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文檔簡介
一·地奧心血康膠囊
地奧心血康作為甾體皂苷類藥物,有效成分確切,在冠心病心絞痛等心血管疾病方面能夠起到內(nèi)源性保護,多靶點起效的作用,明顯改善心血管和心臟的功能,同時安全性高,不良反應(yīng)發(fā)生率低,是治療心血管疾病的理想藥物。1、來源與制法:本品為薯蕷科植物(DioscoreaanthaicaPramnet.Burkill)的根莖提取物——甾體總皂苷。按照膠囊劑工藝制成。2、化學(xué)成分:每粒含甾體總皂苷100mg(相當(dāng)于甾體總苷元35mg)。3、性狀:為淺黃色至棕黃色粉末;氣特異,味苦,有吸濕性;在甲醇或熱乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶。4、提取方法(1)液液萃取法:這是一種最普遍的皂苷除雜方法,利用皂苷一般極性較大,易溶于水而其中的一些雜質(zhì)極性較小易溶于非極性溶劑的性質(zhì)來去除一些脂溶性的雜質(zhì)。一般的操作是將醇提取液減壓濃縮得到的浸膏,懸浮于水中,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇進行梯度萃取,
甾體皂苷一般存在于正丁醇層,減壓回收正丁醇后得總皂苷。(2)沉淀法:在含甾體皂苷的甲醇或乙醇液中倒入大量的乙醚或丙酮,可將皂苷類化合物沉淀出來。進一步利用過濾或離心的方法即得總皂苷,反復(fù)利用這種沉淀法可達到初步純化的效果;也可利用皂苷會與膽甾醇形成沉淀的特性進行初步純化。皂苷溶于乙醇,加膽甾醇的乙醇溶液沉淀,過濾,沉淀干燥后置于索氏(soxhlex)提取器中用苯回流,不溶物為皂苷,苯液濃縮后可回收膽甾醇。(3)吉拉德(Girard)腙法吉拉德試劑T或P在一定條件下,可與含羰基的甾體皂苷元生成腙,而與不含羰基的甾體皂苷元分離。通常先將粗甾體皂苷元溶于少量乙醇,再加入吉拉德試劑T或P,并加乙酸使達10%的含量,水浴加熱或室溫下放置后,加水稀釋,加入乙醚萃取除去不含羰基的皂苷元,在水相中加入鹽酸使羰基皂苷元形成的吉拉德腙水解,即可得原羰基皂苷元
(4)大孔吸附樹脂法大孔吸附樹脂多為苯乙烯或2—甲基丙烯酸酯型,理化性質(zhì)穩(wěn)定,不溶于水、酸、堿及常用有機溶劑。根據(jù)其結(jié)構(gòu)單元不同分為各種型號,常用的如:D101型、DA-201型、DiaionHP-20型、AB-8型等.研究表明該樹脂對于本體系中的總皂苷具有吸附快解吸較易、流體流動性能好、操作簡單和周期短等優(yōu)勢。薯蕷皂苷元6、藥理作用主要有抗心肌缺血和心肌保護,改善心功能和降低動脈血壓,抗血小板聚集及凝血,改善和調(diào)整血脂等作用。(1)抗心肌缺血和心肌保護:改善和減輕心肌缺血;改善心肌氧供應(yīng)和冠脈血流量;心肌保護等等。(2)
改善心功能、降低動脈血壓:左室舒張功能不全是冠心病心肌缺血的早期表現(xiàn)之一,本品能減慢心率,心輸出量有減少趨勢,降低心臟的前、后負(fù)荷,左室舒張內(nèi)壓下降,dP/dtmax下降,同時可降低血壓和平均動脈壓,改善左室舒張功能和泵血功能。(3)抑制血小板聚集和提高抗凝活力:冠心病患者血小板聚集功能增強,此為心絞痛和心肌梗死發(fā)生的重要原因之一。本品顯著減少心肌缺血大鼠的血小板1分鐘聚集率和血小板最大聚集率,降低血小板的粘附率。(4)調(diào)整血脂:本品可降低血清中總膽固醇、甘油三酯水平;降低apoB及所負(fù)載的LD
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