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Hotline:400-820-3792Inhibitors?Agonists?ScreeningLibrarieswww.MedChemEPF-03463275Cat.No.:HY-10716ACASNo.:1173239-39-8分?式:C??H??ClFN?O分?量:376.86作?靶點(diǎn):GlyT作?通路:MembraneTransporter/IonChannel;NeuronalSignaling儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:33.33mg/mL(88.44mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.6535mL13.2675mL26.5351mL5mM0.5307mL2.6535mL5.3070mL10mM0.2654mL1.3268mL2.6535mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液,并請(qǐng)注意儲(chǔ)備液的保存?式和期限。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案,配制前請(qǐng)先配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;以下溶劑前的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?):1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥0.83mg/mL(2.20mM);Clearsolution2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥0.83mg/mL(2.20mM);Clearsolution3.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥0.83mg/mL(2.20mM);Clearsolution1/2MasterofSmallMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性PF-03463275?種中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透性、具有?服活性、選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性?氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋?-1(GlyT1)可逆抑制劑,Ki為11.6nM。PF-03463275有可能?于精神分裂癥的研究。體內(nèi)研究PF-03463275(1-10mg/kg;s.c.)attenuatesoscillatorypotentials(OPs)[2].AnimalModel:MaleSprague-Dawleyrats[2]Dosage:1,3and10mg/kgAdministration:S.c.Result:Adose-dependentreductionintheamplitudeofoscillatorypotentials(OPs)elicitedfromthedark-adaptedrats.REFERENCES[1].LoweJA3rd,etal.Thediscoveryofastructurallynovelclassofinhibitorsofthetype1glycinetransporter[publishedcorrectionappearsinBioorgMedChemLett.2009Aug15;19(16):4885.Bronk,BrianS[added];Schaeffer,Eric[added]].BioorgMedChemLett.2009;19(11):2974-2976.[2].LiuCN,PettersenB,SeitisG,OsgoodS,SompsC.GlyT1inhibitorreducesoscillatorypotentialsoftheelectroretinograminrats.CutanOculToxicol.2014;33(3):206-211.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:
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