沙星(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.丿E.解析:[解析]考查磺胺甲[*]唑的毒副作用。喹諾酮類藥物因與鈣離子螯合,而不能與含鈣藥物同時(shí)合用磺胺類藥物卻無此不良反應(yīng)特征。A、B、C、E均為喹諾酮類藥物,D屬于磺胺類藥物,故選D。有關(guān)與莫西沙星敘述不相符的是A.含有吡啶酮酸結(jié)構(gòu)B.結(jié)構(gòu)中含有吡咯環(huán)C.具酸堿兩性D.有兩個(gè)氟原子E.為第四代喹諾酮類抗菌藥物(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.丿E.解析:[解析]考查莫西沙星的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和性質(zhì)。結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)氟原子和甲氧基,7位吡咯并吡咯環(huán)代替哌嗪環(huán),含兩個(gè)氟原子的為洛美沙星。故選D。在喹喏酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中,這類藥物的必要基團(tuán)是A.1位氮原子無取代B.5位的氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代E.7位無取代(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.E.解析:[解析]考查喹喏酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系及藥效基團(tuán)不屬于合成抗結(jié)核病的藥物是A.異煙肼B.乙胺丁醇吡嗪酰胺D.煙酰胺E.對(duì)氨基水楊酸鈉(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.丿E.解析:[解析]考查煙酰胺的臨床用途。D為維生素類藥物,其余均為合成抗結(jié)核病的藥物,故選D。遇氨制硝酸銀試液反應(yīng)生成銀鏡的藥物是A.異煙肼B.對(duì)氨基水楊酸鈉C.乙胺丁醇D.鏈霉素E.卡那霉素(分?jǐn)?shù):2.00)丿B.C.D.E.解析:[解析]考查異煙肼的理化性質(zhì)。異煙肼結(jié)構(gòu)的酰肼基團(tuán)可水解放出游離肼,而后者具有很強(qiáng)的還原性,可使銀離子還原生成銀鏡,其余藥物均無此反應(yīng)特征,故選A。異煙肼具有較強(qiáng)的還原性,易被氧化的原因,是化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有A.吡啶環(huán)B.酰胺鍵C.酰肼鍵D.氨基E.肼基(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.C.D.丿解析:[解析]考查異煙肼的理化性質(zhì)。肼基具有強(qiáng)還原性,其余均與此不符,故選E。下列表述與利福平不符的是A.為半合成的抗生素B.遇光易變質(zhì)
C.對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)有顯著的損害D.與異煙肼、乙胺丁醇合用有協(xié)同作用E.代謝產(chǎn)物為紅色(分?jǐn)?shù):2.00)A.B.丿D.E.解析:[解析]考查利福平的性質(zhì)與特點(diǎn)。分子中含有2個(gè)手性中心,但只有3個(gè)光學(xué)異構(gòu)體的藥物是? A. 左氧氟沙星B. 鹽酸乙胺丁醇C. 卡托普利D. 氯霉素E. 鹽酸麻黃堿分?jǐn)?shù):2.00)A.C.D.解析:[解析]考查鹽酸乙胺丁醇的性質(zhì)和結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。由于鹽酸乙胺丁醇分子中有一對(duì)稱面,因此只有3個(gè)光學(xué)異構(gòu)體,而左氧氟沙星為一個(gè)手性中心,C、D、E均有2個(gè)手性中心,具有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。故選B。臨床主要用于治療肺結(jié)核的抗生素是? A.阿莫西林B.利福平C.阿米卡星D.阿霉素E.氯霉素分?jǐn)?shù):2.00)A.丿C.D.E.解析:[解析]考查利福平的用途。臨床用于治療真菌感染的藥物是A.咲喃妥因B.氟康唑C.羅紅霉素D.鏈霉素E.(分?jǐn)?shù):2.00)A.丿C.D.E.解析:[解析]考查氟康唑的臨床用途。氟康唑?qū)儆谶溥蝾惪拐婢帲溆嗨幬锞鶎儆诳辜?xì)菌感染藥物,其中鏈霉素還可用于抗結(jié)核病,故選B。屬于0-內(nèi)酰胺酶抑制劑的抗生素是A.阿莫西林B.克拉維酸C. 阿米卡星D. 頭孢噻吩鈉? E. 氨曲南(分?jǐn)?shù):2.00)A.丿C.D.E.解析:[解析]考查克拉維酸的類型與作用。A、D屬于0-內(nèi)酰胺類抗生素,C為氨基糖苷類抗生素,E屬于單環(huán)0-內(nèi)酰胺類抗生素,故選Bo可增強(qiáng)0-內(nèi)酰胺類抗生素療效的藥物是A.阿莫西林B.舒巴坦C.阿米卡星D.頭孢噻吩鈉E.氨曲南(分?jǐn)?shù):2.00)A.丿C.D.E.解析:[解析]考查舒巴坦的作用和用途。A、D屬于0-內(nèi)酰胺類抗生素,C為氨基糖苷類抗生素,E屬于單環(huán)0-內(nèi)酰胺類抗生素,故選Bo使用青霉素易產(chǎn)生耐藥性,其原因是產(chǎn)生了A.磷?;窧.鈍化酶C.0-內(nèi)酰胺
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