2022年我國HER2抑制劑行業(yè)需求基數增加 小分子類產品在研量超全球總量 市場規(guī)模將持續(xù)擴大

2022年我國HER2抑制劑行業(yè)需求基數增加小分子類產品在研量超全球總量市場規(guī)模將持續(xù)擴大人表皮因子受體-2（HER2）是具有酪氨酸蛋白激酶活性的跨膜蛋白，屬于EGFR家族成員之一，其主要通過與家族其他成員形成異二聚體而與各自的配體結合。HER2基因的過表達與腫瘤的發(fā)生發(fā)展和患者的預后都有關系，當其過度表達時，會增加腫瘤細胞的侵襲力，促進腫瘤血管新生和淋巴管新生。同時，HER2基因高表達的乳腺癌細胞有更高的腦轉移的傾向性。目前，HER2抑制劑主要有三種：單克隆抗體、抗體偶聯藥物以及小分子藥物。HER2藥物匯總

藥物匯總

單抗

曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、margetuximab

小分子

拉帕替尼、吡咯替尼、來那替尼、tucatinib

ADC型藥物

TDM1、DS-8201

2021年中國HER2抑制劑行業(yè)分析報告-產業(yè)競爭現狀與發(fā)展機會預測》顯示，在乳腺癌需求領域，根據數據顯示，2019年，我國晚期HER2陽性乳腺癌患病人數為1.72萬人，增長率為1.8%，預計2020年數量將繼續(xù)增長，晚期HER2陽性乳腺癌患病人數將達到1.74萬人。由此可見，我國HER2抑制劑行業(yè)需求量較大。2014-2020年我國晚期HER2陽性乳腺癌患病人數及增長預測情況而目前，我國已上市用于乳腺癌適應癥的小分子HER2抑制劑有3款，分別是葛蘭素史克和諾華制藥共同研發(fā)的拉帕替尼，江蘇恒瑞的吡咯替尼和輝瑞制藥的奈拉替尼，但是這幾款均不具有HER2靶點選擇性。中國已上市小分子HER2抑制劑公司

藥物名稱

批準適應癥

靶點

首批年份

葛蘭素史克/諾華制藥

Lapatinib（拉帕替尼)

乳腺癌

HER2/EGFR

2013

江蘇恒瑞

Pyrotinib（吡咯替尼）

乳腺癌

HER2/HER4/EGFR

2018

輝瑞制藥/北海康成

Neratinib（奈拉替尼）

乳腺癌

HER2/HER4/EGFR

2020

從全球范圍來看，全球除中國市場以外已上市用于乳腺癌適應癥的小分子HER2抑制劑共3款，除奈拉替尼和拉帕替尼外，還包括西雅圖基因的Tucatinib（妥卡替尼），其中Tucatinib（妥卡替尼）是目前僅有的具有HER2選擇性的小分子HER2抑制劑。全球已上市小分子HER2抑制劑公司

藥物名稱

批準適應癥

靶點

全球首批年份

西雅圖基因

Tucatinib（妥卡替尼）

乳腺癌

HER2

2020

輝瑞制藥

Neratinib（奈拉替尼）

乳腺癌

HER2/HER4/EGFR

2017

葛蘭素史克/諾華制藥

Lapatinib（拉帕替尼)

乳腺癌

HER2/EGFR

2007

同時，除了已經上市的小分子HER2抑制劑之外，在研小分子HER2抑制劑也在積極跟進。根據相關資料顯示，截至2021年8月31日，中國針對乳腺癌開發(fā)的在研小分子HER2抑制劑共4款，其中處于臨床II期階段的藥物有2款，其余2款均處于臨床I期。中國針對乳腺癌的在研小分子HER2抑制劑公司

藥物名稱

中國最高研發(fā)狀態(tài)

適應癥

靶點

齊魯制藥

賽拉替尼

臨床II期

HER2陽性晚期乳腺癌

EGFR/HER2

艾力斯

艾力替尼

臨床II期

HER2陽性復發(fā)轉移性乳腺癌

EGFR/HER2/HER4/HER3

迪哲醫(yī)藥

DZD1516

臨床I期

HER2陽性復發(fā)或轉移性乳腺癌

HER2

天津和美

Hemay022

臨床I期

HER2陽性晚期乳腺癌

EGFR/HER2/

而全球范圍內針對乳腺癌開發(fā)的小分子HER2抑制劑僅2款，分別為迪哲醫(yī)藥的DZD1516和大鵬藥品的TAS-0728，均處于臨床I期。全球針對乳腺癌的在研小分子HER2抑制劑公司

藥物名稱

全球最高研發(fā)狀態(tài)

適應癥

靶點

大鵬藥品

TAS-0728

臨床I/II期

HER2陽性晚期乳腺癌

HER2

迪哲醫(yī)藥

DZD1516

臨床I期

伴或不伴有CNS轉移的HER2陽性復發(fā)或轉移性乳腺癌

HER2

2015-2020年，全球及中國HER2小分子抑制劑市場規(guī)模穩(wěn)定增長。根據數據顯示，2019年，全球HER2小分子抑制劑市場規(guī)模約為3億美元，預計2024年將快速增長至16億美元，2019-2024年的年復合增長率為35.7%；2019年中國HER2小分子抑制劑市場規(guī)模約為12億元人民幣，預計2024年將快速增長至52億元人民幣，2019-2024年的年復合增長率為34.4%。2015-2024年全球HER2小分子抑制劑市場規(guī)模及預測情況2015-2024年我國HER2小分子抑制劑市場規(guī)模及預測情況（WYD）行業(yè)分析報告是