口服降糖藥課件

口服降糖藥口服降糖藥口服降糖藥適應(yīng)證用于治療2型糖尿病飲食控制及運(yùn)動(dòng)治療，血糖控制不達(dá)標(biāo)者口服降糖藥適應(yīng)證用于治療2型糖尿病口服降糖藥的分類磺脲類雙胍類a-糖苷酶抑制劑胰島素增敏劑非磺脲類胰島素促泌劑DPP-Ⅳ抑制劑口服降糖藥的分類磺脲類磺脲類藥物（sulfonylureas，SU）1.第一代：D860，氯磺丙脲2.第二代：格列本脲2.5-15mg/日格列吡嗪5-30mg/日緩釋片5-20mg/日格列齊特80-320mg/日格列喹酮30-180mg/日3.第三代：格列美脲1-6mg/日磺脲類藥物（sulfonylureas，SU）1.第一代：磺脲類藥物的作用機(jī)制SUR與?細(xì)胞胰島素受體結(jié)合后促進(jìn)胰島素釋放。改善胰島素分泌的第一時(shí)相?；请孱愃幬锏淖饔脵C(jī)制SUR與?細(xì)胞胰島素受體結(jié)合后促進(jìn)胰島素糖尿病人的胰島素分泌模式糖尿病人的胰島素分泌模式作用機(jī)制胰腺內(nèi)作用機(jī)制

促使β細(xì)胞ＡＴＰ敏感的鉀離子通道關(guān)閉是胰島素釋放的主要機(jī)制，磺脲類藥物以及葡萄糖（通過(guò)轉(zhuǎn)運(yùn)、磷酸化、氧化代謝產(chǎn)生ＡＴＰ）均可通過(guò)此機(jī)制刺激胰腺β細(xì)胞釋放胰島素。胰腺外作用機(jī)制磺脲類藥物除了對(duì)β細(xì)胞有直接刺激作用外，還可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。作用機(jī)制胰腺內(nèi)作用機(jī)制

促使β細(xì)胞ＡＴＰ敏感的鉀磺脲類藥物作用一覽藥名達(dá)峰時(shí)間作用時(shí)間半衰期日劑量日服次數(shù)代謝途徑（小時(shí)）（小時(shí)）（小時(shí)）(mg)格列本脲

2-520-24102.5-151-2肝、腎格列齊特2-6246-1540-2401-2肝格列美脲2-3245-81-81-2肝格列吡嗪1-212-143-72.5-301-2肝格列喹酮2-34-61-215-1202-3膽道、腎甲苯磺丁脲3-46-103-12500-3002-3肝磺脲類藥物作用一覽藥名達(dá)峰時(shí)間作用時(shí)間臨床選擇用藥

依據(jù)各種藥物的排泄途徑、作用起效時(shí)間及持續(xù)時(shí)間。第二代磺脲類藥物：普通劑型宜餐前15-30分鐘，緩釋劑型宜餐時(shí)服用。注意避免不同磺脲類合并使用！臨床選擇用藥磺脲類主要不良反應(yīng)為低血糖（最常見(jiàn)的為格列本脲）

—老年人慎用，個(gè)體差異較大體重增加（高胰島素血癥）不良反應(yīng)磺脲類主要不良反應(yīng)為低血糖（最常見(jiàn)的為不良反應(yīng)禁忌癥1.T1DM患者。2.T2DM患者合并嚴(yán)重感染、酮癥酸中毒、高滲性昏迷、創(chuàng)傷及大手術(shù)、嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病孕婦和哺乳期、對(duì)磺脲、磺胺類藥物過(guò)敏者禁用。禁忌癥

2、雙胍類藥物（Biguanide）作用機(jī)理：減少肝臟葡萄糖的輸出促進(jìn)外周葡萄糖利用，尤其是肌肉降低脂肪和葡萄糖的氧化增加小腸葡萄糖的轉(zhuǎn)換種類：二甲雙胍苯乙雙胍2、雙胍類藥物（Biguanide）作用機(jī)理：雙胍類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)攝取6小時(shí)內(nèi)，從小腸吸收達(dá)峰時(shí)間為1－2小時(shí)半衰期為4－8小時(shí)從腎臟中清除雙胍類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)攝取6小時(shí)內(nèi)，從小腸吸收雙胍類藥物特點(diǎn)

（二甲雙胍）降糖作用明顯最小有效劑量0.5g，最佳劑量2.0g，最大劑量2.5g治療劑量?jī)?nèi)二甲雙胍很少誘發(fā)乳酸性酸中毒應(yīng)用范圍廣泛，可用于IGT干預(yù)，肥胖、胰島素明顯高者為首選不增高血胰島素水平，不增加體重，可保護(hù)細(xì)胞具有調(diào)脂、抗凝作用雙胍類藥物特點(diǎn)

（二甲雙胍）降糖作用明顯雙胍類藥物副作用常見(jiàn)有消化道反應(yīng) 惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉乳酸性酸中毒 多發(fā)于老年人，腎功能不全的患者尤要注意服用苯乙雙胍的患者相對(duì)多見(jiàn)腸溶二甲雙胍可減輕消化道反應(yīng)雙胍類藥物副作用常見(jiàn)有消化道反應(yīng)a-糖苷酶抑制劑作用機(jī)制：減少糖份從腸道吸收從而達(dá)到降血糖的藥物適應(yīng)于：各型糖尿病患者。尤其適用于餐后高血糖的治療。阿卡波糖（卡博平、拜唐蘋(píng)）、伏格列波糖(倍欣)注意事項(xiàng):進(jìn)食服藥，不進(jìn)食不服藥小劑量開(kāi)始，逐步增加，以減少胃腸道反應(yīng)a-糖苷酶抑制劑作用機(jī)制：減少糖份從腸道吸收從而達(dá)到降血糖不良反應(yīng)主要不良反應(yīng)為消化道反應(yīng)，結(jié)腸部位未被吸收的碳水化合物經(jīng)細(xì)菌發(fā)酵導(dǎo)致腹脹、腹痛、腹瀉個(gè)別患者出現(xiàn)黃疸不良反應(yīng)主要不良反應(yīng)為消化道反應(yīng)，結(jié)腸部位未被吸收的碳水化合胰島素增敏劑

增加外周組織對(duì)胰島素的反應(yīng)性，降低胰島素的抵抗，作用機(jī)制：激活過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體（PPARγ)有關(guān)。增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)。從而起到降糖作用。噻唑皖二酮類衍生物代表藥物：吡格列酮15-30mg一日一次羅格列酮4-8mg一日一次胰島素增敏劑增加外周組織對(duì)胰島素的反應(yīng)性，降低胰島素的抵抗噻唑皖二酮類服用方法：推薦劑量是羅格列酮每天4-8mg，吡格列酮15-45mg，空腹與進(jìn)餐均可服用，與進(jìn)食無(wú)關(guān)。起效及持續(xù)時(shí)間：一般2-4周開(kāi)始起效，在6-12周出現(xiàn)明顯療效。停藥后仍然有效。胰島素抵抗越明顯療效越好。噻唑皖二酮類服用方法：推薦劑量是羅格列酮每天4-8mg，吡格禁忌癥：不能單獨(dú)應(yīng)用治療T1DM；在肝臟代謝，主要從膽汁排出，肝病者慎用。谷丙轉(zhuǎn)氨酶高出正常上限2.5倍應(yīng)停藥；不能用于糖尿病酮癥酸中毒等急性并發(fā)癥；心功能3、4級(jí)者禁用；妊娠、哺乳的婦女及18歲以下病人。水腫、貧血患者慎用。禁忌癥：非磺脲類促進(jìn)胰島素分泌劑

格列奈類藥物

瑞格列奈(諾和龍、孚來(lái)迪) 那格列奈（唐力）餐前0-15分鐘口服，不進(jìn)餐不服藥非磺脲類促進(jìn)胰島素分泌劑格列奈類藥物瑞格列奈的特點(diǎn)（與磺脲類的差別）作用更快、持續(xù)時(shí)間更短促進(jìn)餐后早期胰島素分泌的作用更顯著，更符合生理控制餐后高血糖的效果更好低血糖發(fā)生率更低在腎功能不全患者可以安全使用瑞格列奈的特點(diǎn)（與磺脲類的差別）作用更快、持續(xù)時(shí)間更短DPP-IV抑制劑DPP-IV抑制劑口服降糖藥口服降糖藥口服降糖藥適應(yīng)證用于治療2型糖尿病飲食控制及運(yùn)動(dòng)治療，血糖控制不達(dá)標(biāo)者口服降糖藥適應(yīng)證用于治療2型糖尿病口服降糖藥的分類磺脲類雙胍類a-糖苷酶抑制劑胰島素增敏劑非磺脲類胰島素促泌劑DPP-Ⅳ抑制劑口服降糖藥的分類磺脲類磺脲類藥物（sulfonylureas，SU）1.第一代：D860，氯磺丙脲2.第二代：格列本脲2.5-15mg/日格列吡嗪5-30mg/日緩釋片5-20mg/日格列齊特80-320mg/日格列喹酮30-180mg/日3.第三代：格列美脲1-6mg/日磺脲類藥物（sulfonylureas，SU）1.第一代：磺脲類藥物的作用機(jī)制SUR與?細(xì)胞胰島素受體結(jié)合后促進(jìn)胰島素釋放。改善胰島素分泌的第一時(shí)相。磺脲類藥物的作用機(jī)制SUR與?細(xì)胞胰島素受體結(jié)合后促進(jìn)胰島素糖尿病人的胰島素分泌模式糖尿病人的胰島素分泌模式作用機(jī)制胰腺內(nèi)作用機(jī)制

促使β細(xì)胞ＡＴＰ敏感的鉀離子通道關(guān)閉是胰島素釋放的主要機(jī)制，磺脲類藥物以及葡萄糖（通過(guò)轉(zhuǎn)運(yùn)、磷酸化、氧化代謝產(chǎn)生ＡＴＰ）均可通過(guò)此機(jī)制刺激胰腺β細(xì)胞釋放胰島素。胰腺外作用機(jī)制磺脲類藥物除了對(duì)β細(xì)胞有直接刺激作用外，還可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。作用機(jī)制胰腺內(nèi)作用機(jī)制

促使β細(xì)胞ＡＴＰ敏感的鉀磺脲類藥物作用一覽藥名達(dá)峰時(shí)間作用時(shí)間半衰期日劑量日服次數(shù)代謝途徑（小時(shí)）（小時(shí)）（小時(shí)）(mg)格列本脲

2-520-24102.5-151-2肝、腎格列齊特2-6246-1540-2401-2肝格列美脲2-3245-81-81-2肝格列吡嗪1-212-143-72.5-301-2肝格列喹酮2-34-61-215-1202-3膽道、腎甲苯磺丁脲3-46-103-12500-3002-3肝磺脲類藥物作用一覽藥名達(dá)峰時(shí)間作用時(shí)間臨床選擇用藥

依據(jù)各種藥物的排泄途徑、作用起效時(shí)間及持續(xù)時(shí)間。第二代磺脲類藥物：普通劑型宜餐前15-30分鐘，緩釋劑型宜餐時(shí)服用。注意避免不同磺脲類合并使用！臨床選擇用藥磺脲類主要不良反應(yīng)為低血糖（最常見(jiàn)的為格列本脲）

—老年人慎用，個(gè)體差異較大體重增加（高胰島素血癥）不良反應(yīng)磺脲類主要不良反應(yīng)為低血糖（最常見(jiàn)的為不良反應(yīng)禁忌癥1.T1DM患者。2.T2DM患者合并嚴(yán)重感染、酮癥酸中毒、高滲性昏迷、創(chuàng)傷及大手術(shù)、嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病孕婦和哺乳期、對(duì)磺脲、磺胺類藥物過(guò)敏者禁用。禁忌癥

2、雙胍類藥物（Biguanide）作用機(jī)理：減少肝臟葡萄糖的輸出促進(jìn)外周葡萄糖利用，尤其是肌肉降低脂肪和葡萄糖的氧化增加小腸葡萄糖的轉(zhuǎn)換種類：二甲雙胍苯乙雙胍2、雙胍類藥物（Biguanide）作用機(jī)理：雙胍類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)攝取6小時(shí)內(nèi)，從小腸吸收達(dá)峰時(shí)間為1－2小時(shí)半衰期為4－8小時(shí)從腎臟中清除雙胍類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)攝取6小時(shí)內(nèi)，從小腸吸收雙胍類藥物特點(diǎn)

（二甲雙胍）降糖作用明顯最小有效劑量0.5g，最佳劑量2.0g，最大劑量2.5g治療劑量?jī)?nèi)二甲雙胍很少誘發(fā)乳酸性酸中毒應(yīng)用范圍廣泛，可用于IGT干預(yù)，肥胖、胰島素明顯高者為首選不增高血胰島素水平，不增加體重，可保護(hù)細(xì)胞具有調(diào)脂、抗凝作用雙胍類藥物特點(diǎn)

（二甲雙胍）降糖作用明顯雙胍類藥物副作用常見(jiàn)有消化道反應(yīng) 惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉乳酸性酸中毒 多發(fā)于老年人，腎功能不全的患者尤要注意服用苯乙雙胍的患者相對(duì)多見(jiàn)腸溶二甲雙胍可減輕消化道反應(yīng)雙胍類藥物副作用常見(jiàn)有消化道反應(yīng)a-糖苷酶抑制劑作用機(jī)制：減少糖份從腸道吸收從而達(dá)到降血糖的藥物適應(yīng)于：各型糖尿病患者。尤其適用于餐后高血糖的治療。阿卡波糖（卡博平、拜唐蘋(píng)）、伏格列波糖(倍欣)注意事項(xiàng):進(jìn)食服藥，不進(jìn)食不服藥小劑量開(kāi)始，逐步增加，以減少胃腸道反應(yīng)a-糖苷酶抑制劑作用機(jī)制：減少糖份從腸道吸收從而達(dá)到降血糖不良反應(yīng)主要不良反應(yīng)為消化道反應(yīng)，結(jié)腸部位未被吸收的碳水化合物經(jīng)細(xì)菌發(fā)酵導(dǎo)致腹脹、腹痛、腹瀉個(gè)別患者出現(xiàn)黃疸不良反應(yīng)主要不良反應(yīng)為消化道反應(yīng)，結(jié)腸部位未被吸收的碳水化合胰島素增敏劑

增加外周組織對(duì)胰島素的反應(yīng)性，降低胰島素的抵抗，作用機(jī)制：激活過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體（PPARγ)有關(guān)。增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)。從而起到降糖作用。噻唑皖二酮類衍生物代表藥物：吡格列酮15-30mg一日一次羅格列酮4-8mg一日一次胰島素增敏劑增加外周組織對(duì)胰島素的反應(yīng)性，降低胰島素的抵抗噻唑皖二酮類服用方法：推薦劑量是羅格列酮每天4-8mg，吡格列酮15-45mg，空腹與進(jìn)餐均可服用，與進(jìn)食無(wú)關(guān)。起效及持續(xù)時(shí)間：一般2-4周開(kāi)始起效，在6-12周出現(xiàn)明顯療效。停藥后仍然有效。胰島素抵抗越明顯療效越好。噻唑皖二酮類服用方法：推薦劑量是羅格列酮每天4-8mg，吡格禁忌癥：不能單獨(dú)應(yīng)用治療T1DM；在肝臟代謝，主要從膽汁排出，肝病者慎用。谷丙轉(zhuǎn)氨酶高出正常上限2.5倍應(yīng)停藥；不能用于糖尿病酮癥酸中毒等急性并發(fā)癥；心功能3、4級(jí)者禁用；妊娠