藥理學(xué)抗心絞痛藥課件

藥理學(xué)抗心絞痛藥藥理學(xué)抗心絞痛藥藥理學(xué)抗心絞痛藥第一節(jié)概述第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/122四川理工學(xué)院藥理學(xué)抗心絞痛藥藥理學(xué)抗心絞痛藥藥理學(xué)抗心絞痛藥第一節(jié)概1第一節(jié)概述第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/122四川理工學(xué)院第一節(jié)概述2021/1/122四川理工學(xué)院心絞痛定義病因及發(fā)病機(jī)制臨床表現(xiàn)

診斷治療

概述2021/1/123心絞痛定義病因及發(fā)病機(jī)制臨床表現(xiàn)診斷心絞痛定義是一種由于冠脈供血不足導(dǎo)致心肌急劇的、暫時(shí)的缺血與缺氧所引起的以發(fā)作性胸痛或胸部不適為主要表現(xiàn)的臨床綜合征概述2021/1/124心絞痛定義是一種由于冠脈供血不足概述2021/心絞痛發(fā)病機(jī)制心肌攝取血氧含量冠脈血流量收縮壓心率氧供氧耗2021/1/125心絞痛發(fā)病機(jī)制心肌攝取血氧含量冠脈血流量收縮壓冠脈狹窄冠脈痙攣嚴(yán)重貧血勞累情緒激動心衰氧供氧耗心絞痛概述2021/1/126冠脈狹窄冠脈痙攣嚴(yán)重貧血勞累情緒激動心衰氧供氧耗心絞痛概心絞痛臨床表現(xiàn)

部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間緩解方式發(fā)作頻率胸骨體上、中段之后手掌大小放射痛概述2021/1/127心絞痛臨床表現(xiàn)部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間緩解方式發(fā)作頻率心絞痛臨床表現(xiàn)

部位性質(zhì)壓迫性不適緊縮性、發(fā)悶、堵塞燒灼感瀕死感無銳痛或刺痛概述2021/1/128心絞痛臨床表現(xiàn)部位性質(zhì)壓迫性不適緊縮性、發(fā)悶、堵塞心絞痛臨床表現(xiàn)

部位性質(zhì)誘因飽餐、吸煙寒冷、陰雨天氣體力勞動、情緒激動疼痛發(fā)生于當(dāng)時(shí)概述2021/1/129心絞痛臨床表現(xiàn)部位性質(zhì)誘因飽餐、吸煙寒冷、陰雨天氣心絞痛臨床表現(xiàn)

部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間3～5分鐘內(nèi)逐漸消失<15分鐘概述2021/1/1210心絞痛臨床表現(xiàn)部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間3～5分鐘內(nèi)逐漸心絞痛臨床表現(xiàn)

部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間緩解方式休息停止活動舌下含服硝酸甘油概述2021/1/1211心絞痛臨床表現(xiàn)部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間緩解方式休息停止心絞痛臨床表現(xiàn)

部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間緩解方式發(fā)作頻率數(shù)天一次/一日多次概述2021/1/1212心絞痛臨床表現(xiàn)部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間緩解方式發(fā)作頻率

穩(wěn)定型心絞痛勞累性心絞痛初發(fā)型心絞痛惡化型心絞痛臥位型心絞痛自發(fā)性心絞痛變異型心絞痛急性冠脈功能不全梗死后心絞痛混合型心絞痛不穩(wěn)定型心絞痛分型診斷概述2021/1/1213

心臟冠脈解剖特征

⑴冠脈灌注在心舒張期，冠狀竇口開在主動脈瓣的后部。⑵冠脈有輸送血管（大）、阻力血管（?。┲郑蕟沃π罟?yīng)心肌。左、右冠脈存在側(cè)支循環(huán)，但建立起來較慢。⑶冠脈在心臟的走向是由心外膜移行然后垂直穿插心肌間隙供應(yīng)心內(nèi)膜，心舒張期壓力小，流速增加。概述2021/1/1214心臟冠脈解剖特征概述2021/1/1214心肌對氧的需求與消耗⑴正常心肌攝取血液氧含量已達(dá)65~75%，增加氧供只能以增加冠脈血流量才能滿足心肌作功的氧需求。而冠脈循環(huán)有較大儲備能力，冠脈痙攣或冠脈狹窄降低了冠脈的儲備能力，導(dǎo)致心絞痛。⑵心肌的氧耗包括心肌的基本代謝，心室壁肌張力、射血時(shí)間、心率和心收縮力，心率快、心收縮力增加都使心氧耗量增加，室壁肌張力愈高氧耗愈多。概述2021/1/1215心肌對氧的需求與消耗概述2021/1/1215冠脈的壁粥樣硬化、血小板聚集、血栓形成是誘發(fā)不穩(wěn)定心絞痛的重要因素，現(xiàn)臨床抗血栓形成的藥物都有助于緩和心絞痛癥狀，而且可降低心肌梗死的發(fā)生率，降低病死率。概述2021/1/1216冠脈的壁粥樣硬化、血小板聚集、血栓形成是抗心絞痛藥一般可通過以下環(huán)節(jié)發(fā)揮療效：

⑴舒張冠脈，解除冠脈痙攣或促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的形成。⑵舒張靜脈，減少回心血量，降低前負(fù)荷；或舒張外周小動脈，降低心后負(fù)荷，以降低心射血阻抗，降低心室壁肌張力；或減慢心率；或抑制心肌收縮力，降低心作功氧耗量。⑶抗血小板聚集，抑制血栓形成，加速血流速度。概述2021/1/1217抗心絞痛藥一般可通過以下環(huán)節(jié)發(fā)揮療效：概述2021/1/藥物分類（一）硝酸酯類常用的藥物有：硝酸甘油、硝酸異山梨酯等。（二）受體阻斷藥常用的藥物有：普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等。（三）鈣拮抗藥常用的藥物有：維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平等。概述2021/1/1218藥物分類（一）硝酸酯類常用的藥物有：硝酸甘油、硝酸異硝酸甘油Nitroglycerin藥理作用和機(jī)制1.對血管的作用能舒張全身靜脈和動脈，但靜脈作用較強(qiáng)。對冠脈的輸送血管也有明顯舒張作用。從而降低心臟前后負(fù)荷，降低心室充盈度與室壁肌張力。2.對心臟作用無明顯作用，但劑量過大可由降壓而引起反射性心率加快。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1219硝酸甘油Nitroglycerin藥理作用和機(jī)制第二節(jié)抗心絞痛機(jī)制1）舒張容量血管，降低心臟前負(fù)荷，并降低心室舒張末期壓力及容量。較大劑量舒張小動脈而降低后負(fù)荷，從而降低室壁肌張力和氧耗。2）選擇性舒張心外膜的輸送血管及側(cè)枝血管，改善冠脈的側(cè)枝循環(huán)，增加缺血區(qū)的血液供應(yīng)量。3）能使冠脈血流量重新分配。通過降低心臟前后負(fù)荷，降低心室舒張末期壓力，舒張心外膜血管及側(cè)枝血管，增加心內(nèi)膜下血液灌注量。4）保護(hù)缺血心肌細(xì)胞，減輕缺血損傷硝酸甘油釋放NO，促進(jìn)內(nèi)源性PGI2、降鈣素基因相關(guān)肽等物質(zhì)的生成與釋放而起到保護(hù)心肌的作用。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1220抗心絞痛機(jī)制1）舒張容量血管，降低心臟前負(fù)荷，并降低心室舒張硝酸甘油擴(kuò)張血管的機(jī)制硝酸酯類藥物能在平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞中被生物降解產(chǎn)生NO，通過NO擬內(nèi)源性血管內(nèi)皮舒張因子（EDRF）而起作用。也有人認(rèn)為，硝酸甘油可與平滑肌細(xì)胞膜內(nèi)（—SH）結(jié)合，形成NO產(chǎn)生作用。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1221硝酸甘油擴(kuò)張血管的機(jī)制硝酸酯類藥物能在平滑體內(nèi)過程：硝酸甘油能舌下含服和靜脈注射及皮膚貼劑應(yīng)用，吸收好，作用快而維持時(shí)間較短。在肝臟代謝失活，經(jīng)腎排泄。臨床應(yīng)用：對各型心絞痛均有效，用藥后可中止發(fā)作，也可預(yù)防發(fā)作。亦可治療急性心梗和心衰。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1222體內(nèi)過程：第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1222不良反應(yīng)：

可由血管舒張引起，如頭痛、面頰潮紅，劑量過大可出現(xiàn)低血壓、心悸等。連續(xù)用藥可出現(xiàn)耐受性，可能與巰基消耗有關(guān)。補(bǔ)充含巰基的藥物，如卡托普利，甲硫氨酸等可阻止耐受性。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1223不良反應(yīng)：第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1223受體阻斷藥特點(diǎn)1.通過阻斷受體，抑制心臟活動，明顯降低心肌作功耗氧量。亦可引起心室舒張末期壓力增加。2.增加缺血區(qū)和心內(nèi)膜下的血液灌注量，是通過抑制心肌收縮力和減慢心率，使冠脈的灌注時(shí)間延長，灌流量增加而產(chǎn)生的。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1224受體阻斷藥特點(diǎn)1.通過阻斷受體，抑制心臟活動，明顯降低3.還能促進(jìn)氧自血紅蛋白的解離而增加全身組織包括心肌的供氧。4.臨床主要用于穩(wěn)定性及不穩(wěn)定心絞痛的治療，可減少發(fā)作次數(shù)，改善心電圖，增加心肌運(yùn)動耐力。對伴有高血壓或心律失常者更為適用。但不宜用于變異型心絞痛治療。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1225第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1225鈣拮抗藥的特點(diǎn)1.通過對心肌和血管平滑肌的鈣通道阻滯作用，抑制心肌收縮性，減慢心率而降低心肌作功耗氧量；以及舒張冠脈輸送血管，增加冠脈流量而改善缺血區(qū)的供血供氧；對痙攣的動脈血管舒張明顯，亦能擴(kuò)張外周血管降低心臟負(fù)荷。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1226鈣拮抗藥的特點(diǎn)1.通過對心肌和血管平滑肌的鈣通道阻滯作用，抑2.還可防止缺血心肌的鈣超負(fù)荷而產(chǎn)生心肌保護(hù)作用。3.臨床用于各型心絞痛的治療，對變異性心絞痛最為有效。但硝苯地平不宜用于不穩(wěn)定型治療。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/12272.還可防止缺血心肌的鈣超負(fù)荷而產(chǎn)生心肌保護(hù)作用。第二節(jié)抗抗心絞痛藥物的聯(lián)合應(yīng)用硝酸甘油與普萘洛爾：⑴能減少各自的應(yīng)用劑量。⑵能抵消各自所產(chǎn)生的不良反應(yīng)，如硝酸甘油通過擴(kuò)張外周血管減少回心血量能降低普萘洛爾所引起的左心室舒張末期壓力；普萘洛爾通過受體阻斷能減慢硝酸甘油所引起的心率增快。⑶能提高抗心絞痛的療效，如兩藥都有增加心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；從而減少心絞痛發(fā)作次數(shù)，增加運(yùn)動耐力。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1228抗心絞痛藥物的聯(lián)合應(yīng)用硝酸甘油與普萘洛爾：第二節(jié)抗心絞痛藥Thanks!2021/1/1229四川理工學(xué)院Thanks!2021/1/1229四川理工學(xué)院謝謝！謝謝！30藥理學(xué)抗心絞痛藥藥理學(xué)抗心絞痛藥藥理學(xué)抗心絞痛藥第一節(jié)概述第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/122四川理工學(xué)院藥理學(xué)抗心絞痛藥藥理學(xué)抗心絞痛藥藥理學(xué)抗心絞痛藥第一節(jié)概31第一節(jié)概述第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1232四川理工學(xué)院第一節(jié)概述2021/1/122四川理工學(xué)院心絞痛定義病因及發(fā)病機(jī)制臨床表現(xiàn)

診斷治療

概述2021/1/1233心絞痛定義病因及發(fā)病機(jī)制臨床表現(xiàn)診斷心絞痛定義是一種由于冠脈供血不足導(dǎo)致心肌急劇的、暫時(shí)的缺血與缺氧所引起的以發(fā)作性胸痛或胸部不適為主要表現(xiàn)的臨床綜合征概述2021/1/1234心絞痛定義是一種由于冠脈供血不足概述2021/心絞痛發(fā)病機(jī)制心肌攝取血氧含量冠脈血流量收縮壓心率氧供氧耗2021/1/1235心絞痛發(fā)病機(jī)制心肌攝取血氧含量冠脈血流量收縮壓冠脈狹窄冠脈痙攣嚴(yán)重貧血勞累情緒激動心衰氧供氧耗心絞痛概述2021/1/1236冠脈狹窄冠脈痙攣嚴(yán)重貧血勞累情緒激動心衰氧供氧耗心絞痛概心絞痛臨床表現(xiàn)

部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間緩解方式發(fā)作頻率胸骨體上、中段之后手掌大小放射痛概述2021/1/1237心絞痛臨床表現(xiàn)部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間緩解方式發(fā)作頻率心絞痛臨床表現(xiàn)

部位性質(zhì)壓迫性不適緊縮性、發(fā)悶、堵塞燒灼感瀕死感無銳痛或刺痛概述2021/1/1238心絞痛臨床表現(xiàn)部位性質(zhì)壓迫性不適緊縮性、發(fā)悶、堵塞心絞痛臨床表現(xiàn)

部位性質(zhì)誘因飽餐、吸煙寒冷、陰雨天氣體力勞動、情緒激動疼痛發(fā)生于當(dāng)時(shí)概述2021/1/1239心絞痛臨床表現(xiàn)部位性質(zhì)誘因飽餐、吸煙寒冷、陰雨天氣心絞痛臨床表現(xiàn)

部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間3～5分鐘內(nèi)逐漸消失<15分鐘概述2021/1/1240心絞痛臨床表現(xiàn)部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間3～5分鐘內(nèi)逐漸心絞痛臨床表現(xiàn)

部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間緩解方式休息停止活動舌下含服硝酸甘油概述2021/1/1241心絞痛臨床表現(xiàn)部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間緩解方式休息停止心絞痛臨床表現(xiàn)

部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間緩解方式發(fā)作頻率數(shù)天一次/一日多次概述2021/1/1242心絞痛臨床表現(xiàn)部位性質(zhì)誘因持續(xù)時(shí)間緩解方式發(fā)作頻率

穩(wěn)定型心絞痛勞累性心絞痛初發(fā)型心絞痛惡化型心絞痛臥位型心絞痛自發(fā)性心絞痛變異型心絞痛急性冠脈功能不全梗死后心絞痛混合型心絞痛不穩(wěn)定型心絞痛分型診斷概述2021/1/1243

心臟冠脈解剖特征

⑴冠脈灌注在心舒張期，冠狀竇口開在主動脈瓣的后部。⑵冠脈有輸送血管（大）、阻力血管（?。┲郑蕟沃π罟?yīng)心肌。左、右冠脈存在側(cè)支循環(huán)，但建立起來較慢。⑶冠脈在心臟的走向是由心外膜移行然后垂直穿插心肌間隙供應(yīng)心內(nèi)膜，心舒張期壓力小，流速增加。概述2021/1/1244心臟冠脈解剖特征概述2021/1/1214心肌對氧的需求與消耗⑴正常心肌攝取血液氧含量已達(dá)65~75%，增加氧供只能以增加冠脈血流量才能滿足心肌作功的氧需求。而冠脈循環(huán)有較大儲備能力，冠脈痙攣或冠脈狹窄降低了冠脈的儲備能力，導(dǎo)致心絞痛。⑵心肌的氧耗包括心肌的基本代謝，心室壁肌張力、射血時(shí)間、心率和心收縮力，心率快、心收縮力增加都使心氧耗量增加，室壁肌張力愈高氧耗愈多。概述2021/1/1245心肌對氧的需求與消耗概述2021/1/1215冠脈的壁粥樣硬化、血小板聚集、血栓形成是誘發(fā)不穩(wěn)定心絞痛的重要因素，現(xiàn)臨床抗血栓形成的藥物都有助于緩和心絞痛癥狀，而且可降低心肌梗死的發(fā)生率，降低病死率。概述2021/1/1246冠脈的壁粥樣硬化、血小板聚集、血栓形成是抗心絞痛藥一般可通過以下環(huán)節(jié)發(fā)揮療效：

⑴舒張冠脈，解除冠脈痙攣或促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的形成。⑵舒張靜脈，減少回心血量，降低前負(fù)荷；或舒張外周小動脈，降低心后負(fù)荷，以降低心射血阻抗，降低心室壁肌張力；或減慢心率；或抑制心肌收縮力，降低心作功氧耗量。⑶抗血小板聚集，抑制血栓形成，加速血流速度。概述2021/1/1247抗心絞痛藥一般可通過以下環(huán)節(jié)發(fā)揮療效：概述2021/1/藥物分類（一）硝酸酯類常用的藥物有：硝酸甘油、硝酸異山梨酯等。（二）受體阻斷藥常用的藥物有：普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等。（三）鈣拮抗藥常用的藥物有：維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平等。概述2021/1/1248藥物分類（一）硝酸酯類常用的藥物有：硝酸甘油、硝酸異硝酸甘油Nitroglycerin藥理作用和機(jī)制1.對血管的作用能舒張全身靜脈和動脈，但靜脈作用較強(qiáng)。對冠脈的輸送血管也有明顯舒張作用。從而降低心臟前后負(fù)荷，降低心室充盈度與室壁肌張力。2.對心臟作用無明顯作用，但劑量過大可由降壓而引起反射性心率加快。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1249硝酸甘油Nitroglycerin藥理作用和機(jī)制第二節(jié)抗心絞痛機(jī)制1）舒張容量血管，降低心臟前負(fù)荷，并降低心室舒張末期壓力及容量。較大劑量舒張小動脈而降低后負(fù)荷，從而降低室壁肌張力和氧耗。2）選擇性舒張心外膜的輸送血管及側(cè)枝血管，改善冠脈的側(cè)枝循環(huán)，增加缺血區(qū)的血液供應(yīng)量。3）能使冠脈血流量重新分配。通過降低心臟前后負(fù)荷，降低心室舒張末期壓力，舒張心外膜血管及側(cè)枝血管，增加心內(nèi)膜下血液灌注量。4）保護(hù)缺血心肌細(xì)胞，減輕缺血損傷硝酸甘油釋放NO，促進(jìn)內(nèi)源性PGI2、降鈣素基因相關(guān)肽等物質(zhì)的生成與釋放而起到保護(hù)心肌的作用。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1250抗心絞痛機(jī)制1）舒張容量血管，降低心臟前負(fù)荷，并降低心室舒張硝酸甘油擴(kuò)張血管的機(jī)制硝酸酯類藥物能在平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞中被生物降解產(chǎn)生NO，通過NO擬內(nèi)源性血管內(nèi)皮舒張因子（EDRF）而起作用。也有人認(rèn)為，硝酸甘油可與平滑肌細(xì)胞膜內(nèi)（—SH）結(jié)合，形成NO產(chǎn)生作用。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1251硝酸甘油擴(kuò)張血管的機(jī)制硝酸酯類藥物能在平滑體內(nèi)過程：硝酸甘油能舌下含服和靜脈注射及皮膚貼劑應(yīng)用，吸收好，作用快而維持時(shí)間較短。在肝臟代謝失活，經(jīng)腎排泄。臨床應(yīng)用：對各型心絞痛均有效，用藥后可中止發(fā)作，也可預(yù)防發(fā)作。亦可治療急性心梗和心衰。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1252體內(nèi)過程：第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1222不良反應(yīng)：

可由血管舒張引起，如頭痛、面頰潮紅，劑量過大可出現(xiàn)低血壓、心悸等。連續(xù)用藥可出現(xiàn)耐受性，可能與巰基消耗有關(guān)。補(bǔ)充含巰基的藥物，如卡托普利，甲硫氨酸等可阻止耐受性。第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1253不良反應(yīng)：第二節(jié)抗心絞痛藥2021/1/1223受體阻斷藥特點(diǎn)1.通過阻斷受體，抑制心臟活動，明顯降低心肌作功耗氧量。亦可引起心室舒張末期壓力增