第解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥演示文稿

第解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥演示文稿第一頁，共三十一頁。優(yōu)選第解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二頁，共三十一頁。第一節(jié) 概述一、藥理作用二、作用機制三、不良反應第三頁，共三十一頁。一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥藥理作用第四頁，共三十一頁。5人體體溫發(fā)熱機制熱原解熱藥PG合成增加產熱散熱溫度調定點提高溫度升高發(fā)熱下丘腦解熱藥作用使溫度調定點回到37℃→機體產熱和散熱恢復平衡→退熱第五頁，共三十一頁。第六頁，共三十一頁。第七頁，共三十一頁。第八頁，共三十一頁。第九頁，共三十一頁。NSAIDs：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，又稱非甾體抗炎藥（NSAIDs

）

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥大多具有抗炎、抗風濕作用，但它們的抗炎作用與糖皮質激素（甾體抗炎藥）不同，故稱為非甾體抗炎藥。第十頁，共三十一頁。二、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（NSAIDs）作用機制細胞膜磷脂花生四烯酸前列腺素（PG)前列腺素：（

1）觸發(fā)下丘腦體溫調節(jié)中樞增加產熱

(PG)（2）致痛物質;增強機體對緩激肽等致痛物質的敏感性（3）在炎癥反應中可致血管擴張，組織水腫，與緩激肽等 協(xié)同致炎。

損傷性因子激活PLA2（磷脂酶A2COX(環(huán)氧酶)

NSAIDs抑制PG的產生及作用第十一頁，共三十一頁。12[Mechanisms]1、解熱作用解熱鎮(zhèn)痛藥下丘腦環(huán)氧化酶COX活性PG合成 體溫調節(jié)中樞回到37℃調定點

產熱、散熱達到平衡體溫回到正常達到解熱的效果此類藥只能使發(fā)熱者體溫，對正常體溫沒有影響第十二頁，共三十一頁。13

2、鎮(zhèn)痛抗炎作用組織損傷或發(fā)炎時， 緩激肽、組胺等：致炎性、致痛性物質

PG本身致炎性、致痛性物質 放大作用：痛覺感受器敏感性提高鎮(zhèn)痛抗炎藥抑制炎癥部位的COX活性

PG的合成發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用，并能緩解炎癥癥狀，但不能根治局部釋放第十三頁，共三十一頁。環(huán)氧酶COX分類COX-1（結構酶）COX-2（誘導酶）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥抑制

COX-2（誘導酶）活性→→→產生解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用第十四頁，共三十一頁。15COX-1（結構酶）COX-2（誘導酶）生成體內固有的需經誘導后產生生理學功能：保護胃腸道粘膜調節(jié)血小板聚集調節(jié)外周血管阻力病理學反應：生成PG及其它致炎介質，引起炎癥PG功能COX抑制劑（解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥）無選擇性阿司匹林、吲哚美辛、吡羅昔康選擇性抑制COX-2賽來昔布、尼美舒利兩類環(huán)氧酶COX第十五頁，共三十一頁。不良反應解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎第十六頁，共三十一頁。如果NSAIDs對COX-1和COX-2沒有選擇性，那么它在發(fā)揮藥理作用的同時，也產生不良反應。第十七頁，共三十一頁。三、不良反應第十八頁，共三十一頁。19環(huán)氧酶抑制劑(COX)解熱鎮(zhèn)痛藥前列腺素傷害感受器嗎啡局部麻醉藥解熱鎮(zhèn)痛藥環(huán)氧酶抑制劑

1、只對前列腺素介導的痛覺產生抑制作用2、只作用于炎癥部位(外周)第十九頁，共三十一頁。第二節(jié) 非選擇性還氧酶抑制藥一、水楊酸類——阿司匹林(Aspirin)二、苯胺類——對乙酰氨基酚(Acetaminophen)

三、吲哚類——吲哚美辛（Indomethacin)四、芳基丙酸類——布洛芬、萘普生第二十頁，共三十一頁。21一、水楊酸類

——乙酰水楊酸

(阿司匹林,Aspirin)[Pharmacodynamics]1、口服后，小部分在胃、大部分在小腸吸收;

吸收后迅速被水解成水楊酸，分布到組織中；

水楊酸經肝藥酶代謝，代謝產物從腎中排泄第二十一頁，共三十一頁。222、肝臟對水楊酸的代謝能力隨使用劑量大小而不同小劑量（<1g）用于解熱、鎮(zhèn)痛

一級動力學，t1/22-3h大劑量（>1g）用于抗炎

零級動力學,

t1/215-30h第二十二頁，共三十一頁。23[Pharmacologicalactionsandclinicaluses]1、解熱鎮(zhèn)痛

作用較強，適用于頭痛、牙痛、肌肉痛、關節(jié)痛、神經痛、痛經及感冒發(fā)熱等2、抗炎抗風濕

作用也較強，可用于治療和鑒別急性風濕熱病癥 對于急性風濕熱癥狀，該藥可使癥狀在24-48h明顯好轉---故可用于鑒別第二十三頁，共三十一頁。243、影響血栓形成小劑量抑制血小板聚集，達到抗凝作用

臨床上，采用小劑量用于預防血栓形成，預防心肌梗塞復發(fā)

長期大劑量使用，可能促進血栓形成第二十四頁，共三十一頁。25[Adversereactions]1、胃腸道反應

最常見，如引起惡心、嘔吐等，大劑量可引起胃潰瘍，甚至胃出血等，宜飯后服用2、加重出血傾向

小劑量阿司匹林有抗血小板聚集作用，延長出血時間，手術前一周必須停用第二十五頁，共三十一頁。263、過敏反應

某些哮喘病人用藥后會誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林哮喘”。4、水楊酸反應

服用阿司匹林劑量過大，可出現(xiàn)頭暈、嘔吐、惡心耳鳴、視聽力減退現(xiàn)象，總稱為“水楊酸反應”。第二十六頁，共三十一頁。27乙酰水楊酸（阿司匹林）不良反應：對胃、對支氣管、加重出血傾向藥理作用：解熱鎮(zhèn)痛、抗炎抗風濕第二十七頁，共三十一頁。28

二、苯胺類

——對乙酰氨基酚(撲熱息痛)

(Acetaminophen)

[Featuresofaction]1、解熱鎮(zhèn)痛起效快，作用持久，類似阿司匹林，是解熱鎮(zhèn)痛的首選藥之一2、抗炎抗風濕作用弱3、與阿司匹林不同的是它不會引起胃腸道不適和出血傾向4、長期過量使用造成腎、肝毒性第二十八頁，共三十一頁。29三、吲哚類——吲哚美辛（消炎痛）抗炎作用比阿司匹林強10-40倍，用于急性風濕性和類風濕性關節(jié)炎。解熱鎮(zhèn)痛作用顯著；因不良反應多，一般發(fā)熱不用，只用于癌性發(fā)熱及不明原因、不易控制的發(fā)熱第二十九頁，共三十一頁。30四、芳基丙酸類——