高職護理類課件-藥理學課件15第十五章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

第十五章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥12【學習目標】描述其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用特點。陳述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共性及阿斯匹林的作用、用途及主要不良反應。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，大多還具有抗炎作用的藥物。他們與糖皮質激素不同，在化學結構中沒有甾體結構，故又稱為非甾體抗炎藥，本類藥物對感冒的發(fā)熱、頭痛、肌肉酸痛等癥狀有明顯療效，是臨床常用藥。 第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本作用解熱鎮(zhèn)痛藥在化學結構上雖屬不同類別，但都可抑制體內前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成，這是它們作用的共同基礎。前列腺素是體內一類重要的生物活性物質，其衍生物參與機體的多種病理過程，如炎癥、發(fā)熱、疼痛及血栓形成等。解熱鎮(zhèn)痛藥抑制催化前列腺素合成的環(huán)氧酶而影響前列腺素的合成，從而產(chǎn)生以下三大共同作用。1.解熱作用

本類藥物有顯著的解熱作用，能使發(fā)熱者的體溫降低或恢復正常，但對體溫正常者無影響。2.鎮(zhèn)痛作用

本類藥物鎮(zhèn)痛強度不及鎮(zhèn)痛藥，其作用部位主要在外周，通過抑制環(huán)氧酶，使外周前列腺素的合成減少，使前列腺素的致痛作用及痛覺增敏作用減弱。3.抗炎作用

除苯胺類外，其他本類藥物均有抗炎作用。 第二節(jié)常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、水楊酸類阿斯匹林(aspirin，乙酰水楊酸)【體內過程】口服易吸收，0.5～2小時血藥濃度達峰值，血漿蛋白結合率可達80%～90%?！咀饔眉坝猛尽?.解熱鎮(zhèn)痛抗風濕

中等量的阿斯匹林具有較強的解熱鎮(zhèn)痛作用，可用于頭痛、牙痛、肌肉痛、月經(jīng)痛等慢性鈍痛及一般性發(fā)熱等目前仍是對癥治療風濕和類風濕性關節(jié)炎的首選藥。2.抗血栓形成

小劑量阿斯匹林（40～80mg/d）通過抑制血小板的環(huán)氧化酶，可減少血小板中TXA2的合成，從而抑制血小板聚集，防止血栓形成。劑量過大可以抑制血管內皮細胞中前列環(huán)素（PGI2）的合成，PGI2是TXA2的生理拮抗劑，其合成減少可能促進血栓形成?！静涣挤磻?.胃腸道反應 2.凝血障礙3.過敏反應4.水楊酸反應5.瑞夷綜合征注:消化性潰瘍、支氣管哮喘、凝血功能障礙、維生素K缺乏及嚴重肝功能不良者禁用。二、苯胺類對乙酰氨基酚(acetaminophen，撲熱息痛，醋氨酚)

口服易吸收，主要在肝內轉化，代謝產(chǎn)物從腎排出，血漿半衰期2～4小時。本藥解熱作用與阿斯匹林相似，鎮(zhèn)痛作用弱，幾乎無抗炎抗風濕作用，因無明顯胃腸刺激作用，臨床常用于不宜用阿斯匹林而需要解熱鎮(zhèn)痛的患者。常用劑量安全可靠，偶見皮疹等過敏反應，長期或大劑量用藥，可引起腎乳頭壞死、肝壞死、高鐵血紅蛋白血癥。三、吡唑酮類保泰松(phenylbutazone)

口服易吸收，血漿半衰期為60小時，主要在肝內代謝，代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄。本藥抗炎抗風濕作用強，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱，對炎性疼痛效果較好。主要用于風濕性及類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎等。不良反應較多，現(xiàn)已少用。四、其他有機酸類吲哚美辛(indomethacin，消炎痛)

口服吸收迅速安全，血漿蛋白結合率90%。主要經(jīng)肝代謝，代謝物由尿、膽汁和糞便排出，血漿半衰期為2～3小時。有顯著的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，抗炎作用比阿匹林強20～40倍，對炎性疼痛有良好的鎮(zhèn)痛效果。僅用于對其他藥物不能耐受或療效不顯著的風濕性和類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎等。對癌癥發(fā)熱及其他不易控制的發(fā)熱有效。不良反應多且嚴重，常見惡心、嘔吐、誘發(fā)加重潰瘍；頭痛、眩暈；偶見精神異常；可引起粒減少，再生障礙性貧血。布洛芬(ibuprofen)

具有與阿斯匹林相似的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。由于胃腸反應較輕，患者易于耐受。主要用于風濕性及類風濕性關節(jié)炎，也可用于發(fā)熱患者及體表疼痛。不良反應發(fā)生率低，少數(shù)患者可出現(xiàn)過敏反應、血小板減少、視力模糊，一旦出現(xiàn)視力障礙應停藥?！靖健靠雇达L藥

痛風是體內嘌呤代謝紊亂所引起的一種代謝性疾病，以高尿酸血癥為特征。治療藥物有秋水仙堿、別嘌醇等。秋水仙堿(colchicine)對急性痛風性關節(jié)炎有選擇性抗炎、鎮(zhèn)痛作用，可迅速解除急性痛風發(fā)作癥狀，用藥后數(shù)小時關節(jié)紅、腫、熱、痛即行消退。對一般性疼痛無作用，也不影響血中尿酸濃度及尿酸的排泄。不良反應較多，常見胃腸反應，可有骨髓抑制、腎損害。慢性痛風者禁用。別嘌醇(allopurinol，別嘌呤醇)別嘌醇口服易吸收，原型及代謝物別黃嘌呤可抑制黃嘌呤氧化酶，使尿酸生成減少，降低血中尿酸濃度。用于防治慢性高尿酸血癥。不良反應較少，偶見皮疹、胃腸反應、粒細胞減少、轉氨酶升高等，應定期檢查肝功能和血象。丙磺舒(probenecid，羧枯磺胺)口服吸收完全，因脂溶性高，腎小管可重吸收，從而競爭性抑制腎小管對尿酸的重吸收，增加尿酸排泄，降低血中尿酸濃度。用于治療慢性痛風和高尿酸血癥。少數(shù)患者可有胃腸反應、皮疹