抗過敏藥和抗炎藥

抗過敏藥與抗炎藥學(xué)習(xí)目標掌握主要的抗過敏藥與抗炎藥的藥理作用及作用機制熟悉抗過敏藥與抗炎藥的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)了解抗過敏藥與抗炎藥的研究進展第一節(jié)抗過敏藥一、抗組胺藥作用機制H1受體阻斷藥1.增加毛細血管的致密度，抑制血管滲出和減少組織水腫；2.抑制平滑肌收縮，拮抗組胺引起的支氣管、胃腸道等平滑肌的收縮，降低毛細血管的通透性；3.其他：抗膽堿、止痛、麻醉。H2受體阻斷藥1.能對抗組胺引起的胃酸分泌亢進和血管擴張作用，并通過多種途徑抑制速發(fā)型過敏反應(yīng)2.與H1受體阻斷劑聯(lián)合使用可產(chǎn)生協(xié)同作用，可影響細胞免疫功能和遲發(fā)型過敏反應(yīng)全身應(yīng)用的H1阻斷藥特非那定藥理作用1.特異外周H1受體強阻斷作用2.拮抗白三烯和血小板活化因子3.無抗膽堿作用，不能通過血腦屏障臨床應(yīng)用急/慢性尋麻疹，濕疹，過敏性鼻炎，等不良反應(yīng)奎尼丁樣作用心率失常過敏反應(yīng)其他全身應(yīng)用的H1阻斷藥非索非那定【體內(nèi)過程】口服吸收迅速，主要依靠肝腎代謝【藥理作用】為特菲那定在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，藥理作用同特菲那定作用于細胞因子顯著抑制組胺誘發(fā)的風(fēng)團和潮紅【臨床應(yīng)用】用于治療特發(fā)性尋麻疹和季節(jié)性過敏性鼻炎【不良反應(yīng)】較特菲那定大為減少孕婦和哺乳期婦女慎用全身應(yīng)用的H1阻斷藥氯雷他定【體內(nèi)過程】口服吸收快，不易透過血腦屏障，極少從乳汁中排泄【藥理作用】穩(wěn)定肥大細胞膜，抑制其脫顆粒，有效抑制黏附分子的表達；與其活性產(chǎn)物－去羥基乙氧氯雷他定能阻斷組胺導(dǎo)致的上皮細胞激活?！九R床應(yīng)用】各種變態(tài)反應(yīng)性皮膚病，急慢性尋麻疹【不良反應(yīng)及其防治】偶可致心臟的病理反應(yīng)避免與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、咪唑類抗真菌藥及西咪替丁聯(lián)用肝腎功能不全者慎用全身應(yīng)用的H1阻斷藥阿司咪唑【體內(nèi)過程】口服吸收迅速，作用持久【藥理作用】強阻斷H1受體，不能透過血腦屏障【臨床應(yīng)用】治療季節(jié)性過敏性鼻炎【不良反應(yīng)及防治】主要表現(xiàn)為心率失常和過敏性休克，以及體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶增高等禁與酮康唑、伊曲康唑、大環(huán)類酯類抗生素聯(lián)用。孕婦禁用全身應(yīng)用的H1阻斷藥咪唑斯汀【體內(nèi)過程】口服吸收迅速，生物利用度高，肝代謝，代謝產(chǎn)物無藥理活性【藥理作用】H1受體阻斷效應(yīng)抗過敏活性抗炎活性可抑制5-脂氧合酶的活性，從而抑制花生四烯酸脂氧合酶所誘發(fā)的炎癥【臨床應(yīng)用】治療慢性特發(fā)性尋麻疹和過敏性鼻炎尤適于成人或12歲以上兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎和尋麻疹?！静涣挤磻?yīng)及防治】相比而言安全性能較好避免與酮康唑、伊曲康唑、大環(huán)類酯類抗生素聯(lián)用禁用情況：其他全身應(yīng)用的H1阻斷藥曲普利定阿伐斯汀西替利嗪局部應(yīng)用的H1阻斷藥苯海拉明【藥理作用】能對抗或減弱組胺對血管、胃腸和支氣管等平滑肌的作用對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強的抑制作用【臨床應(yīng)用】適用于皮膚黏膜的過敏性疾病全血或血漿的變態(tài)反應(yīng)暈動癥及震顫麻痹【不良反應(yīng)及其防治】其他局部用藥：多塞平、二苯咪唑、氯苯那敏新一代H1受體拮抗抗劑地氯雷他他定【體內(nèi)過程程】為氯雷他他定的活活性代謝謝物，口口服吸收收快，作作用持久久【藥理作用用及臨床床應(yīng)用】與H1受受體結(jié)合合力強，，具高度度的H1受體選擇擇性對特發(fā)性性尋麻疹疹和過敏敏性鼻炎炎有很好好的療效效【不良反應(yīng)應(yīng)及其防防治】不良反應(yīng)應(yīng)小其他：苯磺酸貝貝托斯汀汀、去甲甲阿司咪咪唑、依依巴斯汀汀H2受體拮抗抗劑雷尼替丁丁【體內(nèi)過程程】口服易吸吸收【藥理作用用及臨床床應(yīng)用】選擇性阻阻斷H2受體，治治療胃、、十二指指腸潰瘍瘍等消化化道疾病病與H1受體阻斷斷劑合用用治療過過敏性疾疾病【不良反應(yīng)應(yīng)】可出現(xiàn)過過敏其他其他：西咪替丁丁其他H受受體拮抗抗劑酮替芬【藥理作作用和臨臨床應(yīng)用用】具有很強強的組胺胺H1受體拮抗抗作用和和抑制過過敏介質(zhì)質(zhì)釋放的的作用；；能抑制白白三烯，，抑制血血小板活活化因子子所致的的呼吸道道敏感性性增強；；用于各種種哮喘以以及過敏敏性皮膚膚病的防防治。【不良反應(yīng)應(yīng)及其防防治】具有較強強的中樞樞神經(jīng)抑抑制作用用。二、抗5-羥色色胺藥苯塞啶【藥理作用用和臨床床應(yīng)用】具有抗5-羥色色胺、抗抗組胺及及較弱的的抗膽堿堿作用；；治療偏頭頭痛和皮皮膚過敏敏。賽庚啶【藥理作用用與臨床床應(yīng)用】主要拮抗抗H1受受體，同同時具輕輕度抗5-羥色色胺及抗抗膽堿作作用主要用于于過敏性性疾病三、抗激激肽藥抑肽酶【體內(nèi)過程程】口服不不吸收【藥理作用用和臨床床應(yīng)用】能抑制多多種蛋白白酶的活活性能抑制中中性白細細胞激活活和脫顆顆粒，減減少補體體活性，，具有一一定的抗抗炎活性性主要用于于急性胰胰腺炎/中毒性性休克的的治療【不良反應(yīng)應(yīng)及其防防治】少數(shù)有有過敏反反應(yīng)，對對過敏體體質(zhì)者，，用藥前前應(yīng)作皮皮內(nèi)試驗驗，避免免在6個個月內(nèi)重重復(fù)使用用四、過敏敏介質(zhì)阻阻釋劑曲尼斯特特【藥理作用用和臨床床應(yīng)用】抑制肥大大細胞和和嗜堿性性粒細胞胞脫顆粒粒阻滯組胺胺的釋放放降低血清清中的IgE的的水平減少外周周血中嗜嗜酸性粒粒細胞的的絕對計計數(shù)抑制過敏敏反應(yīng)中中的白三三烯可用于治治療多種種皮膚病病及支氣氣管哮喘喘五、其他他抗過敏敏藥：肝素六、抗過過敏藥的的用藥注注意事項項宜在組胺胺釋放前前給藥應(yīng)根據(jù)病病情的輕輕重及急急慢性選選擇用藥藥單獨應(yīng)用用聯(lián)合應(yīng)用用第二節(jié)抗抗炎藥乙氧苯柳柳胺【體內(nèi)過程程】【藥理作用用】抗炎作用用。能抑抑制炎癥癥介質(zhì)抗過敏作作用抗菌作用用。具有有抗痤瘡瘡丙酸桿桿菌的作作用?！九R床應(yīng)用用】主要用用于治療療慢性濕濕疹、神神經(jīng)性皮皮炎和尋尋常痤瘡瘡等其他抗炎炎藥：抗炎松、、皮考布布洛芬、、丁苯羥羥酸、引引哚美辛辛、氟滅滅酸丁酯酯等第三節(jié)外外用用腎上腺腺皮質(zhì)激激素【藥理作用用和臨床床應(yīng)用】通過與細細胞漿內(nèi)內(nèi)的糖皮皮質(zhì)激素素受體結(jié)結(jié)合并調(diào)調(diào)節(jié)效應(yīng)應(yīng)細胞的的基因表表達抗急性炎炎癥抗慢性炎炎癥外用可治治療多種種皮膚病病【不良反應(yīng)應(yīng)】可引起皮皮膚萎縮縮、毛細細血管擴擴張和萎萎縮紋產(chǎn)生激素素依賴作作用其他副作作用【注意事項項】藥效的強強弱藥藥物物的濃度度藥物的劑劑型用用藥藥