2022年醫(yī)學專題-大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類

及多肽(duōtài)類抗生素第一頁，共三十一頁。學習(xuéxí)目標掌握大環(huán)內(nèi)酯及林可霉素類抗生素的抗菌譜、臨床應用、不良反應及防治措施能提供大環(huán)內(nèi)酯及林可霉素類抗生素的用藥咨詢(zīxún)與信息；能為相應患者合理性的選擇該類藥物并進行用藥指導；能正確書寫該類藥物的處方并能解釋處方的合理性

第二頁，共三十一頁。第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類具有(jùyǒu)大環(huán)內(nèi)酯共同核心結構天然品紅霉素人工合成品羅紅霉素、阿奇霉素等第三頁，共三十一頁。紅霉素（erythromycin）第四頁，共三十一頁。紅霉素體內(nèi)(tǐnèi)過程口服易被胃酸破壞，故常服用(fúyònɡ)腸溶片或酯化物。體內(nèi)分布廣泛，可分布到除腦脊液以外的各種體液和組織中。t1/2約為2h主要在肝代謝。主要從膽汁排泄，故在膽汁中濃度高，可形成肝腸循環(huán)。第五頁，共三十一頁。紅霉素抗菌譜與青霉素相似(xiānɡsì)而略廣第六頁，共三十一頁。

相似(xiānɡsì)G＋球菌：金葡菌，鏈球菌，雙球菌等G＋桿菌(gǎnjūn)：白喉桿菌，破傷風桿菌、產(chǎn)氣夾膜桿菌，炭疽桿菌G－球菌：腦膜炎球菌，淋球菌：螺旋體放線菌

略廣G-桿菌：百日咳，彎曲(wānqū)桿菌等軍團菌支原體、衣原體、立克次體厭氧菌第七頁，共三十一頁。紅霉素臨床(línchuánɡ)應用青霉素的替代品，主要用于治療(zhìliáo)耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過敏患者彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎、支原體肺炎、軍團菌肺炎、白喉、百日咳的首選藥。第八頁，共三十一頁。紅霉素不良反應口服(kǒufú)胃腸道反應，最常見。（1）改為腸溶片或腸溶膠囊（2）飯后服用第九頁，共三十一頁。紅霉素不良反應少數(shù)有肝損害(sǔnhài)（紅霉素酯化物），膽汁淤積性黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高。第十頁，共三十一頁。紅霉素不良反應心臟毒性靜滴過快產(chǎn)生，心電圖異常。耳毒性紅霉素每天用量大于4g，表現(xiàn)為聽力下降(xiàjiàng)。過敏性反應表現(xiàn)為皮疹、藥熱等。第十一頁，共三十一頁。處方(chǔfāng)分析患者，男，43歲，診斷為支原體肺炎。醫(yī)生開出的處方如下，請分析合理否？

注射用乳糖(rǔtánɡ)酸紅霉素0.25g

×9

5%葡萄糖注射液250ml

用法：一日3次,靜脈點滴想一想,

合理(hélǐ)否?第十二頁，共三十一頁。阿奇霉素azithromycin第十三頁，共三十一頁。阿奇霉素抗菌譜>紅霉素，增加了對G-菌的作用，且強于紅霉素；對某些細菌有快速(kuàisù)殺滅作用；對肺炎支原體作用最強半衰期是大環(huán)內(nèi)酯類中最長者，每天用藥1次即可；不良反應輕。主要胃腸道第十四頁，共三十一頁?？死?kèlā)霉素clarithromycin1第十五頁，共三十一頁。特點：抗菌活性強于紅霉素，對酸穩(wěn)定，口服吸收完全且迅速，不受進食影響。分布在組織(zǔzhī)中的濃度明顯高于血中濃度；不良反應輕于紅霉素。首過效應明顯，生物利用度低?？死?kèlā)霉素第十六頁，共三十一頁。第二節(jié)林可霉素類抗生素第十七頁，共三十一頁。林可霉素類抗生素第十八頁，共三十一頁?！靶栏ァ笔录?shìjiàn)第十九頁，共三十一頁?？咕V與紅霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素強4～8倍。特點：對各類厭氧菌有強大的抗菌作用，對G+需氧菌作用強，對部分需氧G-球菌、人型支原體、沙眼衣原體有抑制作用。作用機制同大環(huán)內(nèi)酯類。注意：林可霉素＋紅霉素，產(chǎn)生拮抗作用。分布到全身組織(zǔzhī)和體液，骨組織濃度更高林可霉素類抗生素第二十頁，共三十一頁?！才R床應用〕◆厭氧菌等引起的口腔、腹腔、婦科的感染；◆需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及軟組織、膽道感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎等?！艚鹌暇鸬墓撬柩诪槭走x藥?！膊涣挤磻澄改c道反應，偽膜性腸炎，輕度皮疹、藥熱、瘙癢，一過性中性(zhōngxìng)粒細胞和血小板減少。偶見黃疸和肝損傷。第二十一頁，共三十一頁。第三節(jié)多肽(duōtài)類抗生素第二十二頁，共三十一頁。萬古霉素類第二十三頁，共三十一頁。萬古霉素類臨床(línchuánɡ)應用嚴重G+菌感染，特別是MRSA、MRSE和腸球菌所致感染，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。對β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏的嚴重G+菌感染患者口服(kǒufú)可用于經(jīng)甲硝唑治療無效的艱難梭菌所致假膜性腸炎患者。

第二十四頁，共三十一頁。萬古霉素類不良反應耳毒性腎毒性損傷(sǔnshāng)腎小管，嚴重可致腎衰過敏反應偶有斑塊樣皮疹和過敏性休克快速靜注萬古霉素可引起“紅人綜合征”口服有惡心、嘔吐、金屬異味和眩暈靜注偶發(fā)血栓性靜脈炎第二十五頁，共三十一頁。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的抗菌譜與青霉素相似而略廣。主要用于敏感菌及耐青霉素的細菌感染和對青霉素過敏的患者(huànzhě)。林可霉素和克林霉素對耐青霉素的G+菌、厭氧菌有很好的抗菌作用，主要用于金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎等。萬古霉素由于毒性大，僅用于嚴重G+菌感染，特別是MRSA、MRSE和腸球菌所致感染，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。小結第二十六頁，共三十一頁。大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽(duōtài)類抗生素你聯(lián)想(liánxiǎng)到了什么小兒(xiǎoér)食欲下降可否用紅霉素？青霉素皮試陽性患者可換用哪些抗生素？青霉素耐藥時可換用哪些抗生素？第二十七頁，共三十一頁。習題1.軍團菌感染應首選：A.青霉素

B.鏈霉素

C.紅霉素

D.四環(huán)素

2.金黃色葡萄球菌(pútáoqiújūn)引起的急、慢性骨髓炎首選的口服藥物是A.克林霉素B.紅霉素C.慶大霉素D.氨芐西林3.紅霉素的主要不良反應是

.第二十八頁，共三十一頁。乳糖酸紅霉素配置(pèizhì)方法乳糖酸紅霉素滴注液的配制，先加滅菌注射用水至乳糖酸紅霉素粉針瓶中，用力震搖至溶解。然后加入生理鹽水(shēnglǐyánshuǐ)中稀釋，緩慢靜脈滴注，注意紅霉素濃度在1%～5%以內(nèi)。

溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀釋，但因葡萄糖溶液偏酸性，必須每100ml溶液中加入4%碳酸氫鈉1ml。

第二十九頁，共三十一頁。第三十頁，共三十一頁。內(nèi)容(nèiróng)總結大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類

及多肽類抗生素。大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類

及多肽類抗生素。體內(nèi)