高職護(hù)理類課件-藥理學(xué)課件15第十五章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

第十五章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥12【學(xué)習(xí)目標(biāo)】描述其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用特點(diǎn)。陳述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共性及阿斯匹林的作用、用途及主要不良反應(yīng)。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，大多還具有抗炎作用的藥物。他們與糖皮質(zhì)激素不同，在化學(xué)結(jié)構(gòu)中沒有甾體結(jié)構(gòu)，故又稱為非甾體抗炎藥，本類藥物對(duì)感冒的發(fā)熱、頭痛、肌肉酸痛等癥狀有明顯療效，是臨床常用藥。 第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本作用解熱鎮(zhèn)痛藥在化學(xué)結(jié)構(gòu)上雖屬不同類別，但都可抑制體內(nèi)前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成，這是它們作用的共同基礎(chǔ)。前列腺素是體內(nèi)一類重要的生物活性物質(zhì)，其衍生物參與機(jī)體的多種病理過程，如炎癥、發(fā)熱、疼痛及血栓形成等。解熱鎮(zhèn)痛藥抑制催化前列腺素合成的環(huán)氧酶而影響前列腺素的合成，從而產(chǎn)生以下三大共同作用。1.解熱作用

本類藥物有顯著的解熱作用，能使發(fā)熱者的體溫降低或恢復(fù)正常，但對(duì)體溫正常者無(wú)影響。2.鎮(zhèn)痛作用

本類藥物鎮(zhèn)痛強(qiáng)度不及鎮(zhèn)痛藥，其作用部位主要在外周，通過抑制環(huán)氧酶，使外周前列腺素的合成減少，使前列腺素的致痛作用及痛覺增敏作用減弱。3.抗炎作用

除苯胺類外，其他本類藥物均有抗炎作用。 第二節(jié)常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、水楊酸類阿斯匹林(aspirin，乙酰水楊酸)【體內(nèi)過程】口服易吸收，0.5～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率可達(dá)80%～90%。【作用及用途】1.解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕

中等量的阿斯匹林具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用，可用于頭痛、牙痛、肌肉痛、月經(jīng)痛等慢性鈍痛及一般性發(fā)熱等目前仍是對(duì)癥治療風(fēng)濕和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥。2.抗血栓形成

小劑量阿斯匹林（40～80mg/d）通過抑制血小板的環(huán)氧化酶，可減少血小板中TXA2的合成，從而抑制血小板聚集，防止血栓形成。劑量過大可以抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中前列環(huán)素（PGI2）的合成，PGI2是TXA2的生理拮抗劑，其合成減少可能促進(jìn)血栓形成?！静涣挤磻?yīng)】1.胃腸道反應(yīng) 2.凝血障礙3.過敏反應(yīng)4.水楊酸反應(yīng)5.瑞夷綜合征注:消化性潰瘍、支氣管哮喘、凝血功能障礙、維生素K缺乏及嚴(yán)重肝功能不良者禁用。二、苯胺類對(duì)乙酰氨基酚(acetaminophen，撲熱息痛，醋氨酚)

口服易吸收，主要在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化，代謝產(chǎn)物從腎排出，血漿半衰期2～4小時(shí)。本藥解熱作用與阿斯匹林相似，鎮(zhèn)痛作用弱，幾乎無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用，因無(wú)明顯胃腸刺激作用，臨床常用于不宜用阿斯匹林而需要解熱鎮(zhèn)痛的患者。常用劑量安全可靠，偶見皮疹等過敏反應(yīng)，長(zhǎng)期或大劑量用藥，可引起腎乳頭壞死、肝壞死、高鐵血紅蛋白血癥。三、吡唑酮類保泰松(phenylbutazone)

口服易吸收，血漿半衰期為60小時(shí)，主要在肝內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄。本藥抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱，對(duì)炎性疼痛效果較好。主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎等。不良反應(yīng)較多，現(xiàn)已少用。四、其他有機(jī)酸類吲哚美辛(indomethacin，消炎痛)

口服吸收迅速安全，血漿蛋白結(jié)合率90%。主要經(jīng)肝代謝，代謝物由尿、膽汁和糞便排出，血漿半衰期為2～3小時(shí)。有顯著的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，抗炎作用比阿匹林強(qiáng)20～40倍，對(duì)炎性疼痛有良好的鎮(zhèn)痛效果。僅用于對(duì)其他藥物不能耐受或療效不顯著的風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎等。對(duì)癌癥發(fā)熱及其他不易控制的發(fā)熱有效。不良反應(yīng)多且嚴(yán)重，常見惡心、嘔吐、誘發(fā)加重潰瘍；頭痛、眩暈；偶見精神異常；可引起粒減少，再生障礙性貧血。布洛芬(ibuprofen)

具有與阿斯匹林相似的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。由于胃腸反應(yīng)較輕，患者易于耐受。主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可用于發(fā)熱患者及體表疼痛。不良反應(yīng)發(fā)生率低，少數(shù)患者可出現(xiàn)過敏反應(yīng)、血小板減少、視力模糊，一旦出現(xiàn)視力障礙應(yīng)停藥。【附】抗痛風(fēng)藥

痛風(fēng)是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂所引起的一種代謝性疾病，以高尿酸血癥為特征。治療藥物有秋水仙堿、別嘌醇等。秋水仙堿(colchicine)對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性抗炎、鎮(zhèn)痛作用，可迅速解除急性痛風(fēng)發(fā)作癥狀，用藥后數(shù)小時(shí)關(guān)節(jié)紅、腫、熱、痛即行消退。對(duì)一般性疼痛無(wú)作用，也不影響血中尿酸濃度及尿酸的排泄。不良反應(yīng)較多，常見胃腸反應(yīng)，可有骨髓抑制、腎損害。慢性痛風(fēng)者禁用。別嘌醇(allopurinol，別嘌呤醇)別嘌醇口服易吸收，原型及代謝物別黃嘌呤可抑制黃嘌呤氧化酶，使尿酸生成減少，降低血中尿酸濃度。用于防治慢性高尿酸血癥。不良反應(yīng)較少，偶見皮疹、胃腸反應(yīng)、粒細(xì)胞減少、轉(zhuǎn)氨酶升高等，應(yīng)定期檢查肝功能和血象。丙磺舒(probenecid，羧枯磺胺)口服吸收完全，因脂溶性高，腎小管可重吸收，從而競(jìng)爭(zhēng)性抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收，增加尿酸排泄，降低血中尿酸濃度。用于治療慢性痛風(fēng)和高尿酸血癥。少數(shù)患者可有胃腸反應(yīng)、皮疹