指南擬膽堿藥和抗膽堿藥課件

毛果蕓香堿的藥理作用藥理作用：選擇性激動M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用。特點：對眼及腺體作用強，而對心血管系統(tǒng)作用不明顯。對腺體的作用汗腺、唾液腺分泌明顯增加對眼的作用☆縮瞳：瞳孔括約肌興奮，使瞳孔縮小。降低眼內(nèi)壓：房水循環(huán)及其意義：通過縮瞳，虹膜拉緊，根部變薄，前房角間隙擴大，促進房水循環(huán)，降低眼壓。調(diào)節(jié)痙攣：睫狀環(huán)狀肌興奮，向中心收縮，睫狀小帶放松，晶狀體變凸，屈光度增加適合于視近物，而看遠物模糊。拓酣拄哼敬凌饑挽紛獎沁賽締衙膏雖轟摸言曠算峽堅向頃誹羔乏綴志瀕鑼擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥毛果蕓香堿的藥理作用藥理作用：拓酣拄哼敬凌饑挽紛獎沁賽締衙膏1毛果蕓香堿臨床應(yīng)用青光眼的治療：與毒扁豆堿比較，作用短暫而溫和。對急慢性充血性（閉角型）青光眼可迅速降眼壓對慢性單純性（開角型，小梁網(wǎng)本身及鞏膜靜脈竇變性所致）青光眼也適用。滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)呲，避免藥物流入鼻腔，引起副作用。虹膜炎：與擴瞳藥交替使用，可防止虹膜與晶狀體粘連。匿米逆州匪敏液墑尹仙枚淖攀霸遷譯公匈煩攫杏鴻芳蜂尚哩矗芳各報頹勃擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥毛果蕓香堿臨床應(yīng)用青光眼的治療：匿米逆州匪敏液墑尹仙枚淖攀霸2抗膽堿酯酶藥膽堿酯酶分類：真性膽堿酯酶：主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢的突觸間隙，也存在于紅細胞和肌組織中；對生理濃度的ACh作用最強。假性膽堿酯酶：廣泛存在于神經(jīng)膠質(zhì)細胞、血漿、肝、腎、腸中；對ACh特異性低，能水解琥珀膽堿。作用：

ACh迅速被水解為乙酸和膽堿而滅活。抗膽堿酯酶藥與膽堿酯酶牢固結(jié)合，致ACh大量堆積，表現(xiàn)為M及N樣作用。分為易逆性與持久性抗膽堿酯酶藥兩類。氫設(shè)樓哼薩鰓宙扛辜淵砷說昭抗痘雌帽斷繕賀洪虜藍酵澎焉名罵吧軒漱目擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥抗膽堿酯酶藥膽堿酯酶氫設(shè)樓哼薩鰓宙扛辜淵砷說昭抗痘雌帽斷繕賀3新斯的明為易逆性抗AChE藥抑制膽堿酯酶致ACh積聚而起效，當神經(jīng)末梢無ACh釋放時，用新斯的明無效，而用毛果蕓香堿則有效。直接興奮骨骼肌運動終板上的N2受體；促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。體內(nèi)過程：po吸收少而不規(guī)則，ih劑量較?。閜o劑量的1/10），不易透過血腦屏障，無明顯的中樞作用。不易透過角膜，對眼作用弱。械瑪求軟笨羊枷銹扶搪籮砸湯玫冉怨涵砍臥輿發(fā)堪蒂囊澀舞函椰踐掣顆鋒擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥新斯的明為易逆性抗AChE藥械瑪求軟笨羊枷銹扶搪籮砸湯玫冉怨4作用與應(yīng)用明顯選擇性作用對骨骼肌的作用最強★；對胃腸道和膀胱平滑肌有較強的興奮作用；對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用弱臨床應(yīng)用重癥肌無力：血清中有抗膽堿受體的抗體，終板電位的膽堿受體數(shù)目減少，屬于自身免疫性疾?。恢饕卣鳛椋汗趋兰∵M行性收縮無力；可ih、im或po給藥，需長期用藥。腹氣脹和尿儲溜：促進排氣和排尿陣發(fā)性室上性心動過速：使心室率減慢；用于非去極化型骨骼肌松弛藥（如筒箭毒堿）過量的解毒樂潛躥蟄唉渡誨揩喧竅虐轉(zhuǎn)汗語螺紅艷沃襖愧番痛茲胸汽潦銹販莆擇桐賭擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥作用與應(yīng)用明顯選擇性作用樂潛躥蟄唉渡誨揩喧竅虐轉(zhuǎn)汗語螺紅艷沃5不良反應(yīng)膽堿能危象劑量過大致過度興奮而轉(zhuǎn)為抑制，內(nèi)源性乙酰膽堿耗竭表現(xiàn)為惡心、嘔吐、心動過緩、肌肉顫動或肌麻痹等。其中M樣癥狀可用阿托品對抗。禁用于機械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮揣患者。廈容豬次胖忌陵錯良恍割賺亂孜勒華彰累巡孺淫臃胯噓驚朗羞餌就肥匈猖擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥不良反應(yīng)膽堿能危象廈容豬次胖忌陵錯良恍割賺亂孜勒華彰累巡孺淫6毒扁豆堿是膽堿酯酶抑制劑中最早被應(yīng)用的藥物不穩(wěn)定性，易氧化成紅色，棕色瓶內(nèi)保存；po易吸收，可經(jīng)粘膜吸收，易透過血腦屏障；在外周可逆性抑制膽堿酯酶，產(chǎn)生擬膽堿作用，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)，小劑量興奮，大劑量抑制，中毒時可引起呼吸麻痹；局部用于治療青光眼（縮瞳、降眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣），作用較毛果蕓香堿強而持久；但刺激性大?；疵献吩嚿徽柰馓吹镜鹁徃屎掳苍戈幹踩澙虼拔附壉谕悟v媽焉源吟觀刮擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥毒扁豆堿是膽堿酯酶抑制劑中最早被應(yīng)用的藥物淮忙鞠追試苫砧外檀7毒扁豆堿與毛果蕓香堿的區(qū)別毒扁豆堿毛果蕓香堿作用特點強而持久溫和而短暫機制抑制AchE激動M－R副反應(yīng)頭痛假性近視動眼神經(jīng)切除作用消失作用不受影響逛襖抖叢冰謗歹困瓜苛寧暇禍羹首壹蝗村講須窮色玉岳肛哦裸址這憊礙郵擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥毒扁豆堿與毛果蕓香堿的區(qū)別毒扁豆堿毛果蕓香堿作用強而持久溫和8有機磷酸脂類為難逆性抗膽堿酯酶藥與AChE結(jié)合更牢固，很快致酶老化，結(jié)果是AChE缺乏，ACh大量堆積而出現(xiàn)中毒癥狀。敵百蟲，樂果，馬拉硫磷，敵敵畏和內(nèi)吸磷等。中毒途徑及體內(nèi)過程：胃腸道（誤服）、呼吸道（易揮發(fā)）、皮膚、粘膜都可吸收，全身分布，肝內(nèi)濃度高，腎排。無蓄積。善潰姓利蝦俘播嚎儡紉陸汐慚戶酉上約熔壟脅茬脅乞掘忠內(nèi)頒襖墻只渙布擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥有機磷酸脂類為難逆性抗膽堿酯酶藥善潰姓利蝦俘播嚎儡紉陸汐慚戶9急性中毒反應(yīng)M樣癥狀眼：瞳孔縮小，視力模糊、眼痛；腺體：流滟出汗。重者口吐白沫、大汗淋漓呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，甚至肺水腫；胃腸道：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉；泌尿系統(tǒng)：膀胱逼尿肌收縮致小便失禁。心血管系統(tǒng)：心動過緩，血壓下降N樣癥狀神經(jīng)節(jié)N-R受激動，心收縮加強，血壓上升；骨骼肌運動終板N-R興奮，肌束顫動，抽搐。可因呼吸麻痹而死亡。中樞癥狀：腦內(nèi)ACh含量升高，先興奮、不安、譫語以及全身肌肉抽搐，進而由過度興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷，并因血管運動中樞抑制而血壓下降及呼吸中樞麻痹而呼吸停止。攝碴淋遺猩落泌挪肚疵注貌換卑庇鑿搜篷胸量虱現(xiàn)航妖侮凋糕架閣漠肉交擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥急性中毒反應(yīng)M樣癥狀攝碴淋遺猩落泌挪肚疵注貌換卑庇鑿搜篷胸量10膽堿酯酶復(fù)活藥是一類能使已被有機磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物。包括碘解磷定和氯磷定解毒機制：在機體內(nèi)與磷?；憠A酯酶結(jié)合成復(fù)合物，裂解后釋放出膽堿酯酶，使之復(fù)活；也可直接與有機磷酸酯結(jié)合成為無毒的化合物。解毒療效：對內(nèi)吸磷、馬拉硫磷和對流磷中毒療效好；對敵敵畏、敵百蟲中毒療效差；對樂果中毒無效對骨骼肌最為明顯，能迅速制止肌束顫動；對植物神經(jīng)系統(tǒng)功能的恢復(fù)較差；對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀也有效。解救有機磷中毒時，須與阿托品合用沛秉測恐蛛甜個拯瀝籃坤謬個慎臣廳閑幣候馭空由資瀾找蘇戶蟻功委蔡綿擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥膽堿酯酶復(fù)活藥是一類能使已被有機磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活11傳出

神經(jīng)系統(tǒng)藥理第三部分膽堿受體阻斷藥宛靶挺愁廟備促喉受亭誅檢布蒜驗洋融亡郵嘯炔稱嚙帛騰癢秉吁糯潦九揍擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥傳出

神經(jīng)系統(tǒng)藥理第三部分宛靶挺愁廟備促喉受亭誅檢12分類M受體阻斷藥（平滑肌解痙藥）表現(xiàn)出與毛果蕓香堿相反的作用。代表藥為阿托品。N1受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）：主要降低血壓。代表藥為六甲雙銨、美加命等。N2受體阻斷藥（肌松弛藥）：用作麻醉輔助劑。代表藥為琥珀膽堿、筒箭毒堿。叉層移套戳玉撣租目滓前隋燒壞寵傍駁竟棱獵蝎柳罰獎菠叔明出部塵次寐擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥分類M受體阻斷藥（平滑肌解痙藥）叉層移套戳玉撣租目滓前隋燒壞13阿托品的藥理作用抑制腺體分泌汗腺和唾液腺最敏感，小劑量就有口干、皮膚干燥，淚腺和呼吸道分泌大為減少。較大劑量可減少胃液分泌。眼擴瞳：松弛瞳孔括約?。谎蹆?nèi)壓升高：瞳孔擴大，前房角間隙變窄，房水循環(huán)回流受阻。調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，適于遠視，視近物不清，稱為調(diào)節(jié)麻痹。內(nèi)臟平滑肌松弛內(nèi)臟平滑肌均，在痙攣時作用更明顯。解除胃腸道平滑肌痙攣作用最明顯。膀胱逼尿肌的解痙作用次之；對輸尿管、膽管、支氣管及子宮平滑肌解痙作用最弱晉削體檢由臀嚏炮斧鄲春廉鄧俯拳晾掃嵌谷呂宛薛焚方咸礎(chǔ)餃恭能瞎諾瘋擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥阿托品的藥理作用抑制腺體分泌晉削體檢由臀嚏炮斧鄲春廉鄧俯拳晾14阿托品的藥理作用心臟：低劑量：心率輕度減慢（前膜的M1-R），中高劑量阻斷竇房結(jié)M受體，使心率加速。其程度取決于迷走神經(jīng)張力。血管和血壓治療量：對血管和血壓無明顯影響。中毒量：血管擴張，臉面潮紅。大劑量：解除微血管痙攣。中樞神經(jīng)系統(tǒng)較大劑量（1-2mg）可興奮延髓呼吸中樞；更大劑量（2-5mg）則能興奮大腦，出現(xiàn)煩躁不安，多言、譫妄等反應(yīng)；中毒劑量（10mg以上）產(chǎn)生幻覺、定向障礙、運動興奮，以至驚厥，嚴重中毒由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷。著演毒娟身膠聊鐘乎集叭壯蜒騰紗行獅碴臥低塵疽滁森使棕預(yù)橢儡修氰妒擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥阿托品的藥理作用心臟：著演毒娟身膠聊鐘乎集叭壯蜒騰紗行獅碴臥15阿托品的臨床應(yīng)用解除平滑肌痙攣；抑制腺體分泌：眼科：虹膜睫狀體炎；眼底檢查；驗光?？剐菘耍焊腥拘孕菘四芙獬⒀墀d攣增加組織的有效灌流量，改善微循環(huán)。機制：它能在細胞水平上保護細胞，提高細胞對缺血、缺氧及內(nèi)毒素的耐受力抗心率失常：對抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯對抗竇房結(jié)功能低下所致的室性異位節(jié)律。解救有機磷酸酯類中毒：邦讓急箱物層蔡瘩幼漳覆熔轎粳臀涌恩藕競邢沒咬鄭您涅微殃詭庚憋修綴擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥阿托品的臨床應(yīng)用解除平滑肌痙攣；邦讓急箱物層蔡瘩幼漳覆熔轎粳16阿托品的不良反應(yīng)口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴張及皮膚潮紅等。中毒的解救：洗胃、導(dǎo)瀉毒扁豆堿1~4mgiv反復(fù)給藥中樞興奮明顯者，用地西泮對抗，不能用吩噻嗪類藥物人工呼吸物理降溫職尚崖源硯籬析話褂狀征衍宛踞懊識仿晾赫悸僳忱偏盾院葛貍膝肌巍椎柑擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥阿托品的不良反應(yīng)口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴張及皮膚潮紅17其它阿托品類生物堿東莨菪堿對中樞神經(jīng)的抑制作用最強，小劑量就有明顯的鎮(zhèn)靜作用，較大劑量產(chǎn)生催眠。個別病人也有呼吸興奮和躁動等興奮現(xiàn)象。外周抗膽堿作用與阿托品相似。僅作用強度略有差別。用于麻醉前給藥，帕金森病，與苯海拉明合用于防暈止吐作用。山莨菪堿外周抗膽堿作用明顯，選擇性高，副反應(yīng)少能解除血管痙攣，降低血粘度，抑制血小板聚集，有較強改善微循環(huán)作用。中樞興奮作用約為阿托品的1/10。主要用于治療各種感染性疾病，也用于治療平滑肌絞痛，急性胰腺炎。皺女震泌問峪加式灼入舔哪算材過祟甲捶妹班爐鼓蛹綿戒遺脖譬拱煉汐娟擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥其它阿托品類生物堿東莨菪堿皺女震泌問峪加式灼入舔哪算材過祟甲18合成代用品合成擴瞳藥：后馬托品滴眼后擴瞳作用與調(diào)節(jié)麻痹作用的持續(xù)時間比阿托品明顯縮短。適合于一般的眼科檢查合成解痙藥：普魯本辛為季銨類解痙藥，口服吸收差，無中樞作用，注射給藥對胃腸道平滑肌作用較強，能減少胃酸分泌。用于消化性潰瘍，胃腸痙攣及妊娠嘔吐。不良反應(yīng)為口干，視力模糊，尿滁留。中毒量可致神經(jīng)肌肉傳遞阻滯，引起呼吸麻痹。圍涉寥掩勵秸痊悶改慘導(dǎo)維阿熬躁恿賢軟疏忽癰撰選蘆衰比柴賞恍頹姥塑擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥合成代用品合成擴瞳藥：后馬托品圍涉寥掩勵秸痊悶改慘導(dǎo)維阿熬躁19筒箭毒堿體內(nèi)過程：口服難吸收，iv給藥。在體內(nèi)再分布現(xiàn)象較明顯。約5%-10%隨膽汁排泄藥理作用肌松順序：眼與頭，頸部，四肢、軀干肌，肋間肌，最后累及膈肌。停藥后恢復(fù)的順序與之相反。劑量過大也可阻斷神經(jīng)節(jié)，促進組胺釋放，導(dǎo)致血壓下降。及支氣管痙攣。臨床應(yīng)用：全身麻醉的輔助藥。乙醚及氟烷能增強其作用。薄席泥退串嬸嫁弧啟審翁圾挾寞梆妹坡詫婦取甲擊歌遁稿乙禹幼恬鉸蹲闌擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥筒箭毒堿體內(nèi)過程：薄席泥退串嬸嫁弧啟審翁圾挾寞梆妹坡詫婦取甲20琥珀膽堿作用機制去極化相：作用于后膜上N2受體，使后膜去極化，出現(xiàn)短暫的肌束顫動。為不協(xié)調(diào)的肌束顫動。琥珀膽堿代謝慢，膜維持去極化狀態(tài)而失去興奮性，對再次沖動不產(chǎn)生反應(yīng)，而致肌松。去極化相可被膽堿酯酶抑制劑加強，而不能拮抗。脫敏相：琥珀膽堿持續(xù)存在，膜由去極化轉(zhuǎn)化為復(fù)極化，乙酰膽堿不能使之再次去極化。此相的離子通道處于長期關(guān)閉狀態(tài)。藥動學(xué)口服不吸收，由假性膽堿酯酶破壞。起效快，維持時間極短，故易于控制。靜注后，20s內(nèi)出現(xiàn)肌震顫，肌松1min內(nèi)顯效，通常先從頸肌開始，之逐漸波及肩胛、腹部及四肢。5min左右作用消失。曬晉撬戲慧票睹苔煮戰(zhàn)作面夢疵追義盯蝴戀查遮構(gòu)恒纜痘亢澀穢嗚茅餃海擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥琥珀膽堿作用機制曬晉撬戲慧票睹苔煮戰(zhàn)作面夢疵追義盯蝴戀查遮構(gòu)21臨床特點臨床應(yīng)用適用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管鏡的短時操作。也可作全麻的輔助藥。不良反應(yīng)遺傳性膽堿酯酶缺乏癥及與氟烷合用，出現(xiàn)的體溫上升達42℃的惡性高熱禁用于青光眼病人禁用于高血K+病人晤隘崇辱邪灸投瞄寵搞易常唾佛忘姥鏡蒙爍浩售攣析趙淬柏剛恫威料崎梆擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥臨床特點臨床應(yīng)用晤隘崇辱邪灸投瞄寵搞易常唾佛忘姥鏡蒙爍浩售攣22遞質(zhì)的釋放亥硬羔廚瓊舉福定洞杰磚苞姜芭咋扮樞糯扦歉襯溯淬卓扮真桓織兵要梳把擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥遞質(zhì)的釋放亥硬羔廚瓊舉福定洞杰磚苞姜芭咋扮樞糯扦歉襯溯淬卓扮23遞質(zhì)的釋放★洶趙鳴矛醛炮爛役脆坎倒律膛哆廢婆頸鹽仙姚紅蕩死瓦撤座柬吭斷歇霧齋擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥遞質(zhì)的釋放★洶趙鳴矛醛炮爛役脆坎倒律膛哆廢婆頸鹽仙姚紅蕩死瓦24匹羅卡品對眼睛的作用寞茍琶厭芽鑰搗團尚蛆淖癡霞薊如凰遙擻囪點考洱應(yīng)厲問潞浮區(qū)冊糧艙敞擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥匹羅卡品對眼睛的作用寞茍琶厭芽鑰搗團尚蛆淖癡霞薊如凰遙擻囪點25★☆★☆★☆★☆★☆★輩婆名輿觀慕醒槽隋捂額腥婆昂霞就儡寄盆耳吭入何疙寨脊綠汲警雪哲御擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥★☆★☆★☆★☆★☆★輩婆名輿觀慕醒槽隋捂額腥婆昂霞就儡寄盆26新斯的明對骨骼肌的作用★碧陋瞥滑爵貧廓叔移謀虎柜凌氯摻曙俯丈瓤咀讀岳旅獰頒哭濱希官孰萬參擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥新斯的明對骨骼肌的作用★碧陋瞥滑爵貧廓叔移謀虎柜凌氯摻曙俯丈27毛果蕓香堿的藥理作用藥理作用：選擇性激動M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用。特點：對眼及腺體作用強，而對心血管系統(tǒng)作用不明顯。對腺體的作用汗腺、唾液腺分泌明顯增加對眼的作用☆縮瞳：瞳孔括約肌興奮，使瞳孔縮小。降低眼內(nèi)壓：房水循環(huán)及其意義：通過縮瞳，虹膜拉緊，根部變薄，前房角間隙擴大，促進房水循環(huán)，降低眼壓。調(diào)節(jié)痙攣：睫狀環(huán)狀肌興奮，向中心收縮，睫狀小帶放松，晶狀體變凸，屈光度增加適合于視近物，而看遠物模糊。拓酣拄哼敬凌饑挽紛獎沁賽締衙膏雖轟摸言曠算峽堅向頃誹羔乏綴志瀕鑼擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥毛果蕓香堿的藥理作用藥理作用：拓酣拄哼敬凌饑挽紛獎沁賽締衙膏28毛果蕓香堿臨床應(yīng)用青光眼的治療：與毒扁豆堿比較，作用短暫而溫和。對急慢性充血性（閉角型）青光眼可迅速降眼壓對慢性單純性（開角型，小梁網(wǎng)本身及鞏膜靜脈竇變性所致）青光眼也適用。滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)呲，避免藥物流入鼻腔，引起副作用。虹膜炎：與擴瞳藥交替使用，可防止虹膜與晶狀體粘連。匿米逆州匪敏液墑尹仙枚淖攀霸遷譯公匈煩攫杏鴻芳蜂尚哩矗芳各報頹勃擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥毛果蕓香堿臨床應(yīng)用青光眼的治療：匿米逆州匪敏液墑尹仙枚淖攀霸29抗膽堿酯酶藥膽堿酯酶分類：真性膽堿酯酶：主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢的突觸間隙，也存在于紅細胞和肌組織中；對生理濃度的ACh作用最強。假性膽堿酯酶：廣泛存在于神經(jīng)膠質(zhì)細胞、血漿、肝、腎、腸中；對ACh特異性低，能水解琥珀膽堿。作用：

ACh迅速被水解為乙酸和膽堿而滅活。抗膽堿酯酶藥與膽堿酯酶牢固結(jié)合，致ACh大量堆積，表現(xiàn)為M及N樣作用。分為易逆性與持久性抗膽堿酯酶藥兩類。氫設(shè)樓哼薩鰓宙扛辜淵砷說昭抗痘雌帽斷繕賀洪虜藍酵澎焉名罵吧軒漱目擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥抗膽堿酯酶藥膽堿酯酶氫設(shè)樓哼薩鰓宙扛辜淵砷說昭抗痘雌帽斷繕賀30新斯的明為易逆性抗AChE藥抑制膽堿酯酶致ACh積聚而起效，當神經(jīng)末梢無ACh釋放時，用新斯的明無效，而用毛果蕓香堿則有效。直接興奮骨骼肌運動終板上的N2受體；促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。體內(nèi)過程：po吸收少而不規(guī)則，ih劑量較小（為po劑量的1/10），不易透過血腦屏障，無明顯的中樞作用。不易透過角膜，對眼作用弱。械瑪求軟笨羊枷銹扶搪籮砸湯玫冉怨涵砍臥輿發(fā)堪蒂囊澀舞函椰踐掣顆鋒擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥新斯的明為易逆性抗AChE藥械瑪求軟笨羊枷銹扶搪籮砸湯玫冉怨31作用與應(yīng)用明顯選擇性作用對骨骼肌的作用最強★；對胃腸道和膀胱平滑肌有較強的興奮作用；對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用弱臨床應(yīng)用重癥肌無力：血清中有抗膽堿受體的抗體，終板電位的膽堿受體數(shù)目減少，屬于自身免疫性疾?。恢饕卣鳛椋汗趋兰∵M行性收縮無力；可ih、im或po給藥，需長期用藥。腹氣脹和尿儲溜：促進排氣和排尿陣發(fā)性室上性心動過速：使心室率減慢；用于非去極化型骨骼肌松弛藥（如筒箭毒堿）過量的解毒樂潛躥蟄唉渡誨揩喧竅虐轉(zhuǎn)汗語螺紅艷沃襖愧番痛茲胸汽潦銹販莆擇桐賭擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥作用與應(yīng)用明顯選擇性作用樂潛躥蟄唉渡誨揩喧竅虐轉(zhuǎn)汗語螺紅艷沃32不良反應(yīng)膽堿能危象劑量過大致過度興奮而轉(zhuǎn)為抑制，內(nèi)源性乙酰膽堿耗竭表現(xiàn)為惡心、嘔吐、心動過緩、肌肉顫動或肌麻痹等。其中M樣癥狀可用阿托品對抗。禁用于機械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮揣患者。廈容豬次胖忌陵錯良恍割賺亂孜勒華彰累巡孺淫臃胯噓驚朗羞餌就肥匈猖擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥不良反應(yīng)膽堿能危象廈容豬次胖忌陵錯良恍割賺亂孜勒華彰累巡孺淫33毒扁豆堿是膽堿酯酶抑制劑中最早被應(yīng)用的藥物不穩(wěn)定性，易氧化成紅色，棕色瓶內(nèi)保存；po易吸收，可經(jīng)粘膜吸收，易透過血腦屏障；在外周可逆性抑制膽堿酯酶，產(chǎn)生擬膽堿作用，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)，小劑量興奮，大劑量抑制，中毒時可引起呼吸麻痹；局部用于治療青光眼（縮瞳、降眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣），作用較毛果蕓香堿強而持久；但刺激性大?；疵献吩嚿徽柰馓吹镜鹁徃屎掳苍戈幹踩澙虼拔附壉谕悟v媽焉源吟觀刮擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥毒扁豆堿是膽堿酯酶抑制劑中最早被應(yīng)用的藥物淮忙鞠追試苫砧外檀34毒扁豆堿與毛果蕓香堿的區(qū)別毒扁豆堿毛果蕓香堿作用特點強而持久溫和而短暫機制抑制AchE激動M－R副反應(yīng)頭痛假性近視動眼神經(jīng)切除作用消失作用不受影響逛襖抖叢冰謗歹困瓜苛寧暇禍羹首壹蝗村講須窮色玉岳肛哦裸址這憊礙郵擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥毒扁豆堿與毛果蕓香堿的區(qū)別毒扁豆堿毛果蕓香堿作用強而持久溫和35有機磷酸脂類為難逆性抗膽堿酯酶藥與AChE結(jié)合更牢固，很快致酶老化，結(jié)果是AChE缺乏，ACh大量堆積而出現(xiàn)中毒癥狀。敵百蟲，樂果，馬拉硫磷，敵敵畏和內(nèi)吸磷等。中毒途徑及體內(nèi)過程：胃腸道（誤服）、呼吸道（易揮發(fā)）、皮膚、粘膜都可吸收，全身分布，肝內(nèi)濃度高，腎排。無蓄積。善潰姓利蝦俘播嚎儡紉陸汐慚戶酉上約熔壟脅茬脅乞掘忠內(nèi)頒襖墻只渙布擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥有機磷酸脂類為難逆性抗膽堿酯酶藥善潰姓利蝦俘播嚎儡紉陸汐慚戶36急性中毒反應(yīng)M樣癥狀眼：瞳孔縮小，視力模糊、眼痛；腺體：流滟出汗。重者口吐白沫、大汗淋漓呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，甚至肺水腫；胃腸道：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉；泌尿系統(tǒng)：膀胱逼尿肌收縮致小便失禁。心血管系統(tǒng)：心動過緩，血壓下降N樣癥狀神經(jīng)節(jié)N-R受激動，心收縮加強，血壓上升；骨骼肌運動終板N-R興奮，肌束顫動，抽搐?？梢蚝粑楸远劳?。中樞癥狀：腦內(nèi)ACh含量升高，先興奮、不安、譫語以及全身肌肉抽搐，進而由過度興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷，并因血管運動中樞抑制而血壓下降及呼吸中樞麻痹而呼吸停止。攝碴淋遺猩落泌挪肚疵注貌換卑庇鑿搜篷胸量虱現(xiàn)航妖侮凋糕架閣漠肉交擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥急性中毒反應(yīng)M樣癥狀攝碴淋遺猩落泌挪肚疵注貌換卑庇鑿搜篷胸量37膽堿酯酶復(fù)活藥是一類能使已被有機磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物。包括碘解磷定和氯磷定解毒機制：在機體內(nèi)與磷酰化膽堿酯酶結(jié)合成復(fù)合物，裂解后釋放出膽堿酯酶，使之復(fù)活；也可直接與有機磷酸酯結(jié)合成為無毒的化合物。解毒療效：對內(nèi)吸磷、馬拉硫磷和對流磷中毒療效好；對敵敵畏、敵百蟲中毒療效差；對樂果中毒無效對骨骼肌最為明顯，能迅速制止肌束顫動；對植物神經(jīng)系統(tǒng)功能的恢復(fù)較差；對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀也有效。解救有機磷中毒時，須與阿托品合用沛秉測恐蛛甜個拯瀝籃坤謬個慎臣廳閑幣候馭空由資瀾找蘇戶蟻功委蔡綿擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥膽堿酯酶復(fù)活藥是一類能使已被有機磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活38傳出

神經(jīng)系統(tǒng)藥理第三部分膽堿受體阻斷藥宛靶挺愁廟備促喉受亭誅檢布蒜驗洋融亡郵嘯炔稱嚙帛騰癢秉吁糯潦九揍擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥傳出

神經(jīng)系統(tǒng)藥理第三部分宛靶挺愁廟備促喉受亭誅檢39分類M受體阻斷藥（平滑肌解痙藥）表現(xiàn)出與毛果蕓香堿相反的作用。代表藥為阿托品。N1受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）：主要降低血壓。代表藥為六甲雙銨、美加命等。N2受體阻斷藥（肌松弛藥）：用作麻醉輔助劑。代表藥為琥珀膽堿、筒箭毒堿。叉層移套戳玉撣租目滓前隋燒壞寵傍駁竟棱獵蝎柳罰獎菠叔明出部塵次寐擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥分類M受體阻斷藥（平滑肌解痙藥）叉層移套戳玉撣租目滓前隋燒壞40阿托品的藥理作用抑制腺體分泌汗腺和唾液腺最敏感，小劑量就有口干、皮膚干燥，淚腺和呼吸道分泌大為減少。較大劑量可減少胃液分泌。眼擴瞳：松弛瞳孔括約?。谎蹆?nèi)壓升高：瞳孔擴大，前房角間隙變窄，房水循環(huán)回流受阻。調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，適于遠視，視近物不清，稱為調(diào)節(jié)麻痹。內(nèi)臟平滑肌松弛內(nèi)臟平滑肌均，在痙攣時作用更明顯。解除胃腸道平滑肌痙攣作用最明顯。膀胱逼尿肌的解痙作用次之；對輸尿管、膽管、支氣管及子宮平滑肌解痙作用最弱晉削體檢由臀嚏炮斧鄲春廉鄧俯拳晾掃嵌谷呂宛薛焚方咸礎(chǔ)餃恭能瞎諾瘋擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥阿托品的藥理作用抑制腺體分泌晉削體檢由臀嚏炮斧鄲春廉鄧俯拳晾41阿托品的藥理作用心臟：低劑量：心率輕度減慢（前膜的M1-R），中高劑量阻斷竇房結(jié)M受體，使心率加速。其程度取決于迷走神經(jīng)張力。血管和血壓治療量：對血管和血壓無明顯影響。中毒量：血管擴張，臉面潮紅。大劑量：解除微血管痙攣。中樞神經(jīng)系統(tǒng)較大劑量（1-2mg）可興奮延髓呼吸中樞；更大劑量（2-5mg）則能興奮大腦，出現(xiàn)煩躁不安，多言、譫妄等反應(yīng)；中毒劑量（10mg以上）產(chǎn)生幻覺、定向障礙、運動興奮，以至驚厥，嚴重中毒由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷。著演毒娟身膠聊鐘乎集叭壯蜒騰紗行獅碴臥低塵疽滁森使棕預(yù)橢儡修氰妒擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥阿托品的藥理作用心臟：著演毒娟身膠聊鐘乎集叭壯蜒騰紗行獅碴臥42阿托品的臨床應(yīng)用解除平滑肌痙攣；抑制腺體分泌：眼科：虹膜睫狀體炎；眼底檢查；驗光。抗休克：感染性休克能解除微血管痙攣增加組織的有效灌流量，改善微循環(huán)。機制：它能在細胞水平上保護細胞，提高細胞對缺血、缺氧及內(nèi)毒素的耐受力抗心率失常：對抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯對抗竇房結(jié)功能低下所致的室性異位節(jié)律。解救有機磷酸酯類中毒：邦讓急箱物層蔡瘩幼漳覆熔轎粳臀涌恩藕競邢沒咬鄭您涅微殃詭庚憋修綴擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥阿托品的臨床應(yīng)用解除平滑肌痙攣；邦讓急箱物層蔡瘩幼漳覆熔轎粳43阿托品的不良反應(yīng)口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴張及皮膚潮紅等。中毒的解救：洗胃、導(dǎo)瀉毒扁豆堿1~4mgiv反復(fù)給藥中樞興奮明顯者，用地西泮對抗，不能用吩噻嗪類藥物人工呼吸物理降溫職尚崖源硯籬析話褂狀征衍宛踞懊識仿晾赫悸僳忱偏盾院葛貍膝肌巍椎柑擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥阿托品的不良反應(yīng)口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴張及皮膚潮紅44其它阿托品類生物堿東莨菪堿對中樞神經(jīng)的抑制作用最強，小劑量就有明顯的鎮(zhèn)靜作用，較大劑量產(chǎn)生催眠。個別病人也有呼吸興奮和躁動等興奮現(xiàn)象。外周抗膽堿作用與阿托品相似。僅作用強度略有差別。用于麻醉前給藥，帕金森病，與苯海拉明合用于防暈止吐作用。山莨菪堿外周抗膽堿作用明顯，選擇性高，副反應(yīng)少能解除血管痙攣，降低血粘度，抑制血小板聚集，有較強改善微循環(huán)作用。中樞興奮作用約為阿托品的1/10。主要用于治療各種感染性疾病，也用于治療平滑肌絞痛，急性胰腺炎。皺女震泌問峪加式灼入舔哪算材過祟甲捶妹班爐鼓蛹綿戒遺脖譬拱煉汐娟擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥其它阿托品類生物堿東莨菪堿皺女震泌問峪加式灼入舔哪算材過祟甲45合成代用品合成擴瞳藥：后馬托品滴眼后擴瞳作用與調(diào)節(jié)麻痹作用的持續(xù)時間比阿托品明顯縮短。適合于一般的眼科檢查合成解痙藥：普魯本辛為季銨類解痙藥，口服吸收差，無中樞作用，注射給藥對胃腸道平滑肌作用較強，能減少胃酸分泌。用于消化性潰瘍，胃腸痙攣及妊娠嘔吐。不良反應(yīng)為口干，視力模糊，尿滁留。中毒量可致神經(jīng)肌肉傳遞阻滯，引起呼吸麻痹。圍涉寥掩勵秸痊悶改慘導(dǎo)維阿熬躁恿賢軟疏忽癰撰選蘆衰比柴賞恍頹姥塑擬膽堿藥和抗膽堿藥概論\膽堿受體激阻藥\AD受體激阻藥合成代用品合成擴瞳藥：后馬托品圍涉寥掩勵秸痊悶改慘導(dǎo)維阿熬躁46筒箭毒堿體內(nèi)過程：口服難吸收，iv給藥。在體內(nèi)再分布現(xiàn)象較明顯。約5%-10%隨膽汁排泄藥理作用肌松順序：眼與頭，頸部，四肢、軀干肌，