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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEJC124Cat.No.:HY-120007CASNo.:1638611-48-9分?式:C??H??ClN?O?S分?量:382.86作?靶點(diǎn):NOD-likeReceptor(NLR)作?通路:Immunology/Inflammation儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:250mg/mL(652.98mM;ultrasonicandadjustpHto3withHCl)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.6119mL13.0596mL26.1192mL5mM0.5224mL2.6119mL5.2238mL10mM0.2612mL1.3060mL2.6119mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(5.43mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.08mg/mL(5.43mM);Suspendedsolution;Needultrasonic3.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(5.43mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性JC124?種特異性的NLRP3炎癥?體抑制劑。JC124具有抗炎和神經(jīng)保護(hù)作?。體外研究JC124showsselectiveinhibitionofNLRP3inflammasomeformationandactivationofcaspase-1,andreductionofIL-1βbothinvitro[1].體內(nèi)研究JC124(100?mg/kg;i.p.;4doses;30?minpost-injury,6,24,and30?hafterTBI)treatmentsignificantlydecreasesthenumberofinjury-induceddegeneratingneurons,inflammatorycellresponseintheinjuredbrain,andcorticallesionvolume.JC124alsosignificantlyreducesproteinexpressionlevelsofNLRP3,ASC,IL-1beta,TNFα,iNOS,andcaspase-1[1].AnimalModel:AdultmaleSprague-Dawleyrats(3-4-months-old)bearingtraumaticbraininjury(TBI)[1]Dosage:100?mg/kgAdministration:i.p.;4doses;30?minpost-injury,6,24,and30?hafterTBIResult:Significantlydecreasedthenumberofinjury-induceddegeneratingneurons,inflammatorycellresponseintheinjuredbrain,andcorticallesionvolume.REFERENCES[1].RamKuwar,etal.AnovelsmallmolecularNLRP3inflammasomeinhibitoralleviatesneuroinflammatoryresponsefollowingtraumaticbraininjury.JNeuroinflammation.2019Apr11;16(1):81.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresear
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