藥理學(xué)膽堿受體激動藥課件

直接作用（受體）膽堿受體激動藥間接作用抗AchE藥

M、N激動藥Ach

M激動藥毛果蕓香堿

N激動藥煙堿

易逆性新斯的明

難逆性有機磷酸酯與膽堿受體結(jié)合，激動受體直接作用（受體）間接作用1第6章膽堿受體激動藥cholinoceptoragonists（直接作用的擬膽堿藥）direct-actingcholinomimeticdrugs第6章膽堿受體激動藥（直接作用的擬膽堿藥）2第一節(jié)M膽堿受體激動藥一、膽堿酯類(cholineesters)M、N受體均興奮，但以M受體為主二、生物堿類(alkaloids)主要興奮M膽堿受體第一節(jié)M膽堿受體激動藥一、膽堿酯類(choline3具有季胺基團，親水性強，脂溶性差，不宜口服不易透過血腦屏障一、膽堿酯類具有季胺基團，親水性強，脂溶性差，不宜口服一、膽堿酯類4乙酰膽堿

(acetylcholine,Ach)化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇水易分解在體內(nèi)可被AchE迅速水解作用選擇性差，無藥用價值,僅作為藥理學(xué)研究的工具藥。乙酰膽堿

(acetylcholine,Ach)化學(xué)性5CholinergicreceptorsMuscariniccholinergicreceptors分布：autonomiceffectorcellsG蛋白偶聯(lián)受體調(diào)節(jié)細胞內(nèi)第二信使水平

Nicotiniccholinergicreceptors分布：autonomicganglia&N-Mjunction離子通道受體CholinergicreceptorsMusc6血管擴張：小劑量，使全身血管擴張，包括肺血管和冠狀血管機制：內(nèi)皮M3-REDRFBP反射性心率心抑制：

較大劑量，使心率傳導(dǎo)心肌收縮力心房不應(yīng)期〔藥理作用〕1、M樣作用血管擴張：小劑量，使全身血管擴張，包括肺血管和冠狀血管〔藥7平滑肌:

（+）支氣管支氣管痙攣（+）胃腸道胃腸蠕動（+）泌尿道膀胱排空眼：（+）瞳孔括約肌瞳孔縮?。?）睫狀肌調(diào)節(jié)痙攣腺體：分泌增加M樣作用平滑肌:（+）支氣管支氣管痙攣M樣82.N樣作用劑量較大

全部交感、副交感、運動神經(jīng)興奮

腎上腺髓質(zhì)分泌腎上腺素

胃腸道平滑?。?），膀胱逼尿?。?）

腺體

骨骼?。?）肌肉收縮心血管（+）BP表現(xiàn)2.N樣作用劑量較大表現(xiàn)9醋甲膽堿(methacholine)特點水解速度慢，作用時間較ACh長有muscarine樣的作用，無nicotine樣作用心血管系統(tǒng)作用明顯用途口腔黏膜干燥癥偶用于支氣管高敏性的診斷禁忌證支氣管哮喘、甲亢、冠狀動脈缺血和潰瘍病醋甲膽堿(methacholine)10具有叔胺基團脂溶性強，可通過多種給藥途徑吸收腎排泄，酸化尿液可加快清除二、生物堿類藥物共性毛果蕓香堿(pilocarpine)檳榔堿（arecoline）毒蕈堿(muscarine)具有叔胺基團二、生物堿類藥物共性毛果蕓香堿(pilocarp11

（一）毛果蕓香堿(pilocarpine)（匹羅卡品）

選擇性激動mAchR，產(chǎn)生M樣作用，對眼、腺體作用最明顯。（一）毛果蕓香堿(pilocarpine)選擇性激動121)

縮瞳：瞳孔括約?。?）縮瞳

2)降低眼內(nèi)壓：前房角間隙擴大

3)調(diào)節(jié)痙攣：睫狀肌收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加

1.眼：看近物清楚，看遠物模糊1)縮瞳：瞳孔括約?。?）縮瞳1.眼：看131)縮瞳1)縮瞳14房水產(chǎn)生及回流房水產(chǎn)生及回流15藥理學(xué)膽堿受體激動藥課件16睫狀體分泌血管滲出房水瞳孔前房前房角間隙

(2)降低眼內(nèi)壓血液循環(huán)鞏膜靜脈竇縮瞳作用睫狀體分泌房水瞳孔前房前房角間隙17(3)調(diào)節(jié)痙攣睫狀肌M受體興奮,睫狀肌收縮,睫狀肌向眼中心部方向拉緊,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增大,近物清楚,遠物模糊稱調(diào)節(jié)痙攣。

晶狀體睫狀肌懸韌帶(3)調(diào)節(jié)痙攣晶狀體睫狀肌懸韌帶182.腺體：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明顯皮下注射10-15mg3.對平滑肌的作用興奮腸道平滑肌，使其收縮張力和蠕動頻率增加支氣管、子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌興奮性都增加。4.心血管系統(tǒng)作用2.腺體：19〔臨床應(yīng)用〕1.青光眼

閉角型效果好，開角型也可用2.虹膜炎與擴瞳藥交替應(yīng)用，防止虹膜與晶狀體粘連3.頸部放療后的口腔干燥4.阿托品中毒的搶救眼內(nèi)壓↑、頭痛、視力減退、失明阿托品〔臨床應(yīng)用〕1.青光眼閉角型效果好，開角型也可用20閉角型青光眼

(急性或慢性充血性青光眼)

前房角狹窄，妨礙房水回流，使眼內(nèi)壓增高

毛果蕓香堿迅速降低眼內(nèi)壓閉角型青光眼

(急性或慢性充血性青光眼)毛果蕓香堿迅速21開角型青光眼

(慢性單純性青光眼)

小梁網(wǎng)本身及鞏膜靜脈竇發(fā)生變性或硬化，阻礙了房水循環(huán)，引起眼內(nèi)壓升高。擴張鞏膜靜脈竇周圍的小血管及收縮睫狀肌后，小梁網(wǎng)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變而使眼內(nèi)壓下降開角型青光眼

(慢性單純性青光眼)小梁網(wǎng)本身及鞏膜靜脈22（二）毒蕈堿(muscarine)經(jīng)典M膽堿受體激動藥毒蕈堿中毒癥狀流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺障礙、腹部絞痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動過緩、血壓下降和休克等治療：每隔30min，肌內(nèi)注射1～2mg阿托品（二）毒蕈堿(muscarine)經(jīng)典M膽堿受體激動藥23第三節(jié)N受體激動藥

煙堿（nicotine）興奮神經(jīng)節(jié)和神經(jīng)肌肉接頭的N受體，產(chǎn)生廣泛、復(fù)雜的效應(yīng)臨床價值有限，僅具有毒理學(xué)意義第三節(jié)N受體激動藥煙24精品課件！精品課件！25精品課件！精品課件！26小結(jié)擬膽堿藥的分類及各類代表藥物乙酰膽堿的藥理作用：M、N樣作用毛果蕓香堿對眼睛的藥理作用及其主要臨床應(yīng)用小結(jié)擬膽堿藥的分類及各類代表藥物27直接作用（受體）膽堿受體激動藥間接作用抗AchE藥

M、N激動藥Ach

M激動藥毛果蕓香堿

N激動藥煙堿

易逆性新斯的明

難逆性有機磷酸酯與膽堿受體結(jié)合，激動受體直接作用（受體）間接作用28第6章膽堿受體激動藥cholinoceptoragonists（直接作用的擬膽堿藥）direct-actingcholinomimeticdrugs第6章膽堿受體激動藥（直接作用的擬膽堿藥）29第一節(jié)M膽堿受體激動藥一、膽堿酯類(cholineesters)M、N受體均興奮，但以M受體為主二、生物堿類(alkaloids)主要興奮M膽堿受體第一節(jié)M膽堿受體激動藥一、膽堿酯類(choline30具有季胺基團，親水性強，脂溶性差，不宜口服不易透過血腦屏障一、膽堿酯類具有季胺基團，親水性強，脂溶性差，不宜口服一、膽堿酯類31乙酰膽堿

(acetylcholine,Ach)化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇水易分解在體內(nèi)可被AchE迅速水解作用選擇性差，無藥用價值,僅作為藥理學(xué)研究的工具藥。乙酰膽堿

(acetylcholine,Ach)化學(xué)性32CholinergicreceptorsMuscariniccholinergicreceptors分布：autonomiceffectorcellsG蛋白偶聯(lián)受體調(diào)節(jié)細胞內(nèi)第二信使水平

Nicotiniccholinergicreceptors分布：autonomicganglia&N-Mjunction離子通道受體CholinergicreceptorsMusc33血管擴張：小劑量，使全身血管擴張，包括肺血管和冠狀血管機制：內(nèi)皮M3-REDRFBP反射性心率心抑制：

較大劑量，使心率傳導(dǎo)心肌收縮力心房不應(yīng)期〔藥理作用〕1、M樣作用血管擴張：小劑量，使全身血管擴張，包括肺血管和冠狀血管〔藥34平滑肌:

（+）支氣管支氣管痙攣（+）胃腸道胃腸蠕動（+）泌尿道膀胱排空眼：（+）瞳孔括約肌瞳孔縮小（+）睫狀肌調(diào)節(jié)痙攣腺體：分泌增加M樣作用平滑肌:（+）支氣管支氣管痙攣M樣352.N樣作用劑量較大

全部交感、副交感、運動神經(jīng)興奮

腎上腺髓質(zhì)分泌腎上腺素

胃腸道平滑?。?），膀胱逼尿?。?）

腺體

骨骼?。?）肌肉收縮心血管（+）BP表現(xiàn)2.N樣作用劑量較大表現(xiàn)36醋甲膽堿(methacholine)特點水解速度慢，作用時間較ACh長有muscarine樣的作用，無nicotine樣作用心血管系統(tǒng)作用明顯用途口腔黏膜干燥癥偶用于支氣管高敏性的診斷禁忌證支氣管哮喘、甲亢、冠狀動脈缺血和潰瘍病醋甲膽堿(methacholine)37具有叔胺基團脂溶性強，可通過多種給藥途徑吸收腎排泄，酸化尿液可加快清除二、生物堿類藥物共性毛果蕓香堿(pilocarpine)檳榔堿（arecoline）毒蕈堿(muscarine)具有叔胺基團二、生物堿類藥物共性毛果蕓香堿(pilocarp38

（一）毛果蕓香堿(pilocarpine)（匹羅卡品）

選擇性激動mAchR，產(chǎn)生M樣作用，對眼、腺體作用最明顯。（一）毛果蕓香堿(pilocarpine)選擇性激動391)

縮瞳：瞳孔括約?。?）縮瞳

2)降低眼內(nèi)壓：前房角間隙擴大

3)調(diào)節(jié)痙攣：睫狀肌收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加

1.眼：看近物清楚，看遠物模糊1)縮瞳：瞳孔括約?。?）縮瞳1.眼：看401)縮瞳1)縮瞳41房水產(chǎn)生及回流房水產(chǎn)生及回流42藥理學(xué)膽堿受體激動藥課件43睫狀體分泌血管滲出房水瞳孔前房前房角間隙

(2)降低眼內(nèi)壓血液循環(huán)鞏膜靜脈竇縮瞳作用睫狀體分泌房水瞳孔前房前房角間隙44(3)調(diào)節(jié)痙攣睫狀肌M受體興奮,睫狀肌收縮,睫狀肌向眼中心部方向拉緊,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增大,近物清楚,遠物模糊稱調(diào)節(jié)痙攣。

晶狀體睫狀肌懸韌帶(3)調(diào)節(jié)痙攣晶狀體睫狀肌懸韌帶452.腺體：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明顯皮下注射10-15mg3.對平滑肌的作用興奮腸道平滑肌，使其收縮張力和蠕動頻率增加支氣管、子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌興奮性都增加。4.心血管系統(tǒng)作用2.腺體：46〔臨床應(yīng)用〕1.青光眼

閉角型效果好，開角型也可用2.虹膜炎與擴瞳藥交替應(yīng)用，防止虹膜與晶狀體粘連3.頸部放療后的口腔干燥4.阿托品中毒的搶救眼內(nèi)壓↑、頭痛、